Itrakonazola tablete 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem itrakonazola 100 mg tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes itrakonazola 100 mg tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Itrakonazola tablete 100 mgpieder pie pretsēnīšu zāļu triazolu klases, kam ir pretsēnīšu iedarbība, inhibējot ergosterola sintēzi uz sēnīšu šūnu membrānām. Tam ir plaša spektra antibakteriāla iedarbība pret dermatofītiem, raugu, Aspergillus un citām sēnītēm. Piemērots dažādu dziļu un virspusēju sēnīšu infekciju ārstēšanai. Runājot par dziļu infekciju, to var lietot sistēmiskas aspergilozes (ieskaitot plaušu un diseminēto infekciju), kriptokoku meningīta (kombinācijā ar citiem pretsēnīšu līdzekļiem), histoplazmozes (ieskaitot izplatītu infekciju AIDS slimniekiem) u.c. Attiecībā uz virspusējām infekcijām to var lietot tinea versicolor, crusistine, tinea ārstēšanai. onihomikoze (nagu plāksnes iesaistīšanās) un mutes kandidoze. Turklāt tas ir izmantots arī tādās specializētās jomās kā sēnīšu keratīts, mutes kandidoze (strazds) HIV inficētiem indivīdiem un recidivējoša vulvovagināla kandidoze.

Devas forma un specifikācijas:
Kopējās specifikācijas ir 100 mg/tablete un 200 mg/tablete, un daži produkti ir pieejami iepakojumā pa 50 tabletēm/kastē vai 7 tabletēm/kastē. Piemēram, itrakonazola tabletēm (tirdzniecības nosaukums: MEEK), ko ražo Kobayashi Chemical Japānā, specifikācija ir 200 mg/tablete x 50 tabletes/kastē, bet disperģējamās tabletes, ko ražo Kangzhi Pharmaceutical Ķīnā, ir 0,1 g x 7 tabletes kastītē.

Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:

 

Mūsu produkta forma

 

Itrakonazola +. COA

Analīzes sertifikāts
Salikts nosaukums	Itrakonazols
CAS Nr.	84625-61-6
Novērtējums	Farmaceitiskā klase
Daudzums	Pielāgots
Iepakojuma standarts	Pielāgots
Ražotājs	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija Nr.	20250109001
MFG	12. janvāristh 2025
EXP	8. janvāristh 2029
Struktūra
TESTA STANDARTS	GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard
Vienums	Uzņēmuma standarts	Analīzes rezultāts
Izskats	Balts vai gandrīz balts pulveris	Atbilst
Ūdens saturs	Mazāks vai vienāds ar 4,5%	0.30%
Zudumi žāvējot	Mazāks vai vienāds ar 1,0%	0.15%
Smagie metāli	Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
Tīrība (HPLC)	Lielāks vai vienāds ar 99,0%	99.5%
Atsevišķs piemaisījums	<0.8%	0.48%
Atlikumi uzliesmojoties	<0.20%	0.064%
Kopējais mikrobu skaits	Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g	80
E. Coli	Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanols (pēc GC)	Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm	400 ppm
Uzglabāšana	Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā

Itrakonazola tablete 100 mg, kā plaša spektra{0}}triazola pretsēnīšu zāles, iedarbojas antibakteriāli, inhibējot ergosterola sintēzi uz sēnīšu šūnu membrānām. To klīniskais pielietojums attiecas uz virspusējām līdz dziļām sēnīšu infekcijām un ietver profilaktisku ārstēšanu pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu.

Virspusēja sēnīšu infekcija: precīzs ādas un gļotādu infekciju pārklājums

 

1. Ādas ēdes slimība
Roku un pēdu zars/ķermeņa un augšstilba zars: mērķēti uz tādiem dermatofītiem kā Trichophyton un Microsporidia, standarta deva ir 100 mg dienā ar 15 dienu ārstēšanas kursu; Ļoti keratinizētās zonas, piemēram, zole vai plauksta, jāpagarina līdz 30 dienām. Itrakonazols var iekļūt dziļi ādā, noņemt vietējās sēnītes un mazināt simptomus, piemēram, apsārtumu, papulas un niezi.
Tinea versicolor (sviedru plankumi): 200 mg dienā tiek ievadīta vienreizēja deva 7 dienas, un klīniskās izārstēšanas līmenis pārsniedz 90%. Tā plašā -spekta antibakteriālā darbība ir ievērojami efektīva pret lipofīlām sēnēm, piemēram, Malassezia.
2. Gļotādas kandidoze
Mutes kandidoze: 100 mg dienā, 15 dienu ārstēšana. Mutes kandidozes efektivitāte AIDS pacientiem ar mutes kandidozi ir labāka nekā flukonazols, īpaši pret flukonazolu rezistentiem celmiem.

 

Ārējo dzimumorgānu un maksts kandidoze:
Īsa kursa ārstēšanas plāns: 200 mg/reizi, divas reizes dienā, vienu dienu pēc kārtas;
Ilga kursa ārstēšanas plāns: 200 mg/reizi, vienu reizi dienā, 3 dienas pēc kārtas, recidīvu biežums ir samazināts par 40%, salīdzinot ar klotrimazola svecītēm. Atkārtotu infekciju gadījumā maksts svecītes (piemēram, klotrimazols) var kombinēt, lai uzlabotu efektivitāti.

3. Onihomikoze (onihomikoze)
Šoka terapija: 200 mg/reizi, divas reizes dienā, 7 dienas pēc kārtas, ar 3 nedēļu pārtraukumu kā viens ārstēšanas kurss. Nagu infekcijai nepieciešami 2 ārstēšanas kursi, un kāju nagu infekcijai nepieciešami 3 ārstēšanas kursi ar izārstēšanas līmeni 70–85%.

 

Tās priekšrocība ir tāda, ka zāļu pussabrukšanas{0}}periods komplektā ir 6–9 mēneši, un tas var turpināt iedarboties uz terapeitisku iedarbību pat pēc lietošanas pārtraukšanas.

Nepārtraukta terapija: 200 mg dienā, nepārtraukta lietošana 3 mēnešus, piemērota gados vecākiem pacientiem vai tiem, kam ir aknu darbības traucējumi, un jāuzrauga aknu darbības rādītāji.
Farmakokinētiskās priekšrocības: zāļu pussabrukšanas{0}}periods komplektā ir 6–9 mēneši, unitrakonazola tablete 100 mgvar turpināt iedarboties uz terapeitisko iedarbību pat pēc lietošanas pārtraukšanas.

Specializētas īpašas lietojumprogrammas

 

Sēnīšu keratīts: 200mg/dienā, ārstēšanas kurss 21 diena.
Ar HIV saistīta mutes kandidoze: 200 mg dienā, kombinējot ar pretretrovīrusu terapiju, lai uzlabotu efektivitāti.
Atkārtota vulvovagināla kandidoze: Lietojiet 200 mg divas reizes dienā 3 dienas pēc kārtas vai 200 mg dienā 7 dienas pēc kārtas, lai novērstu recidīvu un pagarinātu ārstēšanas kursu līdz 6 mēnešiem.

Neinfekcijas slimību izpētes pielietojums

 

Palmoplantāra pustuloze: lietojiet 100 mg iekšķīgi katru dienu vienu mēnesi un pēc tam 100 mg katru otro dienu. Dažiem pacientiem ir ievērojami samazināta eritēma un pustulas.
Plānais ķērpis: izmantojot šoka terapiju (200 mg divas reizes dienā katra mēneša pirmajā nedēļā 3 mēnešus pēc kārtas), 77,7% pacientu novēroja ādas bojājumu uzlabošanos bez jauna parādīšanās.
Seborejas dermatīts: lietojot 200 mg dienā nepārtraukti vienu nedēļu pirmajā mēnesī un tikai zāles pirmajās divās dienās otrajā un trešajā mēnesī, 60% pacientu novēroja ievērojamu simptomu uzlabošanos.
Atopiskais dermatīts: iekšķīgi lietojot 200–400 mg dienā, uzlabojās galvas un kakla ādas bojājumi, salīdzinot ar placebo grupu.

Kombinētā terapija un secīgā terapija: klīnisko rezultātu optimizēšana

 

Kombinētā terapija invazīvām sēnīšu slimībām
Aspergiloze: itrakonazols (200mg/dienā)+kaspofungīns (50mg/dienā), kas uzlabo klīnisko efektivitāti par 28% salīdzinājumā ar monoterapiju;
Kriptokoku slimība: itrakonazols (400 mg/dienā)+flucitozīns (100 mg/kg/dienā) var saīsināt indukcijas periodu līdz vienai nedēļai.
Sekvenciālās terapijas pielietošana
Sākotnējā intravenoza ievadīšana: smagiem pacientiem vispirms ievada itrakonazola injekciju 200 mg dienā divas reizes dienā un pēc tam pāriet uz 200 mg dienā vienu reizi dienā pēc 2 dienām;
Iekšķīgi lietojama pārveidošana: kad pacienta ķermeņa temperatūra ir normāla 48 stundas un infekcijas marķieri samazinās par 50%, tas tiek pārveidots par perorālu zāļu formu, kuras biopieejamības atšķirība ir mazāka par 10%.

Itrakonazola tablete 100 mgir kļuvuši par galveno medikamentu pretsēnīšu ārstēšanā, pateicoties to plašā -spekta antibakteriālajai iedarbībai, elastīgai zāļu formu konstrukcijai un skaidriem efektivitātes pierādījumiem. Klīniskajos lietojumos ir nepieciešams stingri kontrolēt indikācijas, izstrādāt individualizētus plānus, pamatojoties uz pacienta aknu un nieru darbību, imūno stāvokli un zāļu mijiedarbību, un optimizēt līdzsvaru starp efektivitāti un drošību, izmantojot TDM. Paredzams, ka nākotnē, attīstot jaunas zāļu formas, piemēram, nanomateriālus, to klīniskā pielietojuma joma paplašināsies.

Itrakonazola tablete 100 mgir klīniskajā praksē plaši izmantots perorāls lipofīls triazola pretsēnīšu līdzeklis. Tas inhibē sēnīšu citohroma P450 atkarīgos enzīmus, bloķē ergosterola sintēzi un izraisa šūnu membrānas bojājumus un sēnīšu nāvi. Pēdējos gados pētījumos ir atklāts, ka itrakonazolam ir ne tikai pretsēnīšu iedarbība, bet arī ievērojama pretvēža un antiangiogēna iedarbība. 100 mg itrakonazola tabletes ir pierādījušas potenciālu pielietojumu pretvēža terapijā to labo farmakokinētisko īpašību un drošības dēļ.

Galveno šūnu cikla proteīnu ekspresijas kavēšana

 

Itrakonazols inducē audzēja šūnu cikla apstāšanos, regulējot ciklīnu un ciklīna atkarīgo kināžu (CDK) ekspresiju. Piemēram:

G1 fāzes apstāšanās: prostatas vēža PC-3 šūnās ārstēšana ar itrakonazolu samazina Cyclin D1 un CDK4 ekspresiju, vienlaikus paaugstinot ciklīna atkarīgo kināzes inhibitoru p21 un p27 ekspresiju, izraisot šūnu apstāšanos G1 fāzē.
G2/M fāzes apstāšanās: medulloblastomas modelī itrakonazols inducē G2/M fāzes apstāšanos, inhibējot pakārtotā gēna Gli1 ekspresiju Hedgehog signālu ceļā, traucējot ciklīna B1 un CDK1 aktivitāti.

Traucējumi DNS replikācijā un labošanā

 

Itrakonazols var inhibēt ar DNS replikāciju saistīto enzīmu, piemēram, DNS polimerāzes un topoizomerāzes, aktivitāti, tādējādi bloķējot DNS sintēzi. Turklāt tas var aktivizēt kontrolpunktu ceļus, izraisot DNS bojājumu reakciju (DDR), vēl vairāk aizkavējot šūnu cikla progresēšanu. Piemēram, kuņģa vēža šūnās pēc ārstēšanas ar itrakonazolu palielinās gamma H2AX (DNS divslāņu pārrāvuma marķiera) ekspresija, kas norāda uz DNS bojājumu uzkrāšanos.

Šūnu cikla kontrolpunktu signālu regulēšana

 

Itrakonazols uzlabo šūnu cikla apstāšanos, ietekmējot kontrolpunktu signalizācijas ceļus, piemēram, ATM/ATR-Chk1/Chk2 un p53-p21. Savvaļas tipa p53 audzēja šūnās itrakonazols var aktivizēt p53, inducēt p21 ekspresiju un pastiprināt G1 fāzes apstāšanos; P53 mutantu šūnās tas var sasniegt līdzīgus efektus, izmantojot citus mehānismus, piemēram, Chk1 aktivāciju.

Mitohondriju ceļa apoptoze

 

Itrakonazols aktivizē mitohondriju apoptozes ceļu, izmantojot šādus mehānismus:

Bcl-2 ģimenes proteīnu regulēšana: Prostatas vēža PC-3 šūnās ārstēšana ar itrakonazolu paaugstina proapoptotiskā proteīna Bax ekspresiju un samazina antiapoptotiskā proteīna Bcl-2 ekspresiju, kā rezultātā palielinās mitohondriju membrānas caurlaidība un citohroma c izdalīšanās.
Kaspāzes kaskādes reakcija: atbrīvotais citohroms c aktivizē kaspāzi-9, kas savukārt aktivizē efektoru kaspāzi-3 un kaspāzi-7, galu galā izraisot šūnu apoptozi. Pēc apstrādes ar itrakonazolu šķeltās kaspāzes-3 ekspresija PC-3 šūnās ievērojami palielinājās, apstiprinot šī ceļa aktivizēšanos.

Nāves receptoru ceļa apoptoze

 

Itrakonazols var pārregulēt nāves receptoru ekspresiju uz audzēja šūnu virsmas, piemēram, Fas/CD95 un TRAIL-R1/R2, un pastiprināt nāves ligandu (FasL un TRAIL) izraisītos apoptozes signālus. Piemēram, kuņģa vēža šūnās itrakonazola un 5-FU kombinācija var sinerģiski aktivizēt nāves receptoru ceļu un uzlabot apoptotisko efektu.

Keramīdu uzkrāšanās izraisa apoptozi

 

Keramīds ir svarīgs šūnu apoptozes otrais vēstnesis. Itrakonazols veicina intracelulāro keramīdu uzkrāšanos, inhibējot keramīda sintāzes (CerS) negatīvos regulējošos faktorus, piemēram, SPHK1 vai tieši aktivizējot CerS. PC-3 šūnās keramīda saturs pēc ārstēšanas ar itrakonazolu palielinājās 1,5-2 reizes, un apoptozes ātrums bija pozitīvi korelēts ar keramīda līmeni. Keramīdi vēl vairāk pastiprina apoptotiskos signālus, aktivizējot JNK ceļu un kavējot Akt / mTOR signālu pārraidi.

Ezis signalizācijas ceļa kavēšana

 

Ezis (Hh) signalizācijas ceļam ir izšķiroša loma embriju attīstībā un audzēja veidošanā. Kā Hh ceļa antagonists itrakonazols inhibē Smoothened (SMO) proteīna aktivitāti un bloķē Gli transkripcijas faktoru kodola translokāciju, tādējādi nomācot pakārtoto proproliferatīvo gēnu, piemēram, Cyclin D1, Myc un Bcl-2, ekspresiju. Medulloblastomas peles modelī ārstēšana ar itrakonazolu (75-100 mg/kg, divas reizes dienā) 18 dienas izraisīja audzēja tilpuma samazināšanos par vairāk nekā 50% un ievērojamu Hh ceļa aktivitātes samazināšanos.

Ar angiogēzi saistīto faktoru inhibīcija

 

Itrakonazols inhibē audzēja angioģenēzi, izmantojot šādus mehānismus:

VEGF ekspresijas pazemināšana: kuņģa vēža šūnās ārstēšana ar itrakonazolu izraisīja VEGF mRNS un olbaltumvielu ekspresijas samazināšanos, un šī ietekme nebija saistīta ar HIF-1 degradāciju, kas liecina par tiešu transkripcijas represijas mehānismu.
Endotēlija šūnu proliferācijas inhibīcija: itrakonazolam ir tieša antiproliferatīva iedarbība uz asinsvadu endotēlija šūnām, piemēram, HUVEC un BAEC, ar IC50 vērtību 0,16 μM. Tas inhibē angioģenēzi, bloķējot endotēlija šūnu cikla progresēšanu līdz G1 fāzei.

Traucējumi šūnu metabolismā un enerģijas apgādē

 

Itrakonazols var inhibēt mitohondriju elpošanas ķēdes kompleksa III aktivitāti audzēja šūnās, samazināt ATP veidošanos un izraisīt enerģijas krīzi. Turklāt tas var vēl vairāk kavēt audzēja augšanu, inhibējot galvenos enzīmus holesterīna sintēzes ceļā, piemēram, HMG CoA reduktāzi, traucējot šūnu membrānas sintēzi un signālu pārraidi.

Populāri tagi: itrakonazola tablete 100mg, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai