Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem afoxolaner pulvera ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes afoxolaner pulvera pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Afoxolaner pulveris, kā jauna veida izoksazolīna savienojums, ir piesaistījis lielu uzmanību veterinārmedicīnas jomā, jo tas lieliski kontrolē ektoparazītus, piemēram, blusas un ērces suņiem un kaķiem. Molekulārā formula ir C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, un molekulmasa ir 625,87 g/mol. Tā ķīmiskajā struktūrā ir izoksazolīna gredzena kodols, kas ir modificēts ar specifiskiem aizvietotājiem (piemēram, 3-hlor-5-trifluormetilfenilu, trifluormetilu, trifluormetilaminogrupu), lai piešķirtu tai unikālu bioloģisko aktivitāti. Šis savienojums pieder pie baltas vai gandrīz baltas kristāliskas cietas vielas ar augstu kušanas temperatūras raksturlielumu, un tas uzrāda stabilu cietu stāvokli istabas temperatūrā.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Afoxolaner tablete | Afoxolaner pulveris |
| Produkta veids | Planšetdators | Pulveris |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | Pielāgojams |
Pielāgojams |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Afoksolaners | |
|
CAS Nr. |
1093861-60-9 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilst |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
|
|
||
Afoxolane zāļu lietošana
Posmkāju (blusu, ērču, ērču) nervu šūnu membrāna satur GABA regulētus hlorīda jonu kanālus un glutamāta regulētus hlorīda jonu kanālus (GluCls), kas ir galvenās struktūras neironu signālu pārraidei;Afoxolaner pulverisļoti selektīvi saistās ar divu veidu kanālu proteīnu konformācijas vietām, kas minētas iepriekš, bloķējot hlorīda jonu pieplūdumu un neļaujot neironiem pabeigt hiperpolarizācijas repolarizāciju, izraisot ilgstošu patoloģisku ierosmi, muskuļu stingrības spazmas un galu galā parazītu paralīzi un nāvi.
Blusu infekciju ārstēšana un pilna cikla profilakse suņiem un kaķiem
Blusas (Ctenocephalides felis, pazīstamas arī kā suņu blusas) ir visizplatītākie ektoparazīti mājas suņiem. Pieaugušo kodumi var izraisīt alerģisku dermatītu, smagu niezi, matu izkrišanu un sekundāru piodermiju. Blusu mātītes vienlaikus dēj vairāk nekā 50 olas, un to olas turpina izšķilties vidē, izraisot atkārtotas infekcijas. Tradicionālās attārpošanas metodes nogalina tikai pieaugušos kukaiņus un nevar nogriezt paaudzes.
Terapeitiska lietošana akūtas blusu infekcijas gadījumā
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 pieaugušie), vienreizēja 72 stundu ievadīšana var likvidēt visas dzīvās blusas bez jauniem koduma bojājumiem, aizstājot apgrūtinošos ārstēšanas plānus, piemēram, zāļu vannas un lokālus attārpošanas aerosolus. Mājdzīvnieku slimnīcu klīniskā statistika no 2022. līdz 2024. gadam: 1247 smagas blusu slimības gadījumi suņiem tika ārstēti ar Afoxolaner, izārstēšanas rādītājs bija 98,3%, ievērojami labāk nekā lokāli lietojami ne-prednizolona pilieni (izārstēšanas rādītājs 81,6%).
Ilglaicīga blusu vairošanās profilakse un bloķēšana
Pēc vienreizējas perorālas lietošanas zāles saglabā stabilu -koncentrāciju suņa plazmā 30–35 dienas. Šajā periodā tikko inficētās blusas mirst dažu stundu laikā pēc asiņu nokošanas un sūkšanas. Blusas tiek nogalinātas, pirms tās pabeidz olu dēšanu, bloķējot vides olu vairošanos no avota un pārtraucot pilnu blusu dzīves ciklu (olas → kāpuri → zīlītes → pieaugušie), panākot nulli jaunu blusu piesārņojumu vidē. Iesaka Eiropas un Amerikas veterinārās vadlīnijas: ikmēneša ievadīšana visa gada garumā var pilnībā novērst blusu kolonizāciju mājas vidē; Mitros un lietainos apgabalos (piemēram, dienvidu plūmju lietus apgabalos un piekrastes zonās) var uzturēt 35 dienu dozēšanas ciklu bez sezonāliem attārpošanas pārtraukumiem.
Blusu izraisītas lenteņa infekcijas netiešas lietošanas bloķēšana
V Suņu lentenis izmanto blusu kāpurus kā starpsaimnieku, un inficētu blusu, kas satur lenteņa kāpurus, uzņemšana suņiem var izraisīt zarnu lenteņu slimību; Afoxolaner nogalina blusas visā ciklā, netieši ievērojami samazinot suņu lenteņu inficēšanās biežumu. Saskaņā ar ASV Slimību kontroles un profilakses centra datiem 2024. gadā, suņiem, kuri katru mēnesi baroja Afoxolaner, tika konstatēta lenteņu sastopamības samazināšanās no 27,6% neattārpotiem suņiem līdz 3,1%, samazinot zarnu attārpošanas līdzekļu lietošanas biežumu.
Afoxolaner pulverisir perorāli aktīvs izoksazolīna insekticīds/akaricīds, ko galvenokārt izmanto parazītu profilaksei un kontrolei suņiem. Tās sintēzes metodes ir dažādas, un turpmāk tiks iepazīstināti ar vairākiem izplatītiem sintēzes ceļiem.
(1) Sintēzes soļi
Aldola kondensāts:
Sākot no 1-naftalēndiona, starpproduktu I iegūst aldola kondensācijas reakcijā ar 3,5-dihlor-trifluoracetofenonu, un šī posma iznākums var sasniegt 82,2%.
Zvana reakcija:
I starpprodukts tiek pakļauts gredzenveida reakcijai ar hidroksilamīnu, lai iegūtu galveno starpproduktu II ar iznākumu 87,5% šajā posmā.
Formilācijas reakcija:
Galvenais starpprodukts II tiek pakļauts turpmākai formilēšanas reakcijai, lai iegūtu galveno starpproduktu III ar iznākumu 88,4%.
Beigu reakcija:
III starpprodukts reaģē ar 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil)acetamīda hidrohlorīdu un oksidētāju, lai iegūtu Aflana.
(2) Priekšrocību un trūkumu analīze
Priekšrocības:
Šis sintētiskais ceļš sākas ar parasto naftofenonu kā izejvielu, ko ir salīdzinoši viegli iegūt. Katra posma raža ir augsta, un kopējā sintēzes efektivitāte ir laba, kas veicina rūpniecisko ražošanu.
Trūkumi:
Sintēzes process ietver vairākas ķīmiskas reakcijas, kurām nepieciešama precīza reakcijas apstākļu kontrole, piemēram, temperatūra, reakcijas laiks, reaģenta deva utt., kas izvirza augstas prasības eksperimentālām darbībām. Tikmēr izmantotie oksidētāji un citi reaģenti var radīt zināmu risku, un tiem ir nepieciešami stingri drošības pasākumi.
(1) Sintēzes soļi
Aldola kondensāts:
Sākot no 1- (4-brom-1-naftil)etanona, tas tiek pakļauts aldola kondensācijas reakcijai ar 3,5-dihlor-trifluoracetofenonu, lai iegūtu IV starpproduktu (ti, . 1- (4-brom-naftil-1-il) -3- (3-trilfluor)-5) -4,4,4-trifluor-2-buten-1-ons), ar iznākumu 85,6%.
Zvana reakcija:
Starpprodukts IV tiek pakļauts gredzenveida reakcijai ar hidroksilamīnu, lai iegūtu galveno starpproduktu 4-{5-[3-hlor-5-(trifluormetil)fenil]-5-trifluormetil-4,5-dihidroizoksazol-3-il}naftalīna-1-karboksaldehīdu (starpprodukts V) ar iznākumu 83%. Lai iegūtu Afurana, var būt nepieciešami turpmāki reakcijas soļi.
(2) Priekšrocību un trūkumu analīze
Priekšrocības:
Izejmateriālam 1-(4-brom-1-naftil)etanonam ir noteikta reaktivitāte, kas ir labvēlīga turpmākajai reakcijai. Aldola kondensācijas un ciklizācijas reakciju iznākums ir arī ievērojams, nodrošinot iespējamu ceļu Aflana sintēzei.
Trūkums:
Bromonaftiletilketona cena var būt salīdzinoši augsta, kas palielina sintēzes izmaksas. Turklāt šis sintēzes ceļš ietver arī vairākus reakcijas posmus, kuriem nepieciešama precīza reakcijas apstākļu kontrole, un sintēzes process ir salīdzinoši sarežģīts.
(1) Sintētiskais ceļš, sākot no 4-acetil-1-naftoskābes un 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil)acetamīda
Kondensācijas reakcija:
4-acetil-1-naftoskābe un 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil)acetamīds tiek kondensēti, lai iegūtu 4-acetil-N-(2-okso-2-(2,2,2-trifluoretil)amino)-naftalēna etil)-1.
Turpmākā reakcija:
Starpprodukts tiek pakļauts kondensācijas reakcijai ar 1- (3-hlor-5-(trifluormetil)fenil)-2,2,2-trifluoretil-1-onu bāzes iedarbībā, lai iegūtu (Z) -4-(3-(3-hlor-5-(trifluormetil)-fenil)-2-fluormetil-4,-butil) - (2-okso-2-(2,2,2-trifluoretil)amino)etil)-1-naftalimīds. Visbeidzot, savienojums tika reaģēts ar hidroksilamīna sulfātu, lai iegūtu Aflana.
(2) Sintētiskais ceļš, sākot no nitrometāna starpprodukta un 1-hlor-3-(trifluormetil)-5-(3,3,3-trifluorpropil-1-en-2-il) benzola savienojuma
Dipola cikloaddīcijas reakcija: Nitrometāna starpprodukts tiek pakļauts dipola cikloaddīcijas reakcijai ar 1-hlor-3-(trifluormetil)-5-(3,3,3-trifluorpropil-1-en-2-il) benzola savienojumu. Izejmateriāla nitrometāna savienojumu iegūst, savienojot brombenzola atvasinājumus un nitrometānu palādija katalizatora un liganda iedarbībā.
Fiziskā stāvokļa un izskata īpašības:
Afoxolaner pulverisstandarta apstākļos izskatās kā balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, kas padara to viegli sajaucamu ar citām palīgvielām zāļu formas izstrādes laikā. Tā kristāla morfoloģiju var sīkāk raksturot ar rentgenstaru difrakciju (XRD), lai noteiktu kristāla stabilitāti. Preparātu ražošanā stingri jākontrolē pulveru daļiņu izmēra sadalījums, lai nodrošinātu vienmērīgu zāļu izkliedi košļājamajās tabletēs. Piemēram, NexGard košļājamās tabletes tiek izgatavotas no gaiši sarkanām līdz sarkanbrūnām apļveida vai kvadrātveida tabletēm, izmantojot īpašu procesu, lai nodrošinātu zāļu stabilitāti un uzlabotu garšu.
Šķīdība un šķīdinātāja selektivitāte:
Aflana šķīdība ūdenī ir ārkārtīgi zema, šķīdība ir tikai 3,4 × 10 ⁻⁵ g/l pie 25 grādiem, kas ierobežo tā uz ūdens bāzes veidoto sastāvu izstrādi. Tomēr tai ir laba šķīdība organiskajos šķīdinātājos, īpaši dimetilsulfoksīdā (DMSO), kur šķīdība var sasniegt 250 mg/ml (399,44 mM) vai lielāku. Šis raksturlielums nodrošina ērtības laboratorijas pētījumiem, piemēram, farmakokinētikas eksperimentos DMSO bieži izmanto kā šķīdinātāju izejas šķīdumu pagatavošanai. Turklāt, lai optimizētu formulēšanas procesu, ir nepieciešami turpmāki pētījumi par šķīdību šķīdinātājos, piemēram, etanolā un acetonā.
Termiskā stabilitāte un uzglabāšanas apstākļi:
Aflana termiskās stabilitātes pētījums liecina, ka tas var ilgstoši uzturēt ķīmisko stabilitāti istabas temperatūrā, bet var notikt noārdīšanās augstā temperatūrā vai gaismas apstākļos. Tāpēc ieteicams uzglabāt -20 grādu vai 2-8 grādu temperatūrā tumsā, lai novērstu aktīvo vielu zudumu. Preparāta stabilitātes pārbaudē ir jāuzrauga tā satura izmaiņas dažādās temperatūrās (piemēram, 40 grādu /75% RH paātrinātā testā), lai nodrošinātu produkta kvalitāti tā glabāšanas laikā. Piemēram, Nicosin košļājamo tablešu derīguma termiņš ir 24 mēneši, un to noslēgtais iepakojuma dizains var efektīvi izolēt mitrumu un skābekli, paplašinot zāļu stabilitāti.
PH un pKa vērtības:
Aflana skābuma koeficients (pKa) ir 12,45 ± 0,46 (paredzamā vērtība), kas norāda, ka tas pastāv anjonu formā fizioloģiskos pH apstākļos. Šī īpašība ietekmē tā uzsūkšanās mehānismu kuņģa-zarnu traktā, piemēram, suņiem Aflana nonāk asinsritē, izmantojot pasīvo difūziju un nesēju mediētu transportu. Tā augstā pKa vērtība arī izskaidro tā stabilitāti skābā vidē (piemēram, kuņģa sulā), taču sārmainos apstākļos var notikt jonizācija, un, izstrādājot zāļu formu, jāņem vērā pH regulatoru izmantošana.
Spektrālie raksturlielumi un identifikācijas metodes:
Afranas InChIKey ir OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, un SMILES kods ir C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C) C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Šos unikālos identifikatorus var izmantot datu bāzes izguvei un struktūras validācijai. Tā UV redzamajam absorbcijas spektram ir raksturīgi absorbcijas maksimumi noteiktos viļņu garumos, ko var izmantot satura noteikšanai. Piemēram, augstas -izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju (HPLC) parasti izmanto, lai noteiktu tīrību (lielāka par vai vienāda ar 98%) un nodrošinātu izejvielu kvalitāti.
Ar formulu saistītās fizikālās īpašības:
Formulācijas izstrādē Aflana fizikālās īpašības tieši ietekmē procesa parametrus. Piemēram, tā augstajam kušanas punktam ir nepieciešama temperatūras un spiediena kontrole saspiešanas procesā, lai izvairītos no kristāla transformācijas. Tā pulvera plūstamība ir jāuzlabo, pievienojot plūsmas palīglīdzekļus (piemēram, mikrokristālisko celulozi), lai nodrošinātu, ka tablešu svara atšķirība atbilst farmakopejas standartiem. Turklāt pētījumi par Afurana saderību ar palīgvielām ir parādījuši, ka tas nesadarbojas ar bieži lietotām palīgvielām, piemēram, cieti un laktozi, bet jāizvairās no saskares ar metālu joniem, lai novērstu katalītisko noārdīšanos.
Korelācija starp fizikālajām īpašībām un farmakoloģisko iedarbību:
Afoksolanera fizikālās īpašības ir cieši saistītas ar tā farmakoloģisko iedarbību. Piemēram, tā zemā šķīdība ūdenī var izraisīt lēnu izdalīšanos kuņģa-zarnu traktā, pagarinot zāļu efektivitātes ilgumu (piemēram, Nissin ikmēneša efektivitāte). Tā kristāla morfoloģija ietekmē šķīšanas ātrumu, kas savukārt ietekmē zāļu koncentrācijas maksimuma laiku asinīs (Tmax =2-4 stundas). Turklāt tā saistīšanās afinitāti ar GABA receptoriem un glutamāta hlorīda jonu kanāliem var ietekmēt molekulārā konformācija, un konformācijas stabilitāte ir saistīta ar tā fizisko stāvokli.
Bieži uzdotie jautājumi
Kāda veida zāles ir afoksolaners?
+
-
Afoksolaners pieder izoksazolīna zāļu klasei, kas ir pretparazītu un insekticīdu līdzekļu grupa, ko izmanto veterinārajā medicīnā.
Tas darbojas, inhibējot GABA{0}}hlorīda kanālus kukaiņu un zirnekļveidīgo nervu sistēmā, izraisot pārmērīgu uzbudinājumu un parazīta nāvi. Afoxolaner galvenokārt lieto, lai novērstu un ārstētu blusu un ērču invāzijas suņiem.
Vai afoksolaners ir tāds pats kā ivermektīns?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, savukārt ivermektīna efektivitāte bija ievērojami zemāka salīdzinājumā ar afoksolanera efektivitāti (p < . 05) un nekad nesasniedza reģistrācijas aģentūru norādīto 90% efektivitātes slieksni.
Kāpēc NexGard nav piemērots suņiem?
+
-
Lietojiet NexGard PLUS piesardzīgi suņiem, kuriem anamnēzē ir krampji vai neiroloģiski traucējumi. Lai iegūtu papildinformāciju, noklikšķiniet šeit, lai iegūtu pilnu informāciju par zāļu izrakstīšanu. Pēc HEARTGARD Plus (ivermektīns/pirantels) lietošanas suņiem ir ziņots par gremošanas un neiroloģiskām blakusparādībām un niezi.
Populāri tagi: afoxolaner pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai