Atropīna sulfāta monohidrāts CAS 5908-99-6

Antiholīnerģiska iedarbība

Kā konkurētspējīgs ne{0}}selektīvs antiholīnerģisks līdzeklis, tas iedarbojas uz farmakoloģisko iedarbību, konkurētspējīgi saistoties ar muskarīna acetilholīna receptoriem organismā. Tas efektīvi bloķē endogēnā acetilholīna saistīšanos ar mērķa receptoriem, tādējādi antagonizējot pārmērīgi uzbudinātu parasimpātisko nervu funkciju. Šis pamatmehānisms kavē pārmērīgu iekšējo orgānu gludo muskuļu kontrakciju un nomāc dažādu eksokrīno dziedzeru, tostarp kuņģa dziedzeru, siekalu dziedzeru, bronhu dziedzeru un sviedru dziedzeru, hipersekrēciju.

Regulējot gludo muskuļu sasprindzinājumu un dziedzeru sekrēcijas līmeni, zāles mazina iekšējo orgānu spastiskās sāpes, samazina patoloģisku ķermeņa sekrēciju un stabilizē autonomās nervu sistēmas darbību. Šī plašā -spekta antiholīnerģiskā īpašība kalpo kā fundamentāls farmakoloģiskais pamats tās plašajai klīniskajai pielietošanai kuņģa-zarnu trakta, elpceļu, asinsrites un toksikoloģiskajās slimībās, panākot mērķtiecīgu terapeitisku iedarbību uz vairākiem parasimpātiskiem hiperaktivitātes traucējumiem.

Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšana

Gastroenteroloģijā tās ir klasiskas pirmās{0}}līnijas adjuvanta zāles spastisku un čūlainu kuņģa-zarnu trakta traucējumu ārstēšanai. Tas iedarbojas tieši uz kuņģa-zarnu trakta gludajiem muskuļiem, mazinot pastāvīgu kuņģa un zarnu gludo muskuļu spastisku kontrakciju, ko izraisa parasimpātiska hiperaktivitāte, iekaisuma stimulēšana vai kairinātu zarnu bojājumi. Bieži sastopamiem klīniskiem stāvokļiem, tostarp kuņģa čūlām, divpadsmitpirkstu zarnas čūlām, akūtām un hroniskām kuņģa-zarnu trakta spazmām un gastroenterīta izraisītām vēdera kolikām, zāles var ātri mazināt paroksismālas sāpes vēderā, krampju diskomfortu un kuņģa-zarnu trakta hiperperistaltiku.

Turklāt tā inhibējošā iedarbība uz kuņģa dziedzeru sekrēciju efektīvi samazina pārmērīgu kuņģa skābes un pepsīna veidošanos, kas mazina gļotādas kairinājumu, samazina čūlu erozijas stimulāciju un rada labvēlīgu vidi bojāto kuņģa-zarnu trakta gļotādas audu atjaunošanai, ievērojami uzlabojot pacientu vēdera uzpūšanos, sāpes un patoloģisku defekācijas simptomus.

Sāpju mazināšana viscerālo koliku gadījumā

Papildus sāpēm kuņģa-zarnu traktā, zālēm ir ievērojama pretsāpju iedarbība uz dažādām ugunsizturīgām viscerālām kolikām, ko izraisa gludo muskuļu spazmas. To plaši izmanto nieru kolikas, žults ceļu un zarnu kolikas klīniskai atvieglošanai.

Nieru kolikas, ko izraisa urīnizvadkanāla gludo muskuļu spazmas urīnceļu akmeņu dēļ, kā arī žults kolikas, ko izraisa žultspūšļa un žultsvadu spazmas no žultsakmeņiem un holecistītu, var efektīvi mazināt atropīns. Atslābinot pārmērīgi sarautos urīnceļu gludos muskuļus, kā arī novēršot urīnceļu, saspiešanas un žultsceļu spazmas, tiek stimulētas sāpes. ātri mazina smagas paroksizmālas kolikas un mazina pacientu intensīvas sāpes un veģetatīvās reakcijas, piemēram, sliktu dūšu un vemšanu, ko pavada kolikas. Jo īpaši tas ir vērsts uz gludo muskuļu spazmas pamatcēloņu, nevis tikai sāpju maskēšanu, nodrošinot stabilu un ilgstošu pretsāpju efektu viscerālo spastiskām sāpēm.

Oftalmoloģiskie lietojumi

Atropīna sulfāta monohidrātsir būtisks farmaceitiskais līdzeklis klīniskajā oftalmoloģijā, ko galvenokārt izmanto zīlīšu paplašināšanās un cikloplegiskās refrakcijas izmeklējumos. Bloķējot varavīksnenes sfinktera muskuļa un ciliārā muskuļa muskarīna receptorus, tas atslābina sarauto varavīksnenes sfinkteru, lai sasniegtu mīdriāzi, un paralizē spastisko ciliāro muskuļu, lai novērstu regulējošo akomodācijas spazmu. Fundus izmeklējumu laikā pilna zīlītes paplašināšanās novērš redzes lauka obstrukciju, ko izraisa mazi zīlītes, ļaujot oftalmologiem vispusīgi un skaidri novērot redzes disku, tīkleni, asinsvadus un makulas bojājumus, ievērojami uzlabojot smalko fundusa bojājumu noteikšanas ātrumu.

Bērnu un pusaudžu optometrijā tā spēcīgais cikloplegiskais efekts var pilnībā paralizēt acu izmitināšanu, novērst pseidomiopijas traucējumus, ko izraisa izmitināšanas spazmas, un uzlabot dioptriju mērījumu precizitāti, nodrošinot uzticamu pamatu precīzai brilles saskaņošanai un tuvredzības diagnostikai un iejaukšanās.

Infekcijas slimību ārstēšana

Paļaujoties uz savu unikālo antiholīnerģisko un mikrocirkulāciju{0}}regulējošo darbību, tam ir būtiska papildu terapeitiskā loma smagu infekcijas slimību un kritiskā sindroma ārstēšanā.

Tas ir klīniski piemērojams infekciozi toksiskam šokam un akūtam kardiogēnam išēmiskam sindromam, ko izraisa antimona preparāti, smagām bakteriālām un vīrusu infekcijām. Kritiskos infekcijas stāvokļos pārmērīga iekaisuma mediatoru izdalīšanās un parasimpātiskā nerva patoloģiska ierosme izraisīs mikrovaskulāru spazmu, mikrocirkulācijas traucējumus un audu išēmiju un hipoksiju. Atropīns var paplašināt mikrovaskulārus, atvieglot asinsvadu gludo muskuļu spazmas, uzlabot sistēmisko mikrocirkulāciju un audu asins perfūziju, koriģēt išēmiskus un hipoksiskus bojājumus dzīvībai svarīgiem orgāniem, piemēram, sirdij, smadzenēm un nierēm, un kavēt pārmērīgu iekaisuma stresa reakciju.

Tas efektīvi stabilizē dzīvībai svarīgās pazīmes, novērš šoka un išēmisku bojājumu progresēšanu, kā arī ievērojami samazina mirstību no smagām infekciozi kritiskām slimībām, kalpojot kā svarīgas mikrocirkulāciju regulējošas zāles neatliekamās kritiskās palīdzības sniegšanai.

Glābšana no saindēšanās ar organisko fosforu

Tās ir galvenās pirmās -palīdzības zāles fosfororganisko pesticīdu saindēšanās klīniskai glābšanai. Fosfororganiskie savienojumi var kavēt cilvēka holīnesterāzes aktivitāti, izraisot masveida acetilholīna uzkrāšanos sinaptiskajās spraugās, izraisot nepārtrauktu muskarīna, nikotīna un centrālās nervu sistēmas uzbudinājumu un izraisot virkni smagu saindēšanās simptomu, piemēram, stipru svīšanu, siekalošanos, bronhu spazmas un muskuļu spazmas, plaušu trīci.

Atropīns konkurētspējīgi bloķē perifēros un centrālos muskarīna acetilholīna receptorus, nogriež patoloģiskā ierosmes signālu, ko izraisa uzkrātais acetilholīns, un ātri mazina kritiskos saindēšanās simptomus, tostarp elpceļu sekrēcijas hiperaktivitāti, bronhu spazmas, bradikardiju un hipotensiju. Tomēr tas tikai antagonizē acetilholīna pārmērīgas uzkrāšanās toksisko iedarbību un nevar atkārtoti aktivizēt inhibēto holīnesterāzi vai likvidēt atlikušos fosfora toksīnus.

Tāpēc mērenas un smagas fosfororganiskās saindēšanās gadījumā atropīns jālieto kombinācijā ar holīnesterāzes reaktivatoriem, piemēram, pralidoksīmu, lai panāktu rūpīgu detoksikāciju un uzlabotu glābšanas panākumu līmeni.

Pirms anestēzijas ievadīšana

Kā parasts pre{0}}nestēzijas līdzeklis, to plaši izmanto dažādos ķirurģiskās anestēzijas preparātos, lai nodrošinātu pacienta drošību perioperācijas periodā. Stimulējot anestēziju, pacientiem ir nosliece uz parasimpātisku nervu ierosmi, kas izraisa pārmērīgu elpceļu un mutes dziedzeru sekrēciju, kas var izraisīt elpceļu obstrukciju, aspirācijas pneimoniju un elpošanas traucējumu risku.

Atropīns var ievērojami kavēt siekalu dziedzeru, bronhu dziedzeru un elpceļu gļotādas dziedzeru hipersekrēciju, samazināt mutes dobuma un elpceļu sekrēciju, kā arī uzturēt elpceļus sausus un netraucētus visā anestēzijas un operācijas procesā. Tajā pašā laikā tas var bloķēt anestēzijas un ķirurģiskas vilces izraisīto vagālo refleksu, novērst bradikardiju, hipotensiju un sirds aritmiju, ko izraisa vagāla pārmērīga uzbudinājums, stabilizēt pacienta sirds un asinsvadu un elpošanas funkcijas, samazināt anestēzijas komplikācijas, kā arī nodrošināt drošu un stabilu fizioloģisko stāvokli vienmērīgai pēcoperācijas operācijai.