Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem kisspeptin-10 tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes kisspeptin-10 tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Kisspeptin-10 tabletesir reproduktīvo veselību regulējošas zāles, kas izstrādātas, pamatojoties uz dabīgiem neiropeptīdiem. Tās galvenā sastāvdaļa ir hipotalāma izdalītā dekapeptīda molekula, kas precīzi regulē hipotalāma hipofīzes gonādu asi (HPG asi), aktivizējot GPR54 receptoru. Šīs zāles netieši veicina luteinizējošā hormona (LH) un folikulus stimulējošā hormona (FSH) izdalīšanos no hipofīzes, stimulējot gonadotropīna -atbrīvojošā hormona (GnRH) pulsējošo sekrēciju, tādējādi regulējot dzimumhormonu, piemēram, testosterona un estrogēna, sintēzi un izdalīšanos.
Šīs zāles demonstrē unikālu vērtību mākslīgās reproduktīvās tehnoloģijas jomā. Kā ovulācijas izraisītājs IVF cikliem, precīza LH maksimuma regulēšana var samazināt olnīcu hiperstimulācijas sindroma (OHSS) risku, kas ir īpaši piemērots populācijām ar augstu atbildes reakciju, piemēram, policistisko olnīcu sindromu (PCOS). Turklāt tas uzlabo grūtniecības izdošanās līmeni, regulējot ar endometrija uztveri saistītu gēnu ekspresiju, optimizējot embriju implantācijas vidi.
Mūsu produkti No
Kisspeptin-10 (cilvēka) COA
Pielietojums audzēju izpētes jomā
Kisspeptin-10 tabletesir svarīgs bioloģiski aktīvs peptīda fragments, ko kodē KISS1 gēns. KISS1 gēns vispirms tika identificēts kā audzēju nomācošs gēns ļaundabīgas melanomas izpētē, paverot jaunus virzienus vēža pētījumiem. Galvenais mehānisms, ar kura palīdzību tas iedarbojas pret vēzi, ir saistīšanās ar G proteīnu saistīto receptoru GPR54 (pazīstams arī kā KISS1R), tādējādi regulējot audzēja šūnu migrācijas spēju.
Krūts vēža pētījumos tas ir parādījis ievērojamas pretmetastāzes īpašības.
Eksperimenti ir parādījuši, ka tas var ievērojami kavēt MDA{0}}MB-435 šūnu metastātiskās spējas, kas ievērojami veicina pētnieku entuziasmu un dziļu izpēti audzēju metastāžu jomā.
Veicot padziļinātu analīzi mehānisma līmenī, ir izveidots daudzlīmeņu komplekss regulēšanas tīkls, regulējot dažādas nekodējošas RNS, piemēram, miR-200 saimi, miR-345 un miR-577. Glioblastomas (GBM) pētījumā šis peptīds saglabāja E-kadherīna mediētu starpšūnu adhēziju, inhibējot miR-200 saimes mērķa gēna ZEB1 ekspresiju.
E-kadherīnam ir izšķiroša nozīme starpšūnu adhēzijā, un tā ekspresijas normāla uzturēšana var efektīvi kavēt epitēlija mezenhimālās pārejas (EMT) procesu.
EMT ir svarīgs process, lai audzēja šūnas iegūtu migrācijas un invāzijas spējas, un EMT inhibēšana var efektīvi novērst audzēja metastāzes. Tikmēr miR-345 samazina antiapoptotiskā proteīna BCL2 ekspresiju, aktivizē kaspāzes-3/8/9 kaskādes reakciju un inducē apoptozi audzēja šūnās. Eksperimentālie dati vēl vairāk apstiprināja tā efektivitāti. Pēc apstrādes EMT marķieru, piemēram, Vimentīna un N-kadherīna, ekspresijas līmeņi GBM šūnās samazinājās par vairāk nekā 60%, savukārt Caspase-3 šķelšanās aktivitāte palielinājās trīs reizes, pilnībā parādot tās spēcīgo lomu audzēja metastāžu kavēšanā un audzēja šūnu apoptozes inducēšanā.
Audzēja mikrovides regulēšana
Spēlē divkāršu lomu audzēja mikrovides regulēšanā, iesaistot vairākus aspektus, piemēram, audzēja angioģenēzi un imūno mikrovidi.
Attiecībā uz audzēja angioģenēzi dažādiem audzēju veidiem ir dažādas lomas. Krūts vēža kaulu metastāžu modelī šis polipeptīds var veicināt osteoklastu diferenciāciju un paātrināt kaulu absorbcijas procesu, regulējot RANKL (kodolfaktora kappa B receptoru aktivatora liganda) ekspresiju. Lai gan šis mehānisms ir saistīts ar audzēju progresēšanu kaulos, tas sniedz jaunu perspektīvu dziļākai izpratnei par kaulu metastāžu mikrovidi.
Ir vērts atzīmēt, ka gliomām piemīt antiangiogēnas īpašības. Tas samazina audzēja asinsvadu blīvumu par 45%, inhibējot VEGF (asinsvadu endotēlija augšanas faktora) signālu ceļu. Šī šķietami pretrunīgā parādība var būt saistīta ar specifisku receptoru atšķirīgo ekspresiju dažādos audzēju veidos. GPR54 receptoru ekspresijas līmenis un aktivitāte uz dažādu audzēja šūnu virsmas var atšķirties, izraisot dažādus bioloģiskos efektus.
Imūnās regulēšanas ziņā kp-10 var ietekmēt ar audzēju saistīto makrofāgu (TAM) polarizāciju.
Pētot ar HIV saistītus neirokognitīvos traucējumus (HAND), tika atklāts, ka šis peptīds inhibē HIV-1 Tat izraisītu iekaisuma citokīnu izdalīšanos caur RhoA/ROCK ceļu, kā rezultātā iekaisuma citokīnu, piemēram, IL-6 un TNF, līmenis samazinās par 50–60 %. audzēja mikrovidē bieži ir cieši saistīta ar audzēja progresēšanu un imūnsistēmu aizbēgšanu. Samazinot imūnsupresīvo citokīnu sekrēciju,Kisspeptin-10 tabletesir iespējams uzlabot organisma pret{0}}audzēju imūnreakciju, sniedzot jaunas idejas audzēju imūnterapijai.
Diagnostikas biomarķieru izstrāde:
Pamatojoties uz transkripta analīzi, pētnieki ir atklājuši dažus gēnus, kas saistīti ar to regulēšanu glioblastomas pacientiem, piemēram, CDK1, CDC20 utt. Šo gēnu ekspresijas līmeņi būtiski korelē ar pacientu prognozi. Konstruējot prognozēšanas modeli, kas satur 1401 diferencēti izteiktu gēnu, pacienta izdzīvošanas prognozēšanas precizitāti var uzlabot līdz 82%, nodrošinot svarīgu atsauci glioblastomas prognozes novērtēšanai. Turklāt koncentrācija serumā pacientiem ar metastāzēm kaulos no krūts vēža ir 2,3 reizes augstāka nekā veseliem cilvēkiem.
Šis atklājums liecina, ka seruma koncentrāciju var izmantot kā šķidru biopsijas marķieri krūts vēža kaulu metastāzēm, nodrošinot jaunu metodi krūts vēža kaulu metastāžu agrīnai diagnostikai.
Ārstēšanas stratēģiju izpēte:
Mērķtiecīga terapija, kas vērsta uz GPR54 receptoriem, ir kļuvusi par vienu no karstajiem punktiem pašreizējos vēža ārstēšanas pētījumos. Krūts vēža modelī apvienojumā ar CDK4/6 inhibitoru tas uzrādīja labu sinerģisku pretvēža iedarbību. Eksperimentālie rezultāti parādīja, ka šī kombinētā terapija var samazināt audzēja apjomu par 75%, ievērojami labāk nekā monoterapijas grupa.
Turpmākie pētījumi ir parādījuši, ka šī kombinācija kavē audzēja šūnu augšanu un metastāzes, izmantojot vairākus ceļus, sinhroni bloķējot šūnu ciklu un EMT procesus, tādējādi radot spēcīgu pret{0}audzēju efektu. Gliomas ārstēšanā pētnieki ir veiksmīgi sasnieguši savu mērķi iekļūt asins-smadzeņu barjerā, iekapsulējot to ar nanodaļiņām. Pēc šīs ārstēšanas intrakraniālo audzēju augšanas kavēšanas ātrums palielinājās līdz 68%, nodrošinot jaunu efektīvu līdzekli gliomu ārstēšanai.
Pielietojums vielmaiņas regulēšanas jomā
Reproduktīvās enerģijas metabolisma regulēšana
Tam ir svarīga loma hipotalāma hipofīzes dzimumdziedzeru asī (HPG ass), kas var integrēt reproduktīvos un enerģijas metabolisma signālus un precīzi regulēt ķermeņa reproduktīvo un enerģijas līdzsvaru.
Mājputnu pētījumos šī peptīda ietekme uz reproduktīvās enerģijas metabolismu ir pilnībā pierādīta. Pētījumos atklāts, ka tas var ievērojami palielināt paipalu mātīšu olu ražošanas ātrumu, un tā darbības mehānisms ir saistīts ar galveno enzīmu regulēšanu aknu lipīdu metabolismā. Eksperimenti ir parādījuši, ka nepārtraukta kp-10 (1 nmol/d) injekcija var palielināt taukskābju sintāzes (FAS) ekspresijas līmeni paipalu aknās 2,3 reizes.
AS ir galvenais taukskābju sintēzes enzīms, un tā ekspresijas līmeņa paaugstināšanās veicina taukskābju sintēzi. Vienlaikus tas arī veicina vitellogenīna (VTG-II) sintēzi, kas nodrošina nepieciešamo materiālo bāzi dzeltenuma veidošanai, veicot vielmaiņas pārprogrammēšanu, tādējādi palielinot paipalu olu ražošanas ātrumu.
Zīdītājiem enerģijas bilances regulēšanā pastāv dzimumu atšķirības. Pēc injekcijas peļu tēviņiem POMC (opioīdu melanokortīna prekursors) ekspresija hipotalāma lokveida kodola neironos tika pārregulēta.
POMC neironiem ir svarīga loma barošanas uzvedības regulēšanā, un to ekspresijas regulēšana izraisa barības uzņemšanas samazināšanos pelēm par 15%. Pēc peptīda injicēšanas peļu mātītēm enerģijas patēriņš palielinājās par 12%, uzlabojot brūno taukaudu termogēno funkciju. Šis dzimumam specifiskais efekts var būt saistīts ar atšķirībām estrogēnu receptoru (ER) - mediētajā signālu pārvadē, jo atšķirības hormonu līmeņos un receptoru ekspresijā dažāda dzimuma dzīvniekiem izraisa atšķirīgu kp-10 metabolismu regulējošo iedarbību.
Aptaukošanās ārstēšana:
kp-10 ir potenciāla pielietojuma vērtība aptaukošanās ārstēšanā. Aktivizējot GPR54 receptoru, šis peptīds var veicināt balto taukaudu brūnināšanu. Baltie taukaudi galvenokārt ir atbildīgi par enerģijas uzglabāšanu, savukārt brūnie taukaudi veic siltuma ražošanu un enerģijas patēriņu. Diētas izraisītas aptaukošanās peles modelī UCP1 (atvienojošais proteīns 1) ekspresijas līmeni zemādas taukaudos var palielināt trīs reizes.
UCP1 ir galvenais proteīns, kas iesaistīts siltuma ražošanā brūnajos taukaudos, un tā palielinātā ekspresija veicina oksidatīvo enerģijas piegādi no taukiem, vienlaikus uzlabojot jutību pret insulīnu, kā rezultātā pelēm glikozes līmenis tukšā dūšā samazinās par 28%. Mehānisma pētījumi atklāj, ka mitohondriju biosintēzes uzlabošana, izmantojot AMPK / PGC-1 ceļu, veicina enerģijas metabolismu adipocītos, tādējādi sasniedzot aptaukošanās ārstēšanas mērķi.
Grūtniecības metabolisma pārprogrammēšana:
Grūtniecība ir īpašs fizioloģisks process, kura laikā ķermenim ir jāveic virkne vielmaiņas pārprogrammēšanas, lai apmierinātu augļa augšanas vajadzības. Grūtniecības laikā tā līmenis dinamiski mainās, optimizējot augļa uzturvielu piegādi, regulējot placentas barības vielu transportētāju ekspresiju. Grūtniecības vidū šis peptīds var palielināt A sistēmas aminoskābju transportētāju aktivitāti par 40%. A sistēmas aminoskābju transportētāji ir atbildīgi par mātes aminoskābju transportēšanu uz augli placentā, un to palielinātā aktivitāte var apmierināt augļa straujās augšanas vajadzības pēc aminoskābēm.
Tajā pašā laikā kp-10 samazina glikozes izmantošanu un ražošanu, kavējot glikokināzes ekspresiju mātes aknās, samazina diabēta risku grūtniecības laikā un nodrošina mātes un zīdaiņa veselību.
Enerģijas ierobežojuma stress:
Stresa apstākļos, piemēram, pārtikas trūkuma un enerģijas ierobežojumiem, ķermenim ir jāpielāgo savas fizioloģiskās funkcijas, lai pielāgotos vides izmaiņām.
Kisspeptin-10 tabletesspēlē svarīgu lomu šajā procesā, aktivizējot hipotalāma KNDy neironus, inhibējot reproduktīvās ass aktivitāti un piešķirot prioritāti enerģijas sadalei, lai uzturētu bazālo metabolismu, nodrošinot organisma izdzīvošanu skarbos apstākļos. Šis fizioloģiskās adaptācijas mehānisms ir īpaši pamanāms sezonas vaislas dzīvniekiem, piemēram, aitām, kur šīs vielas ekspresijas līmenis hipotalāmā samazinās par 70% laikā, kad nav vairošanās, ko papildina LH sekrēcijas inhibīcija un samazināts vielmaiņas ātrums, ļaujot dzīvniekiem labāk izdzīvot pārtikas trūkuma periodos.
Nākotnes pētījumu virzieni
Multimodāla ārstēšanas stratēģija:
Izpētiet tā kombināciju ar imūnsistēmas kontrolpunkta inhibitoriem un vielmaiņu regulējošiem līdzekļiem. Krūts vēža modelī peptīds kombinācijā ar PD-1 antivielu var palielināt audzēja pilnīgu remisijas līmeni līdz 45%, kas ir ievērojami labāk nekā viena zāļu terapijas grupa.
Dinamiskās uzraudzības tehnoloģija:
Izveidojiet reāllaika{0}}uzraudzības platformu, kuras pamatā ir biosensori, lai izsekotu to dinamiskajām izmaiņām organismā. Piemēram, izstrādājot fluorescējošas zondes, kas var iekļūt asins-smadzeņu barjerā, lai in situ noteiktu peptīdu koncentrāciju gliomas mikrovidē, nodrošinot pamatu personalizētai ārstēšanai.
FAQ
Sāļu veidu atšķirības var ietekmēt mitruma uzsūkšanos un ilglaicīgu{0}}uzglabāšanas stabilitāti, taču neatkarīgi no sāls veida, ja tas ir pakļauts ūdens videi (tostarp neliels daudzums mitruma tablešu palīgvielās), noārdīšanās ātrums strauji paātrināsies.
Tirgū ir pieejami divi galvenie Kisspeptin-10 sāls veidi:
TFA sāls: molekulmasa 1416,46, DMSO šķīdība 80 mg/mL
Acetāts: CAS numurs ir tāds pats kā brīvajai bāzei (374675-21-5), uzglabāšanas apstākļi ir līdzīgi TFA sāls
Abus liofilizētos{0}}kaltētos pulverus var stabili uzglabāt 3 gadus -20 °C un 2 gadus 4 °C temperatūrā. Taču galvenā atšķirība ir tā, ka TFA sālim ir zemāka higroskopiskums, un tas ir vairāk piemērots noteiktos formulēšanas scenārijos.
Kisspeptīns-10 ir samērā stabils cietā stāvoklī (istabas temperatūrā var uzglabāt 3 nedēļas). Tomēr tablešu palīgvielas, kas satur ūdeni, var izjaukt to aizsardzību pret sasalšanu{5}}, samazinot degradāciju no “ikmēneša” uz “ik dienu”. Tāpēc, ja tabletes patiešām ir izstrādātas, ir jāizmanto bezūdens palīgvielas un sausās kompresijas metodes - tikai viens ūdens piliens var padarīt visu tablešu partiju nederīgu.
Pulveru istabas temperatūras stabilitāte ir ierobežota slēgtos, sausos un tumšos apstākļos, un tablešu palīgvielu higroskopiskums pilnībā mainīs šo noteikumu.
Liofilizēts pulveris istabas temperatūrā var būt stabils 3 nedēļas, kas ir teorētiskais pamats tā spējai transportēt istabas temperatūrā. Bet situācija ar tabletēm ir pilnīgi atšķirīga:
Pulveris: var uzglabāt 3 gadus -20 ° C temperatūrā, 2 gadus 4 ° C temperatūrā un 6 mēnešus -80 ° C šķīduma pagatavošanai.
Tabletes risks: ja palīgvielām ir higroskopiskums, tās lēnām uzsūks mitrumu no gaisa. Kad planšetdatora iekšējā mikrovide sasniedz kritisko mitrumu, sasaldēšanas -žāvēšanas stāvoklis tiek aizstāts ar "šķīduma stāvokli", un noārdīšanās pēkšņi paātrināsies.
Šķietami "cietai" planšetdatoram iekšējā mikrovidē var būt daudz augstāks mitrums nekā uz ārējā iepakojuma norādītais vides mitrums. Tāpēc Kisspeptin-10 pulvera uzglabāšanas prasība ir "sausa un noslēgta", savukārt, lai tabletes pastāvētu, ir jāizmanto dubultā alumīnija-plastmasas blistera un desikantu aizsardzība.
Populāri tagi: kisspeptin-10 tabletes, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai