Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem desmopresīna acetāta cas 16789-98-3 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes desmopresīna acetāta cas 16789-98-3 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Desmopresīna acetāts, ir savienojums, kam ir svarīga loma dzīvos organismos. Tas parasti pastāv cietā veidā un ir balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris. Tās izskats var nedaudz atšķirties ražošanas metožu un tīrības dēļ. CAS numurs ir 62288-83-9, kas ir unikāls identifikators, ko izmanto, lai precīzi identificētu un izsekotu savienojumu ķīmisko vielu datubāzēs. Tā molekulārā formula ir C48H68N14O14S2 ar molekulmasu 1129,269, kas norāda, ka tā sastāv no tādiem elementiem kā ogleklis, ūdeņradis, slāpeklis, skābeklis un sērs. Tas ir dabiskā arginīna vazopresīna strukturāls analogs un arī vazopresīna atvasinājums. Šķīdība dažādos šķīdinātājos ir ļoti svarīga tās pielietošanai. Vispārīgi runājot, tā šķīdība ūdenī ir augsta, kas padara to ērtu zāļu šķīdumu pagatavošanai. Tomēr dažos organiskajos šķīdinātājos to šķīdība var būt zema, kas ir jāpielāgo atbilstoši konkrētiem lietošanas scenārijiem. Tam ir spēcīga antidiurētiska iedarbība un ilgstoša iedarbība, bet nav novērota vazokonstrikcija, tāpēc tā zāļu blakusparādības ir salīdzinoši nelielas. Medicīnas jomā tas ir piesaistījis lielu uzmanību tās unikālās bioloģiskās aktivitātes dēļ un ir parādījis iespējamo pielietojuma vērtību vairākās jomās.
|
Pielāgoti pudeļu vāciņi un korķi:
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C50H72N14O16S2 |
|
Precīza Mise |
1188 |
|
Molekulmasa |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elementu analīze |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Insipidus cukura diabēta ārstēšana
Desmopresīna acetātsir vēlamais medikaments centrālā cukura diabēta (CDI) ārstēšanai. Cukura diabēts ir slimība, ko izraisa nepietiekama antidiurētiskā hormona (AVP) sekrēcija vai nieru nejutīgums pret to, ko raksturo poliūrija, slāpes un zems urīna īpatnējais svars. Tā struktūra ir līdzīga dabiskajam AVP un var stimulēt ūdens reabsorbciju caur nieru savākšanas kanālu, tādējādi samazinot urīna izdalīšanos.
2. Nakts poliūrijas ārstēšana
To lieto arī nakts poliūrijas ārstēšanai, kas ir izplatīts simptoms, kas ietekmē miega kvalitāti. FDA ir apstiprinājusi Noctiva lietošanu pieaugušiem pacientiem, kuri pieceļas vismaz divas reizes naktī, lai urinētu. Samazinot nakts urīna izdalīšanos, šīs zāles palīdz uzlabot pacienta miega kvalitāti.
3. Kontrolējiet asiņošanu
Tas uzlabo plazmas prokoagulanta VIII faktora aktivitāti, un to var izmantot hemorāģisko slimību kontrolei un ārstēšanai. Piemēram, to lieto, lai ārstētu asiņošanu, ko izraisa hemofilija A (iedzimts koagulācijas faktora deficīts) un ciroze. Turklāt to var izmantot arī asiņošanas kontrolei un profilaksei nelielu operāciju laikā.
4. Citi lietojumi
Papildus iepriekš minētajiem galvenajiem lietojumiem vazopresīna acetātam noteiktos īpašos apstākļos ir arī citi pielietojumi. Piemēram:
(1) Sirds un asinsvadu slimību jomā to var izmantot tādu slimību ārstēšanai kā sirds mazspēja un akūts miokarda infarkts. Samazinot urīna izdalīšanos, tas palīdz samazināt sirds slodzi un uzlabot sirds darbību.
(2) Neiroloģijas jomā tam var būt potenciāla neiroprotektīva iedarbība, un to var izmantot noteiktu neiroloģisku slimību, piemēram, Parkinsona slimības un Alcheimera slimības, ārstēšanai.
(3) Nieru jomā to var izmantot, lai ārstētu noteiktas nieru slimības, piemēram, akūtu nieru bojājumu un hronisku nieru slimību. Regulējot ūdens sāls līdzsvaru un uzlabojot nieru darbību, tas palīdz samazināt nieru slodzi un aizkavēt slimības progresēšanu.
Desmopresīna acetātsir sintētiska narkotika, ko parasti lieto tādu slimību ārstēšanai kā cukura diabēts un hemofilija.
1. darbība: vispirms reaģējiet benzilhlorīdam ar metanolu, lai iegūtu benzilmetilesteri.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2KOPĒRS3+HCl
2. darbība: sārmainos apstākļos reaģējiet metilbenzoātu ar dimetilsulfoksīdu, lai iegūtu fenilacetilimīnu.
C6H5CH2KOPĒRS3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Na++(CH3)2SO2
3. darbība. Reaģējiet fenilacetilimīnu ar butirilhlorīdu sārmainos apstākļos, lai iegūtu fenilacetilbutirilimīnu.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Na++HCl
4. darbība. Reaģējiet fenilacetilsukcinimīdu ar dimetilformamīdu sārmainos apstākļos, lai iegūtu desmopresīna butirilimīnu.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
5. solis: reaģējiet sukcinimīdu ar etiķskābes anhidrīdu sārmainos apstākļos, lai iegūtu desmopresīna acetilamīdu.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
6. darbība. Reaģējiet desmopresīna acetamīdu ar etanolamīnu, lai iegūtu desmopresīna acetamīdu.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2Ak!
7. solis: Visbeidzot, sārmainos apstākļos reaģējiet demetilacetātu ar etiķskābes anhidrīdu, lai iegūtu etildemetilacetātu.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Iepriekš minētie ir detalizēti soļi un ķīmiskie vienādojumi kopīgai etilvicenāta sintēzes metodei Bundeslīgā. Lūdzu, ņemiet vērā, ka šī ir tikai viena no sintēzes metodēm, un laboratorijā var būt arī citas dažādas metodes. Turklāt sintētiskās narkotikas ir jāveic atbilstošā vidē un profesionāļu vadībā, un nemēģiniet sintezēt narkotikas mājās.
Desmopresīna acetātsir mākslīgi sintezēts vazopresīna analogs. To iegūst, ķīmiski modificējot dabisko arginīna vazopresīnu (1- cisteīna deaminācija, 8-L-arginīns aizstāts ar D-arginīnu). Tā antidiurētiskā iedarbība ir 10-100 reizes spēcīgāka nekā dabiskajam hormonam, un tai nav vazokonstriktīvu blakusparādību. To plaši izmanto klīniskos apstākļos, piemēram, centrālais bezcukura diabēts, nakts enurēze, hemofilija un ķirurģiskas asiņošanas kontrole. Sekojošā analīze tiek veikta no četrām dimensijām: ķīmiskā struktūra, farmakoloģiskais mehānisms, analītiskās metodes un klīniskais pielietojums.
Ķīmiskā struktūra un fizikālās un ķīmiskās īpašības
Desmopresīna acetāta molekulārā formula ir C₄8H₆₈N1₄O1₄S₂, ar molekulmasu 1129,27. Tās strukturālās īpašības ir šādas:
Cisteīna deaminācija:Likvidējiet cisteīna aminogrupu dabiskajos hormonos, samazinot vielmaiņas ātrumu;
D-arginīns aizstāj L-arginīnu:Uzlabo receptoru saistīšanās specifiku, pagarina darbības ilgumu (pus{0}}pusperiods 3-4 stundas).
Šīs zāles ir balts pulveris, šķīst ūdenī, DMSO un etanolā. Tā stabilitāti ietekmē temperatūra, un tas jāuzglabā ledusskapī (2-8 grādi). Tā blīvums ir 1,56 g/cm³, kušanas temperatūra nav norādīta, taču tā ir pakļauta sadalīšanai augstā temperatūrā un ir jāaizsargā no gaismas un mitras vides.
Farmakoloģiskais mehānisms un analītiskās metodes
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Antidiurētiskais mehānisms
Desmopresīns aktivizē V2 receptoru nieru kanāliņos, veicinot ūdens kanāla proteīna-2 (AQP2) transportēšanu uz šūnu membrānu, palielinot ūdens reabsorbciju nieru kanāliņos, tādējādi samazinot urīna izdalīšanos. Analīzē jāpievērš uzmanība:
Receptoru saistīšanas eksperiments: izmantojot radioaktīvi iezīmētus ligandus (piemēram, ³H-Descosine), lai noteiktu afinitāti ar V2 receptoriem un pārbaudītu zāļu aktivitāti;
AQP2 ekspresijas noteikšana: izmantojot Western blot vai imunofluorescences analīzi, tiek mērīts AQP2 ekspresijas līmenis nieru audos, lai novērtētu zāļu ietekmi uz ūdens reabsorbciju;
Urīna osmotiskā spiediena mērīšana: klīniskajā praksē pacienta urīna osmotisko spiedienu mēra, izmantojot ledus punkta osmometru, tieši atspoguļojot zāļu antidiurētisko efektu.
Hemostāzes mehānisms
Desmopresīns var stimulēt endotēlija šūnas atbrīvot fon Vilebranda faktoru (vWF) un VIII koagulācijas faktoru (FⅧ), uzlabojot trombocītu adhēzijas funkciju. Analīzes metodes ietver:
ELISA vWF/FⅧ līmeņa noteikšanai: Kvantitatīvā analīze par zāļu veicinošo ietekmi uz koagulācijas faktoru izdalīšanos;
Trombocītu funkcijas tests: noteikt zāļu ietekmi uz trombocītu agregācijas ātrumu, izmantojot trombocītu agregācijas instrumentu;
Asiņošanas laika mērīšana: klīniski Simplate II metodi izmanto, lai izmērītu pacientu asiņošanas laiku, lai pārbaudītu zāļu hemostatisko iedarbību.
Farmakokinētiskā analīze
Plazmas koncentrācijas noteikšana: izmantojiet HPLC-MS/MS, lai noteiktu desmopresīna koncentrāciju plazmā pēc ievadīšanas, uzzīmējiet laika-koncentrācijas līkni un aprēķiniet pusperiodu (3–4 stundas) un biopieejamību (apmēram 85% subkutānai injekcijai);
Izkliedes pētījums audos: novērojiet zāļu izplatību tādos orgānos kā nieres un aknas, izmantojot radioaktīvo autoradiogrāfiju, un nosakiet koncentrāciju mērķa orgānos.
Kvalitātes kontroles analīzes metodes
Tīrības un piemaisījumu noteikšana
HPLC metode: izmantojiet C18 kolonnu kā stacionāro fāzi, acetonitrila -ūdeni (satur 0,1% TFA) kā kustīgo fāzi un nosaka galvenās pīķa tīrību (nepieciešama 98% vai lielāka);
Masu spektrometrijas analīze: pārbaudiet molekulmasu un iespējamos noārdīšanās produktus (piemēram, deacetilētus piemaisījumus), izmantojot ESI{0}}MS.
Satura noteikšana
Titrēšanas metode bez-ūdens: izmantojiet etiķskābi kā šķīdinātāju un perhlorskābi kā titrētāju, lai noteiktu zāļu saturu;
Ultravioletā spektrofotometrija: mēra absorbciju pie 280 nm un aprēķina koncentrāciju.
Šķīdinātāja atlikumu noteikšana
Izmantojiet GC-MS, lai ražošanas procesā noteiktu organisko šķīdinātāju (piemēram, DMSO, etanola) atlikumus, nodrošinot atbilstību ICH vadlīnijām (piemēram, DMSO atlikums ir mazāks par vai vienāds ar 0,5%).
Klīniskā pielietošana un uzraudzība
Indikācijas un devas
Centrālais cukura diabēts: pieaugušajiem 0,1-0,2 mg vienā devā trīs reizes dienā; Bērni 0,05-0,1 mg vienā devā;
Nakts enurēze: 0,2-0,4 mg pirms gulētiešanas;
Ķirurģiskā hemostāze: intravenoza infūzija ar 0,3 ug/kg.
Nevēlamo reakciju uzraudzība
Hiponatriēmija: regulāri kontrolējiet nātrija koncentrāciju serumā (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Ūdens aizture: novērojiet tādas pazīmes kā svara pieaugums un galvassāpes, un vajadzības gadījumā ierobežojiet ūdens uzņemšanu.
Narkotiku mijiedarbības analīze
Antidepresanti/hlorpromazīns: var pastiprināt antidiurētisko efektu, palielinot hiponatriēmijas risku;
Indometacīns: var uzlabot urīna koncentrācijas efektu, bet neietekmē zāļu efektivitātes ilgumu.
Pētniecības robežas un izaicinājumi
Pretvēža potenciāls:Jaunākie pētījumi liecina, ka desmopresīns var kavēt audzēja šūnu proliferāciju (piemēram, CT-26 resnās zarnas vēža šūnas), aktivizējot V2 receptorus, taču mehānisms vēl ir jāprecizē;
Pretestības problēmas:Ilgstoša{0}}lietošana var izraisīt receptoru desensibilizāciju un nepieciešamību izpētīt kombinētās zāļu shēmas;
Jaunas formulas izstrāde:Nanodaļiņas, mikrosfēras utt. kā ilgstošas darbības{1}}formulas var pagarināt darbības ilgumu un samazināt ievadīšanas biežumu.
Secinājums
Analīze parDesmopresīna acetātsnepieciešama ķīmiskās struktūras analīzes, farmakoloģisko mehānismu verifikācijas, kvalitātes kontroles un klīniskās uzraudzības integrācija, lai nodrošinātu tās efektivitāti un drošību. Turpmākajos pētījumos galvenā uzmanība jāpievērš rezistences mehānismu noskaidrošanai un jaunu piegādes sistēmu izstrādei, lai paplašinātu tā klīnisko pielietojumu.
Populāri tagi: desmopresīna acetāts cas 16789-98-3, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai