Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem gw0742 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes gw0742 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
GW0742, pazīstams arī kā GW610742, ir efektīvs sintētiskā peroksisomu proliferatora -aktivētā receptora /δ (PPAR /δ) selektīvs agonists. Tā CAS numurs ir 317318-84-6, molekulārā formula ir C21H17F4NO3S2, un molekulmasa ir 471,49. Pēc izskata šis produkts parasti ir ciets pulveris, sākot no balta līdz gaiši dzeltenai. Šķīdības ziņā tam ir salīdzinoši augsta šķīdība DMSO (dimetilsulfoksīdā), piemēram, lielāka vai vienāda ar 34 mg/mL (72,11 mM) DMSO, bet tas gandrīz nešķīst ūdenī. Uzglabājot, parasti ieteicams to turēt -20 grādu temperatūrā. Pulverveida formu var stabili uzglabāt 2 gadus. Ja izšķīdina šķīdinātājā un uzglabā -80 grādu temperatūrā, derīguma termiņš ir 2 gadi. Uzglabājot -20 grādu temperatūrā, tas pēc iespējas jāizlieto 1 mēneša laikā.
Šo produktu sākotnēji izstrādāja GlaxoSmithKline, un tas ir GW501516 analogs. Kā selektīva peroksisomu proliferatora -aktivētā receptora δ (PPARδ) agonists, tā izstrādes mērķis ir izpētīt tā iespējamos pielietojumus vielmaiņas, iekaisuma utt. regulēšanā. Padziļināti izpētot PPARδ receptoru darbību, zinātnieki ir atklājuši, ka PPARδ spēlē svarīgu lomu vairākos fizioloģiskos, piemēram, vielmaiņas, lipīdu vielmaiņas procesos. Tāpēc agonistu izstrādei, kas vērsti uz šo receptoru, ir ievērojama zinātniska nozīme un potenciāla pielietojuma vērtība.
 |
 |
GW0742 pulveris COA
Pamatinformācija
Šis pulveris ir efektīvs selektīvs agonists peroksisomu proliferatora -aktivētā receptora /δ (PPAR /δ) sintēzei. Tā CAS numurs ir 317318-84-6, molekulārā formula ir C21H17F4NO3S2, un molekulmasa ir 471,49. Šim savienojumam ir īpaša ķīmiskā struktūra. Tā pilns nosaukums angļu valodā ir 2-[4-[[2-[3-fluor-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-tiazol-5-il]metilsulfanil]-2-metilfenoksi]etiķskābe.
Fizikālās īpašības
Izskats un stāvoklis: GW0742 parasti parādās kā ciets pulveris, sākot no balta līdz gaiši dzeltenai.
Blīvums: aptuveni 1,462 g/cm³.
Vārīšanās temperatūra: pie 760 mmHg viršanas temperatūra ir aptuveni 591,476 grādi.
Uzliesmošanas temperatūra: aptuveni 311,514 grādi.
Refrakcijas indekss: aptuveni 1,609.
Šķīdība: tai ir salīdzinoši augsta šķīdība DMSO (dimetilsulfoksīdā), parasti lielāka par 5 mg / ml, bet gandrīz nešķīst ūdenī.
Ķīmiskā stabilitāte un uzglabāšanas apstākļi
Piemērotos uzglabāšanas apstākļos tas ir samērā stabils. Tomēr tā stabilitāti var ietekmēt vides faktori, piemēram, temperatūra, gaisma un mitrums.
Lai saglabātu šī pulvera stabilitāti un aktivitāti, ieteicams to uzglabāt zemā{0}}temperatūras vidē līdz -20 grādiem, prom no gaismas un mitruma. Pulvera derīguma termiņš var sasniegt līdz 2 gadiem. Ja izšķīdināts šķīdinātājā, ieteicams uzglabāt -80 grādu temperatūrā un izlietot 6 mēnešu laikā. Uzglabājot -20 grādu temperatūrā, ieteicams pēc iespējas vairāk izlietot viena mēneša laikā.
Ķīmiskā aktivitāte un selektivitāte
PPAR/δ agonists
Šis produkts ir ļoti selektīvs PPAR/δ agonists. Tas var specifiski saistīties ar PPAR /δ receptoru, aktivizēt receptoru un izraisīt tajā konformācijas izmaiņas, un pēc tam piesaistīt koaktivatorus, lai veidotu transkripcijas kompleksus.
Selektivitāte
Tā selektivitāte pret PPAR /δ ir daudz augstāka nekā PPAR un PPAR. Tostarp šī pulvera EC50 vērtības cilvēka PPARδ, PPAR un PPAR ir attiecīgi 1 nM, 1,1 μM un 2 μM, un tam ir augsta selektivitāte pret PPARδ.
Ķīmiskā reaģētspēja
Lai gan šī produkta specifiskā ķīmiskā reaktivitāte mainās atkarībā no eksperimenta apstākļiem, kā organisks savienojums tas var piedalīties dažādās ķīmiskās reakcijās, piemēram, aizvietošanas reakcijās un pievienošanas reakcijās. Tomēr normālos uzglabāšanas un lietošanas apstākļos tam ir augsta ķīmiskā stabilitāte un tas nav pakļauts spontānām reakcijām.
GW0742(GW610742) ir ļoti selektīvs peroksisomu proliferatora -aktivēts receptoru /δ (PPAR /δ) agonists, un tam ir galvenā loma vairākos fizioloģiskos un patoloģiskos procesos. Tālāk tiks detalizēti aprakstītas šī produkta funkcijas vielmaiņas regulēšanā, pret-iekaisumu, neiroprotezēšanas, locītavu veselības veicināšanā un citās iespējamās terapijas jomās.
Metabolisma regulēšanas funkcija
Šis produkts ievērojami uzlabo slodzes izturību, aktivizējot PPAR /δ receptoru. Tas var palielināt mitohondriju skaitu un blīvumu muskuļu audos. Kā šūnu "enerģijas fabrika" mitohondriji uzlabo vielmaiņas efektivitāti, ļaujot ķermenim slodzes laikā ražot vairāk ATP un nodrošinot pietiekami daudz enerģijas muskuļu kontrakcijai. Šis efekts ne tikai pagarina maksimālo aerobikas vingrinājumu ilgumu, bet arī uzlabo muskuļu izturību pret nogurumu, ļaujot sportistiem izturēt intensīvāku treniņu. Turklāt tas var arī paātrināt ķermeņa atveseļošanās procesu pēc treniņa. Regulējot ar muskuļu atjaunošanos un reģenerāciju saistīto gēnu ekspresiju, tas samazina nogurumu un muskuļu sāpes pēc treniņa, ļaujot sportistiem ātrāk atgūt labāko stāvokli nākamajai treniņa sesijai.
Šis produkts īpaši labi darbojas lipīdu metabolisma regulēšanā. Tas var uzlabot taukskābju oksidēšanos, palielināt mitohondriju blīvumu šūnās un ļaut organismam efektīvāk izmantot taukus kā enerģijas avotu. Pārvēršot šūnās uzkrātos taukus un ikdienas uzturā esošos taukus par degvielu muskuļiem, šis produkts var paātrināt tauku sadalīšanos un vielmaiņu, ievērojami samazinot ķermeņa tauku saturu, jo īpaši vietās, kur ir nosliece uz tauku uzkrāšanos, piemēram, jostasvietā. Tikmēr tas var arī palielināt muskuļu masu. Stimulējot pret-iekaisuma citokīnu IL-10 un TGF-mRNS ekspresiju, tas pastiprina mioģenēzes ātrumu, ļaujot muskuļiem ātrāk atjaunoties un atjaunoties pēc traumas. Šis efekts, kas samazina tauku daudzumu, nezaudējot muskuļus, padara to potenciāli izmantojamu fitnesa un tauku zaudēšanas jomā.
Šis produkts var arī uzlabot jutību pret insulīnu, un tam ir liela nozīme vielmaiņas slimību, piemēram, diabēta, profilaksē un ārstēšanā. Aktivizējot PPAR /δ receptoru, šis produkts var regulēt ar glikozes metabolismu saistīto gēnu ekspresiju, veicināt glikozes uzņemšanu un izmantošanu un tādējādi samazināt cukura līmeni asinīs. Šis efekts palīdz ne tikai uzlabot diabēta pacientu simptomus, bet arī aizkavēt diabēta komplikāciju rašanos un attīstību.
Pretiekaisuma funkcija
Inhibē iekaisuma citokīnu ekspresiju
GW0742ir ievērojama pretiekaisuma iedarbība un tā var kavēt dažādu pro-iekaisuma citokīnu ekspresiju. LPS-mediētā plaušu iekaisuma modelī šis produkts ievērojami samazināja pro-iekaisuma citokīnu IL-6, IL-1 un TNF- . proteīnu un mRNS līmeni. Šiem citokīniem ir galvenā loma iekaisuma reakcijā. To samazināšana palīdz mazināt iekaisuma reakcijas pakāpi un uzlabot iekaisuma slimību simptomus.
Regulē iekaisuma signālu ceļus
Šim produktam ir pretiekaisuma{0}}iedarbība, regulējot iekaisuma signālu ceļus. Tas var bloķēt IL-1 mRNS un ERK fosforilēšanās palielināšanos starojuma-inducētā smadzeņu traumā, tādējādi samazinot iekaisuma bojājumus audos. Turklāt tas var arī novērst bleomicīna -inducētu IkB-a degradāciju, samazināt NF-kB p65 līmeni plaušās un samazināt iNOS un p-ERK ekspresiju bleomicīna inducētām pelēm. Šie efekti liecina, ka tam ir regulējoša loma vairākās iekaisuma signalizācijas ceļa saitēs, nodrošinot jaunus molekulārus mērķus iekaisuma slimību ārstēšanai.
Pielietojuma potenciāls dažādās iekaisuma slimībās
Pamatojoties uz tā pretiekaisuma{0}}īpašībām, šis produkts ir izrādījis potenciālu pielietojumu dažādu iekaisuma slimību ārstēšanā. Piemēram, tādās iekaisuma slimībās kā autoimūnas slimības, hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS) un ateroskleroze, tas var uzlabot slimības simptomus, kavējot iekaisuma reakcijas un samazinot audu bojājumus. Turklāt šo produktu var lietot arī kopā ar esošajiem pretiekaisuma-preparātiem, lai uzlabotu terapeitisko efektu, samazinātu zāļu devas un blakusparādības.
Neiroprotektīva funkcija
Samazināt nervu šūnu bojājumus
Šim produktam ir aizsargājoša iedarbība uz nervu šūnām un tas var samazināt nervu šūnu bojājumus un nāvi. Neirodeģeneratīvo slimību modeļos tas samazina neironu apoptozi un nekrozi, aktivizējot PPAR /δ receptoru un regulējot ar nervu šūnu izdzīvošanu un apoptozi saistīto gēnu ekspresiju. Šis efekts palīdz aizkavēt neirodeģeneratīvo slimību progresēšanu un aizsargāt nervu sistēmas darbību.
Uzlabot neiroloģisko funkciju
Papildus nervu šūnu bojājumu mazināšanai šis produkts var arī uzlabot nervu darbību. Tas var veicināt neironu sinapšu veidošanos un pārveidošanu un uzlabot neironu tīklu savienojuma un vadīšanas efektivitāti. Neironu bojājumu modelī šis produkts var paātrināt nervu funkciju atjaunošanos un uzlabot dzīvnieku kognitīvās un uzvedības spējas. Šīs funkcijas norāda, ka tai ir potenciāla pielietojuma vērtība neiroaizsardzībā un labošanā.
Locītavu veselības veicināšanas funkcija
Stiprināt skrimšļa veidošanos un atjaunošanos
Šim produktam ir svarīga loma locītavu veselības veicināšanā. Tas var veicināt cilvēka sinoviālā šķidruma -mezenhimālo cilmes šūnu (HSV-Mscs) hondrogēno diferenciāciju un palielināt hondrocītu proliferācijas un diferenciācijas spēju. Aktivizējot PPAR /δ receptoru, šis produkts regulē ar skrimšļa veidošanos un atjaunošanos saistīto gēnu ekspresiju, veicinot skrimšļa matricas sintēzi un nogulsnēšanos. Šis efekts palīdz novērst locītavu deģenerāciju, atjaunot bojātos skrimšļa audus un uzlabot locītavu darbību.
Atbrīvojieties no locītavu iekaisuma un sāpēm
Šis produkts ne tikai veicina skrimšļa veidošanos un atjaunošanos, bet arī var mazināt locītavu iekaisumu un sāpes. Tas var kavēt pro-iekaisuma citokīnu ekspresiju locītavu sinoviālajā membrānā un samazināt iekaisuma šūnu infiltrāciju un aktivāciju. Tikmēr šis produkts var arī veicināt pretiekaisuma citokīnu veidošanos, regulēt locītavu imūno mikrovidi un mazināt locītavu iekaisumu un sāpes. Šīs funkcijas padara šo produktu potenciāli izmantojamu locītavu slimību, piemēram, osteoartrīta, ārstēšanā.
Osteoartrīta kombinētās ārstēšanas iespējas
Pētījumi liecina, ka šim produktam kombinācijā ar HSC{0}}Mscs osteoartrīta ārstēšanā var būt labāks efekts. Hsv-mscs ir daudzvirzienu diferenciācijas potenciāls un imūnmodulējošas funkcijas, un tās var veicināt skrimšļa atjaunošanos un mazināt iekaisumu. Šis produkts var uzlabot HSV-Mscs hondrogēnās diferenciācijas spēju un pretiekaisuma iedarbību. Abu kombinācija var radīt sinerģisku efektu un uzlabot terapeitisko efektu. Šis atklājums sniedz jaunas idejas un metodes osteoartrīta ārstēšanā.
Citas iespējamās terapeitiskās funkcijas
Sirds un asinsvadu aizsardzība
Šim produktam ir arī potenciāls sirds un asinsvadu aizsardzības jomā. Tas var regulēt lipīdu metabolismu un enerģijas metabolismu, pazemināt lipīdu līmeni asinīs un samazināt aterosklerozes risku. Tikmēr šis produkts var arī kavēt asinsvadu gludo muskuļu šūnu proliferāciju un migrāciju, kā arī atvieglot asinsvadu iekaisumu un bojājumus. Šīs funkcijas palīdz aizsargāt sirds un asinsvadu sistēmas veselību un novērst sirds un asinsvadu slimību rašanos.
Pret-audzēju iedarbība
Nesenie pētījumi liecina, ka šim produktam var būt noteikta pret{0}}audzēju iedarbība. Tas var kavēt audzēja šūnu proliferāciju un invāzijas spēju, regulējot to metabolismu un signālu ceļus. Tikmēr šis produkts var arī uzlabot ķermeņa imūno funkciju un veicināt audzēja šūnu apoptozi un klīrensu. Tomēr pašlaik ir salīdzinoši maz pētījumu par tā pretvēža iedarbību, un ir nepieciešami turpmāki eksperimenti un klīniskie pētījumi, lai pārbaudītu tā efektivitāti un drošību.
Citi iespējamie pielietojumi
Papildus iepriekš minētajām funkcijām šim produktam var būt arī potenciāla pielietojuma vērtība citās jomās. Piemēram, ārstējot vielmaiņas slimības, piemēram, metabolisko sindromu, aptaukošanos un diabētu,GW0742var uzlabot slimības simptomus, regulējot lipīdu metabolismu un enerģijas metabolismu. Turklāt tādās jomās kā neiroloģiskās slimības un imūnsistēmas slimības šim produktam var būt arī noteikta terapeitiska nozīme.
Populāri tagi: gw0742, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai