Bisoprolola pulveris CAS 66722-44-9

Bisoprolola pulverisir ļoti selektīvs ₁-adrenerģisko receptoru bloķētājs. Tās ķīmiskais nosaukums ir (±) -1- [4-[2- (1-metil etoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanols. Molekulārā formula ir c₁₈h₃₁no₄. Tas parādās kā balts vai balts kristālisks pulveris, kas nedaudz šķīst ūdenī un viegli šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, metanolā vai etanolā.
Bizoprolols kā sirds un asinsvadu zāļu izejviela kavē simpātisko nervu aktivitāti, samazina miokarda kontraktilitāti un sirdsdarbību, un to izmanto hipertensijas, stenokardijas un hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai. Tā augstā ₁ selektivitāte samazina ietekmi uz ₂ receptoriem un samazina tādu blakusparādību risku, piemēram, bronhospazmu. Izejvielai ir stingri jāatbilst GMP standartiem, lai nodrošinātu tīrību un stabilitāti. Bieži vien to turpina apstrādāt tabletēs vai kapsulās. Uzglabāšana jāaizsargā no gaismas un mitruma un jātur vēsā un sausā vietā.

Mēs varam nodrošināt bisoprolola sintēzi. Izlasot iepriekš minēto informāciju, ja vēlaties, lai bisoprolols pirkt tiešsaistē, lūdzu, nosūtiet e -pastu par konkrētu bisoprolola cenu.

Bisoprolols jeb bisoprolola fumarāts ir plaši izmantots medikaments, ko galvenokārt lieto dažādu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Tās galvenās lietošanas un īpašības var apkopot šādi:

Hipertensija

Bisoprolola pulveris ir beta blokators, kas selektīvi bloķē savienojumu starp epinefrīnu un beta1 receptoriem, tādējādi pazeminot asinsspiedienu. Šīs zāles var lietot atsevišķi vai kombinācijā ar citām antihipertensīvām zālēm, lai panāktu labāku asinsspiediena kontroli.

Koronārā sirds slimība (stenokardija)

Bloķējot sirds 1 receptorus, bisoprolols var samazināt miokarda skābekļa patēriņu un palielināt koronāro asins plūsmu, tādējādi mazinot stenokardijas simptomus. Tā ir parasti lietota ārstēšana pacientiem ar koronāro sirds slimību.

Miokarda infarkts

Pētījumi liecina, ka ārstēšana ar beta blokatoriem (piemēram, bisoprololu) pēc miokarda infarkta var ievērojami uzlabot pacientu izdzīvošanas līmeni. Tas galvenokārt tiek attiecināts uz tā antiaritmisko un antiishēmijas iedarbību, kā arī iespējamo samazinātu trombocītu agregācijas spēju.

Aritmija

Bisoprololu izmanto arī, lai ārstētu dažādas sirds aritmijas, piemēram, supraventrikulārā tahikardija, priekškambaru mirdzēšana un priekšlaicīgas kambaru kontrakcijas. Tas palīdz atjaunot normālu sirds ritmu, regulējot sirds elektrofizioloģisko aktivitāti.

BRĪDINĀJUMA VĀRDS, Bīstamības apraksts H302, bīstamo preču zīme XN, bīstamības kategorijas kods 22, WGK Vācija 1, RTECS Nr. UB8380000, Hazardclass kairinātāja

Bisoprolola farmakoloģiskā iedarbība: bisoprolols ir selektīvs 1 adrenoceptoru blokatori terapeitisko devu diapazonā nav acīmredzamas membrānas stabilizējošas iedarbības vai iekšējā simpātiskā efekta. Tomēr tā sirds selektivitāte nav absolūta, un tā tiek kavēta arī ar lielu devu (lielāka vai vienāda ar 20 mg) 2 adrenoceptoriem, kas galvenokārt atrodas bronhu un asinsvadu gludā muskuļos; Lai saglabātu selektivitāti, ir īpaši nepieciešams izmantot viszemāko efektīvo devu. Jā, 1 receptoru selektivitāte ir 4 reizes lielāka par atenololu. Bisolola 1 receptoru blokāde ir asinsspiediena samazināšanas galvenais efekts.

Bisoprolola pulveris ir jauna selektivitātes paaudze 1-adrenerģiskā receptoru bloķētājs bez iekšējās simpātiskās aktivitātes un membrānas stabilizācijas, tam ir inhibējoša ietekme uz renīna sekrēciju. Gandrīz visus no tiem absorbē mutvārdu ievadīšana, ar biopieejamību vairāk nekā 90% un pussabrukšanas periods 10–12 stundas. Viena ievadīšana var saglabāt efektivitāti 24 stundas, un ilgtermiņa lietošanai nav kumulatīvas toksicitātes. Tam ir arī lipofilitāte - adrenerģiskiem receptoru blokatoriem ir ātra absorbcija un hidrofilitāte - adrenerģiskajiem receptoru blokatoriem ir priekšrocības, kas saistītas ar ilgu pusperiodu un zemu pirmās caurlaides iedarbību. Viņiem ir 50% metabolisma ātrums gan aknās, gan nierēs, un tos var izmantot pat aknu un nieru disfunkcijas gadījumos. Vēl viena priekšrocība ir tā, ka starp dažādu dzimumu, vecumu un indivīdu indivīdiem ir minimālas atšķirības farmakokinētikā, padarot to viegli apgūt klīniski. Bisoprolola fumarātam ir augsta selektivitāte attiecībā uz 1 receptoru 2 receptoriem ir 11–34 reizes spēcīgāka, un visspēcīgākā salīdzinājumā ar atenolola un metoprolola 1. receptoru selektīvo inhibējošo efektu.

Mēs varam piegādātBisoprolola pulveris.

PIEZĪME: Bloom Tech (kopš 2008. gada), sasniedzot Chem-Tech, ir mūsu meitasuzņēmums.

Izmantojot p-hidroksibenzaldehīdu (I savienojums) kā izejas materiālu un sekojot jūsu aprakstītajām darbībām, var sagatavot bisoprolola bāzi.

1. Samazināšana, lai iegūtu p-hidroksibenzilspirtu (II savienojums)

C₇H₆O₂+Samazināšanas aģents → C₇H₈O₂

Izmantojot tādus reducējošus līdzekļus kā ūdeņradis vai fosfīts, p-hidroksibenzaldehīds tiek samazināts līdz p-hidroksibenzilspirts. Šis solis samazina aldehīda funkcionālo grupu līdz alkohola funkcionālajai grupai.

2. Eterifikācija ar izopropoksietanolu, lai iegūtu savienojumu III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+skābes katalizators → ētera veidošanās produkts ar izopropoksietanolu (III savienojums)

React P-hidroksibenzilspirts ar izopropoksietanolu (izopropanola un etilēnglikola ēterifikācija), lai iegūtu III savienojumu. Šai reakcijai parasti ir nepieciešami skābi apstākļi, un parasti izmantotais katalizators ir sērskābe.

3. Eterifikācija ar epichlorhidrīnu, lai iegūtu savienojumu IV

Savienojums III+C₃H₅CLO+sārmu katalizators → ētera veidošanās produkts ar epichlorhidrīnu (IV savienojums)

React savienojums III ar epihlorhidrīnu, lai veidotu savienojumu IV. Šajā reakcijā epihlorhidrīns atver gredzenu un iziet aizvietošanas reakciju ar ētera funkcionālo grupu. Šim solim ir nepieciešami sārmaini apstākļi, un var izvēlēties sārmainus katalizatorus, piemēram, nātrija hidroksīdu vai nātrija karbonātu.

4. Gredzena atveres reakcija ar izopropilamīnu, lai iegūtu bisoprololu bez pamatnes

Savienojums IV+C₃H₉N → bisoprolola bezmaksas bāze

IV savienojumam tiek veikta gredzena atveres reakcija ar izopropilamīnu, veidojot bisoprololu nesaturošu bāzi. Šajā posmā epoksīda grupai uzbrūk izopropilamīns, ģenerējot galīgo bisoprolola bezmaksas bāzi.

Bisoprolola pulveristika sintezēts no 4 - hidroksibenzilspirta un izopropilspirta, epihlorhidrīna, izopropilamīna un fumarīnskābes četros posmos. Sarežģītā pirmā soļa reakcijā produkta iegūšanai tika izmantota skābes bāzes apstrādes metode, lai izvairītos no augstas temperatūras un augstas vakuuma destilācijas metodes, kas ne tikai ievērojami uzlaboja ražu, bet arī ievērojami samazināja reakcijas enerģijas patēriņu. Produkta struktūru raksturoja šķidruma hromatogrāfija, kušanas temperatūra, Furjē transformācijas infrasarkanā spektroskopija un kodola magnētiskās rezonanses spektroskopija. Šai sintētiskajai metodei ir vieglas apstākļu priekšrocības, vienkārša pēcapstrādes operācija un augsta produkta raža, ko var industrializēt.

Populāri tagi: Bisoprolola pulveris CAS 66722-44-9, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana