Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem 100 mg nistatīna tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes 100 mg nistatīna tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Nistatīna tabletes 100 mgir poliēna pretsēnīšu iekšķīgi lietojams preparāts, ko galvenokārt lieto kuņģa-zarnu trakta kandidozes, piemēram, mutes dobuma, barības vada un zarnu infekciju, ārstēšanai. Tās galvenā sastāvdaļa, nistatīns, iedarbojas baktericīdi, saistoties ar sterīniem sēnīšu membrānās, izjaucot membrānas caurlaidību un izraisot šūnu satura noplūdi. Tas ir ļoti jutīgs pret izplatītām patogēnām sēnēm, piemēram, Candida, Cryptococcus un Aspergillus. Šīs zāles ir ar cukuru pārklātas tabletes, kas pēc pārklājuma noņemšanas izskatās dzeltenas vai brūngani dzeltenas. Tas ir jānoslēdz un jāuzglabā sausā vidē ne vairāk kā 20 grādu temperatūrā, prom no gaismas. Uzglabāšanas laiks parasti ir 24 mēneši.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Mūsu produkta forma
Nistatīna +. COA
Zāļu klasifikācija un ķīmiskā būtība:
Pieder poliēna makrolīdu pretsēnīšu antibiotikām,Nistatīna tabletes 100 mgķīmiskā struktūra ietver konjugētas poliēna sānu ķēdes un laktona gredzena skeletu. Šī struktūra piešķir tai unikālu pretsēnīšu aktivitāti: konjugēto dubultsaišu sistēmu var ievietot sēnīšu membrānu sterīna struktūrā, savukārt laktona gredzens nodrošina struktūras stabilitāti. Galvenās zāļu sastāvdaļas ir nistatīns A1, A3 un polimiksīns B, kas sinerģiski uzlabo pretsēnīšu spektru un efektivitāti.
Pamatdarbības mehānisms: sterolu saistīšanās un membrānas caurlaidības izmaiņas
1. Sterīna specifiskā saistīšana
Nistatīns īpaši saistās ar ergosterolu sēnīšu membrānās, izmantojot savu poliēna struktūru. Ergosterols ir galvenā sēnīšu membrānu sastāvdaļa, kas ir atbildīga par membrānas plūstamības un integritātes uzturēšanu. Konjugētā dubultsaišu sistēma zāļu molekulās ir iestrādāta ergosterola hidrofobajā reģionā π - π sakraušanas veidā, veidojot stabilu kompleksu. Šai saistīšanai ir augsta selektivitāte, un holesterīns zīdītāju membrānās nevar efektīvi saistīties ar nistatīnu telpisko konformācijas atšķirību dēļ, tādējādi izskaidrojot zāļu selektīvo toksicitāti sēnītēm.
2. Katastrofālas membrānu caurlaidības izmaiņas
Sterīnu zāļu kompleksu veidošanās izraisa šādus sēnīšu membrānu struktūras bojājumus:
Mikroporu veidošanās: kombinētais komplekss izraisa lokālu membrānas lipīdu divslāņa rekonstrukciju, veidojot neselektīvus jonu kanālus ar diametru aptuveni 1-2 nm.
Lipīdu izkārtojuma disregulācija: Zāļu ievietošana izjauc regulāru membrānas lipīdu izvietojumu, izraisot palielinātu membrānas plūstamību un barjeras funkcijas zudumu.
Konformācijas izmaiņas membrānas olbaltumvielās: transportētāji un enzīmi, kas iegulti membrānā, kļūst neaktīvi membrānas vides izmaiņu dēļ, vēl vairāk traucējot šūnu vielmaiņu.
Šīs izmaiņas izraisa nekontrolētu galveno jonu un mazu molekulu izplūdi citomembrānā:
Kālija jonu samazināšanās: intracelulārā K⁺ koncentrācija strauji samazinās no aptuveni 140 mM līdz<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP noplūde: ATP, ko ražo mitohondriji, noplūst tieši caur membrānu porām, un intracelulārais ATP līmenis samazinās par vairāk nekā 80% 30 minūšu laikā.
Metabolisma starpproduktu zudums: aminoskābes, piemēram, glutamāts un asparagīnskābe, kā arī cukura vielmaiņas starpprodukti, piemēram, glikozes-6-fosfāts, izplūst, bloķējot enerģijas ražošanas ceļu.
3. Citomembrānas nāves kaskādes reakcija
Membrānu integritātes traucējumi izraisa vairākus citomembrānas nāves ceļus:
Caurspīdošs pietūkums: ūdens molekulas iekļūst citomembānos caur membrānas porām, izraisot citomembrānas tilpuma palielināšanos par 30–50% un galu galā izraisot membrānas plīsumu.
Oksidatīvais stress: ekstracelulārā ATPāze noārda noplūdušo ATP par adenozīnu, kas caur purīna receptoriem aktivizē NADPH oksidāzi, veidojot superoksīda anjonu (O ₂⁻) un ūdeņraža peroksīdu (H ₂ O ₂).
Apoptozei līdzīga programma: mitohondriju membrānas potenciāla zudums izraisa citohroma c izdalīšanos, kaspāzes kaskādes reakcijas aktivāciju un DNS fragmentācijas sākšanos.
1. Devas ietekmes attiecība
In vitro eksperimenti ir parādījuši, ka nistatīna minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) ir 0,5–2 μg/mL un minimālā baktericīda koncentrācija (MBC) ir 1–4 μg/mL pret Candida albicans. Zāļu koncentrācijai un baktericīdajai iedarbībai ir divfāzu līkne:
Zema koncentrācija (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/mL): izraisa ātru citomembāna nāvi, 30 minūšu laikā nogalinot vairāk nekā 90% sēnīšu citomembrānu.
2. Laika ietekmes līkne
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles vietējā kuņģa-zarnu traktā veido augstas koncentrācijas vidi:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 stundas.
Zarnu infekcija: maksimālā koncentrācija (apmēram 10-20 μg/g audu) tiek sasniegta gala ileumā un resnajā zarnā 2-4 stundas pēc perorālas lietošanas un saglabājas 12-24 stundas.
3. Pretsēnīšu spektrs
Nistatīnam ir spēcīga iznīcinoša iedarbība uz šādām sēnītēm:
Candida ģints: Candida albicans, Candida tropical, Candida gluda (MIC diapazons 0,125-2 μg/ml)
Cryptococcus ģints: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/mL)
Aspergillus ģints: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Ādas ēdes: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Tam ir arī mērena jutība pret divfāzu sēnēm (piemēram, Clostridium perfringens un Dermatitis blastogenes) un dažām tumšas krāsas sēnēm (piemēram, Peijera plankumiem).
Narkotiku rezistences mehānismi un reakcijas stratēģijas
1. Zāļu rezistences mehānisms
Klīniskie novērojumi liecina, ka ilgstoša{0}}lietošananistatīna tabletes 100 mgvar izraisīt šādus rezistences mehānismus:
Ergosterola sintēzes regulēšana: ERG11 gēna pārmērīga ekspresija izraisa ergosterīna ražošanas pieaugumu 3-5 reizes, konkurētspējīgi kavējot zāļu saistīšanos.
Membrānu sūkņa izplūde: ATP saistošo kasešu transportētāju, piemēram, CDR1 un MDR1, pārmērīga ekspresija izsūknē zāles no citomembrānas.
Izmaiņas membrānas sastāvā: daži pret zālēm{0}}rezistenti celmi samazina zāļu saistīšanās afinitāti, palielinot sfingolipīdu saturu vai mainot membrānas lipīdu piesātinājumu.
Bioplēves veidošanās: Candida albicans bioplēve var samazināt zāļu iekļūšanu par 50–80% un palielināt MIC 16–32 reizes.
2. Klīniskās pārvarēšanas stratēģijas
Kombinētā terapija: Lietojot kombinācijā ar flukonazolu, tas var pārvarēt bioplēves barjeras un tam ir in vitro sinerģiskais indekss (FIC) mazāks par 0,5.
Impulsu ievadīšana: izmantojot lielas-devas intermitējošu terapiju (piemēram, 2 miljonus vienību reizi dienā), var samazināties pretestības izvēles spiediens.
Vietējais pastiprinātājs: apvienojumā ar EDTA tas var helātus veidot kalcija jonus, lai iznīcinātu bioplēves matricu un uzlabotu zāļu iekļūšanu.
Nistatīnam piemīt antibakteriāla iedarbība, selektīvi iznīcinot sēnīšu membrānas. Konjugētās dubultās saites tās poliēna struktūrā var veidot kompleksus ar ergosterola konjugēto dubultsaišu sistēmu, izraisot membrānas struktūras izjaukšanu un palielinātu caurlaidību. Šis process ir ļoti selektīvs, jo cilvēka membrānas nesatur ergosterolu, tāpēc nistatīnam nav tiešas toksicitātes saimnieka citomembrānām.
Perorāla uzsūkšanās: Nistatīns pēc iekšķīgas lietošanas gandrīz neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un tā bioloģiskā pieejamība ir ārkārtīgi zema (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokalizēta infiltrācija:
Acu pilieni: pēc lokālas lietošanas zāles galvenokārt paliek konjunktīvas maisiņā, apgrūtinot iekļūšanu radzenē un iekļūšanu acs priekšējā kamerā. Tāpēc tas ir neefektīvs pret dziļi-iesēdušām infekcijām, piemēram, intraokulāru iekaisumu, un ir piemērots tikai radzenes vai konjunktīvas virsmas sēnīšu infekcijām.
Mutes pilieni: var veidot aizsargplēvi mutes dobumā, tieši iedarbojoties uz inficēto zonu, ar augstu lokālu koncentrāciju un ilgu darbības laiku.
Metabolisms un izdalīšanās: Neabsorbētās zāles izdalās ar izkārnījumiem bez aknu vai nieru darbības atkarības, tāpēc pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Nistatīna tabletes 100 mgir spēcīga inhibējoša iedarbība uz šādām sēnītēm:
Candida ģints: Candida albicans, C. tropicalis uc ir vienas no vēlamajām zālēm mutes kandidozes (strazds) un maksts kandidozes ārstēšanai.
Cryptococcus ģints: Tam ir noteikta aktivitāte pret Cryptococcus neoformans, bet flukonazolu vai amfotericīnu B biežāk lieto klīniski.
Citas sēnītes: daži dermatofīti (piemēram, Trichophyton epidermidis) ir jutīgi pret nistatīnu, taču to klīniskais pielietojums ir ierobežots.
Jāņem vērā, ka ilgstoša{0}}nistatīna lietošana var izraisīt sēnīšu rezistenci, īpaši pacientiem ar novājinātu imunitāti. Tādēļ smagu infekciju ārstēšanai ieteicams kombinēt citus pretsēnīšu līdzekļus (piemēram, flukonazola acu pilienus).
Farmakokinētiskās īpašības un klīniskā nozīme
1. Absorbcija un izplatīšana
Perorālā uzsūkšanās: gandrīz neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā, ar biopieejamību<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organizatoriskais sadalījums: augsta koncentrācija (10-50 μg/g) tiek sasniegta barības vada, kuņģa, tievās zarnas un resnās zarnas gļotādās ar koncentrāciju serumā<0.1 μ g/mL.
Iespiešanās spēja: nespēj iekļūt veselas ādas vai gļotādas barjerās, bet var iekļūt iekaisuma bojājumos (piemēram, kandidāla ezofagīta čūlainās virsmās).
2. Metabolisms un izdalīšanās
Metabolisma ceļš: zarnu mikrobiota var hidrolizēt apmēram 10% zāļu par neaktīviem metabolītiem.
Ekskrēcijas metode: vairāk nekā 95% izdalās sākotnējā formā ar izkārnījumiem, un pusperiods ir 6–8 stundas.
Īpašas pacientu grupas: pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo, un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo, jo zāles neizdalās caur nierēm.
Klīniskais pielietojums un efektivitātes pierādījumi
1. Indikācijas, lietošana un devas
Mutes kandidoze: Lietojiet iekšķīgi, 500 000 vienības (1 tablete) katru reizi, 4 reizes dienā ar ārstēšanas kursu 7-14 dienas.
Barības vada kandidoze: Iekšķīgai lietošanai, 1 miljons vienību (2 tabletes) katru reizi, 3 reizes dienā, ar ārstēšanas kursu 14-21 diena.
Zarnu kandidoze: Iekšķīgi, 1-2 miljoni vienību (2-4 tabletes) katru reizi, 3 reizes dienā, ar ārstēšanas kursu 14-28 dienas.
Profilaktiski medikamenti: pacienti ar nomāktu imunitāti (piemēram, orgānu transplantācijas saņēmēji) var lietot iekšķīgi 500 000 vienību dienā, lai novērstu Candida infekciju.
2. Pierādījumi par terapeitisko efektivitāti
Mutes infekcija: Randomizēti kontrolēti pētījumi parādīja, ka 5. ārstēšanas dienā klīnisko simptomu mazināšanās līmenis sasniedza 85% un sēnīšu klīrenss bija 92%.
Barības vada infekcija: endoskopiskā izmeklēšana parādīja, ka pēc 2 nedēļu ilgas ārstēšanas čūlas sadzīšanas ātrums bija 78%, bet viltus membrānas izzušana bija 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Zāļu mijiedarbības un saderības tabu
1. Nozīmīga mijiedarbība
Saccharomyces boulardii: cistatīns var inhibēt šīs probiotikas aktivitāti, un abu kombinācija prasa vismaz 2 stundu intervālu.
Voklosporīns: var palielināt nefrotoksicitātes risku un prasa kontrolēt kreatinīna un elektrolītu līmeni asinīs.
Antacīdi: Antacīdi, kas satur alumīniju un magniju, var samazināt zāļu šķīdību, un tos ieteicams lietot katru stundu.
2. Saderības tabu
Alkohols: var pastiprināt kuņģa-zarnu trakta kairinājumu, ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas.
Diēta ar augstu tauku saturu: var aizkavēt kuņģa iztukšošanos, bet neietekmē zāļu uzsūkšanās ātrumu.
Nistatīna tabletes 100 mgīpaši izjauc sēnīšu membrānu sterīnu struktūru, izraisot katastrofālas membrānas caurlaidības izmaiņas un galu galā izraisot citomembrānas nāvi. Tā unikālā ķīmiskā struktūra nodrošina to ar ļoti selektīvu toksicitāti pret sēnītēm, un tā neabsorbējamība, lietojot iekšķīgi, padara to par vēlamo kuņģa-zarnu trakta kandidozes ārstēšanu.
Populāri tagi: nistatīna tabletes 100mg, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana