Loratadīna pulverisir plaši izmantots otrās paaudzes antihistamīna zāles, kuras galvenokārt lieto, lai mazinātu simptomus, ko izraisa alerģiskas reakcijas. Tas pieder pie tricikliskajiem antihistamīniem, kas parasti parādās kā balts vai bez balta kristāliska pulvera, bez smaržas vai nedaudz specifiska smaka, nedaudz šķīst ūdenī un viegli šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanols un acetons. Loratadīns selektīvi bloķē perifēro H1 receptorus, kavē histamīna saistīšanos ar receptoriem un tādējādi bloķē histamīnu izraisītas alerģiskas reakcijas. Histamīns ir galvenais starpnieks alerģiskās reakcijās, kas var izraisīt kapilāru dilatāciju, palielinātu asinsvadu caurlaidību, gludo muskuļu kontrakciju un citus simptomus, piemēram, deguna niezi, šķaudīšanu, iesnas un ādas niezi. Tas var arī kavēt iekaisuma šūnas (piemēram, tuklās šūnas, eozinofīlus) atbrīvot iekaisuma mediatorus (piemēram, leikotrēnus, prostaglandīnus, trombocītu aktivizējošo faktoru). Citokīnu (piemēram, IL-4, IL-5, IL-13) izdalīšanās regulēšana, lai mazinātu iekaisuma reakciju hroniskas alerģiskas slimības.
Tajā pašā laikā mūsu uzņēmums ne tikai nodrošina tīrus pulverus, bet arī tabletes un injekcijas. Ja nepieciešams, lūdzu, nekautrējieties jebkurā laikā sazināties ar mums.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Loratadīna pulveris | Loratadīna tabletes | Loratadīna kapsulas | Loratadīna aerosols | Loratadīns Sirop |
| Produkta tips | Pulveris | Tablete | Kapsulas | Pastā | šķidrs |
| Produktu tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produktu specifikācijas | 100 g/1kg/utt. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10ml/5mg | 50ml/50 mg |
| Produkta forma | Organiskā sintēze | Ņemt mutiski | Ņemt mutiski | Ārēja lietojumprogramma | Ņemt mutiski |
|
|
|
Loratadīna COA
 |
|
|
|
|
Loratadīna pulveris, kā otrās paaudzes antihistamīna zāles ir kļuvušas par galveno narkotiku globālajā anti alerģiskajā ārstēšanas jomā kopš tās palaišanas 1993. gadā, pateicoties tās augstajai efektivitātei, ilgstošajai iedarbībai un zemām sedācijas priekšrocībām. Tās pulvera forma (loratadīns) kā aktīva farmaceitiskā sastāvdaļa ir pamats narkotiku zāļu ražošanai, zinātnisko pētījumu inovācijām un rūpnieciskiem lietojumiem, un to plaši izmanto dažādās jomās, piemēram, medicīnā, pārtikā, kosmētikā utt. Šis ir detalizēts tā mērķa skaidrojums:
Klīniskajā ārstēšanā: galvenās zāles pret alerģiju pret alerģiju
Kad alergēni (piemēram, ziedputekšņu un putekļu ērces) nonāk ķermenī, imūnsistēma atpazīst un aktivizē tuklās šūnas un eozinofīlus, atbrīvojot iekaisuma mediatorus, piemēram, histamīnu. Histamīns izraisa lejup pa straumēm signalizācijas ceļiem, saistoties ar H1 receptoriem uz mērķa šūnu virsmas, piemēram, deguna gļotādas epitēlija šūnām un asinsvadu endotēlija šūnām, izraisot kapilāru dilatāciju, palielinātu asinsvadu caurlaidību, palielinātu dziedzeru sekrēciju un niezes sajūtu nervu galos. Pēc perorālas absorbcijas,loratadīna pulverisStrauji sadalās perifērajos audos un saistās ar augstu afinitāti ar H1 receptoriem, veidojot zāļu receptoru kompleksu, kas bloķē histamīna receptoru saistīšanos un kavē alerģisku reakciju ierosināšanu. Loratadīns var stabilizēt tuklo šūnu membrānas, samazināt iekaisuma mediatoru, piemēram, histamīna, leikotrēnu un prostaglandīnu, izdalīšanos, tādējādi samazinot iekaisuma reakciju intensitāti un ilgumu. Piemēram, pacientiem ar hronisku nātreni loratadīns var ievērojami samazināt leikotriēna C4 (LTC4) līmeni serumā, mazināt Wheals un niezi. Tas var arī kavēt citokīnu, piemēram, IL-4 un IL-5, sekrēciju ar Th2 šūnām, samazināt IgE sintēzi un tādējādi bloķēt alerģisko reakciju imūno kaskādes reakciju. Šī loma ir īpaši svarīga alerģiska rinīta ilgtermiņa pārvaldībā.
Zemu centrālo sedatīvo īpašību molekulārā bāze
Salīdzinot ar pirmās paaudzes antihistamīniem, piemēram, difenhidramīnu, loratadīnam ir zemāka lipīdu šķīdība un tas ir P-glikoproteīna substrāts, padarot to grūti iekļūt asins-smadzeņu barjerā un iekļūt centrālajā nervu sistēmā. Tāpēc tas gandrīz neizraisa centrālās blakusparādības, piemēram, miegainību un samazinātu uzmanību. Loratadīns tiek metabolizēts ar CYP3A4 aknās, lai iegūtu desloratadīnu, kam ir spēcīgāka H1 receptoru antagonista iedarbība un ilgāks pusperiods (apmēram 27 stundas), pagarinot anti alerģisko efektivitāti, saglabājot zemas sedatīvas īpašības.
Loratadīna pulvera klīniskā pielietošana aptver izplatītas alerģiskas slimības, piemēram, alerģisku rinītu, hronisku nātreni un alerģisku konjunktivītu, un tā ir piemērota akūtai saasināšanai un ilgtermiņa uzturēšanas ārstēšanai. Loratadīns var ievērojami mazināt tipiskus simptomus, piemēram, deguna niezi, šķaudīšanu, iesnas un deguna sastrēgumus sezonālā alerģiskā rinīta gadījumā (SAR). Daudzcentru randomizēts kontrolēts pētījums (RCT), kurā iesaistīti 1200 SAR pacienti, parādīja, ka pēc 7 dienu ilgas dienas ārstēšanas ar 10 mg loratadīnu kopējais deguna simptomu rādītājs (TNSS) pacientiem samazinājās par 62%, salīdzinot ar placebo grupu (P placebo grupu (P PLACE grupā (P PADOMA (P PADS<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Hroniska nātrene (Cu) un alerģiskais konjunktivīts (AC)
Loratadīns var kavēt Wheals veidošanos un niezes pakāpi, kas saistīta ar ķildām un niezi. Loratadīns var samazināt miega traucējumus un ikdienas aktivitātes ierobežojumus, ko izraisa nieze pacientiem. Atkārtotajam CU loratadīnu var izmantot kā uzturēšanas terapijas zāles, kas var saglabāt efektivitāti pat pēc nepārtrauktas lietošanas vairāk nekā 6 mēnešus. Atvērtā etiķetes paplašināšanas pētījums parādīja, ka pacientiem, kuri 12 mēnešus saņēma nepārtrauktu ārstēšanu, bija par 60% zemāks atkārtošanās līmenis, salīdzinot ar placebo grupu. Ugunsizturīgā Cu devu var palielināt līdz 20 mg/d vai apvienot ar citiem antihistamīniem (piemēram, cetirizīnam), bet uzmanība jāpievērš nelabvēlīgu reakciju uzraudzībai. Acu nieze, asarošana un konjunktīvas sastrēgumi. Loratadīns ievērojami uzlabo acs virsmas simptomus, samazinot konjunktīvas asinsvadu caurlaidību un samazinot iekaisuma mediatoru izdalīšanos. Apvienotā lietošana ar antihistamīna acu pilieniem (piemēram, loratadīnu) vai tuklo šūnu stabilizatoriem (piemēram, nātrija sukcinātu) var uzlabot efektivitāti, īpaši pacientiem ar smagiem simptomiem.
Loratadīns var mazināt ādas niezi un eritēmu AD pacientiem ar atopisko dermatītu, īpaši piemērotu bērnu pacientiem. Pētījums, kurā iesaistīti 200 bērni ar AD, parādīja, ka, apvienojot ar aktuālu ārstēšanu ar kortikosteroīdiem, niezes rādītājs loratadīna grupā samazinājās par 30%, salīdzinot ar steroīdu grupu, un miega kvalitāte ievērojami uzlabojās. Lai sazinātos ar alerģijām, ko izraisa metāli, kosmētika utt., Loratadīns var saīsināt slimības gaitu un paātrināt ādas bojājumu dziedināšanu. Pētījums par niķeļa alerģijas pacientiem parādīja, ka ārstēšanas grupai bija samazināts par 3 dienu laikā, kad ādas bojājumi izzūd, salīdzinot ar kontroles grupu. Loratadīns var kavēt histamīna izdalīšanos koduma vietā, mazināt vietējo apsārtumu, pietūkumu un niezi. Perorāla ievadīšana apvienojumā ar vietējo auksto kompresi ir parasti lietots ārstēšanas plāns.
Pētniecības pieteikums: zāļu pētniecības un attīstības stūrakmens
Farmakoloģisko modeļu uzbūve
Loratadīns ir galvenais instruments alerģiju dzīvnieku modeļu izveidošanai:
Pasīvā ādas alerģijas tests (PCA) pelēm: sensibilizācija tika panākta, intravenoza anti -ovvalbumīna (OVA) IgE antivielas injekcija. Pēc 24 stundām perorāla loratadīna ievadīšana (1-10 mg/kg) ievērojami inhibēja histamīna izraisītu vietējo asinsvadu caurlaidības palielināšanos (ed 50=3.2 mg/kg). Šis modelis tika izmantots, lai novērtētu citu antihistamīnu potences intensitāti, piemēram, cetirizīnu ar ED50 0,8 mg/kg, parādot tā efektivitāti četras reizes vairāk nekā loratadīnam. Primāta astmas modelis, kas nav cilvēka primāts: Rēzus pērtiķos 14 dienas nepārtraukta loratadīna ievadīšana (5 mg/kg/dienā) var samazināt elpceļu hiperreakciju (PC20 vērtība palielinājās par 2,1 reizēm acetilholīna izaicinājuma testā), atklājot H1 receptoru ne klasisko lomu astmā un nodrošinot bāzi jaunu zāļu indikāciju izstrādei.
Farmakokinētiskie (PK) un toksikoloģiskie (TOX) pētījumi
Kā atsauces viela,Loratadīna pulverisir neaizvietojams PK/TOX pētījumos: Bioloģiskās pieejamības salīdzinājums: Bīglu suņiem loratadīna tablešu absolūtā biopieejamība ir 53%, savukārt nanokristāliskā suspensija ir 82%. Sagatavojot dažādas devas formas, izmantojot pulvera sagatavošanu, administrēšanas ceļu var optimizēt. Metabolīta identifikācija: Cilvēka aknu mikrosomālu inkubācijas eksperimenti parādīja, ka loratadīns galvenokārt tiek metabolizēts ar CYP3A4 līdz dekarbonetoksiloratadīnam (DCL), kurai ir aktivitāte, kas salīdzināma ar oriģinālo narkotiku (IC 50=1.2 NM pret 1,5 nm), bet tās pussēva ir pagarināta līdz 36 stundām, lai izskaidrotu tās ilgumu. Ģenētiskā toksicitātes novērtēšana: AMES tests parādīja, ka loratadīns neizraisīja revertējošas mutācijas TA98 un TA100 celmos 5000 μ g/trauka koncentrācijā, un peles kaulu smadzeņu mikrokodolu tests bija negatīvs, parādot tā ģenētisko drošību un nodrošinot etalonu preklīniskiem pētījumiem.
Narkotiku mijiedarbības izpēte
Loratadīns ir jutīgs substrāts CYP3A4 un P-glikoproteīnam (P-GP), ko parasti izmanto, lai izpētītu zāļu metabolizējošo enzīmu un transportētāju regulēšanas mehānismus
Enzīmu indukcijas/inhibīcijas eksperiments: Kad rifampicīns (CYP3A4 induktors) tiek kombinēts ar loratadīnu (10 mg), DCL AUC samazinās par 70%, bet ketokonazols (CYP3A4 inhibitors) palielina DCL līdz DCL līdz 3,2 reizes, nodrošinot devas korekcijas pamatus.
P-GP substrāta validācija: CACO-2 šūnu modelī loratadīna šķietamais caurlaidības koeficients (PAPP) bija 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, savukārt pēc Verapamila pievienošanas (P-GP inhibitors) PAPP palielinājās līdz 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s, parādot tā P-GP atkarīgo transportu un skaidro individuālu atšķirību uzņēmumā.
Populāri tagi: loratadīna pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā