Fenbendazols Ivermektīns

Ivermektīns palielina inhibējošās neirotransmitera gamma aminosviestskābes (GABA) izdalīšanos parazītos un atver glutamāta kontrolētus hlorīda jonu kanālus, uzlabojot nervu membrānu caurlaidību pret hlorīda joniem un bloķējot neironu signālu pārraidi. Šāda veida nervu iejaukšanās var izraisīt parazītu nervu paralīzi, muskuļu šūnas zaudē spēju sarauties un galu galā izraisīt parazīta nāvi, jo nespēj kustēties.

Ivermektīns var arī traucēt parazītu enerģijas metabolismu, kavējot to glikozes uzņemšanu, iztukšojot to enerģijas rezerves un vēl vairāk paātrinot parazītu nāvi.

Fenbendazolam ir spēcīga iznīcinoša iedarbība uz nematodēm, lenteņiem un spārniem, savukārt ivermektīnam ir laba iznīcinošā iedarbība uz nematodēm un posmkājiem (piemēram, ērcēm un ērcēm). Abu kombinācija var aptvert gandrīz visas mājlopu un mājputnu parastās parazītu sugas, tostarp nematodes, lenteņus, trematodus un posmkājus.

Fenbendazols galvenokārt traucē parazītu mikrotubulu proteīnu un glikozes metabolismu, savukārt ivermektīns galvenokārt traucē neirotransmiteru un hlorīda jonu kanālu darbību. Šī darbības mehānisma komplementaritāte ļauj uzbrukt parazītiem vairākos fizioloģiskos posmos, ievērojami uzlabojot attārpošanas efektivitāti un samazinot parazītu rezistences iespējamību.

Fenbendazols inhibē mikrotubulu proteīnu agregāciju parazītu šūnās, izjaucot to mikrotubulu sistēmu, izraisot traucētu šūnu dalīšanos, patoloģisku enerģijas metabolismu un galu galā izraisot parazīta nāvi, jo nespēj normāli augt un vairoties.

Regulē saimniekorganisma imūnreakciju, uzlabo spēju cīnīties ar parazītiem un inhibē dažas baktērijas.
Insektu atbaidīšanas spektrs: tas ir plašs{0}}spektrs efektīvs pret apaļajiem tārpiem, āķtārpiem, pātagas tārpiem, lenteņiem utt., un metabolīts Orfendazols pagarina darbības laiku.

Medikamenti var kavēt parazīta glikozes uzņemšanu, izraisot glikogēna samazināšanos, enerģijas metabolisma sabrukumu un paātrinātu parazītu nāvi.

Fenbendazols var izjaukt lenteņu un citu parazītu fizioloģisko struktūru, kas pielīp pie zarnu sieniņām, ļaujot tiem izdalīties ar izkārnījumiem.

Pārdozēšana ir galvenais nevēlamo blakusparādību riska faktors. Fenbendazola un ivermektīna drošības diapazons ir salīdzinoši šaurs, īpaši jutīgām šķirnēm vai īpašām populācijām (piemēram, tām, kurām ir aknu un nieru darbības traucējumi), un pārmērīga deva var izraisīt toksicitātes uzkrāšanos. Piemēram, ieteicamā Ivermektīna deva kolliju suņiem ir 50 μg/kg, bet, devai pārsniedzot 200 μg/kg, neirotoksicitātes risks palielinās no 5% līdz 50%.

Zāļu lietošana tukšā dūšā paātrina zāļu sadalīšanos un palielina lokālu kairinājumu; Medikamentu lietošana pēc ēdienreizēm samazina blakusparādību risku, buferējot pārtiku un aizkavējot kuņģa iztukšošanos. Piemēram, fenbendazola lietošana 3 stundas pēc ēšanas suņiem izraisīja vemšanas biežuma samazināšanos par 40%, salīdzinot ar grupu tukšā dūšā.
Injicējamās zāles, īpaši intravenozas injekcijas, var izraisīt smagākas alerģiskas reakcijas, jo zāles tieši nonāk asinsritē, apejot kuņģa-zarnu trakta "pirmās caurlaides efektu". Piemēram, alerģisku reakciju biežums cilvēka ivermektīna injekcijām (3%) ir ievērojami augstāks nekā perorālo zāļu formu gadījumā (1%).

Šķirnes, kurām ir MDR1 gēna mutācijas, piemēram, kolliji, ir ļoti jutīgas pret fenbendazola un ivermektīna neirotoksicitāti. Paaugstinātās asins-smadzeņu barjeras caurlaidības dēļ zāles mēdz uzkrāties centrālajā nervu sistēmā.
Cilvēkiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem ir lēnāks zāļu metabolisms un izvadīšana, kas var viegli izraisīt toksisku vielu uzkrāšanos. Piemēram, pacientiem ar cirozi, kuri lieto Ivermektīnu, zāļu koncentrācija asinīs ir 2-3 reizes augstāka nekā veseliem cilvēkiem, un ievērojami palielinās neirotoksicitātes risks.
Imūnsupresīviem pacientiem (piemēram, AIDS un orgānu transplantācijas saņēmējiem) ir lielāks alerģiskas reakcijas risks pret zālēm. Tā kā imūnsistēma ir paaugstinātas jutības stāvoklī, ir viegli izraisīt paaugstinātu jutību.