Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem 150 mg flukonazola tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes 150 mg flukonazola tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Flukonazola tabletesir plaša spektra -triazola pretsēnīšu zāles, kurām ir terapeitiska iedarbība, inhibējot ergosterola sintēzi uz sēnīšu šūnu membrānām, bloķējot galvenās saites sēnīšu augšanā un reprodukcijā. Tā galvenā priekšrocība ir tā perorālā biopieejamība, kas pārsniedz 90%, spēcīga iespiešanās audos un plaša izplatība siekalās, cerebrospinālajā šķidrumā, urīnā, ādā un gļotādās, padarot to piemērotu sistēmisku sēnīšu infekciju ārstēšanai.
Klīniskajos lietojumos tā ir viena no vēlamajām zālēm pret Candida infekciju. Gļotādas kandidozei, piemēram, mutes dobuma un rīkles kandidozei, barības vada kandidozei un maksts kandidozei, viena 150 mg shēma var ātri mazināt simptomus. Periodiska uzturēšanas terapija var ievērojami samazināt recidīvu biežumu pacientiem ar atkārtotām infekcijām. Invazīvas kandidozes, piemēram, kandidēmijas, intraabdominālo infekciju un centrālās nervu sistēmas infekciju gadījumā, hematoencefālisko barjera padara to par galveno līdzekli meningīta ārstēšanai. Sākotnējā lielā deva (800 mg) apvienojumā ar sekojošu devas pielāgošanu var efektīvi novērst bakterēmiju un novērst recidīvu.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Flukonazola želeja | Flukonazola tablete | Flukonazola suspensija | Flukonazola injekcija | Flukonazola kapsula |
| Produkta veids | Gēls | Tabletes | Šķidrums | Injekcija | Kapsulas |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
Mūsu produkta forma
Flukonazola +. COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Flukonazols | |
|
CAS Nr. |
86386-73-4 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilstoši |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
|
|
||
Flukonazola tabletes, kā pirmās paaudzes triazola pretsēnīšu zāles, iedarbojas uz plašu -spekta pretsēnīšu iedarbību, kavējot ergosterola sintēzi uz sēnīšu šūnu membrānām, kas ir īpaši jutīgas pret Candida sugām. Tā perorālā biopieejamība ir vairāk nekā 90%, ar spēcīgu audu iespiešanos, un tā var plaši izplatīties siekalās, krēpās, cerebrospinālajā šķidrumā, urīnā un dermā, padarot to par galveno medikamentu Candida infekciju ārstēšanai.
1. Gļotādas kandidoze
(1) Mutes, rīkles un barības vada kandidoze
Pieaugušo plāns: 200-400mg pirmajā dienā, 100-200mg/dienā pēc tam, kurss 14-21 diena. HIV inficētiem cilvēkiem vai ķīmijterapijas pacientiem terapijas kurss jāpagarina līdz 7 dienām pēc simptomu pilnīgas izzušanas.
Bērnu plāns: 3-6mg/kg/dienā, maksimālā deva nepārsniedz 400mg/dienā. Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem deva jāsamazina uz pusi un jāpagarina dozēšanas intervāls nenobriedušas aknu enzīmu sistēmas dēļ.
Īpašs scenārijs: Zobu stomatīta gadījumā nepieciešama locītavu protēžu dezinfekcijas terapija (piemēram, mērcēšana 2% nātrija bikarbonātā), un pacientiem ar barības vada stenozi nepieciešama endoskopiska paplašināšana kopā ar flukonazola terapiju.
(2) Reproduktīvās sistēmas kandidoze
Maksts kandidoze: izārstēšanas ātrums, lietojot vienu 150 mg devu, ir 85–90%. Atkārtotām infekcijām (vairāk nekā vai vienādas ar 4 epizodēm gadā),
Lai uzlabotu efektivitāti, 150 mg vienu reizi nedēļā 6 mēnešus ilgas uzturošās terapijas laikā var lietot kombinācijā ar lokāliem vagināliem medikamentiem (piemēram, klotrimazola svecītēm).
Kandidāls balanīts: 150 mg vienreizēja perorāla deva kombinācijā ar lokālu pretsēnīšu krēmu (piemēram, terbinafīna krēmu), terapijas kurss 3-5 dienas, seksuālie partneri jāārstē sinhroni, lai samazinātu recidīva risku.
Hroniska atrofiska mutes kandidoze: 50-100mg/dienā, 2-4 terapijas nedēļas un pamata slimības, piemēram, diabēts, jāpārbauda.
(3) Urīnceļu sistēmas kandidoze
Asimptomātiska kandidozes urīns: 200mg/dienā, terapijas kurss 7-14 dienas, jāizslēdz ar urīnpūšļa katetru saistīta infekcija.
Pielonefrīts un cistīts: 400mg/dienā, terapijas kurss 2-4 nedēļas, kombinācijā ar nierakmeņiem, nepieciešama ķirurģiska akmeņu noņemšana.
Dialīzes pacienti: pielāgojiet devu, ņemot vērā atlikušo nieru darbību, un pēc hemodialīzes papildiniet 25% no devas.
2. Invazīvā kandidoze
Asins plūsmas infekcija (kandidēmija)
Sākotnējā terapija: pacientiem ar neitropēniju pirmā deva ir 800 mg, pēc tam 400 mg dienā; Pacientiem ar neitropēniju jāapvieno amfotericīna B liposomas (3-5 mg/kg/dienā).
Konsolidācijas terapija: turpiniet terapiju 14 dienas pēc tam, kad asins kultūra kļūst negatīva, ar kopējo terapijas kursu, kas ir lielāks par vai vienāds ar 2 nedēļām.
Īpašs celms: Smooth Candida infekcija jāpalielina līdz 800 mg dienā un terapijas kurss jāpagarina līdz 4 nedēļām.
intraabdomināla infekcija
Aknu un liesas kandidoze: 400mg/dienā kopā ar ķirurģisku attīrīšanu, terapijas kurss 6-12 nedēļas, nepieciešama regulāra aknu ultraskaņas un CT kontrole.
Peritonīts: 200-400mg/dienā, terapijas kurss 2-4 nedēļas, pacientiem ar vienlaicīgu vēdera drenāžu nepieciešama lokāla skalošana (piemēram, 2% flukonazola šķīdums).
centrālās nervu sistēmas infekcija
Meningīts: Pirmā deva ir 800 mg, pēc tam 400-800 mg dienā. Cerebrospinālā šķidruma koncentrācija var sasniegt 60-80% no koncentrācijas plazmā, un terapijas kurss ir 6-8 nedēļas.
Smadzeņu abscess: nepieciešama kombinēta ķirurģiska punkcijas drenāža, 400 mg dienā, terapijas kurss 8-12 nedēļas un regulāra galvas MRI novērošana.
kaulu un locītavu infekcijas
Skriemeļu kandidoze: 400 mg dienā kopā ar laminektomiju 6-12 mēnešus, regulāri kontrolējot eritrocītu sedimentācijas ātrumu un CRP.
Artrīts: 200-400mg/dienā, terapijas kurss 4-6 nedēļas, zāles jāpārtrauc pēc locītavu dobuma punkcijas šķidruma kultūras negatīvas.
1. Zāļu rezistences mehānisms
ERG11 gēna mutācija: izraisa strukturālas izmaiņas mērķa enzīmā 14 - demetilāzē, samazinot flukonazola afinitāti.
Izplūdes sūkņu pārmērīga ekspresija: CDR1 un MDR1 gēnu regulēšana palielina zāļu izplūdi.
Bioplēves veidošanās: gluda Candida bioplēve var palielināt flukonazola MIC par 32-64 reizēm.
2. Atbildes plāns
kombinētā terapija
Flukonazola tabletes(400 mg/dienā) kombinācijā ar amfotericīnu B (0,5 mg/kg/dienā) lieto gluda kandidāla meningīta ārstēšanai.
Flukonazolu (800 mg/dienā) kombinācijā ar flucitozīnu (25 mg/kg ik pēc 6 stundām) lieto Candida albicans endokardīta ārstēšanai.
Zāļu aizstāšana
Vēlamā alternatīva ir ehinokokīns (piemēram, piesātinošā deva 70 mg kaspofungīna, kam seko 50 mg dienā).
Flukonazols (6 mg/kg ik pēc 12 stundām, kam sekoja 4 mg/kg ik pēc 12 stundām) tika ievadīts indivīdiem, kas bija inficēti ar Aspergillus.
ķirurģiska iejaukšanās
Kandidāla endokardīta gadījumā nepieciešama kombinēta vārstuļa nomaiņas operācija, kam seko pretsēnīšu terapija 6 nedēļas pēcoperācijas periodā.
Aknu un liesas abscesiem nepieciešama ķirurģiska punkcija un drenāža, lai samazinātu baktēriju slodzi.
1. Augsta riska populācija
hematoloģisks ļaundabīgs audzējs
Indukcijas ķīmijterapijas laikā akūtas leikēmijas gadījumā 200 mg dienā var samazināt invazīvu sēnīšu infekciju sastopamību par 30%.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Fiziskā orgānu transplantācija
200mg/dienā pēc aknu transplantācijas, ar profilakses periodu 3-6 mēneši.
Nieru transplantācijas pacientiem var samazināt devu līdz 100 mg dienā, un ir jāuzrauga zāļu koncentrācija asinīs.
ICU pacienti
Tiem, kuri saņem mehānisko ventilāciju ilgāk par 7 dienām un kuru APACHE II rādītājs ir lielāks par 20 punktiem, ieteicams lietot 200 mg dienā, lai novērstu ar VAP saistītu kandidozi.
Severe burn patients (TBSA>30%) nepieciešama kombinēta profilakse ar ehinokandīniem.
2. Plāna optimizācija
Devas pielāgošana
Obese patients (BMI>30) jāaprēķina viņu deva, pamatojoties uz ideālo ķermeņa svaru, lai izvairītos no zāļu uzkrāšanās.
Pacientiem ar aknu mazspēju jāpagarina dozēšanas intervāls līdz vienai reizei ik pēc 48 stundām.
Kursu vadīšana
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μL 6 mēnešus, un vīrusu slodze<50 copies/mL can be discontinued.
Atkārtota maksts kandidoze: 150 mg reizi nedēļā 6 mēnešus kopā ar maksts probiotikām (piemēram, lactobacillus svecītēm) var uzlabot izārstēšanas ātrumu.
Zāļu jutības tests: pirms terapijas ir jāveic Candida zāļu jutības tests, lai noteiktu precīzu zāļu lietošanu.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10 mg/l.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 reizes augstāks par ANR) prasa tūlītēju zāļu lietošanas pārtraukšanu un detoksikāciju ar N-acetilcisteīnu; Alerģiska reakcija (Stīvensa Džonsona sindroms) prasa neatgriezenisku zāļu lietošanas pārtraukšanu un pārcelšanu uz ICU terapijai.
Daudznozaru sadarbība: Sarežģītām infekcijām nepieciešama kopīga infekcijas, ķirurģijas un attēlveidošanas nodaļas attīstība, lai izstrādātu plānu, piemēram, kandidozais endokardīts, kam nepieciešama sirds ķirurģijas, kardioloģijas un mikrobioloģijas nodaļas līdzdalība.
Flukonazola tabletes, kā Candida infekciju terapijas stūrakmens zāles, ir nepieciešama visaptveroša infekcijas vieta, saimniekfaktori un rezistences riski, lai to racionāli lietotu. Precīza devas pielāgošana, blakusparādību cieša uzraudzība un savlaicīga zāļu mijiedarbības novēršana var palielināt klīniskos ieguvumus un samazināt terapijas riskus. Paredzams, ka nākotnē, attīstoties nanomedicīnai un padziļinātiem farmakokinētikas pētījumiem, tās klīniskā pielietojuma joma paplašināsies.
Zarnu mikrobiotas ekoloģiskā niša un flukonazola tablešu “neselektīvā” ietekme
Kā viena no vissarežģītākajām cilvēka ķermeņa ekosistēmām zarnu mikrobiomu veido baktērijas, sēnītes, vīrusi un arhejas. Lai gan sēnīšu grupa veido tikai 0,1% -1% no kopējās mikrobu populācijas, tai ir izšķiroša nozīme enerģijas metabolismā, imūnsistēmas regulēšanā un slimību rašanās procesā. Flukonazolam kā trešās paaudzes triazola pretsēnīšu zālēm ir plaša spektra pretsēnīšu iedarbība, inhibējot sēnīšu šūnu membrānas sintēzi. Tomēr tā "neselektīvajām" īpašībām var būt liela ietekme uz zarnu sēnīšu nišu.
Zarnu sēnīšu kopienas ekoloģiskās nišas īpašības: dinamisks telpas, uztura un mijiedarbības līdzsvars
Telpiskā niša: hierarhiskais sadalījums un fiziskās barjeras
Zarnu sēnīšu izplatībai ir būtiska reģionālā specifika. Tievās zarnas galvenokārt sastāv no Candida sugām (piemēram, Candida albicans), jo ir augsta skābekļa koncentrācija, daudz antimikrobiālo peptīdu (piemēram, aizsardzības faktori) un zems sēnīšu blīvums; Savukārt resnā zarna kļūst par galveno sēnīšu kolonizācijas vietu skābekļa gradienta samazināšanās un gļotu slāņa sabiezēšanas dēļ. Fila Bacteroidetes un Firmicutes veido sarežģītu simbiotisku tīklu ar sēnēm. Piemēram, cecum un resnās zarnas krokas ir bagātas ar gļotām, nodrošinot ekoloģisku nišu mucīnu noārdošām baktērijām, piemēram, Akkermansia muciniphila, vienlaikus piesaistot sēnītes, piemēram, Cryptococcus, lai iegūtu barības vielas, izdalot proteāzes, kas noārda gļotas.
Lietas atbalsts:
Lāzera mikrodissekcijas tehnoloģija parāda, ka sēnīšu daudzums peļu resnās zarnas kriptās ir 3-5 reizes lielāks nekā gremošanas produktos, un tas ir būtiski pozitīvi korelēts ar baktēriju un sēnīšu sugām.
Cilvēka resnās zarnas biopsijas paraugos pastāv sinerģiska vielmaiņas saistība starp ar gļotādām saistītām sēnīšu kopienām (piemēram, Malassezia) un baktēriju kopienām (piemēram, Actinobacteria), kas kopīgi regulē saimnieka imūnās atbildes.
Uztura niša: konkurence par oglekļa avotiem un vielmaiņas mijiedarbību
Zarnu sēnītes un baktērijas veido dinamisku līdzsvaru, konkurējot par oglekļa avotiem un metabolītu apmaiņu. Piemēram, Candida albicans var ātri vairoties, izmantojot vienkāršus oglekļa avotus, piemēram, glikozi un laktozi, savukārt Cryptococcus kā enerģijas avotu izmanto sarežģītus polisaharīdus (piemēram, fukoidānu gļotās). Turklāt sēnītes regulē zarnu pH un ietekmē baktēriju kopienas struktūru, izdalot organiskās skābes, piemēram, etiķskābi un propionskābi; Baktērijas ražo īsās ķēdes taukskābes (SCFA), sadalot uztura šķiedrvielas, kas kavē sēnīšu aizaugšanu.
Lietas atbalsts
Eksperimentā ar Aedes albopictus kāpuriem ārstēšana ar flukonazolu izraisīja zarnu sēnīšu (piemēram, Cryptococcus) samazināšanos par 50% un baktēriju (piemēram, Bacteroidetes) pieaugumu par 40%, norādot uz sēnīšu un baktēriju uztura konkurenci.
Pēc normālas zarnu mikrobiotas pārstādīšanas no kāpuriem uz flukonazola terapijas grupu, kāpuru izdzīvošanas rādītājs palielinājās no 52% līdz 79%, norādot uz sēnīšu baktēriju mijiedarbības izšķirošo lomu saimnieka veselībā.
Imūnā niša: divējāda tolerances un iekaisuma regulēšana
Zarnu sēnītes saglabā imūno toleranci, mijiedarbojoties ar saimnieka imūno šūnām, piemēram, dendritiskajām šūnām un Treg šūnām, izmantojot modeļa atpazīšanas receptorus (PRR). Piemēram, - glikāns no Candida albicans var aktivizēt dektīna-1 receptoru, izraisīt IL-10 sekrēciju un kavēt pārmērīgu iekaisumu; Cryptococcus kapsulas polisaharīdi veicina Treg šūnu diferenciāciju un uzlabo imūno toleranci, izmantojot TLR4 signālu ceļu. Tomēr sēnīšu ekoloģiskās nišas nelīdzsvarotība (piemēram, pārmērīga vairošanās vai zudums) var izraisīt iekaisuma reakcijas, izraisot iekaisīgu zarnu slimību (IBD) vai alerģiskas slimības.
Lietas atbalsts:
Candida albicans pārpilnība IBD pacientu zarnās ir ievērojami palielināta, un tās izdalītā asparagīna proteāze var izjaukt zarnu epitēlija barjeru, veicināt baktēriju pārvietošanos un atbrīvot iekaisuma faktorus.
Antibiotiku izraisītas disbiozes peles modelī papildināšana ar alus raugu var atjaunot Treg šūnu īpatsvaru un mazināt kolīta simptomus, norādot uz sēnīšu regulējošo ietekmi uz imūnās homeostāzi.
Neselektīvs flukonazola trieciens: mehānisms, darbības joma un sekas
Darbības mehānisms: "Precizitāte" un "Neprecīza" mērķēšana uz sēnīšu šūnu membrānām
Flukonazols inhibē sēnīšu citohroma P450 enzīma (CYP51) 14 - demetilēšanas aktivitāti, bloķējot ergosterola sintēzi, izraisot palielinātu šūnu membrānas caurlaidību un baktēriju nāvi. Lai gan tā sākotnējais dizaina mērķis bija "precīzi" mērķēt uz sēnēm, šādi faktori rada "neselektīvus" efektus:
Fermentu homoloģija
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/dienā), kas ietekmē hormonu metabolismu (piemēram, testosteronu un estrogēnu), izraisot seksuālās disfunkcijas vai menstruāciju traucējumus.
Ekoloģiskās nišas pārklāšanās
Zarnu sēnītēm un baktērijām ir kopīgi vielmaiņas ceļi (piemēram, konkurence par dzelzs joniem), un flukonazola izraisīta sēnīšu samazināšanās var netieši mainīt baktēriju kopienas struktūru, piemēram, veicināt oportūnistisku patogēnu (piemēram, Enterobacteriaceae) vairošanos.
Strike diapazons: "neizšķirīga" inhibīcija no patogēnām baktērijām līdz simbiotiskām baktērijām
Flukonazolam ir plašs darbības spektrs{0}} pret dažādām sēnēm, tostarp Candida, Cryptococcus, Aspergillus u.c., taču tā "neselektivitāte" izpaužas:
Zemas koncentrācijas efekts
In vitro eksperimentos flukonazola minimālā inhibējošā koncentrācija (MIK) pret Candida albicans bija 0,125–0,5 μg/ml, bet MIC pret nepatogēnu Cryptococcus bija tikai 0,06–0,125 μg/ml, norādot, ka tas var inhibēt simbiotiskās sēnītes.
Ilgtermiņa narkotiku lietošanas ietekme
After long-term use of fluconazole (>6 mēneši) AIDS pacientiem zarnu Candida albicans kolonizācijas līmenis samazinājās no 75% līdz 30%, bet nepatogēno Malassezia daudzums sinhroni samazinājās par 50%, kas liecina, ka simbiotiskā sēnīšu kopiena tika iznīcināta.
Ekoloģiskās sekas: no disbiozes līdz slimības riskam
"Neselektīvs" flukonazola trieciens var izraisīt šādas ekoloģiskas kaskādes reakcijas:
Mikrobu disbioze
Sēnīšu skaita samazināšanās izraisa pārmērīgu baktēriju augšanu, piemēram, 3 reizes palielina Clostridium difficile infekcijas risku (OR=3.2, 95% TI 1,8-5,6), jo sēnīšu izdalītās organiskās skābes var kavēt Clostridium difficile sporu dīgšanu.
Vielmaiņas traucējumi
Sēnītes ir iesaistītas žultsskābju metabolismā (piemēram, 7 - dehidroksilācijā), un to trūkums var izraisīt sekundāro žultsskābju (piemēram, deoksiholskābes) samazināšanos, ietekmējot lipīdu uzsūkšanos un enerģijas metabolismu.
Imūnsistēmas nelīdzsvarotība
Simbiotisko sēnīšu zudums var vājināt Treg šūnu darbību un palielināt autoimūno slimību risku. Piemēram, Candida albicans pārpilnība zarnās pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi negatīvi korelē ar slimības aktivitāti (r=-0.62, p<0.01).
Populāri tagi: flukonazola tabletes 150mg, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana