Nortropinona hidrohlorīds CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem nortropinona hidrohlorīda cas 25602-68-0 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes nortropinona hidrohlorīda cas 25602-68-0 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Nortropinona hidrohlorīdsir nozīmīgs tropān{0}}tipa alkaloīdu atvasinājums, kam raksturīgs unikāls bicikliskais slāpekļa heterocikliskais ietvars. Tā kā dabisko produktu, piemēram, atropīna un kokaīna, galveno farmakoforu strukturālais kodols ieņem pamatu zāļu ķīmijas un neirofarmakoloģijas pētījumos. Šī savienojuma hidrohlorīda forma ievērojami uzlabo tā šķīdību ūdenī un kristalizācijas stabilitāti, ievērojami atvieglojot laboratorijas darbības un iespējamos zāļu izstrādes procesus.

Tā ķīmiskā informācija ir parādīta šajā tabulā:

Tās farmakoloģiskais mehānisms galvenokārt izriet no precīzas iejaukšanās centrālajā un perifēriskajā holīnerģiskajā nervu sistēmā, un tas var efektīvi bloķēt muskarīna acetilholīna receptorus kā konkurējošu antagonistu, tādējādi tiek izmantots pētījumos, lai izpētītu fizioloģiskos un patoloģiskos procesus, piemēram, gludo muskuļu spazmas, dziedzeru sekrēciju un uzlabotas smadzeņu funkcijas. Pašlaik tā ir ne tikai neaizstājama instrumenta molekula, lai noskaidrotu tropāna tipa savienojumu struktūras-aktivitātes attiecības, bet arī svarīgs izejmateriāls un struktūras veidne jaunu spazmolītisko līdzekļu, pret-Parkinsona slimības zāļu un ar centrālo nervu sistēmu saistītos novatoriskos savienojumus, kas nepārtraukti virza ārstniecisko jomu un ar to saistītās inovācijas, izstrādei un sintezēšanai.

Nortropinona hidrohlorīds(CAS numurs: 25602-68-0) ir bioķīmisks reaģents ar unikālu ķīmisko struktūru ar molekulāro formulu C ₇ H ₁ ClNO un molekulmasu 161,63. Šis savienojums ir pierādījis plašu pielietojuma vērtību dzīvības zinātņu, zāļu izstrādes un ķīmiskās pētniecības jomās. Tālāk ir sniegts detalizēts tā lietojumu apraksts:

Tas var kalpot kā ekstracelulārās matricas modificējoša sastāvdaļa, simulējot specifisku fizioloģisko vai patoloģisku vidi, regulējot šūnu adhēziju, proliferāciju un diferenciācijas procesus. Piemēram, neironu kultūrā šis savienojums var izraisīt sinaptiskās plastiskuma izmaiņas neironos, nodrošinot modeli neirodeģeneratīvo slimību, piemēram, Alcheimera slimības, patoģenēzes izpētei. Turklāt slāpekļa atomi un karbonilgrupas tā struktūrā var tikt pakļauti nekovalentai mijiedarbībai ar biomolekulām, piemēram, olbaltumvielām un nukleīnskābēm, kuras izmanto starpmolekulāro atpazīšanas un saistīšanās mehānismu pētīšanai.

 

Jaunu bioaktīvu molekulu kā organiskās sintēzes starpproduktu izstrāde

Tas ir galvenais starpprodukts dažādu bioaktīvo atvasinājumu sintēzei. Pārveidojot tā slāpekļa atomu vai oglekļa karkasu, var ieviest dažādas funkcionālās grupas, lai iegūtu savienojumus ar pret-audzēju, pret-iekaisumu vai antibakteriālu iedarbību. Piemēram, pret-audzēju zāļu pētniecība un izstrāde: savienojumus ar tubulīnu inhibējošu aktivitāti var sintezēt, pievienojot tiem fluora atomus vai aromātiskos gredzenus.

Pielietojumi neirozinātnes pētījumos:

Šo zāļu ķīmiskajai struktūrai ir līdzības ar noteiktiem neirotransmiteriem, piemēram, acetilholīnu, tāpēc tās ir piemērotas neironu signalizācijas mehānismu izpētei. Neironu elektrofizioloģiskos eksperimentos šis savienojums konkurētspējīgi saistās ar nikotīna acetilholīna receptoriem un atklāj receptoru -mediēto jonu kanālu atvēršanas modeli, reģistrējot membrānas potenciāla izmaiņas. Turklāt tā atvasinājumi var kalpot arī kā fluorescējošas zondes, lai reāllaikā-uzraudzītu kalcija jonu koncentrācijas dinamiku dzīvās šūnās, nodrošinot tehnisko atbalstu neironu uzbudināmības izpētei.

Pretepilepsijas zāļu izpēte. Ieviešot sēra atomus vai ciklopropāna grupas, var pastiprināt savienojumu inhibējošo iedarbību uz sprieguma{0}}nātrija kanāliem, tādējādi samazinot neironu pārmērīgu uzbudināmību. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka šādi atvasinājumi var ievērojami samazināt epilepsijas lēkmju biežumu bez būtiskiem kognitīviem traucējumiem.

Potenciāls vairāku{0}}mērķu zāļu izstrādē:

Padziļināti izprotot slimību sarežģītību, daudziem{0}}mērķiem paredzētu zāļu izstrāde ir kļuvusi par aktuālu tēmu. Tā kā tā struktūrā ir vairākas modificējamas vietas, tas var vienlaicīgi iedarboties uz vairākiem ar slimību{2}}saistītiem mērķiem.

Piemēram, pretvēža kombinētā terapija: savienojot šīs zāles ar paklitakselu, var sintezēt bifunkcionālu savienojumu, kas ir vērsts gan pret mikrotubulu proteīnu, gan uz epidermas augšanas faktora receptoriem (EGFR). Šis savienojuma veids ir uzrādījis sinerģisku nogalinošo iedarbību uz nesīkšūnu plaušu vēža šūnu līniju A549 in vitro eksperimentos, un tas var pārvarēt atsevišķu zāļu rezistences problēmu.

Metaboliskā sindroma ārstēšana:-ieviešot peroksisomu proliferatora aktivēto receptoru (PPAR) agonistu strukturālos fragmentus, var iegūt savienojumus, kas vienlaikus regulē glikozes un lipīdu metabolismu un kuriem ir pretiekaisuma iedarbība. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka šādi atvasinājumi var ievērojami uzlabot insulīna jutību aptaukošanās pelēm un samazināt iekaisuma faktoru līmeni serumā.

Pielietojums zāļu ievadīšanas sistēmās:

Nortropinona hidrohlorīdsvar izmantot arī, lai izveidotu mērķtiecīgas zāļu piegādes sistēmas. Apvienojot to ar polimērmateriāliem, piemēram, polipienskābes hidroksietiķskābes kopolimēru (PLGA), var izveidot nanodaļiņu nesējus, lai panāktu precīzu zāļu piegādi.

Piemēram, mērķtiecīga ievadīšana smadzenēs: izmantojot nortropīna hidrohlorīda spēju iekļūt asins-smadzeņu barjerā, to var pārveidot uz nanodaļiņu virsmas, lai panāktu efektīvu pret Alcheimera slimību paredzēto zāļu (piemēram, donepezila) piegādi smadzenēs. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka šādas piegādes sistēmas var palielināt zāļu koncentrāciju smadzeņu audos vairāk nekā 5 reizes un būtiski uzlabot kognitīvo disfunkciju. Uz audzēju vērsta terapija: savienojot Nortropinone Hydrolide ar folātu molekulām, var izveidot mērķtiecīgu piegādes sistēmu audzējiem ar augstu folātu receptoru ekspresiju (piemēram, krūts vēzis un olnīcu vēzis). Šāda veida sistēma var panākt specifisku zāļu uzkrāšanos audzēja audos un samazināt toksicitāti normāliem audiem.

Piedalīties sintētiskās reakcijās kā ķīmiskais reaģents un standartizēts pielietojums zinātniskos eksperimentos:

Tam ir nozīmīga vērtība organiskajā sintēzē. Slāpekļa atomi un karbonilgrupas tā struktūrā var piedalīties dažādās reakcijās, piemēram, nukleofilās aizvietošanas reakcijās: reaģējot ar spirta savienojumiem, veidojot ētera atvasinājumus, kurus parasti izmanto zāļu sintēzē, lai izveidotu hirālos centrus.

Pievienošanas reakcija: Reaģē ar Grignard reaģentu, veidojot spirta savienojumus, kam ir izšķiroša nozīme kopējā dabisko produktu sintēzē. Redoksreakcija: katalizatora iedarbībā to var reducēt līdz demetilpirolidonam vai oksidēt līdz attiecīgajiem karbonskābes atvasinājumiem, nodrošinot dažādus strukturālo modifikāciju ceļus. To bieži izmanto kā standarta savienojumu vai atsauces vielu eksperimentālo instrumentu kalibrēšanai, eksperimentālo metožu validēšanai vai eksperimentālai kontrolei.

Piemēram, augstas -izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfijas (HPLC) analīze: izmanto kā aiztures laika atsauci, lai noteiktu mērķa savienojuma pīķa pozīciju paraugā. Masas spektrometrijas (MS) analīze: izmanto kā molekulmasas standartu, lai pārbaudītu masas spektrometru kalibrēšanas precizitāti. Šūnu dzīvotspējas tests: izmanto kā pozitīvu vai negatīvu kontroli, lai novērtētu citu savienojumu bioloģisko aktivitāti.

Demonstratīva loma ķīmijas izglītībā:

Tā unikālā struktūra un īpašības padara to par ideālu piemēru ķīmijas izglītībai.

Vadot studentus piedalīties eksperimentālās aktivitātēs, piemēram, sintēzē, īpašumu izpētē vai lietojumu izpētē, tas var veicināt viņu interesi par organisko ķīmiju un medicīnisko ķīmiju.

Piemēram, strukturālās modifikācijas eksperiments: studentiem ir jāsintezē tā atvasinājumi esterifikācijas vai amidēšanas reakcijās un jāsalīdzina to fizikālo un ķīmisko īpašību izmaiņas.

Bioloģiskās aktivitātes skrīninga eksperiments: Izmantojot šūnu kultūras metodes, studenti var novērtēt dažādu atvasinājumu inhibējošo ietekmi uz audzēja šūnu proliferāciju, attīstīt eksperimentālās plānošanas un datu analīzes spējas.

Metiletilketona (ketona A) sagatavošana:

Pievienojiet vārglāzē acetonu (90 g), pēc tam pievienojiet metilacetātu (80 ml), sērskābi (4 ml) un samaisiet lielā ātrumā. Vēlreiz pievienojiet alumīnija oksīdu (35 g), turpiniet maisīt ar lielu ātrumu, lai izvairītos no aglomerācijas, un pēc tam turpiniet maisīt ar magnētisko maisītāju 30 minūtes. Alumīnija oksīdu nofiltrēja un filtrētajam šķīdumam pievienoja 160 ml ledus etiķskābes. Iegūtais metiletilketons (ketons A) tika žāvēts un atdzesēts slāpekļa plūsmā, lai iegūtu 70 g baltu kristālu ar iznākumu 82,5%.

3,4,5-metoksibenzaldehīda (vanilīna B) sintēze:

3,4,5-trimetoksibenzoskābi (10 g) pievienoja formaldehīdam (2 ml), pievienoja nātrija hidroksīda šķīdumu (3,6 g NaOH 8 ml H2O) un maisīja 30 minūtes. Šķīdumu pārnesa uz atteces ierīci, maisīja ar atteci 2 stundas, pēc tam sajaukto šķidrumu paskābina un pievienoja HCl (6N, ledus ūdenī) līdz pH=1.0, un izveidojās baltas nogulsnes. Pēc atdalīšanas, mazgāšanas un filtrēšanas tika iegūts 3,4,5-metoksibenzaldehīds (vanilīns B) ar iznākumu 86.3%.

Savienojuma K un citu starpproduktu sagatavošana:

Sajauc metiletilketonu (ketons A, 8,19 g), 3,4,5-metoksibenzaldehīdu (vanilīns B, 15 g) un butanonu (25 ml), pievieno hroma oksīdu (VI) (6,8 g). Maisījumu uzsildīja no ledus vannas līdz istabas temperatūrai, un reakcijas laiks bija 2 stundas. Pēc tam, kad reakcijas maisījums tika vienmērīgi sajaukts ar ūdeni (75 ml) un formaldehīdu (25 ml), secīgi tika pievienots nātrija hidroksīds (3,7 g) un sālsskābe Cl (6N, ledus ūdenī), līdz pH bija=5.5, un izveidojās pulverveida baltas nogulsnes (savienojums K). Nogulsnes mazgāja un žāvē, lai iegūtu 98% tīrību ar 62% iznākumu. Savienojumu K (2,13 g) un aldehīdu (2,47 g) sajauca, pievienoja etanolu (50 ml) un pievienoja nātrija persulfītu (Na2SO3, 1,29 g), lai samazinātu aldehīdu, un reakcijas laiks bija 0,5 stundas. Tika pievienota etiķskābe (1,8 g), lai noņemtu piemaisījumus un iegūtu rozā kristālus (starpprodukts).

Nortropinona hidrohlorīda sagatavošana:

Iegūtais starpprodukts etiķskābe (3 ml) un 10% HCl (10 ml) tika sajaukti 2 stundu reakcijas laikā, filtrēti, ekstrahēti un žāvēti, lai iegūtu 78% iznākumu.

Kopumā šī sintēze ir sadalīta četros posmos, savienojuma K un citu starpproduktu sagatavošana ir sarežģītāka, bet kopējā raža var sasniegt augstāku līmeni.

Rezumējot, tas ir ne tikai strukturāli atšķirīgs tropāna alkaloīdu atvasinājums, bet arī galvenais tilts, kas savieno dabisko produktu ķīmiju, receptoru farmakoloģiju un novatorisku zāļu izstrādi. Tā unikālā bicikliskā slāpekļa heterocikliskā struktūra, lieliskās fizikāli ķīmiskās īpašības un skaidrs holīnerģiskais regulēšanas mehānisms padara to neaizvietojamu gan fundamentālajos pētījumos, gan farmācijas izpētē. Tā kā galvenā rīka molekula un daudzpusīgs sintētiskais prekursors turpina atbalstīt-padziļinātus holīnerģiskās sistēmas funkciju un saistīto slimību patoģenēzes pētījumus. Turpinot darbu, tas joprojām būs galvenais pamats drošāku un selektīvāku neiroaktīvu līdzekļu izstrādei, nodrošinot ilgstošu teorētisku un materiālu atbalstu jaunu spazmolīzes, neirodeģeneratīvo traucējumu un centrālās nervu sistēmas slimību ārstēšanas metožu atklāšanai.

Populāri tagi: nortropinone hydrochloride cas 25602-68-0, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai