Kumarīna pulveris CAS 91-64-5

(1) Smaržas un esence
Kumarīnam ir salds, pupiņām līdzīgs aromāts ar žāvētu augu un anīsa notīm. Atšķaidītam tai ir sausa, riekstu un tabakai līdzīga smarža, un tā ir blāva un noturīga. Tā ir galvenā Fuqi smaržu sastāvdaļa, kas nosaka Fuqi aromāta galveno atmosfēru. Fuqi smaržas ir pirmās smaržas pasaulē ar mākslīgām smaržām, iezīmējot mūsdienu smaržu industrijas sākumu. Mūsdienās kumarīnu joprojām plaši izmanto kā fiksatoru un dezodorantu smaržu esenci jomā.

Kas tiek izmantots smaržu un ziedu ūdens esences pagatavošanai, padarot smaržām unikālu aromātu un izturību.

(2) Pārtikas un dzērienu aromatizētāji
Kumarīns ir izmantots kā aromatizētājs pārtikā un dzērienos, un tā smaržas īpašības ir atkarīgas no tā koncentrācijas. Tas var būt garšaugu aromāts, piemēram, siens, vai salds un silts aromāts, piemēram, karameles un mandeļu aromāts. Taču kumarīna toksicitātes dēļ pārmērīgs patēriņš var kaitēt cilvēka organismam, piemēram, izraisīt ādas bojājumus (piemēram, gaismjutīgu dermatītu, ādas eritēmu, tūsku u.c.) un aknu bojājumus.

Pašlaik valsts ir izdevusi politiku, kas stingri aizliedz kumarīna parādīšanos kā pārtikas piedevu pārtikā un dzērienos. Bet tā atvasinājumus, piemēram, 6-metilkumarīnu, oktahidrokumarīnu un dihidrokumarīnu, ir atļauts izmantot kā sintētiskus pārtikas aromatizētājus.

(3) Cigaretes un ikdienas ķīmiskie produkti uzlabo smaržu
Cigarešu ražošanā kumarīnu var izmantot, lai uzlabotu cigarešu aromātu. Turklāt tas tiek izmantots arī kā smaržas pastiprinātājs gumijas izstrādājumiem, plastmasas izstrādājumiem, kā arī pulēšanas un balināšanas līdzekļi metāla virsmu apstrādei, piešķirot šiem produktiem unikālu aromātu.

(1) Antikoagulanti
Kumarīns ir svarīgs antikoagulants, un tā darbības mehānisms ir inhibēt K vitamīna epoksīda reduktāzi, novēršot K vitamīna pārvēršanos no epoksīda par hidrohinonu, tādējādi kavējot II, VII, IX un X koagulācijas faktoru karboksilāciju, kas satur glutamīnskābes atlikumus. Tomēr šiem prekursoriem nav koagulācijas aktivitātes, tādējādi kavējot koagulācijas procesu.

Parastie kumarīna antikoagulanti ir dikumarīns, varfarīns (benzilacetona kumarīns) un acetanilīda kumarīns (neoantikoagulants). Šīm zālēm ir liela nozīme trombozes profilaksē un trombozes slimību ārstēšanā, piemēram, sirds un smadzeņu asinsvadu slimību ārstēšanā.

(2) Antibakteriālas zāles
Kumarīnam un tā atvasinājumiem ir noteikta inhibējoša iedarbība uz dažādām baktērijām un sēnītēm, tostarp noteiktiem zāļu{0}}rezistentiem celmiem. Pētījumos atklāts, ka kumarīna medikamentam neomicīna nātrija sāls ir antibakteriāla iedarbība pret grampozitīvām baktērijām, piemēram, Staphylococcus aureus (tostarp meticilīna{3}rezistentiem celmiem) un citiem stafilokokiem; Tas bieži ir rezistents pret Enterococcus faecalis, bet var būt jutīgs pret Enterococcus faecalis;

Jutīgas pret gram-negatīvām baktērijām, tostarp Haemophilus influenzae, Neisseria ģints un dažām proteobaktērijām, taču lielākā daļa Enterobacteriaceae baktēriju ir pret tām rezistentas. Neomicīns galvenokārt ir antibakteriāls līdzeklis, taču tam ir arī baktericīda iedarbība uz jutīgām baktērijām augstās koncentrācijās. Tā funkcija ir inhibēt DNS helikāzi un attīrīt plazmīdas, taču tā ir pakļauta zāļu rezistences attīstībai in vitro vai ārstēšanas laikā.

(3) Pretepilepsijas līdzekļi
Dažiem kumarīna atvasinājumiem ir pretepilepsijas iedarbība, un tie var samazināt epilepsijas lēkmju biežumu un smagumu.

Lai gan ir salīdzinoši maz pretepilepsijas līdzekļu, kas sintezēti tieši no kumarīna, kumarīna savienojumiem ir zināms potenciāls pretepilepsijas zāļu izstrādē, nodrošinot jaunus pētniecības virzienus epilepsijas simptomu kontrolei un pacientu dzīves kvalitātes uzlabošanai.

(4) Dermatoloģijas zāles
Dermatoloģijas jomā kumarīna zāles, piemēram, metoksisarīnu un trimetilsarīnu, var izmantot fototerapijai psoriāzes un vitiligo ārstēšanai. Šīs zāles kā psoralēnus izmanto kā fotosensibilizatorus fototerapijā vai PUVA terapijā.

Piemēram, PUVA terapijas pētījumā, kurā piedalījās 41 psoriāzes pacients, metoksisarīns, ko 1954. gadā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja tirdzniecībai, tika ievadīts pacientiem, pamatojoties uz viņu ķermeņa virsmas laukumu, devā 25 mg/m², kas nodrošināja konsekventāku koncentrāciju asinīs un samazināja pārdozēšanas vai nepietiekamas pacienta ķermeņa masas atšķirību iespējamību. Turklāt metoksisarīnu var selektīvi lietot atopiskā dermatīta, polimorfu gaišu izsitumu, T-šūnu limfomas (piemēram, sēnīšu granulomatozes) u.c.

(5) Citu zāļu izstrāde
Kumarīna savienojumiem ir arī citi iespējamie pielietojumi zāļu izstrādē.

Piemēram, kumarīna amīda atvasinājums niklosamīds ir II fāzes zāles, kas paredzētas nieru darbības traucējumiem, tostarp diabēta nefropātijas un hipertensīvas nefropātijas ārstēšanai. Pētījumi liecina, ka nikozamīds kavē vai palēnina nieru fibrozes progresēšanu, nomācot TGF - receptoru un to pakārtoto proteīnu fosforilēšanos. Turklāt kumarīna savienojuma Odiparcil kā glikozaminoglikānu regulatora farmakoloģiskā iedarbība pašlaik tiek pētīta II fāzes klīniskajā izpētē un ir paredzēta VI tipa mukopolisaharidozes ārstēšanai.

(1) Augu augšanas regulatori
Kumarīns zināmā mērā ietekmē dažu enzīmu veidošanos un aktivitāti augos, regulē noteiktu aminoskābju pārnešanu vai uzkrāšanos organismā, kā arī zināmā mērā ietekmē augu audu elpošanu un fotosintēzi. Zema kumarīna koncentrācija var stimulēt augu dīgtspēju un augšanu, savukārt augsta koncentrācija kavē dīgtspēju un augšanu. Tāpēc kumarīnu var izmantot kā augu augšanas regulatora hormonu.

Piemēram, mikrokartupeļiem paredzētā indukcijas vidē, pievienojot 30 mg/l kumarīna, 3,0 mg/l BA un 0,1% aktīvās ogles, tika iegūti lielāki mikro kartupeļu bumbuļi un lielāks lielu kartupeļu daudzums.

(2) Antibakteriāls līdzeklis
Kumarīnam ir toksiska ietekme uz noteiktām sēnēm un aļģēm, piemēram, Conforua minor. Umbelliferae augu augļi augsnē nepelē galvenokārt tāpēc, ka satur lielu daudzumu kumarīna vielu. Tāpēc kumarīnu var izmantot arī kā antibakteriālu līdzekli augu slimību profilaksei un kontrolei.

Kumarīna pulverisir unikāla fluorescence, un ultravioletajā gaismā tas bieži uzrāda zilu fluorescenci. Pēdējos gados, attīstoties tehnoloģijām, akadēmiskā sabiedrība ir atklājusi, ka kumarīna fluorescences veiktspēju var ietekmēt, mainot tā molekulāro struktūru. Šis atklājums ir atklājis kumarīna pielietojuma vērtību fluorescences noteikšanas jomā. Mūsdienās kumarīns ir kļuvis par vienu no visbiežāk izmantotajiem fluorescējošajiem marķieriem akadēmiskos pētījumu eksperimentos, pateicoties tā priekšrocībām: viegla sintēze un atvasināšana, stabila struktūra, maza molekulmasa un zemā cena. Piemēram, daudzi kumarīna atvasinājumi.

(1) Kosmētikas piedevas
Pateicoties tā unikālajam aromātam, kumarīnu plaši izmanto kā piedevu kosmētikā. Aromātiskās kumarīna īpašības piešķir kosmētikai burvīgu aromātu, pastiprinot produkta pievilcību. To bieži izmanto dažādu smaržu, esences un ādas kopšanas līdzekļu gatavošanā, lai sniegtu cilvēkiem patīkamu sajūtu pieredzi.

(2) Tabakas rūpniecības piedeva
1970. gadu beigās ārzemēs tika ziņots, ka perorālais kumarīns var novērst benzo [a] pirēna izraisītu sirds audzēju veidošanos. Tāpēc kumarīnu var izmantot arī kā piedevu tabakas rūpniecībā, lai novērstu audzējus, ko izraisa cigarešu darvā esošais benzo [a] pirēns. Tomēr, padziļināti izprotot kumarīna toksicitāti, tā izmantošana tabakas rūpniecībā zināmā mērā ir ierobežota.