Metilprednizolona hemisukcināts CAS 2921-57-5

Metilprednizolona hemisukcināts, balts līdz viegli dzeltenīgs pulveris, bez smaržas, nedaudz rūgta garša. Tas viegli šķīst ūdenī, etanolā un hloroformā, bet nešķīst vai nešķīst petrolēterī un etilacetātā. Tostarp šķīdība ūdenī ir cieši saistīta ar pH vērtību, un tā ir viegli sadalāma, ja pH vērtība ir 3.0 līdz 7.0. Tas ir ķīmiski relatīvi stabils, to var uzglabāt parastos sārmainos vai skābos apstākļos, un to var atkārtoti karsēt. Tomēr zāļu stabilitāti ietekmē arī tādi faktori kā gaisma, skābeklis un mitrums. Jonizācijas konstante (pKa) ir 8,02. Tas nozīmē, ka zem pH 8,02 savienojums pastāv kā brīva skābe, un virs pH 8,02 savienojums pastāv kā jons. Tas parāda spēcīgus raksturīgos maksimumus ultravioletās un infrasarkanās absorbcijas spektros, ko var izmantot kvantitatīvās vai kvalitatīvās analīzes veikšanai. Turklāt, lai noteiktu zāļu struktūru un tīrību, var izmantot arī tādas metodes kā masas spektrometrija un kodolmagnētiskā rezonanse. ir sintētisks glikokortikoīds, kura struktūrā ir hemisukcināta grupa un tāpēc tas ir pusskābs savienojums.

Metilprednizolona hemisukcinātsir sintētisks glikokortikoīds, ko plaši izmanto dažādu iekaisīgu un autoimūnu slimību ārstēšanā, pateicoties tā augstajai bioloģiskajai aktivitātei un dažādām klīniskām pielietojuma vērtībām.

1. Pretiekaisuma iedarbība:

Tas ir spēcīgs pretiekaisuma līdzeklis, kas var kavēt iekaisuma reakcijas rašanos, kavējot leikocītu infiltrāciju un iekaisuma mediatoru sintēzi, tādējādi mazinot iekaisuma simptomus. Zāles bieži lieto reimatoīdā artrīta, reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondilīta un citu slimību gadījumos.

2. Alerģisko reakciju mazināšana:

Tas var kavēt organisma alerģisko reakciju pret antigēniem un mazināt alerģiskos simptomus. Tās mehānisms galvenokārt ir balto asins šūnu aktivizēšanas kavēšana un iekaisuma mediatoru sintēzes ietekmēšana, un tajā pašā laikā tas var iedarboties arī uz tuklo šūnām, lai samazinātu to reakciju uz histamīna izdalīšanos. Šīs zāles var lietot alerģiskām slimībām, piemēram, astmai, nātreni utt.

3. Imūnsupresija:

Tas var nomākt organisma imūno funkciju un samazināt iekaisuma līmeni un smagumu autoimūno slimību gadījumā. Tās mehānisms galvenokārt ir balto asinsķermenīšu aktivācijas kavēšana, kas ietekmē limfocītu diferenciāciju un darbību, lai panāktu imūnsupresijas efektu. Šīs zāles parasti lieto autoimūnu slimību, piemēram, reimatoīdā artrīta un sistēmiskās sarkanās vilkēdes, ārstēšanai.

4. Alternatīvā terapija:

To var izmantot kā alternatīvu terapiju noteiktu akūtu vai hronisku slimību ārstēšanā, lai mazinātu simptomus un kontrolētu slimības progresēšanu. Piemēram, virsnieru mazspējas ārstēšanā zāles var aizstāt virsnieru garozas hormona trūkumu un uzturēt normālu organisma reakciju uz stresu. Turklāt šīm zālēm ir arī noteiktas pielietošanas iespējas trombocitopēniskā purpura, Krona slimības, čūlainā kolīta un citu slimību gadījumos.

5. Nervu sistēmas slimību ārstēšana:

Tas var kontrolēt neiroloģisko slimību rašanos un attīstību, samazinot iekaisuma reakciju un ietekmējot neironu imūno funkciju. Piemēram, ārstējot neiroiekaisuma slimības, piemēram, encefalītu un mielītu, zāles bieži lieto, lai mazinātu simptomus un novērstu slimības progresēšanu.

6. Citi mērķi:

Papildus iepriekšminētajiem lietojumiem tam ir daudz citu klīnisku pielietojumu, piemēram, progresējoša multifokāla leikoencefalopātija, Behčeta slimība, urēmija utt. Turklāt klīniskajā ārstēšanā to var lietot arī kombinācijā ar citām zālēm, lai radītu sinerģisku efektu, piemēram, kombinācijā ar imūnsupresantiem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai ķīmijterapijas līdzekļiem, kam var būt acīmredzamāka ārstnieciska iedarbība.

Īsāk sakot, tam ir plaša klīniskā pielietojuma vērtība, to var izmantot daudzu slimību ārstēšanai, tai ir spēcīga pretiekaisuma, imūnsupresīva, alerģisku reakciju mazināšana un citi efekti. Lai lietotu šīs zāles, ir stingri jākontrolē devas un zāļu lietošanas laiks, lai izvairītos no blakusparādībām un nepareizas lietošanas.

Metilprednizolona hemisukcinātsir sintētisks glikokortikoīds, un tā sintēzes metode parasti ietver šādas darbības:

1. Dehidratācijas acilēšanas reakcija:

Reakcija ir cukura savienojuma dehidrēšana un acilēšana ar glikozil-17-propionskābes un bezūdens skābes katalizatora (piemēram, tionilhlorīda) reprezentatīvo struktūru šķīdinātājos, piemēram, etiķskābes anhidrīdā vai dihlormetānā, lai iegūtu atbilstošos acilētos produktus. Piemēram, reaģējiet 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-diēns-3, 20-dions (glikokortikoīdu savienojumi) un C6H5COCl (fenilacetilhlorīds) bezūdens vielā. etiķskābes anhidrīds, lai iegūtu 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-diēnu-3, 20-diona-21-fenilpropanoātu.

2. Pārvēršana pusesteros:

Iegūtais acilētais produkts tika pārveidots par pusesteri bezūdens metanola/kālija dihidrogēntetraacetātā. Piemēram, reaģējiet 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-diēns-3, 20-diona-21-fenilpropanoāts ar bezūdens metanolu/kālija diūdeņradi. tetraacetāts etiķskābes anhidrīdā, lai iegūtu 11, 17, 21- trihidroksipregna-1, 4-diēnu-3, 20-diona-21-fenilpropionāta metanola hemisukcinātu.

3. Hidrolīze:

Iepriekšējā posmā iegūto pusesteri karsējot etanolā, kas satur ūdeni, reaģē ar bāzi (piemēram, nātrija hidroksīdu vai nātrija bikarbonātu), lai iegūtu galaproduktu. Piemēram, izšķīdiniet 11, 17, 21-trihidroksipregna-1, 4-diēnu-3, 20-diona-21-fenilpropionāta metanola hemisukcinātu ar NaOH (nātrijs). hidroksīds) etanolā, kas satur ūdeni 45 grādu temperatūrā 5 stundas. Pēc tam iegūstiet produktu.

Jāņem vērā, ka ir ļoti svarīgi katrā posmā kontrolēt reakcijas apstākļus un reakcijas laiku, lai nodrošinātu produkta tīrību un iznākumu. Tajā pašā laikā zāļu sintēzes laikā ir jāņem vērā arī drošības pasākumi, lai izvairītos no kaitējuma organismam.

Metilprednizolona hemisukcinātsir sintētiskas glikokortikoīdu zāles, kas ir viena no glikokortikoīdu (GCS) zālēm. Tā molekulārā formula ir C27H34O8. Salīdzinot ar dabiskajiem hormoniem, tam ir efektīvāka imūnsupresīvā iedarbība un ilgāks pussabrukšanas periods, un to var izmantot dažādu slimību, piemēram, alerģisku, reimatisku, asinsrites slimību u.c.
1. Ciklodekstrīna komplekss:
Tas satur fenilakrilāta pusestera grupu, kas var veidot kompleksu ar ciklodekstrīnu. Ciklodekstrīns ir makrocikliska molekula, kas spēj ietīt dažādas molekulas, kas sastāv no vairākām glikozes grupām, kas izvietotas spirāliski gar molekulu. Ciklodekstrīna molekulām ir liela iekšējā telpa un laba hidrofilitāte, tāpēc tās var uzņemt daudzas mazas molekulas un uzlabot to šķīdību un biopieejamību.
Ciklodekstrīnu bieži izmanto kā stacionāru fāzi It sagatavošanā, lai noteiktu enantiomērus. Mainot ciklodekstrīna struktūru, koncentrāciju un temperatūru, var panākt viena enantiomēra atdalīšanas un attīrīšanas efektu.

2. Hirālais centrs:
Produkta molekulā ir viens hirāls centrs, hirāls oglekļa atoms pie C16. Hirālais centrs attiecas uz vietu molekulā, kur ir savienotas četras dažādas grupas vai atomi, un telpiskajā konfigurācijā ir divas simetriskas formas, proti, kreisās un labās puses enantiomēri. Hirālais centrs tajā sastāv no hidroksilgrupas, ūdeņraža atoma, metilgrupas un stirilskābes pusestera grupas, kas var veidot divus enantiomērus.
Hiralitātei ir būtiska ietekme uz zāļu bioloģisko aktivitāti un zāļu metabolismu, jo var būt atšķirības zāļu metabolismā un abu enantiomēru sadalījumā. Zāļu izpētē enantiomēru analīze ir nepieciešama zālēm, kas satur hirālos centrus, un tiek pētītas to farmakoloģiskās īpašības un farmakodinamiskās īpašības.
3. Molekulārā struktūra:
Tā molekulārā struktūra satur glikokortikoīda pamata skeletu, tostarp benzo[triciklo]pentadiēna skeletu un metilēna tiltu. Otrkārt, dabiskās GCS molekulas skābekļa atoms tiek aizstāts ar hirālu oglekļa atomu C16 pozīcijā, veidojot jaunu hirālu centru. Molekulā ir arī fenilakrilāta pusestera grupa, kas var veidot kompleksus ar ciklodekstrīniem. Visbeidzot, divas hidroksilgrupas un karbonilgrupa darbojas sinerģiski molekulā un var ietekmēt zāļu optiskās īpašības un vielmaiņas ceļus.
Rezumējot, tās ir glikokortikoīdu zāles, kas satur hirālu centru un fenilakrilāta pusestera grupu. Tās molekulārās struktūras iezīmes ietver ciklodekstrīna kompleksus un hirālos centrus, kuriem ir liela nozīme zāļu bioloģiskajā aktivitātē, vielmaiņas ceļā un farmakoloģiskajās īpašībām.

Metilprednizolona hemisukcinātsir sintētisks glikokortikoīds, kas satur hirālus centrus, kas var būt optiski aktīvi.

1. Produkta struktūra un īpašības:

Tā molekulārā formula ir C27H34O8, un tā molekulmasa ir 498,55 g / mol. Savienojums ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, kas šķīst šķīdinātājos, piemēram, ūdenī, metanolā un hloroformā, un ir stabils skābos un neitrālos apstākļos. Savienojums ir hirāla molekula ar vienu hirālu centru, tāpēc var pastāvēt optiskā rotācija.

2. Produkta īpatnējā rotācijas vērtība:

Produkta īpašā optiskā rotācijas vērtība ir atkarīga no divu enantiomēru attiecības, un to parasti izsaka kā leņķa vērtību ( ) grādos ( grādos ). Alfa vērtība ir negatīva dabiskajam kreisajam izomēram un pozitīva labās puses izomēram. Tā īpatnējā optiskā rotācija ir no plus 91 līdz plus 104 grādiem, kas pieder pa labi rotējošajai formai.

3. Tā hirālās atdalīšanas metode:

Tā kā tā ir hirāla molekula, var pastāvēt kreisā un labā izomēru maisījums. Dažiem lietojumiem būs nepieciešams atdalīt un attīrīt atsevišķus enantiomērus. Hirālās atdalīšanas metodes galvenokārt ietver šādas:

(1) Toksikoloģiskā proteīna metode: izmantojiet dabiskus vai mākslīgi sagatavotus toksikoloģiskos proteīnus (piemēram, 1-skābā cukura aciltransferāzi), lai selektīvi adsorbētu vienu no enantiomēriem, izmantojot koordināciju vai afinitāti, lai otrs enantiomērs eluētu.

(2) Augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfija (HPLC): HPLC ir plaši izmantota hirālās atdalīšanas metode, ar kuru var atdalīt paraugus atbilstoši atšķirīgajiem hirālo centru aiztures laikiem molekulā. HPLC hirālajā atdalīšanā parasti izmanto hirālās stacionārās fāzes (piemēram, hirālās oglekļa kolonnas) un hirālās mobilās fāzes (piemēram, organisko šķīdinātāju un buferu maisījumus).

(3) Tripleta rezonanses metode (CD metode): CD metode ir balstīta uz nākamā elektrona enerģijas līmeņa atšķirību un izmanto optiskās rotācijas izmaiņas, lai izmērītu molekulas trīsdimensiju struktūru. Molekulas ar hirāliem centriem veido kompleksus ar hirālo ciklodekstrīnu (CD), un tiek analizētas optiskās rotācijas izmaiņas, lai sasniegtu hirālās atdalīšanas mērķi.

4. Produkta īpatnējās optiskās rotācijas nozīme zāļu izpētē:

Speciālo rotāciju bieži izmanto farmācijas pētījumos, īpaši jaunu zāļu izstrādē. Attiecībā uz hirālajām molekulām abiem enantiomēriem var būt atšķirīga farmakodinamika, farmakokinētika vai toksicitāte, tāpēc ir nepieciešams izpētīt atsevišķus enantiomērus. Tā atsevišķa enantiomēra sagatavošana un izpēte var palīdzēt dziļi izprast zāļu farmakodinamiku un mehānismu, kā arī palīdzēt vadīt zāļu sintētisko shēmu un zāļu dizainu.

Noslēgumā,Metilprednizolona hemisukcinātsir hirāla molekula ar īpašu optiskās rotācijas vērtību pa labi, ko parasti attīra ar hirālās atdalīšanas metodēm, piemēram, toksikoloģisko proteīnu metodi, HPLC un CD metodi. Zāļu pētījumos liela nozīme ir specifiskajai rotācijai, kas palīdz pētīt hirālo molekulu farmakodinamiku un ar tām saistītos mehānismus.

Populāri tagi: methylprednisolone hemisuccinate cas 2921-57-5, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana