Terbinafīna hidrohlorīda tablete

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem terbinafīna hidrohlorīda tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes terbinafīna hidrohlorīda tabletēm, kas tiek pārdotas šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Terbinafīna hidrohlorīda tableteir perorāli ievadāms pretsēnīšu līdzeklis, kas ietilpst farmaceitisko savienojumu alilamīna klasē. Tas darbojas, selektīvi inhibējot sēnīšu enzīmu skvalēna epoksidāzi, kas savukārt aptur ergosterola -sēnīšu šūnu membrānas svarīgas sastāvdaļas- biosintēzi un izraisa skvalēna uzkrāšanos šūnās. Šis dubultais mehānisms izjauc sēnīšu šūnu membrānas strukturālo integritāti, izraisot gan fungicīdu, gan fungistatisku iedarbību pret plašu patogēno sēņu spektru. Terbinafīna hidrohlorīda tabletes, kas galvenokārt paredzētas infekciju ārstēšanai, kas skar ādu, matus un nagus, ir ļoti efektīvas pret dermatofītiem, tostarp Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis un Epidermophyton floccosum. Onikohimikozes gadījumā, ko parasti sauc par nagu sēnīšu infekciju, kas skar gan roku, gan kāju nagus, standarta ārstēšanas ilgums ir no 6 nedēļām līdz 3 mēnešiem, un smagākos gadījumos var būt nepieciešams pagarināts kurss līdz 6 mēnešiem. Virspusēju ādas sēnīšu infekciju gadījumā, piemēram, tinea corporis (cirpējēdes), tinea cruris (jock nieze), tinea pedis (sportista pēdas) un tinea capitis (galvas ādas ēdes), tipiskais ārstēšanas periods ir no 2 līdz 6 nedēļām. Candida albicans izraisītas ādas kandidozes gadījumā ieteicamais terapijas ilgums parasti ir 2 līdz 4 nedēļas.

Formulācijas specifikācijas
Tirdzniecībā pieejamo gabalu standarta deva ir 250 mg/gabalā, un izplatītākās iepakojuma formas ietver:
Pudelēs: 30 gab
Burbuļplēves iepakojums: 30 gab./kastē (iepakots alumīnija -plastmasas burbuļplēvē).
Detaļas izskats ir balts vai gaiši dzeltens apļveida dubultizliekts plēves pārklājums, un dažiem izstrādājumiem uz virsmas ir uzdrukāti marķējumi (piemēram, "LAMISIL 250" vai "IG 209"). Lai uzlabotu zāļu stabilitāti un saspiežamību, preparātiem bieži tiek pievienoti palīgmateriāli, piemēram, koloidālais silīcija dioksīds, hidroksipropilmetilceluloze, magnija stearāts utt. Alilamīna grupa tās ķīmiskajā struktūrā ir galvenā funkcionālā grupa, kas inhibē sēnīšu enzīmu aktivitāti.

Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:

Mūsu produkta forma

 

 

terbinafīna hidrohlorīda +. COA

Terbinafīna hidrohlorīda tableteir plaša spektra -pretsēnīšu zāles, kas inhibē galvenos enzīmus, kas iesaistīti sēnīšu šūnu apvalka biosintēzē, bloķē ergosterīna sintēzi un izraisa skvalēna uzkrāšanos, kas galu galā izraisa sēnīšu šūnu nāvi. Tās darbības mehānismam ir augsta selektivitāte, divējāda destruktīva iedarbība un noturība, padarot to par galveno līdzekli ādas, matu un nagu sēnīšu infekciju ārstēšanai. Tālāk sistemātiski izskaidrots tā darbības mehānisms no molekulāro mērķu, vielmaiņas traucējumu, antibakteriālā spektra un farmakokinētisko īpašību aspektiem.

Molekulārais mērķis: specifiska skvalēna ciklooksigenāzes inhibīcija

 

1. Enzīmu inhibīcijas ķīmiskais pamats
Terbinafīna hidrohlorīda molekulārā struktūra satur alilamīna grupu, kas kovalenti saistās ar sēnīšu skvalēna epoksidāzes aktīvo vietu, veidojot neatgriezenisku enzīmu inhibitoru kompleksu. Eksperimenti ir parādījuši, ka tā inhibīcijas konstante (Ki vērtība) fermentiem ir tik zema kā 30 nM, kas norāda uz tā ārkārtīgi augsto saistīšanās afinitāti. Turpretim cilvēka šūnās ir atšķirības homologo enzīmu aktīvā centra struktūrā, kā rezultātā terbiafīna jutība pret cilvēka šūnām ir tikai viena desmittūkstošā daļa no sēnīšu jutības, tādējādi nodrošinot zāļu drošumu.

 

2. Fermentu inhibīcijas bioloģiskās sekas
Skvalēna ciklooksigenāze ir galvenais ātrumu ierobežojošs enzīms ergosterola biosintēzes ceļā, kas ir atbildīgs par skvalēna pārvēršanās par 2,3-oksidoskvalēnu katalizatoru. Šis solis ir sākuma reakcija ergosterola sintēzei, kas ir galvenā sēnīšu šūnu oderējuma sastāvdaļa un ir ļoti svarīga, lai saglabātu oderes integritāti un plūstamību. Terbiafīns tieši pārtrauc ergosterola sintēzi, bloķējot enzīma aktivitāti, vienlaikus izraisot lielu skvalēna uzkrāšanos sēnīšu šūnās.

Dubults destruktīvs efekts: oderes struktūras sabrukums un toksicitātes uzkrāšanās

 

1. Skvalēna uzkrāšanās toksiskā ietekme
Skvalēna patoloģiskai uzkrāšanai šūnās ir divējāda toksicitāte:
Fiziski bojājumi: skvalēns ir ne-polāra molekula, un tā pārmērīga uzkrāšanās var sabojāt šūnu oderējumu lipīdu divslāņu struktūru, izraisot oderējuma plūstamības izmaiņas un funkciju zudumu.
Oksidatīvais stress: Skvalēnu var katalizēt intracelulārās oksidāzes, lai radītu reaktīvas skābekļa sugas (ROS), izraisot lipīdu peroksidāciju un olbaltumvielu oksidāciju, kas galu galā izraisa šūnu nāvi. Eksperiments apstiprināja, ka pēc terapijas ar terbiafīnu Candida albicans šūnu intracelulārais ROS līmenis ievērojami palielinājās un bija pozitīvi korelēts ar zāļu koncentrāciju.

 

2. Tiešie bojājumi, ko izraisa ergosterola deficīts
Ergosterola deficīts izraisa patoloģisku sēnīšu šūnu apvalka struktūru, kas izpaužas kā palielināta oderējuma caurlaidība, jonu noplūde un šūnu satura aizplūšana. Elektronu mikroskopijas novērojumi parādīja, ka ar terbiafīnu apstrādātā Trichophyton rubrum šūnu oderējums saburzījās un plīsa, galu galā izraisot šūnu līzi. Turklāt ergosterola deficīts var traucēt ar uzliku saistīto proteīnu, piemēram, ATPāzes un transportētāju, darbību, vēl vairāk vājinot sēnīšu vielmaiņas spēju.

Antibakteriālā spektra pārklājums: plaša{0}}darbības spektra no dermatofītiem līdz rauga sēnītēm

 

1. Spēcīga baktericīda iedarbība uz dermatofītiem
Terbinafīnam ir ātra baktericīda iedarbība pret dermatofītiem, piemēram, Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum un Microsporidia canis. In vitro eksperimenti ir parādījuši, ka tā minimālā inhibējošā koncentrācija (MIC) ir 0,001-0,01 μg/mL, un baktericīda iedarbība ir saistīta ar zāļu koncentrāciju. Klīniskajos pētījumos terbiafīna izārstēšanas ātrums onikohimikozes ārstēšanā ir 80–95%, ievērojami labāks nekā azola pretsēnīšu zāles, piemēram, itrakonazols un flukonazols.
2. Divkārša antibakteriāla un baktericīda iedarbība uz raugu
Candida albicans: Terbinafīnam ir no koncentrācijas atkarīga antibakteriāla vai baktericīda iedarbība.

 

Zemas koncentrācijas (0,1–1 μg/ml) kavē hifu veidošanos un augšanu, savukārt augstas koncentrācijas (lielākas par vai vienādas ar 10 μg/ml) tieši nogalina rauga fāzes šūnas.
Citi rauga celmi: citām sugām, kas nav Candida, piemēram, Candida parapsilosis un Candida tropicalis, terbiafīna MIC diapazons ir 0,125–2 μg/ml, un tā efektivitāte ir salīdzināma ar flukonazolu.

3. Darbība pret noteiktām pelējuma sēnītēm
Terbiafīna MIC pret Aspergillus sugām (piemēram, Aspergillus niger un Aspergillus flavus) ir 0,5–4 μg/ml, kas ir vājāks par amfotericīnu B, bet ievērojami labāks par azola zālēm. TurklātTerbinafīna hidrohlorīda tabletearī uzrāda noteiktu aktivitāti pret divfāzu sēnītēm, piemēram, Blastomyces dermatidis un Histoplasma kapsulu.

 

1. Absorbcija un izplatīšana
Perorāla uzsūkšanās: Biopieejamība ir 70% -90%, bet pirmā loka iedarbības dēļ absolūtā biopieejamība ir aptuveni 40% -50%.
Maksimālais laiks: pēc vienreizējas 250 mg iekšķīgas lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) ir 0,7-1,0 μg/ml, un maksimālais laiks (Tmax) ir 1,5-2 stundas.

2. Organizatoriskā iespiešanās: zāļu koncentrācija ādā, matos un ādā ir ievērojami augstāka nekā plazmā, un to pussabrukšanas periods stratum corneum ir līdz 100 stundām, kas ādā var ilgt vairākus mēnešus. Tas ir pamats to ilgstošai -ārstnieciskajai iedarbībai onikohimikozes ārstēšanā.

3. Metabolisms un izdalīšanās
Metabolisma ceļš: galvenokārt metabolizējas ar aknu CYP2D6 enzīmu, veidojot neaktīvus metabolītus.

4.Ekskrēcijas metode: apmēram 70% izdalās metabolītu veidā ar žulti, un tikai neliels daudzums (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Pusperiods: plazmas eliminācijas pusperiods-(T1/2) ir 16-19 stundas, bet audu pusperiods ir ievērojami pagarināts.

 

5. īpašu populāciju farmakokinētika
Aknu disfunkcija: vielmaiņa palēninās, nepieciešama devas pielāgošana vai aizliegums.
Nieru mazspēja: Tā kā tas galvenokārt izdalās ar žulti, deva nav jāpielāgo, bet pacientiem ar smagu nieru mazspēju tas jālieto piesardzīgi.
Bērni: tiem, kas sver mazāk par 40 kg, deva jāpielāgo līdz 0,625 mg/kg.

 

• Absorbcija un izplatīšana

Perorālā biopieejamība: 70% -90%, pārtikai nav būtiskas ietekmes uz tā uzsūkšanos;
Maksimālais laiks: 1,5-2 stundas;
Protein binding rate:>99%, galvenokārt saistās ar plazmas olbaltumvielām;
Organizatoriskā caurlaidība: var plaši izplatīties raga slānī, nagu matricā un matu folikulās, saglabājot koncentrāciju klājā līdz 6 mēnešiem.

• Metabolisms un izdalīšanās

Metabolisma ceļš: aknu CYP450 enzīmu sistēma (galvenokārt CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolīti: demetilēts terbinafīns (aktivitāte tikai 10% no sākotnējās zāles);
• Izvadīšanas metode: Urīns:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• īpašu populāciju farmakokinētika
• Aknu disfunkcija: pacientiem ar aknu slimību beigu stadijā AUC palielinās apmēram 2 reizes, un deva ir jāpielāgo;
• Nieru mazspēja: nav nepieciešams pielāgot devu, jo zāles un metabolīti galvenokārt izdalās ar žulti.

Populāri tagi: terbinafīna hidrohlorīda tablete, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai