Cryptotanshinone CAS 35825-57-1

Kriptotanshinons, molekulārā formula ir C19H20O3, CAS 35825 - 57-1. Tas ir brūns pulveris. Tam ir divi hirāli centri, un pastāv četri enantiomēri. Slikta šķīdība, gandrīz šķīstot ūdenī, šķīst etanolā, dimetilsulfoksīdā (DMSO), metanolā, acetonā, hloroformā un citos organiskos šķīdinātājos. Kad tas ir komplekss ar -Cyclodextrin, tā šķīdību var uzlabot. Termiskās īpašības ir samērā stabilas, un to nav viegli iztvaikot un sadalīties istabas temperatūrā, bet tā kušanas temperatūra ir zema, tikai 86 pakāpe. Sildot līdz noteiktai temperatūrai, to var sadalīt, lai iegūtu dažādas gāzes, piemēram, CO, CO2 un tā tālāk. Tas ir hinona diene atvasinājums, kas atrodas Salvia Miltiorrhiza saknes. To plaši izmanto medicīnas jomā, un tam ir dažādas farmakoloģiskas aktivitātes. To var izmantot, lai ārstētu tādas slimības kā sirds un asinsvadu slimības, nervu sistēmas slimības, iekaisums un audzēji. Pusvadītāju materiālu ziņā to var izgatavot plānās plēves elektroniskajās sastāvdaļās un dienasgaismas zondes. Medicīnas jomā to var izmantot kā nano zāļu nesēju zāļu piegādei un attēlveidošanai. Turklāt, ņemot vērā krāsu katalizatora pielietojumu, ir veiksmīgi sagatavots arī ļoti efektīvs krāsu katalizators.

Kriptotanshinonsir savienojums ar salīdzinoši īpašu struktūru, un tā galvenās strukturālās iezīmes ir šādas:

1. Diterpēna ketona struktūra: tā pieder pie diterpenoīdiem, kas satur divas gredzenu struktūras ar sešām - locekļu gredzenu un piecām - biedru gredzenu. Starp tiem pieci - dalībnieka gredzens ir ciklopentadienta etilketona daļa, kas ir īpašākā daļa produkta struktūrā. Diterpēna ketoni ir visuresoši augos un tos plaši izmanto zāļu pētniecībā un attīstībā.

2. Benzofenona struktūra: IT molekulā ir dibenzofenona struktūra, kas atrodas virs pieciem - dalībnieka gredzenu, kas ir viens no raksturlielumiem, kas atšķiras no citiem diterpēna ketona savienojumiem. Šo struktūru bieži uzskata par vienu no diterpēna ketonu pirkstu nospiedumu struktūrām.

3. Citas strukturālās iezīmes: tas satur vairākus aromātiskus gredzenus un dubultās saites, tāpēc tam ir spēcīga aromātiskums un nestabilitāte. Tajā pašā laikā, tā kā molekula satur vairākas funkcionālās grupas, piemēram, hidroksilgrupas un karbēna grupas, tai ir laba bioloģiskā aktivitāte un modificējamas īpašības.

Sakarā ar iepriekšminētajām strukturālajām īpašībām to plaši izmanto medicīnas jomā un ir kļuvis par savienojumu, kam ir piesaistīta liela uzmanība.

Slēptais tanshinons ir tanshinona tipa diterpenoīda savienojums, kas iegūts no Salvia Miltiorrhiza, kam ir dažādas farmakoloģiskas aktivitātes. Šis ir detalizēts ievads tā lietojumos:

Pretvīrusu-

 

Hidden Tanshinone ir plašas - spektra pretvīrusu īpašības. In vitro pētījumi ir parādījuši, ka tas var ievērojami kavēt dažādu vīrusu, ieskaitot vezikulikulārā stomatīta vīrusa (VSV), encefalomiokardīta vīrusa (EMCV), vīrusa (H1N1), herpes simplex vīrusa tipa 1. hsv - 1). Tā darbības mehānisms ir vīrusa adsorbcijas un replikācijas posmu bloķēšana un interferona stimulēto gēnu (ISG) ekspresijas līmeņa paaugstināšana, aktivizējot JAK-Stat ceļu, veidojot vairāku pretvīrusu aizsardzības sistēmu.

Pretlaides līdzeklis

 

Slēptajam tanshinonam ir ievērojama aktivitāte anti - iekaisuma laukā, kas spēj kavēt iekaisuma reakcijas un iekaisuma mediatoru atbrīvošanu. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir apstiprinājuši, ka:

Kā kopējais tanšinona komponents (TTS), tas var efektīvi kavēt ksilolu izraisīto ausu edēmu pelēm, samazināt lipopolisaharīdu izraisīto sepsi mirstību un mazināt akūtu nieru traumas patoloģiskas izmaiņas.
Lipopolisaharīdu izraisītā peles makrofāgu modelī salvianolskābe var kavēt iekaisuma mediatoru veidošanos un ievērojami palielināt D - galaktozamīna sensibilizēto peļu izdzīvošanas ātrumu.
Samazinot CD14 un TLR4 ekspresiju un kavējot LPS izraisītu TAK1 fosforilēšanu, tas rada aizsargājošu iedarbību uz iekaisuma reakciju.

Antiagregantu agregācija un antitrombotiska iedarbība

 

KriptotanshinonsInhibē ADP izraisītu trombocītu agregāciju žurkām atkarībā no koncentrācijas, un tā darbības mehānisms ir saistīts ar antagonizējošiem trombocītu P2Y12 receptoriem. Šis receptors pieder pie G - olbaltumvielu (GI) savienotā receptoru saimes un var kavēt trombocītu aktivizēšanu, bloķējot tā signalizācijas ceļu. Turklāt tīkla farmakoloģijas pētījumi liecina, ka tie var radīt pret venozus trombembolijas efektus, regulējot ar koagulāciju saistītos mērķus.

Pret audzēju

 

Slēptais tanshinone izstādē vairākus - mērķa un vairāku ceļu regulējošās īpašības anti - audzēja jomā, un tam ir inhibējoša ietekme uz dažādiem cietiem audzējiem

Kuņģa vēzis:
Deva atkarīgi kavējot kuņģa vēža augšanu MKN-45 šūnas, palielinot pro apoptotisko olbaltumvielu ekspresiju un samazinot anti apoptotisko olbaltumvielu ekspresiju.
Darbības mehānisms ietver reaktīvo skābekļa sugu ģenerēšanu un MAPK un Akt signalizācijas ceļu kavēšanu, izraisot šūnu cikla apstāšanos G2/M fāzē un izraisot no kaspazes atkarīgu apoptozi.
Tas var kavēt Wnt/ - Catenin signalizācijas ceļa aktivitāti un samazināt kuņģa vēža šūnu invazīvo spēju.
Inhibējot PKM2 gēna transkripciju un translāciju, uzlabojot miR-124 ekspresiju, bloķējot aerobikas glikolīzes ceļu.

 

Aknu vēzis:
Kā Stat3 inhibitors tas izraisa apoptozi cilvēka aknu vēža hepal-6 šūnās caur JAK2/STAT3 signalizācijas ceļu.
TLR7/MYD88/NF - κ B signalizācijas ceļa aktivizēšana pastiprina M1 makrofāgu imūno nogalināšanu pret aknu vēža šūnām.
Aktivizējot AMPK signalizācijas ceļu, G1 fāzē tiek arestēts cilvēka aknu vēža HEPG2 šūnu šūnu cikls, izraisot autofagisko šūnu nāvi.
Tam ir radiosensibilizējoša ietekme uz H22 audzēju nesošo peles modeli aknu vēža modelī un tas var apturēt šūnu ciklu G2/M fāzē.
PI3K/Akt/mTOR signalizācijas ceļa kavēšana inducē autofagiju HepG2 šūnās un izraisa ferroptozi, palielinot reaktīvo skābekļa sugu uzkrāšanos.

Prostatas vēzis:
Kā AR inhibitors tas bloķē AR dimerizāciju un AR CO regulējošā faktora kompleksa veidošanos, kavējot androgēnu/AR mediētu šūnu augšanu.

 

Traucējot mijiedarbību starp AR un LSD1, kavējot LSD1 mediētu H3K9 demetilēšanu un samazinot AR signālu.
Apoptozes un autofagisko šūnu nāves izraisīšana cilvēka prostatas vēža gadījumā DU145 šūnās ietver tādus augšupejošus faktorus kā ar nāvi saistītas olbaltumvielu kināzes un reaktīvās skābekļa sugas.
Kavē pakārtoto PI3K/Akt signalizācijas ceļu, samazinot heteromucīna ekspresiju.
Urīnpūšļa vēzis:
Autofagijas inducēšanas mehānisms T24 un UMUC-3 šūnās no urīnpūšļa vēža ietver PI3K/Akt/MTOR signalizācijas ceļa aktivizēšanas kavēšanu.
leikēmija:
Tam ir proliferatīva inhibējoša ietekme uz leikēmijas šūnu līnijām, un mehānisms var būt saistīts ar šūnu diferenciācijas vai apoptozes izraisīšanu.

Antibakteriāla

 

Ir inhibējoša ietekme uz dažādām patogēnām baktērijām:

Ar 1 mg/ml koncentrāciju tas var kavēt Staphylococcus aureus un Pseudomonas aeruginosa augšanu, un tam ir arī zināma inhibējoša ietekme uz Streptococcus pyogenes.
Izjaucot baktēriju šūnu sienu un membrānas struktūru, palielinot membrānas caurlaidību, noved pie šūnu satura noplūdes.
Ietekmē baktēriju olbaltumvielu sintēzi, izraisot olbaltumvielu samazināšanos baktēriju ķermenī un kavē to ekspresiju.

Nervu sistēmas aizsardzība

 

Potenciāls neirodeģeneratīvo slimību ārstēšanā:

Alcheimera slimība:
Viegli iejaukties A caur asinīs - smadzeņu barjeras paaudzē un metabolismā, samazinot tās neirotoksiskos bojājumus.
Kā nekonkurētspējīgs inhibitors, tas kavē acetilholīnesterāzes (ACHE) aktivitāti un atjauno acetilholīna līmeni.
Tam ir ievērojama aizsargājoša iedarbība uz glutamātu izraisītu garozas neironu apoptozi, un mehānisms ietver intracelulāro reaktīvo skābekļa sugu ģenerēšanas un Bcl-2 olbaltumvielu ģimenes ekspresijas regulēšanas kavēšanu.
Smadzeņu išēmisks ievainojums:
Inhibē glia šūnu proliferāciju, ko izraisa išēmiska trauma un aizsargā neironu izdzīvošanu.

Metabolisma regulēšana

 

Slēptajam tanshinonam ir potenciāla pielietojuma vērtība metabolisma slimību ārstēšanā:

Ar cukura diabētu:
Insulīna izturīgu olnīcu granulozes šūnu statusa uzlabošana, regulējot vairākus gēnus un signalizācijas ceļus.
Tam ir terapeitiska ietekme uz deksametazona izraisītām olnīcu insulīna rezistences žurkām, samazinot ovulācijas ātrumu un samazinot testosterona un estrogēna ražošanu.
Lipīdu metabolisms:
Tanshinone komponentu antioksidantu aktivitāte (ieskaitotkriptotanshinons) ir saistīts ar lipīdu metabolisma regulēšanu un var uzlabot lipīdu metabolisma traucējumus, samazinot oksidatīvo stresu.

Ādas slimības ārstēšana

 

Slēpto tanshinonu plaši izmanto dermatoloģijā:

Pūtītes:
Nogaliniet Propionibacterium Acnes un Staphylococcus aureus matu folikulās un kavē iekaisuma reakcijas.
Lai veiktu anti -androgēnu iedarbību un regulētu sebuma sekrēciju, to bieži izmanto kombinācijā ar minociklīnu vai izotretinoīnu, lai uzlabotu terapeitisko efektivitāti klīniskajā praksē.
Citas iekaisuma ādas slimības:
Noraujot iekaisuma mediatoru izdalīšanos un imūno funkciju regulēšanu, var uzlabot tādus simptomus kā folikulīts un dermatofitoze.

Tas ir dabisks savienojums ar dažādām farmakoloģiskām darbībām, kas pastāv Salvia Miltiorrhiza sakneņā. Sakarā ar pieaugošo pieprasījumu pēc tā farmakoloģiskās aktivitātes izpētes un pielietošanas, ir arī liels pieprasījums pēc tās sintēzes metodes izpētes.

1. Ekstrakcija no dabiskajiem produktiem:

Visizplatītākais veids, kā to iegūt, ir to iegūt no Salvia Miltiorrhiza sakneņa. Metode ietver šādas darbības:

(1) Savāc Salvia Miltiorrhiza sakneņu un noņemiet piemaisījumus.

(2) Ekstrahējiet to un citus sekundāros metabolītus no Salvia Miltiorrhiza saknes, izmantojot ultrasonikāciju un destilāciju.

(3) tīrsKriptotanshinonstika attīrīts ar plāna slāņa hromatogrāfiju, augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfiju un citām metodēm.

Lai arī šīs metodes process ir vienkāršs, tas nav piemērots lielajam - mērogam tās sagatavošanai dabisko produktu avota ierobežojuma dēļ.

2. iegūts ar ķīmisko sintēzi:

Lai iegūtu pietiekamu tā daudzumu farmakoloģiskiem eksperimentiem un klīniskajiem pētījumiem, pētnieki ir izmēģinājuši arī daudzas ķīmiskās sintēzes metodes. Šīs metodes var sagrupēt šādās kategorijās:

(1) Metode, kuras pamatā ir hinone savienojumi:

Metode izmanto 2 - hidroksi-5-metil-1,4-benzohinonu kā izejvielu, lai to iegūtu, izmantojot daudzpakāpju reakcijas.

Konkrētas darbības ir šādas:

1. solis: Vispirms reaģē uz 2-hidroksi-5-metil-1,4-benzohinonu ar metilacetoacetātu nātrija hidroksīda klātbūtnē 80 pakāpē, lai iegūtu 2-hidroksi-5-metil-3-acetoksi bāzes-1,4-benzokinonu.

2. solis: samaisiet un reaģējiet iepriekš minēto produktu ar lieko nātrija karbonātu, cuprous hlorīdu un amonjaka ūdeni tetrahidrofurānā 6 stundas, lai iegūtu 2-hidroksi-5-metil-acetoksi-1,4-benzokinona vara kompleksu lietas.

3. solis: sadaliet iepriekš minēto produktu ar sālsskābi un metanolu, lai iegūtu 2-hidroksi-5-metil-1,4-benzohinonu.

4. solis: samaisiet un reaģējiet 2-hidroksi-5-metil-1,4-benzohinonu un izopropilhlorosilānu acetonā 20 stundas, lai to iegūtu.

Priekšrocības: metodei ir vienkāršas darbības, un izejvielas ir viegli pieejamas.

Trūkumi: ar šo metodi nepieciešamo izejvielu cena ir augsta, un dažās reakcijās ir daudz - produktu, kas šīs metodes sintēzes daudzumu padara nestabilu un izmaksas ir augstas.

(2) Metodes, kuru pamatā ir ketoni:

Metode izmanto 4 - hidroksi-2,6-dimetil-1,3-benzofenonu kā izejvielu, lai iegūtu produktu, izmantojot daudzpakāpju reakcijas.

Konkrētas darbības ir šādas:

1. solis: Pirmkārt, reaģējiet ar 4-hidroksi-2,6-dimetil-1,3-benzofenonu ar epoksipentānu izopropanolā, lai iegūtu 4-hidroksi-3-epoksipentil-2, 6 - dimetil-1,3-benzofenons.

2. solis: reaģējiet iepriekš minētos produktus ar attiecīgi NABH4 un CUCL2, lai iegūtu divus produktus-4-hidroksi-3-epoksipentil-2,6-dimetil-1,3-benzofenonu un 4-hidroksi -3 - epoksipentil-2,6-dimetil-1,5-benzofenons.

3. solis: reaģēt uz iepriekš minēto produktu ar bromoacetonu un nātrija sulfonātu, lai iegūtu divus produktus-4-hidroksi-3-epoksipentil-2,6-dimetil-1,3-fenil-3- Propioniloksiacetonu un 4-hidroksi-3-epoksipentil-2,6-dimetil-phenil-3-sulfoacetonona.

4. solis: Iepriekš minētais produkts tiek veikts ar vairākiem - soļa reakciju, lai beidzot iegūtu produktu.

Priekšrocības: Metodei ir mazāk soļu, un reakcijas produktu ir viegli attīrīt.

Trūkumi: Šai metodei ir sarežģīti pasākumi, jāizmanto dažādi toksiski ķīmiski reaģenti, process ir samērā sarežģīts, un tai ir lielisks vides piesārņojums.

(3) mikrobu metabolisma izmantošanas metode:

Metodes pamatā ir mikroorganismi, kas spēj sintezēt produktu, izmantojot mākslīgu audzēšanu un skrīningu, iegūt dažus mikrobu celmus, kurus var izmantot ražošanai.

Konkrētas darbības ir šādas:

1. solis: izsekojiet mikrobu celmus arKriptotanshinonsSintēzes spējas, piemēram, sēnītes, aktinomyces utt.

2. solis: veiciet mākslīgu celma mākslīgu audzēšanu piemērotos apstākļos, piemēram, atbilstoša barotnes, kultivēšanas laika, kultivēšanas temperatūras un audzēšanas metodes izvēle utt.

3. solis: izmantojiet biotehnoloģijas līdzekļus, lai optimizētu metodi, piemēram, gēnu inženiertehniskās tehnoloģijas izmantošana, lai uzlabotu produkta sintētiskās spējas.

Priekšrocības: Metode pieder biosintēzes metodei, ir zaļa un videi draudzīga un ir viegli realizēt rūpniecisko ražošanu.

Trūkumi: šai metodei nepieciešama celma skrīnings un optimizācija, un process ir salīdzinoši laiks - patērē un sarežģīts.

Kopumā iepriekš minētās metodes var sintezēt produktu, taču arī viņu pašu priekšrocības un trūkumi ir jāizvēlas atbilstoši lietojumprogrammas situācijai. Nākotnē, nepārtraukti attīstot ķīmisko sintēzes tehnoloģiju un biotehnoloģiju, tiks izstrādātas vairāk jaunu metožu un nodrošinās labākas iespējas lielajiem - mēroga sagatavošanai.

Populāri tagi: Cryptotanshinone CAS 35825-57-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana