Pramipeksola pulveris, pazīstams arī kā Mirapa, ir balta vai balta kristāliska pulvera ķīmiska viela, parasti hidrohlorīda hidrāta (dihidrohlorīda monohidrāta) formā. Molekulārā formula ir C10H17N3S, CAS 104632-26-0, un molekulmasa ir 211,33 g/mol. Parasti hidrohlorīda formā. Ķīmiskajā struktūrā tas galvenokārt sastāv no amfetamīna struktūras un tioaminofenetilamīna, kurā uz amfetamīna atrodas tioaminofenetilamīna sērijas savienojums. Bez smaržas, nedaudz rūgta garša, viegli šķīstot ūdenī, gandrīz nešķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā un hloroformā, kristāla hidrāts ir nestabils gaisā. Pramipeksols ir antihistamīns, ko galvenokārt izmanto klīniski Parkinsona slimības un tā sindromu ārstēšanai. Var izmantot atsevišķi vai kombinācijā ar levodopu.
|
Ķīmiskā formula |
C10H17N3S |
|
Precīza masa |
211 |
|
Molekulmasa |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementārā analīze |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipeksola pulveris, pazīstams arī kā prasagrelor, ir nerebamāta dopamīna receptoru agonists, ko plaši izmanto Parkinsona slimības un citu kustību traucējumu ārstēšanā. Turklāt to izmanto arī citu slimību ārstēšanā, ieskaitot trauksmi, depresiju, depresiju ar trauksmi, Alcheimera slimību un dažādiem neiroloģiskiem traucējumiem.
1. Parkinsona slimības ārstēšana:
Visizplatītākais pramipeksola lietojums ir Parkinsona slimības, centrālās nervu sistēmas traucējumu ārstēšana, ko raksturo stingrība, trīce, kustības lēnums un nesaskaņošana. Pramipeksols palielina dopamīna līmeni, stimulējot smadzeņu dopamīna receptorus, tādējādi samazinot kustības traucējumu simptomus Parkinsona slimības pacientiem. Klīniskie pētījumi parādīja, ka pramipeksols pacientiem ar Parkinsona slimību efektīvi mazina gan motorisko, gan nemotoru simptomus.
2. Dažādu kustību traucējumu ārstēšana:
Papildus Parkinsona slimībai pramipeksols tiek izmantots arī dažādu citu kustību traucējumu ārstēšanai, piemēram, chorea trīcei, mioklonus un distonijai. Pramipeksols parāda potenciālu šo kustību traucējumu simptomu mazināšanai.
3. Ārstējiet trauksmes traucējumus:
Pramipeksolu lieto arī vieglu vai mērenu trauksmes traucējumu ārstēšanai. Klīniskajos pētījumos ir noskaidrots, ka pramipeksolam ir maigākas blakusparādības un ilgstošas iedarbības nekā benzodiazepīni, un tas arī pastiprina dopamīna saturu smadzenēs, tādējādi ievērojami uzlabojot trauksmes simptomus.
4. Depresijas ārstēšana:
Pramipeksols ir parādījis arī depresijas ārstēšanas potenciālu. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka pramipeksols var uzlabot pacientu garastāvokli un samazināt depresijas simptomus, taču jāatzīmē, ka tā darbības mehānisms joprojām nav skaidrs, un dažiem pacientiem var rasties nelabvēlīgas reakcijas.
5. Depresijas ārstēšana, ko pavada trauksme:
Pramipeksolu lieto arī depresijas ārstēšanai pacientiem ar trauksmes traucējumiem. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka pramipeksols var ievērojami samazināt depresijas un trauksmes simptomus un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.
6. Alcheimera slimības ārstēšana:
Pramipeksols ir parādījis arī potenciālu Alcheimera slimības ārstēšanā. Klīniskajos pētījumos ir atklāts, ka zālēm ir pozitīva ietekme uz kognitīvās funkcijas uzlabošanu, uzvedības problēmu uzlabošanu un pozitīvu simptomu, piemēram, halucināciju, samazināšanu. Tomēr tā atklājumi ir bijuši nekonsekventi, un ir nepieciešami vairāk pētījumu, lai apstiprinātu tā efektivitāti.
7. Dažādu nervu sistēmas traucējumu ārstēšana:
Pramipeksolu lieto arī dažādu citu neiroloģisku traucējumu, piemēram, akatisijas un spinbastiskā torticollis, ārstēšanai. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka pramipeksols var mazināt šo slimību simptomus un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.
Pramipeksols ir nerebamāta dopamīna receptoru agonists, ko plaši izmanto Parkinsona slimības un citu kustību traucējumu ārstēšanā.
Šādi ieviesīs vairākas sintētiskas metodespramipeksola pulverisNo ķīmiskās sintēzes viedokļa.
1. Piridīna metodes sintēze:
Piridīna metodes sintēze ir agrākā pramipeksola atrašanas metode. Konkrētas darbības ir šādas:
1. solis: Stirola un piridīna reakcija dietilgrucinātā dod n-fenil - - styrylpropilamīnu.
2. solis: pievienojiet tetrahidrofurānu reakcijas sistēmai 1. solī, pēc tam lēnām pievienojiet formaldehīdu pilienu un kontrolējiet temperatūru 65-70 grādos C, lai iegūtu n-fenilhenilfenil) propilamīnu.
3. solis: kondensējiet produktu 2. solī ar piridīnu, pēc tam pievienojiet nātrija hidroksīda šķīdumu, lai pH vērtība sasniegtu aptuveni 14, un pēc vakuuma žāvēšanas iegūstiet pramipeksolu.
Šo metodi ir samērā vienkārši sintezēt, taču starpposma 1 sagatavošana ir sarežģīta un raža ir zema, kas ir vēl vairāk jāuzlabo.
2. Sintēze ar izotopu apmaiņas metodi:
Sintēze ar izotopu apmaiņas metodi ir metode, kas izmanto deuterētu reaģentu, lai aizstātu slāpekļa atomu molekulā, tādējādi sagatavojot pramipeksolu. Konkrētas darbības ir šādas:
1. solis: N-phenil - - aminobutīnskābes reakcija ar trifluorometanesulfonic anhidrīdu dimetilsulfoksīdā nodrošina n-fenil - - aminobutyryl triflate.
2. solis: reaģējiet produktu 1. solī ar nātrija hidroksīda šķīdumu, pēc tam pievienojiet smagu ūdeni, kontrolējiet temperatūru 50-55 pakāpē un nožūst vakuumā, lai iegūtu n-fenil - - (3,4, 5- trideuterofenil) propilamīns.
3. solis: kondensējiet produktu 2. solī ar piridīnu, pēc tam pievienojiet nātrija hidroksīda šķīdumu, lai pH vērtība sasniegtu aptuveni 14, un iegūstam pramipeksolu ar vakuuma žāvēšanu.
Šīs metodes sintēze ir arī salīdzinoši vienkārša, taču tai ir jāizmanto smags ūdens, un sagatavošanās procesā ir noteiktas ķīmiskas vielas briesmas, tāpēc ir jāpievērš uzmanība drošai darbībai.
Pramipeksola darbības mehānisms
Pramipeksols, pazīstams arī kā pramipeksola hidrohlorīds, ir medikaments, ko lieto neiroloģisku traucējumu ārstēšanai, īpaši parāda ievērojamu efektivitāti Parkinsona slimības ārstēšanā. Kā dopamīna receptoru agonists pramipeksola darbības mehānisms ir sarežģīts un sarežģīts, iesaistot vairākus fizioloģiskus un patoloģiskus procesus.
Pramipeksola pamatīpašības
Pramipeksols ir mākslīgi sintezēta zāle ar ļoti selektīvu un specifisku ķīmisku struktūru, kas var cieši saistīties ar mērķa receptoru. Pramipeksols kā dopamīna receptoru agonists galvenokārt darbojas uz dopamīna D2 un D3 receptoriem, īpaši uz D3 receptoru, tādējādi imitējot dopamīna fizioloģiskās funkcijas. Šī selektīvā saistīšanās un ierosinošā iedarbība dod pramipeksolam unikālas priekšrocības neiroloģisku traucējumu ārstēšanā, piemēram, Parkinsona slimībā.
Pramipeksola darbības mehānisms
Pramipeksola darbības mehānisms galvenokārt ietver šādus aspektus:
1. Dopamīna receptoru agonistiskā ietekme:
(1) D2 receptoru aktivizēšana:
Kad pramipeksols saistās ar D2 receptoru, tas var aktivizēt dopamīna signalizācijas ceļu, tādējādi uzlabojot kustības traucējumus Parkinsona slimības pacientiem. D2 receptoriem ir liela nozīme muskuļu tonusa, motora kontroles un koordinācijas regulēšanā. Pramipeksols aktivizē D2 receptorus, samazina muskuļu toņu pacēlumu, mazina muskuļu stingrību un uzlabo motora elastību un koordināciju.
(2) D3 receptoru preferenciālā afinitāte:
Pramipeksolam ir augstāka afinitāte pret D3 receptoru, kas padara to par precīzāku mērķi Parkinsona slimības ārstēšanai. D3 receptoriem ir izšķiroša loma emociju, kognitīvās funkcijas un atlīdzības sistēmas regulēšanā. Pramipeksols var palīdzēt uzlabot kognitīvos traucējumus, emocionālās svārstības un depresijas simptomus Parkinsona slimības pacientiem, aktivizējot D3 receptorus.
2. Neiroprotektīvais efekts:
(1) oksidatīvā stresa kavēšana:
Pramipeksols var mazināt neironu bojājumus, kavējot oksidatīvā stresa reakciju. Oksidatīvais stress ir viens no svarīgiem faktoriem Parkinsona slimības patoģenēzē, kas var izraisīt lipīdu peroksidāciju, olbaltumvielu oksidāciju un neironu membrānu DNS bojājumus. Pramipeksols aizsargā neironus no bojājumiem, samazinot oksidatīvā stresa produktu ražošanu.
(2) Samazināt šūnu apoptozi:
Pramipeksols var arī aizsargāt neironus, kavējot apoptotisko ceļu. Apoptoze ir neironu nāves forma, kas ir cieši saistīta ar neiroloģisko slimību progresēšanu, piemēram, Parkinsona slimību. Pramipeksols kavē neironu apoptozi, regulējot ar apoptozi saistīto gēnu ekspresiju, tādējādi aizkavējot slimības progresēšanu.
3. Neirotransmitera līdzsvara regulēšana:
(1) līdzsvars starp dopamīnu un citiem neirotransmiteriem:
Pramipeksols var regulēt līdzsvaru starp dopamīnu un citiem neirotransmiteriem (piemēram, acetilholīnu). Šis līdzsvars ir būtisks, lai uzturētu normālu nervu sistēmas darbību. Pacientiem ar Parkinsona slimību ir samazināts dopamīna līmenis, kā rezultātā neirotransmiteri, piemēram, acetilholīns, relatīvo hiperaktivitāti. Pramipeksols uzlabo neiroloģiskos traucējumus, palielinot dopamīna koncentrāciju un samazinot acetilholīna hiperaktīvo stāvokli.
(2) Neironu funkcijas uzlabošana:
Pramipeksols var arī uzlabot neironu izdzīvošanu un darbību. Pramipeksols palīdz atjaunot bojāto neironu normālo funkciju, veicinot to augšanu un diferenciāciju, un uzlabojot to metabolisma spēju.
4. ietekmē nervu signāla pārraidi:
(1) neironu uzbudināmības regulēšana:
Pramipeksols uzlabo nervu sistēmas darbību, regulējot neironu uzbudināmību un inhibējošu signālu. Šis normatīvais efekts palīdz stabilizēt neironu tīklu uzbudināmību, samazināt patoloģisku izlādes rašanos un neironu sinhrono aktivitāti.
(2) līdzsvara disfunkcijas uzlabošana:
Pramipeksols var regulēt smadzeņu bazālo gangliju funkcionālo aktivitāti un uzlabot līdzsvara disfunkciju, ko izraisa Parkinsona slimība. Tas palīdz pacientiem saglabāt normālu stāju un gaitu, samazinot kritienu risku.
Ķīmiskā reakcijapramipeksola pulverisIr dažādas aktīvās vietas, piemēram, amīnu grupa, karbonilgrupa un piridila grupa, un tās var veikt dažādas tipiskas ķīmiskas reakcijas.
(1) Acilācijas reakcija ūdeņraža atomu karbonila stāvoklī pramipeksolā var viegli aizstāt ar acilējošu līdzekli, lai radītu atbilstošo acilgrupu atvasinājumu.
(2) Nukleofīlās aizvietošanas reakcija Slāpekļa atomu uz piridīna gredzena pramipeksolā var uzbrukt nukleofīlam, un, lai radītu atbilstošo aizstāšanas produktu, notiek nukleofīla aizvietošanas reakcija.
(3) References reakcijas pramipeksolam var tikt veikta reducēšanas reakcija reducējoša līdzekļa klātbūtnē, lai ģenerētu atbilstošo samazināšanas produktu.
(4) Kondensācijas reakcija Amīnu grupai un karbonilgrupai pramipeksolā var iziet kondensācijas reakciju, lai radītu atbilstošus kondensāta produktus.
Stabilitātes pramipeksols ir samērā stabils istabas temperatūrā un dažos ekstrēmos apstākļos, piemēram, augstā temperatūrā, ultravioletā starojumā un oksidējošos līdzekļos, noārdās vai sadalās. Tāpēc ir jārūpējas, lai novērstu šos nelabvēlīgos faktorus sagatavošanas, uzglabāšanas un lietošanas laikā.
Populāri tagi: pramipexol pulveris CAS 104632-26-0, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana