Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem etelkalcetīda peptīda ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes etelkalcetīda peptīda pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Etelkalcetīda peptīds, kas pazīstams arī kā AMG416, tā hidrohlorīda formai ir CAS numurs 1262780-97-1 un CAS numurs 1334237-71-6. Molekulārā formula ir C38H73N21O10S2 ar molekulmasu 1048,25 (pašam peptīdam), un hidrohlorīda formas molekulmasa ir 1084,71186.
Tas ir savienojums, ko veido septiņu aminoskābju peptīds un viens cisteīns (Cys), izmantojot starpmolekulārās tiola grupas. Tā ķīmiskā struktūra ir unikāla, ar peptīdu ķēdes aminoskābju atlikumiem, kas saistīti ar peptīdu saitēm. Savienojums starp cisteīna tiola grupām un peptīdu ķēdi ietekmē vispārējo stabilitāti, lādiņu sadalījumu un spēju mijiedarboties ar citām peptīda molekulām.
Mūsu produktu veidlapa
Etelkalcetīda COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Etelkalcetīds | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 1262780-97-1 | |
| Daudzums | 40g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.47% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.35% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.56% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
| Ķīmiskā formula: | C38H73N21O10S2 |
| Precīza masa: | 1048 |
| Molekulmasa: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementu analīze: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalcetīda peptīds(tirdzniecības nosaukums Parsabiv, agrāk AMG416) ir jauns kaļķakmens jutīgu receptoru (CaSR) agonists, ko galvenokārt izmanto sekundāra hiperparatireoze (SHPT) ārstēšanai dialīzes slimniekiem ar hronisku nieru slimību (HNS). Tās darbības mehānisms ietver vairākus bioloģiskus procesus, kas tiks detalizēti izstrādāti no četriem aspektiem: molekulārie mērķi, signālu pārraide, fizioloģiskie efekti un klīniskā nozīme.
Molekulārais mērķis: kalcikātam jutīgu receptoru (CaSR) aktivizēšana
Tās darbības pamatmehānisms ir specifisks CaSR agonists, kas regulē parathormona (PTH) sekrēciju, tieši saistot un aktivizējot CaSR epitēlijķermenīšu šūnu virsmā. CaSR ir ar G proteīnu saistīts receptors (GPCR), kas plaši izplatīts audos, piemēram, epitēlijķermenīšu dziedzeros, nierēs un skeletos, un ir ļoti svarīgs, lai uzturētu kalcita un fosfora līdzsvaru organismā. Normālos fizioloģiskos apstākļos ekstracelulārā kalcita jonu (Ca²⁺) koncentrācijas palielināšanās aktivizē CaSR, kavē PTH sekrēciju un tādējādi samazina kalcita līmeni asinīs; Gluži pretēji, hipokalciēmija kavē CaSR aktivitāti un veicina PTH izdalīšanos, lai saglabātu asins kalcita stabilitāti.
HNS slimiem cilvēkiem nieru mazspēja izraisa samazinātu fosfora izdalīšanos un patoloģisku D vitamīna metabolismu, kas savukārt izraisa hipokalciēmiju un hiperfosfatemiju. Šis kalcita un fosfora metabolisma traucējums turpinās stimulēt epitēlijķermenīšu šūnas, izraisot CaSR ekspresijas pazemināšanos vai funkciju traucējumus, PTH sekrēcijas zudumu un galu galā SHPT veidošanos. Simulējot ekstracelulāro kalcikatjonu iedarbību, tiek uzlabota CaSR jutība pret kalcikata jonu fizioloģiskajām koncentrācijām. Pat ja kalcita līmenis asinīs būtiski nepalielinās, CaSR var efektīvi aktivizēt, lai kavētu pārmērīgu PTH sekrēciju.
Informācijas avots:
ChemicalBook skaidri norādīts, ka tas aktivizē epitēlijķermenīšu kalcita jutīgos receptorus un kavē PTH sintēzi un sekrēciju (publicēts 2026. gada 3. aprīlī).
Zhihu kolonna un Sohu publiskā platforma tālāk paskaidro, ka verapamils "īpaši saistās un aktivizē CaSR, izraisa intracelulāro signālu pārraidi un inhibē PTH sekrēciju" (publicēts 2024. gada 12. novembrī, 2024. gada 4. septembrī).
Signāla pārraide: molekulārais ceļš, kas kavē PTH sekrēciju
Pēc saistīšanās ar CaSR tas aktivizē ar G proteīnu saistīto fosfolipāzes C (PLC) - proteīna kināzes C (PKC) ceļu, izraisot intracelulārā kalcitjona (Ca ² ⁺) koncentrācijas palielināšanos un fosfatidilinozitol-4,5-difosfāta (difosfāta glicerīna) (P) veidošanos. inozitola trifosfāts (IPv3).
IP v3 vēl vairāk veicina Ca² ⁺ izdalīšanos no endoplazmatiskā tīkla, veidojot intracelulāru kalcita signālu kaskādi, kas galu galā kavē PTH gēna transkripciju un sekrēciju. Turklāt CaSR aktivācija var arī bloķēt no cAMP atkarīgo PTH sekrēcijas ceļu, inhibējot adenilāta ciklāzes (AC) aktivitāti un samazinot intracelulāro cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) līmeni.
Pētījumu atbalsts:
NetEase News ziņoja, ka III fāzes klīniskais pētījums, ko veica Anjin Company (2014), parādīja, ka pēc 26 nedēļu ārstēšanas ar verapamilu 75,3% slimo cilvēku PTH līmenis pazeminājās par vairāk nekā 30%, kas ievērojami pārsniedza placebo grupu (9,6%), apstiprinot ievērojamo PTH sekrēcijas kavēšanu, pateicoties CaSR aktivizēšanai1 (8).
Bilibili slejas rakstā ir uzsvērts, ka verapamils "pastiprina CaSR jutību pret kalcita joniem, aktivizē pakārtotos signālu ceļus, kavē epitēlijķermenīšu šūnu proliferāciju un PTH sekrēciju" (publicēts 2024. gada 6. decembrī).
Fizioloģiskie efekti: visaptveroša kalcita un fosfora metabolisma regulēšana
Tam ir daudzdimensionāla regulējoša ietekme uz kalcita un fosfora metabolismu, kavējot PTH sekrēciju:
Fosfora līmeņa pazemināšana asinīs: PTH ir galvenais hormons, kas veicina nieru kanāliņu fosfora izdalīšanos. SHPT slimie cilvēki cieš no hiperfosfatēmijas pārmērīgas PTH sekrēcijas dēļ, savukārt verapamils inhibē PTH, palielina fosfora izdalīšanos ar urīnu un samazina fosfora koncentrāciju asinīs. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ārstēšana ar verapamilu var samazināt fosfora līmeni asinīs par 7,71%, savukārt placebo grupā tas samazinājās tikai par 1,31% (Mingyi Online, 2025. gada 28. septembris).
Asins kaļķakmens stabilitātes uzturēšana: PTH uztur kalcita līdzsvaru asinīs, veicinot skeleta kaļķakmens izdalīšanos un nieru kanāliņu kalcita reabsorbciju. Lai gan verapamils pēc PTH inhibēšanas var īslaicīgi pazemināt kalcita līmeni asinīs, ilgstoša{1}}lietošana var izvairīties no pārmērīgas PTH sekrēcijas, kas izraisa skeleta kaļķakmens zudumu, un netieši saglabāt asins kalcita stabilitāti, regulējot D vitamīna metabolismu.
Skeleta veselības uzlabošana: SHPT slimiem cilvēkiem bieži rodas nieru skeleta nepietiekams uzturs (piemēram, skeleta sāpes un palielināts lūzumu risks), ko izraisa PTH izraisīta skeleta rezorbcijas uzlabošanās. Vilacatide samazina PTH līmeni, samazina skeleta rezorbciju, mazina skeleta sāpju simptomus un uzlabo skeleta struktūru (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 2020. gada 9. jūnijs).
Asinsvadu pārkaļķošanās samazināšana: Hiperfosfatēmija un pārmērīga PTH sekrēcija ir svarīgi asinsvadu pārkaļķošanās izraisītāji. Tas samazina kardiovaskulāro notikumu risku, pazeminot fosfora un PTH līmeni asinīs, kavējot kalcita nogulsnēšanos asinsvadu sieniņās (Ķīmiskā grāmata, 2026-04-03).
Klīniskā nozīme: jauns sasniegums SHPT ārstēšanā
Verapamila darbības mehānisms padara to par revolucionāru medikamentu SHPT ārstēšanai, un tā priekšrocības atspoguļojas:
Intravenoza ievadīšana ar augstu atbilstību:Etelkalcetīda peptīdsir intravenozas injekcijas veids, ko var ievadīt intravenozi caur dialīzes ķēdi dialīzes beigās, izvairoties no nestabilas perorālo zāļu uzsūkšanās problēmas, īpaši piemērots dialīzes slimniekiem ar kuņģa-zarnu trakta disfunkciju (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 2020. gada 9. jūnijs).
Zems zāļu mijiedarbības risks: Verapamila D-aminoskābju peptīda skelets organismā nav viegli noārdāms vielmaiņas enzīmu ietekmē, un tā efektivitāte ir ilgstoša, līdz tā tiek iztīrīta nākamās dialīzes laikā, samazinot mijiedarbību ar citām zālēm (Sohu publiskā platforma, 2024. gada 4. septembris).
Nozīmīgs terapeitiskais efekts un kontrolējama drošība: Vairāki klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši, ka verapamila efektivitāte PTH samazināšanā ir augstāka par placebo un nav zemāka par perorālo kalcikāta mimētisko cinakalcetu. Tajā pašā laikā tādas nevēlamas blakusparādības kā hipokalciēmija var efektīvi pārvaldīt, pielāgojot devu un papildinot ar kalcikātiem (NetEase News, 2014. gada 18. jūlijs; Mingyi Online, 2025. gada 28. septembris).
Pētījuma gaita un nākotnes virzieni
Kopš FDA apstiprināja verapamila iekļaušanu sarakstā 2017. gadā, tās pētniecības uzmanības centrā ir pievērsta ilgtermiņa drošība un kombinētās terapijas shēmu optimizācija.
Ilgtermiņa drošība: ilgstoša lietošana var palielināt hipokalciēmijas un kuņģa-zarnu trakta augšdaļas asiņošanas risku, un, lai samazinātu nevēlamās blakusparādības, jāizmanto personalizētas dozēšanas shēmas (piemēram, sākotnējās devas pielāgošana un kalcita līmeņa kontrole asinīs) (ChemicalBook, 2025. gada 6. marts).
Kombinētā terapija: tās kombinācija ar D vitamīna analogiem un fosfātu saistvielām var sinerģiski regulēt kalcita un fosfora metabolismu, samazinot atsevišķu zāļu devas {0}atkarīgās blakusparādības (Zhihu kolonna, 2024-11-12).
Indikāciju paplašināšana: Sorafeniba potenciālās lietošanas izpēte HNS slimiem cilvēkiem, kuriem nav dialīzes, primārā hiperparatireoze un osteoporoze (Bilibili kolonna, 2024. gada 6. decembris).
Vilacatide panāk precīzu kalcita un fosfora metabolisma regulēšanu, aktivizējot CaSR un kavējot PTH sekrēciju, nodrošinot efektīvu un drošu ārstēšanas iespēju SHPT slimiem cilvēkiem. Tās unikālais darbības un ievadīšanas mehānisms ne tikai aizpilda tradicionālās ārstēšanas ierobežojumus, bet arī paver jaunu ceļu visaptverošai hroniskas nieru slimības komplikāciju pārvaldībai. Padziļinot pētījumus, paredzams, ka tam būs nozīmīga loma plašākā vielmaiņas slimību lokā.
Informācijas avotu kopsavilkums:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase ziņas: 2014. gada 18. jūlijs
Slavens ārsts tiešsaistē: 2025. gada 28. septembris
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 2020. gada 9. jūnijs
Sohu publiskā platforma: 2024. gada 4. septembris
Zhihu kolonna: 2024. gada 12. novembris
Bilibili kolonna: 2024. gada 6. decembris
Etelkalcetīda peptīds, kā kalcikātam jutīgu receptoru (CaSR) agonistu, tā izstrādes procesā var skaidri iedalīt šādos galvenajos posmos:
Darbības mehānisms ir skaidrs:aktivizējot kalcikātam jutīgo receptoru (CaSR) uz epitēlijķermenīšu šūnu virsmas, tiek kavēta parathormona (PTH) sintēze un sekrēcija, tādējādi samazinot PTH līmeni asinīs un regulējot kalcikāta un fosfora metabolismu.
Sintēzes procesa optimizācija:Pētniecības un izstrādes procesā zinātnieki nepārtraukti optimizē sintēzes procesu. Piemēram, izmantojot cietās-fāzes sintēzes stratēģiju, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys) Fmoc-D-Arg (pbf) - OH izmanto kā izejmateriālus, lai iegūtu neapstrādātu verapamila peptīdu, izmantojot savienošanas, šķelšanas un citas darbības, un pēc tam attīra, lai iegūtu augstas -tīrības pakāpes produktus. Šī procesa optimizācija ir palielinājusi ražu, samazinājusi izmaksas un likusi pamatu turpmākai verapamila peptīda izstrādei.
FDA apstiprinājums: pēc stingriem klīniskiem pētījumiem un apstiprināšanas procesiem ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2017. gada 7. februārī oficiāli apstiprināja tirgu sekundārā hiperparatireoze (SHPT) ārstēšanai dialīzes slimniekiem ar hronisku nieru slimību (HNS). Šis apstiprinājums iezīmē verapamila oficiālu ievadīšanu klīniskās lietošanas fāzē, nodrošinot jaunu ārstēšanas iespēju SHPT slimiem cilvēkiem.
Ievērojami samazina PTH līmeni:Vairāki klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši, ka tas var ievērojami samazināt PTH līmeni SHPT slimiem cilvēkiem. Piemēram, III fāzes klīniskais pētījums, kurā piedalījās simtiem slimu cilvēku, parādīja, ka pēc 26 nedēļu ārstēšanas ar verapamilu 75,3% slimo cilvēku PTH līmenis pazeminājās par vairāk nekā 30%, ievērojami pārsniedzot placebo grupu (9,6%).
Kalcita un fosfora metabolisma uzlabošana:Regulējot kaļķa un fosfora vielmaiņu, veicinot fosfora izdalīšanos caur nierēm, samazinot fosfora koncentrāciju asinīs un samazinot skeleta kalcita izdalīšanos, saglabājot asins kalcita stabilitāti. Tas palīdz uzlabot kalcita un fosfora vielmaiņas traucējumus SHPT slimiem cilvēkiem un samazina komplikāciju risku, piemēram, asinsvadu pārkaļķošanos.
Atvieglo simptomus un uzlabo dzīves kvalitāti:Tas var mazināt simptomus, piemēram, skeleta sāpes un ādas niezi, ko izraisa augsts PTH līmenis SHPT slimiem cilvēkiem, un uzlabot viņu dzīves kvalitāti. Tikmēr, samazinot komplikāciju risku, verapamils var arī palīdzēt pagarināt slimu cilvēku dzīvildzi.
Jaunu indikāciju izpēte:Pašlaik pētnieki pēta tā iespējamos pielietojumus citās slimību jomās, piemēram, SHPT cilvēkiem, kuriem nav dialīzes HNS, un primārā hiperparatireoze.
Ārstēšanas plāna optimizēšana:Lai uzlabotu tā efektivitāti un drošību, pētnieki joprojām pēta tā kombinēto terapiju ar citām zālēm. Piemēram, kombinācija ar D vitamīna analogiem un fosfātu saistvielām var sinerģiski regulēt kalcita un fosfora metabolismu, samazinot atsevišķu zāļu devas atkarīgās blakusparādības.
Populāri tagi: etelcalcetide peptīds, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai