Loperamīda pulveris CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem loperamīda pulvera cas 53179-11-6 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes loperamīda pulvera cas 53179-11-6 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Loperamīda pulverisir mākslīgi sintezēts opioīdu atvasinājums. Tomēr tā ģeniālā farmakoloģiskā konstrukcija ļauj tai galvenokārt iedarboties uz μ-opioīdu receptoriem perifērajā zarnu traktā, lietojot parastās perorālās devas, vienlaikus grūti iekļūt asins-smadzeņu barjerā un iekļūt centrālajā nervu sistēmā. Šī īpašība ļauj tai saglabāt spēcīgu pret-caurejas efektu, vienlaikus gandrīz izvairoties no atkarības un centrālās sedācijas riska, kas saistīts ar tradicionālajām opioīdu zālēm. Tas tieši saistās ar opioīdu receptoriem uz zarnu sieniņām, ievērojami kavējot pārmērīgu zarnu peristaltiku, pagarinot zarnu satura aiztures laiku un vienlaikus pastiprinot anālā sfinktera sasprindzinājumu. Vēl svarīgāk ir tas, ka tas var ievērojami samazināt zarnu sekrēciju un elektrolītus. Šis dubultais peristaltikas kavēšanas un sekrēcijas samazināšanas mehānisms ļauj ātri un efektīvi kontrolēt dažādus akūtas un hroniskas caurejas simptomus. Pateicoties tās augstajai efektivitātei un labai perifēro selektivitātei, neapstrādāta pulvera zāles tiek plaši veidotas kapsulās vai tabletēs un tiek izmantotas dažādu ne-specifisku caureju, piemēram, alerģiskas enteropātiju un infekciozu enterītu, ārstēšanai. Tomēr tas jālieto stingrā medicīniskā uzraudzībā, īpaši pulvera veidā, kam ir ārkārtīgi augsta tīrība. Ja to lieto ļaunprātīgi vai lieto pārāk lielās devās, īpaši, ja tiek mēģināts to uzņemt ar netradicionāliem līdzekļiem, lai panāktu centrālo iedarbību, tas ne tikai izraisīs smagu aizcietējumu, vēdera uzpūšanos un zarnu aizsprostojumu, bet arī potenciāli var izraisīt letālas sirds toksicitātes reakcijas (piemēram, pagarinātu QT intervālu un torsades tahikardijas ventrikulāru depointēzi). Tāpēc, lai gan tā ir bezrecepšu pretcaurejas zāļu galvenā sastāvdaļa, to ražošanai, formulēšanai un lietošanai nepieciešama liela piesardzība un profesionāla kontrole.

Sintētiskais loperamīds:

1. Izmantojot difenilacetonitrilu kā izejvielu, tas reaģē ar etilēnoksīdu nātrija aminogrupas klātbūtnē, hidrolizējas ar sālsskābi, atver gredzenu ar 48% HBr HAC istabas temperatūrā un kondensējas ar 4-p-hlorfenil-4-hidroksipiperidīnu, un rodas loperobutilkarbonāta metilons. Kopējā iznākums bija 13,4%, pamatojoties uz difenilacetonitrilu.

2. Pēc difenilacetonitrila (I) un nātrija aminoskābes reakcijas 5 ~ 10 grādu temperatūrā ievada etilēnoksīdu. Pēc izlaišanas reakcija tika veikta istabas temperatūrā pēc termiskās konservēšanas, un tika iegūts savienojums (II) ar iznākumu 66%. Pievienojiet savienojumam (I) 36% ledus etiķskābes ūdeņraža bromīda šķīdumu un samaisiet 25-30 grādu temperatūrā. Filtrējiet un mazgājiet ar ūdeni līdz pH 5. Savienojumu (ⅲ) ieguva žāvējot ar 88% iznākumu. Savienojums (III) tika hlorēts ar tionilhlorīdu līdz savienojumam (IV) ar 95% iznākumu. Savienojumu (IV) un nātrija karbonātu izšķīdina toluolā un ūdenī, un siltuma saglabāšanai ievada dimetilamīnu 0–5 grādu temperatūrā. Ūdens slāni ekstrahē ar hloroformu un ekstraktu koncentrē. Atlikumu pārkristalizēja ar metilizobutilketonu, lai iegūtu savienojumu (V) ar iznākumu 56%. Savienojumu (V), savienojumu (VI), nātrija karbonātu un kālija jodīdu izšķīdina metilizobutilketonā un dehidrē ar atteci. Atgūstiet šķīdinātāju pazeminātā spiedienā, pievienojiet izopropanolu, lai uzkarsētu un izšķīdinātu atlikumu, izvadiet cauri alumīnija oksīda kolonnai 40 grādu temperatūrā, atkrāsojiet un filtrējiet un pievienojiet hlorūdeņraža izopropanola šķīdumu līdz pH vērtībai 3. Tas tika atdzesēts līdz 5 grādiem, filtrēts un kristalizēts, mazgāts ar izopropanolu līdz pH 6, un līdz konstantam svaram ar cuumperide 0 8. ienesīgums 58%

Šīs ķīmiskās vielas galaprodukts galvenokārt ir paredzēts zarnu gludās muskulatūras iedarbībai, kas var kavēt zarnu gludo muskuļu kontrakciju un samazināt zarnu peristaltiku. Tajā pašā laikā tas var arī samazināt neirotransmiterus, ko izdala zarnu trakta nervu gali, un tieši kavē peristaltisko refleksu. Un zāles var pagarināt ēdiena uzturēšanās laiku tievajās zarnās, veicināt ūdens, elektrolītu un glikozes uzsūkšanos, tāpēc ļoti labi iedarbojas arī uz sekrēcijas caureju. Tomēr šīs zāles nav piemērotas infekciozai caurejai, tas ir, ja rodas bakteriāla infekcija, caureja šajā laikā ir ķermeņa aizsargājoša iedarbība. Pārmērīga caurejas kavēšana var izraisīt iekaisuma saasināšanos un pat drudzi.

Farmakoloģiskā iedarbība: ķīmiskā struktūraLoperamīda pulverisir līdzīga haloperidola un petidīna devai, taču terapeitiskā deva neietekmē centrālo nervu sistēmu. Ietekme uz zarnu gludajiem muskuļiem ir līdzīga opioīdu zāļu un difenoksāta iedarbībai, kas var kavēt zarnu gludo muskuļu kontrakciju un samazināt zarnu peristaltiku. Tas var arī samazināt acetilholīna izdalīšanos no zarnu sienas nervu galiem un tieši kavēt peristaltisko refleksu, izmantojot lokālu mijiedarbību starp holīnerģiskiem un neholīnerģiskiem neironiem. Šis produkts var pagarināt barības uzturēšanās laiku tievajās zarnās, veicināt ūdens, elektrolītu un glikozes uzsūkšanos, kā arī būtiski kavēt prostaglandīnu, holēras toksīnu un citu enterotoksīnu izraisītu paaugstinātu zarnu sekrēciju, taču terapeitiskā deva neietekmē kuņģa skābes sekrēciju. Šis produkts var arī palielināt anālo atveres muskuļu sasprindzinājumu, tādējādi nomācot fekāliju nesaturēšanu un steidzamību.

Farmakokinētika: Šis produkts viegli uzsūcas zarnu sieniņās, un gandrīz viss no tā nonāk aknu metabolismā. Pateicoties tā augstajai afinitātei pret zarnu sieniņām un "pirmā loka metabolismam", tas gandrīz neiekļūst sistēmiskajā asinsritē. Prototipa zāļu koncentrācija asinīs ir ļoti zema, un augstākā koncentrācija plazmā ir 5 stundas pēc kapsulas perorālas lietošanas. Efekts ilgst vairāk nekā 24 stundas. T1/2 vidēji ir 10,8h. Saistīšanās ar olbaltumvielām līmenis bija 97%. Izvadīšana ar žulti un fekālijām. Izdalīšanās ar urīnu veido apmēram 5% - 10%.

1. Loperamīds (Yiongting)
Darbības mehānisms:Loperamīds galvenokārt darbojas kā pretcaurejas līdzeklis, saistoties ar zarnu opioīdu receptoriem, palēninot zarnu kustīgumu un pagarinot zarnu satura aiztures laiku.
Drošība:

• Ieteicamajās devās loperamīds ir drošs un efektīvs pretcaurejas līdzeklis.
• Tomēr ieteicamās devas pārsniegšana var izraisīt nopietnas problēmas, tostarp smagu aritmiju un nāvi. Īpaši tīšas nepareizas vai ļaunprātīgas izmantošanas gadījumos risks ir lielāks.
• Loperamīds var izraisīt arī centrālu inhibējošu iedarbību, piemēram, miegainību, reiboni, lēnu vai virspusēju elpošanu, kā arī blakusparādības, piemēram, aizcietējumus.
• Ilgstoša plaša lietošana var izraisīt atkarību.

jautājumiem, kam jāpievērš uzmanība:

• Stingri ievērojiet norādījumus par zāļu lietošanu saskaņā ar medicīniskajiem pasūtījumiem vai instrukcijām.
• Izvairieties lietot to kopā ar citām zālēm, kas var izraisīt aizcietējumus.
• Ja rodas smagi simptomi, piemēram, ģībonis, ātra sirdsdarbība vai neregulārs sirds ritms, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.

2. Montmorilonīta pulveris
Darbības mehānisms:Montmorilonīta pulveris galvenokārt kavē un izvada vīrusus, baktērijas un to toksīnus, nonākot gremošanas traktā, vienlaikus aizsargājot zarnu gļotādu, panākot caureju apturošu efektu.
Drošība:

• Montmorilonīta pulverim ir laba pretcaurejas iedarbība un salīdzinoši maz blakusparādību.
• Galvenā blakusparādība ir aizcietējums, bet tas parasti ir viegls.
• Montmorilonīta pulveris gandrīz nenokļūst asinsrites sistēmā, tāpēc tā ietekme uz visu ķermeni ir salīdzinoši neliela.

jautājumiem, kam jāpievērš uzmanība:

• Ievērojiet ārsta ieteikumus vai norādījumus par zāļu lietošanu.
• Caurejas laikā diētai jābūt vieglai, lai izvairītos no caurejas simptomu saasināšanās.

3.vispārējs salīdzinājums

• Drošība:Pareizi lietojot medikamentus, montmorilonīta pulvera drošums ir salīdzinoši augsts, ar vieglām un retām blakusparādībām; Lai gan loperamīdam ir laba pretcaurejas iedarbība, pastāv ļaunprātīgas lietošanas risks, kas var izraisīt nopietnas blakusparādības.
• Piemērojamā populācija:montmorilonīta pulveris ir piemērots pacientiem ar akūtu caureju, ko izraisa zarnu mikrobiotas traucējumi; Loperamīds ir piemērots caurejai, ko izraisa akūts un hronisks enterīts.
• Medikamentu padoms:Izvēloties pretcaurejas zāles, izvēle jāveic, ņemot vērā pacienta īpašo stāvokli un ārsta ieteikumus. Caurejai, ko izraisa traucēta zarnu mikrobiota, piemērotāks var būt montmorilonīta pulveris; Akūta un hroniska enterīta izraisītas caurejas gadījumā loperamīds var būt efektīvāks. Tomēr neatkarīgi no tā, kādi medikamenti tiek lietoti, stingri jāievēro medicīniskie ieteikumi vai norādījumi, lai nodrošinātu zāļu drošumu.

1. Uzglabāšanas un konservēšanas metodes

2.Citi medikamentu piesardzības pasākumi

Populāri tagi: loperamīda pulveris cas 53179-11-6, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai