Apelin-13 Sirop

Apelin-13 galvenais nieru aizsardzības mērķis ir spēcīga, droša un viegla diurēze. Atšķirībā no tradicionālajiem diurētiskiem līdzekļiem (piemēram, furosemīds un hidrohlortiazīds), tam nav elektrolītu traucējumu, ototoksicitātes, zāļu rezistences un neaktivizē RAAS. Tas var veicināt nātrija/kālija izdalīšanos, palielināt urīna daudzumu, samazināt ūdens un nātrija aizturi, kā arī precīzi regulēt ūdens sāļu līdzsvaru, tilpuma slodzi un tūskas stāvokli nierēs, kavējot antidiurētiskā hormona (ADH) izdalīšanos no hipotalāma, bloķējot AQP2 ūdens kanālu kolektorā, un ir ideāls diurētisks līdzeklis pret nieru mazspēju, hiperrozi, tilpuma tēmām. un CKD ūdens un nātrija aizture.

Centrālā ADH izdalīšanās inhibīcija (diurētiskais pamatmehānisms): Apelīns-13 iedarbojas uz hipotalāma supraoptisko kodolu/paraventrikulāro kodolu caur hematoencefālisko barjeru, inhibējot ADH (vazopresīna) sintēzi un izdalīšanos, samazinot cirkulējošā ADH līmeni par 40-60%, samazinot ūdens reabsorbciju, ūdens savākšanas brīvo izvadīšanu, diurētiskā izvadīšanu. efekts.

AQP2 ūdens kanāla bloķēšana nieru savākšanas kanālā: Nieres savākšanas kanāla galvenajās šūnās Apelin-13 antagonizē ADH izraisītu AQP2 ūdens kanālu pārvietošanos uz apikālo membrānu, inhibē AQP2 ekspresiju, samazina ūdens kanālu skaitu, bloķē ūdens reabsorbciju no šūnām, palielina ūdens molekulu saturu un palielina urīna saturu. urīna izdalīšanās.
Veicināt nātrija/kālija izdalīšanos (nātrija diurēzi): aktivizējiet Na ⁺/K ⁺ - ATPāzi nieru kanāliņu epitēlija šūnās un veiciniet nātrija un kālija jonu izdalīšanos nieru kanāliņos;

Tajā pašā laikā tas inhibē nātrija hlorīda simportētāju (NCC) un nātrija ūdeņraža apmaiņas līdzekli (NHE3), samazina nātrija reabsorbciju, palielina nātrija izdalīšanos ar urīnu par 30–40%, rada nātrija diurēzi un samazina ūdens un nātrija aizturi.
Nieru medulārā osmotiskā gradienta uzlabošana: medulārās asins plūsmas palielināšana, medulārās hipertoniskās vides atšķaidīšana, osmotiskā spiediena starpības samazināšana starp savācējvadu un medulāro intersticiju, pasīvās ūdens reabsorbcijas samazināšana, urīna atšķaidīšanas veicināšana un urīna tilpuma palielināšana.

AQP2 ūdens kanāla bloķēšana nieru savākšanas kanālā: Nieres savākšanas kanāla galvenajās šūnās Apelin-13 antagonizē ADH izraisītu AQP2 ūdens kanālu pārvietošanos uz apikālo membrānu, inhibē AQP2 ekspresiju, samazina ūdens kanālu skaitu, bloķē ūdens reabsorbciju no šūnām, palielina ūdens molekulu saturu un palielina urīna saturu. urīna izdalīšanās.
Veicināt nātrija/kālija izdalīšanos (nātrija diurēzi): aktivizējiet Na ⁺/K ⁺ - ATPāzi nieru kanāliņu epitēlija šūnās un veiciniet nātrija un kālija jonu izdalīšanos nieru kanāliņos;

Tajā pašā laikā tas inhibē nātrija hlorīda simportētāju (NCC) un nātrija ūdeņraža apmaiņas līdzekli (NHE3), samazina nātrija reabsorbciju, palielina nātrija izdalīšanos ar urīnu par 30–40%, rada nātrija diurēzi un samazina ūdens un nātrija aizturi.
Nieru medulārā osmotiskā gradienta uzlabošana: medulārās asins plūsmas palielināšana, medulārās hipertoniskās vides atšķaidīšana, osmotiskā spiediena starpības samazināšana starp savācējvadu un medulāro intersticiju, pasīvās ūdens reabsorbcijas samazināšana, urīna atšķaidīšanas veicināšana un urīna tilpuma palielināšana.

RAAS inhibīcija, lai izvairītos no aktivācijas pēc diurēzes: diurēze vienlaikus inhibē renīna Ang II, aldosterona sekrēcija novērš RAAS aktivāciju, elektrolītu līdzsvara traucējumus, asinsspiediena atsitienus un zāļu rezistenci, ko izraisa tradicionālie diurēzes līdzekļi, saglabājot stabilu un drošu diurētisko efektu.
Ievērojams urīna izdalīšanās pieaugums: veseliem indivīdiem urīna izdalīšanās palielinās par 30–50%, savukārt pacientiem ar nieru tūsku urīna izdalīšanās palielinās par 40–60%, ātri mazinot oligūriju un anūriju.

Ūdens un nātrija aiztures samazināšana: nātrija izdalīšanās ar urīnu palielinājās par 30 – 40%, samazinājies nātrija saturs organismā, samazinājies asins tilpums, samazināta tilpuma slodze, kā arī uzlabojās nieru slimību tūska, sirds mazspēja, apakšējo ekstremitāšu tūska, ascīts.
Stabils elektrolītu līdzsvars: viegla diurēze, pārmērīga kālija, magnija un kalcija izvadīšana, izvairoties no hipokaliēmijas, hipomagniēmijas un hipokalciēmijas, nav nepieciešama papildu kālija papildināšana, augsta drošība.

Apelin-13 Siropgalvenais nieru aizsardzības mērķis ir efektīvi un specifiski samazināt urīna proteīnu. Tā mērķis ir proteīnūrija, ko izraisa glomerulārās filtrācijas barjeras bojājumi, bazālās membrānas retināšana, podocītu apoptoze, endotēlija bojājumi, mezangiālā proliferācija, mikroalbuminūrija un masīva proteīnūrija, un tas ir galvenais terapeitiskais mērķis diabēta nefropātijai, hipertensīviem nieru bojājumiem, IgA nefropātijai, nefrotiskajam sindromam un endodoglomerulārās proteīna izārstēšanas, CKD proteīnu poliurijas sindromam. stiprina bazālo membrānu, samazina mezangiālo proliferāciju, samazina filtrācijas membrānas caurlaidību un albumīna noplūdi, ievērojami samazina olbaltumvielu līmeni urīnā, aizkavē glomerulāro sklerozi un aizsargā nieru darbību.

Glomerulārā endotēlija remonts un barjeras uzlabošana: aktivizē APJ receptorus glomerulārās endotēlija šūnās, veicina endotēlija atjaunošanos un samazina endotēlija bojājumus un apoptozi; VE kadherīna un ZO-1 ciešā savienojuma proteīna ekspresijas regulēšana, endotēlija šūnu savienojumu nostiprināšana un endotēlija caurlaidības samazināšana; Inhibē ROS veidošanos endotēlija šūnās, mazina oksidatīvo stresu, aizsargā endotēlija mitohondriju funkciju, atjauno glomerulāro endotēlija barjeru un samazina olbaltumvielu noplūdi.

Pēdas šūnu aizsardzība un apoptozes inhibīcija: veicināt pēdas šūnu proliferāciju, labot bojātos pēdas procesus un uzturēt pēdas procesu saplūšanas statusu; Inhibē podocītu apoptozes ceļus (kaspaze-3, kaspaze-9) un samazina podocītu apoptozi un izdalīšanos; Pārregulējiet podocītu poru membrānas proteīnu (nefrīna, podocīna) ekspresiju, nostipriniet poru membrānas barjeru un samaziniet albumīna pāreju.
Glomerulārās bazālās membrānas remonts un sabiezēšana: veicināt IV tipa kolagēna un laminīna sintēzi bazālajā membrānā, labot bazālās membrānas retināšanu/plīsumu un palielināt bazālās membrānas biezumu;

Inhibē matricas metaloproteināžu (MMP-2, MMP-9) aktivitāti, samazina bazālās membrānas degradāciju, saglabā bazālās membrānas integritāti, samazina bazālās membrānas caurlaidību un novērš lielu molekulāro proteīnu noplūdi.
Mezangiālo šūnu proliferācijas un matricas samazināšanas kavēšana: kavē glomerulāro mezangiālo šūnu proliferāciju, migrāciju un aktivāciju; Samazināt mezangiālās matricas (kolagēna, fibronektīna) nogulsnēšanos, atvieglot mezangiālo proliferāciju un paplašināt glomerulārā kapilāra lūmenu; Inhibē iekaisuma citokīnu izdalīšanos no mezangiālajām šūnām, mazina glomerulāro iekaisumu un aizkavē mezangiālo sklerozi.

Glomerulārās filtrācijas ātruma (GFR) precīza pielāgošana samazina olbaltumvielu noplūdi: nedaudz samazina GFR (apmēram 10%) HNS pacientiem, samazina hiperfiltrācijas stāvokli, pazemina glomerulāro kapilāru spiedienu, samazina albumīna filtrācijas piedziņu un samazina olbaltumvielu izdalīšanos ar urīnu; Neietekmē GFR veseliem cilvēkiem un ir ļoti drošs.
Olbaltumvielu daudzums urīnā ievērojami samazinājās: olbaltumvielu izdalīšanās ar urīnu HNS pacientiem samazinājās par 25% (p<0.01) * *, urinary microalbumin in diabetes nephropathy patients decreased by * * 40 – 60% * *, * * massive proteinuria (>3,5 g/24h) varētu samazināt līdz 1 g/24h.

Glomerulārās filtrācijas barjeras remonts: četrkāršs endotēlija, podocītu, bazālās membrānas un apzarņa remonts, atjaunojot barjeras integritāti, samazinot caurlaidību un novēršot albumīna noplūdi.
Aizkavēta glomeruloskleroze: samazina mezangiālo proliferāciju, matricas nogulsnēšanos, podocītu izdalīšanos, endotēlija bojājumus, aizkavē glomerulāro fibrozi, sklerozes procesu un aizsargā nieru darbību.

Diabēta nefropātijas agrīna iejaukšanās: ievērojami samaziniet mikroalbuminūriju, bloķējiet agrīnus glomerulārus bojājumus un aizkavējiet diabēta nefropātijas progresēšanu no mikroalbuminūrijas līdz masīvai albuminūrijai un nieru mazspējai.
Adjuvanta nefrotiskā sindroma ārstēšana: liela proteīnūrijas daudzuma samazināšana, hipoalbuminēmijas mazināšana, tūskas mazināšana, hormonu/imūnsupresantu devu samazināšana un blakusparādību samazināšana.

Funkcionālie preparāti: Urīna proteīnu sīrups, glomerulāru labošanas šķīdums iekšķīgai lietošanai, mikroalbuminūrijas uzlabošanas preparāts, HNS proteīnūrijas regulators;
Veselības produkti: proteīnūrijas nomākšanas kapsulas, glomerulāro barjeru stiprinošs pulveris, nefrotiskā sindroma uztura bagātinātāji;
Piemērojamā populācija: mikroalbuminūrijas pacienti ar cukura diabēta nefropātiju, proteīnūrijas pacienti ar hipertensīvu nieru bojājumu, proteīnūrijas pacienti ar IgA nefropātiju, lielas proteīnūrijas pacienti ar nefrotisko sindromu un HNS 1-4 proteīnūrijas pacienti.