Nootropiskais fonturacetāma hidrazīds, CAS 77472-71-0, molekulārā formula ir C12H15N3O2, balts kristālisks pulveris ar tīrību līdz 99% (farmaceitiskās pakāpes standarts), bez smaržas vai nedaudz kairinoša smaka. Tas ir hidrazīda atvasinājumu veids, kas optimizēts, pamatojoties uz fenilpiracetāma struktūru, kam ir ievērojams potenciāls kognitīvās uzlabošanas, neiroprotekcijas un motora veiktspējas uzlabošanā, ņemot vērā tā unikālo ķīmisko modifikāciju un pastiprinātu bioloģisko aktivitāti. Palieliniet asins piegādi išēmiskos apstākļos. Neironu audu enerģijas potenciāla uzlabošana tiek panākta, uzlabojot glikozes izmantošanu. Tam ir viegls diurētiskais efekts. Palielinot neirotransmiteru (serotonīna, norepinefrīna un dopamīna) koncentrāciju smadzenēs, nemainot gamma aminobutirskābes saturu, tāpēc tas nav saistīts ar GABA-B receptoriem un GABA-A receptoriem.
Nootropic fonturacetam hidrazīds +. COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Saliktais nosaukums |
Nootropiskais fonturacetāma hidrazīds | |
|
Cas Nr. |
77472-71-0 | |
|
Pakāpe |
Farmaceitiskā pakāpe | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
Expase |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| Testa standarts | GB/T24768-2009 rūpniecība. Stnndard | |
|
Priekšmets |
Uzņēmējdarbības standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilstošs |
|
Ūdens saturs |
Mazāk vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zaudējumi žāvēšanai |
Mazāk vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb mazāks vai vienāds ar 0,5ppm |
N.D. |
|
Kā mazāks vai vienāds ar 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg mazāks vai vienāds ar 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD mazāks vai vienāds ar 0,5ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Viens piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi aizdedzē |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāk vai vienāds ar 5000ppm |
400ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā 20 grādos |
|
|
|
||
Nootropiskais fonturacetāma hidrazīds(CAS numurs: 77472-71-0) ir fenilpiracetāma hidrazīda atvasinājums. Ievadot hidrazīdu grupas fenilpiracetāma molekulā, ir ievērojami uzlabojušies tā biopieejamība, asiņu smadzeņu barjeras spējas un metabolisma stabilitāte. Kā ļoti efektīvs izziņas pastiprinātājs, ko sākotnēji izveidojis Krievija, fenilpiracetāma hidrazīns ir parādījis plašu pielietojuma potenciālu medicīniskos, zinātniskos pētījumos un īpašos laukos.
1.1 neirodeģeneratīvo slimību ārstēšana
Fenilpiracetāma hidrazīns ir uzrādījis ievērojamu efektivitāti neirodeģeneratīvu slimību, piemēram, Alcheimera slimības un asinsvadu demences, ārstēšanā. Tā pamatmehānisms ietver:
Dopamīnerģiskā sistēmas regulēšana: uzlabo darba atmiņas uzdevuma veiktspēju, augšupregulējot dopamīna D1 receptoru ekspresiju prefrontālajā garozā. Piemēram, randomizēts kontrolēts pētījums ar 60 pacientiem ar vieglu vai mērenu Alcheimera slimību parādīja, ka pēc 12 ārstēšanas nedēļām pacientu MMSE rādītāji palielinājās par 2,3 punktiem (kontroles grupa palielinājās par 0,8 punktiem, P, p<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Acetilholīna sintēzes veicināšana: holīna acetiltransferāzes (CHAT) aktivizēšana palielina hipokampu acetilholīna līmeni par 25% un ievērojami uzlabo telpiskās atmiņas spēju.
Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka tā pretinieku novēršanas aktivitāte palielinās no devas atkarīgā veidā devu diapazonā no 6 līdz 750 mg/kg.
Antioksidantu aizsardzības uzlabošana: Spēja notīrīt brīvos radikāļus palielinās par 1,8 reizēm, salīdzinot ar zāļu prototipa fenilpiracetāmu, kas var samazināt A izraisīto neironu apoptozi (šūnu izdzīvošanas līmenis palielinājās no 60% līdz 85%).
1.2 Akūta smadzeņu traumas labošana
Akūtos patoloģiskos stāvokļos, piemēram, insults un traumatisks smadzeņu ievainojums, fenilpiracetāma hidrazīns veicina funkcionālu atjaunošanos, izmantojot šādus mehānismus:
Smadzeņu asins plūsmas uzlabošana: palieliniet vietējo asins plūsmu išēmiskos apgabalos, atjaunojiet valodu un motorisko aktivitātes traucējumus. Piemēram, imitētā smadzeņu išēmijas modelī smadzeņu asins plūsmas ātruma palielināšanos par 15% var novērot 30 minūšu laikā pēc vienas ievadīšanas.
Enerģijas metabolisma aktivizēšana: veicina ATP ražošanu smadzenēs un uzlabo glikozes izmantošanas efektivitāti. Klīniskie dati rāda, ka pēc 3 dienu ilgas ārstēšanas pacientu smadzeņu glikozes metabolisma līmenis palielinājās par 12%, kas ir pozitīvi korelēts ar kognitīvās funkcijas rādītāju uzlabošanos.
Neiroprotektīvā sinerģija: lietojot kombinācijā ar memantīnu mērenas vai smagas Alcheimera slimības ārstēšanai, tā var samazināt uzbudinājuma izturēšanās biežumu par 35%, parādot vairāku mērķu sinerģisku efektu.
1.3. Kognitīvā uzlabošana veselīgu cilvēku vidū
Fenilpiracetāma hidrazīna pielietojums veseliem indivīdiem ir izveidojis sistemātisku plānu:
Studentu grupa: Augstas intensitātes mācīšanās scenārijiem ieteicamā deva ir 100-200 mg dienā, sadalīta divās perorālās devās. Klīniskie pētījumi parādīja, ka pēc 10 dienu nepārtrauktas lietošanas dienas uzmanības diapazons tiek pagarināts par 40% un loģiskās spriešanas ātrums tiek uzlabots par 25%.
Darba vietas populācija: augsta spiediena darba vidē viena iekšķīga deva 100 mg var uzturēt augstas efektivitātes stāvokli 5-6 stundas un palielināt uzdevuma izpildes panākumu līmeni par 30%. Piemēram, pēc Černobiļas atomelektrostacijas negadījumu tīrīšanas darbiniekiem to uzņēma, neirastēnijas simptomu samazināšanas ātrums sasniedza 72%.
Vecāka gadagājuma cilvēki: viegliem kognitīviem traucējumiem 12 nedēļu lietošana 200 mg/dienā var ievērojami uzlabot atmiņas konsolidācijas spēju (novēlota atsaukšanas testa rādītājs palielinājās par 18%).
2.1 Enerģijas metabolisma optimizācija
Nootropiskais fonturacetāma hidrazīdsUzlabo vingrinājumu izturību, izmantojot šādus ceļus:
Paaugstināta mitohondriju funkcija: palielināts mitohondriju ATP sintēzes ātrums par 15% muskuļu šūnās un ilgstošs peldēšanas izturības laiks par 30% pelēm.
Pienskābes metabolisma regulēšana: kavē laktātu uzkrāšanos, samazina laktātu līmeni asinīs pēc fiziskās slodzes un aizkavē noguruma rašanos. Piemēram, modelētā augstkalnu vidē (5000 metru) eksperimentā subjektu maksimālā skābekļa uzņemšana (VO ₂ max) palielinājās par 12%.
2.2 Adaptācija ekstrēmai videi
Īpašiem scenārijiem, piemēram, polāro zinātnisko ekspedīciju un augstkalnu operācijām, fenilpiracetāma hidrazīns uzrāda unikālas priekšrocības:
Aukstā pretestības uzlabošana: uzlabojot hipotalāma hipofīzes virsnieru asi, ķermeņa spēja uzturēt ķermeņa temperatūru -20 grādu vidē tiek palielināta par 20%.
Psiholoģiskās noturības uzlabošana: imitētajā ārkārtējā stresa testā lietotāja emocionālās stabilitātes rādītājs palielinājās par 35%, un lēmumu kļūdu līmenis samazinājās par 28%.
2.3 Sporta traumu remonts
Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka fenilpiracetāma hidrazīns var paātrināt sporta traumu atjaunošanos:
Iekaisuma reakcijas kavēšana: samazinot pretiekaisuma faktoru, piemēram, TNF-un IL-6, ekspresiju, muskuļu kontūzijas remonta laiku saīsina par 30%.
Kolagēna sintēzes veicināšana: palielina I tipa kolagēna ekspresijas līmeni cīpslu šūnās par 40%, uzlabojot audu labošanas kvalitāti.
3.1 Antioksidantu aizsardzības sistēma
Fenilpiracetāma hidrazīns mazina oksidatīvos bojājumus, izmantojot šādus mehānismus:
Brīvā radikāļu samazināšana: tieši neitralizējošas reaktīvās skābekļa sugas (ROS), piemēram, superoksīda anjoni un hidroksilradikāļi, palielinot neironu izdzīvošanas ātrumu par 60% h ₂ o ₂ - inducētajā modelī.
Antioksidantu enzīmu aktivizēšana: fermentu aktivitātes, piemēram, SOD un GSH PX, augšupielāde noved pie MDA līmeņa pazemināšanās par 35% smadzeņu audos.
3.2. Uzbudināšanas toksicitātes kavēšana
Glutamāta inducētajā neironu bojājuma modelī fenilpiracetāma hidrazīns parādīja ievērojamu aizsargājošu iedarbību:
NMDA receptoru regulēšana: kavējot Ca ² ⁺ pieplūdumu, intracelulārā kalcija pārslodzes pakāpe tiek samazināta par 50%.
Stabils mitohondriju membrānas potenciāls: Δ PSI uzturēšana normālā diapazonā, samazinot citohroma C izdalīšanos un kavē apoptozes reakciju kaskādi.
3.3. Neiroģenēzes veicināšana
Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka fenilpiracetāma hidrazīna ilgstoša lietošana var palielināt hipokampu neiroģenēzi:
BDNF ekspresijas regulēšana: palielina BDNF mRNS līmeni dentatētajā gyrus par 40% un veicina neironu prekursoru šūnu proliferāciju.
Pastiprināta sinaptiskā plastika: palielina dendrītisko mugurkaula blīvumu par 25% un uzlabo ilgtermiņa potenciācijas (LTP) iedarbību.
4.1 Kognitīvās funkcijas uzturēšana
Kosmosa modelētajā mikrogravitācijas vidē fenilpiracetāma hidrazīns var:
Telpiskās orientācijas spējas uzlabošana: samazina subjektu trīsdimensiju telpiskās rotācijas testa kļūdu līmeni par 30%.
Darba atmiņas jaudas paplašināšana: izmantojot fMRI noteikšanu, tika atklāts, ka prefrontālās garozas aktivētais laukums ir palielinājies par 20%.
4.2 Fizioloģiskā stresa izturība
Skarbai videi, piemēram, augsta temperatūra un augsts mitrums, tās funkcijas ietver:
Temperatūras regulēšanas optimizācija: palielina sviedru iztvaikošanas efektivitāti par 15% 35 grādu vidē, saglabājot stabilu ķermeņa ķermeņa temperatūru.
Ūdens sāls bilances saglabāšana: regulējot ADH sekrēciju, urīna osmotiskā spiediena svārstību diapazons tiek samazināts par 40%.
4.3 Psiholoģiskās noturības uzlabošana
Militārā stresa apmācībā fenilpiracetāma hidrazīns ir parādījis būtisku ietekmi:
Uzlabota emocionālā stabilitāte: samazināja pašnodarbinātības trauksmes skalas (SAS) rādītāju par 25%.
Paātrināts lēmumu pieņemšanas ātrums: sarežģītos uzdevumu scenārijās reakcijas laiks tiek saīsināts par 0,3 sekundēm (P<0.01).
5.1 Neirozinātnes izpētes rīki
Nootropiskais fonturacetāma hidrazīds, kā dopamīna sistēmas zondi plaši izmanto:
Receptoru saistīšanās tests: tā D1 receptoru afinitāte (Ki =12 nm) padara to par svarīgu instrumentu atlīdzības shēmu izpētei.
Dzīvnieku uzvedības modelis: tādos testos kā Morris ūdens labirints un jauna objekta atpazīšana, kognitīvās uzlabošanas efekts tika apstiprināts kā pozitīva kontroles zāle.
5.2 Farmaceitisko starpproduktu attīstība
Tā kā fenilpiracetāma atvasinājums, tā hidrazīda grupa nodrošina aktīvu vietu turpmākai strukturālai modifikācijai:
Prodrug dizains: Mērķtiecīgas piegādes sistēmas var izstrādāt, izmantojot esterifikāciju vai amidācijas reakcijas, lai uzlabotu smadzeņu audu sadalījumu.
Kombinatoriskās ķīmijas bibliotēkas būvniecība: kā galvenajam skeletam ir sintezēti vairāk nekā 50 atvasinājumu, no kuriem 3 ir iekļuvuši preklīniskajā pētniecības posmā.
5.3 Rūpnieciskās sintēzes lietojumprogrammas
Organiskās sintēzes jomā fenilpiracetāma hidrazīns uzrāda unikālu reaktivitāti:
Asimetriskā katalīze: kā hirālam ligandam tas palielina enantioselektivitāti līdz 95% EE pallādija katalizētās savienošanas reakcijās.
Polimēru materiāla modifikācija: tā hidrazīdu grupas var reaģēt ar poliuretāna preprolimēriem, lai sagatavotu medicīniskās pārsēju ar lielisku bioloģisko savietojamību.
Rūpnieciskā sintēzes process un optimizācijas ceļš
Tradicionālā daudzpakāpju sintēzes metode
Tehnoloģiskais process:
Alkilēšanas reakcija:
Sākot no 4-fenil-2-pirolidona, tas reaģē ar etilbromoacetātu bezūdens THF, lai iegūtu starpproduktu A (2-okso-4-fenilpirolidīna-1 etiķskābes etilesters);
Galvenie parametri:
Reakcijas temperatūra -20 grāds, reakcijas laiks 8 stundas, nātrija hidrīda (NAH) kā bāze, aizsardzība pret slāpekli;
Hidrolīze un dekarboksilēšana:
Starpproduktu A hidrolizē nātrija hidroksīda šķīdumā un pēc tam uzkarsē līdz 100 grādiem dekarboksilēšanai, lai iegūtu vidējo B (2-okso-4-fenilpirolidīna-1-etiķskābi);
Hidrazinilēšanas reakcija:
Starpprodukts B un hidrazīna hidrāts tika refluksēts etanolā 6 stundas un pēc tam pārkristalizēja, lai iegūtu fenilpiracetāma hidrazīnu.
Tehniskais sašaurinājums:
Nātrija hidrīds vardarbīgi reaģē ar ūdeni, kam nepieciešama stingra bezūdens darbība, kas palielina ražošanas izmaksas;
Daudzpakāpju reakcijas kopējā raža ir tikai 45% -50%, un rodas liels daudzums fizioloģisko šķīdumu notekūdeņu (uz produkta kilogramu ražo 15 lietu šķidrumu).
Zaļās katalītiskās sintēzes metode (novatorisks process)
Procesa uzlabošana:
Alkilācijas aizstāšana: kālija terc butoxide (T-Buok) tika izmantots NAH vietā un reaģēja toluola šķīdinātājā 25 grādos, kā rezultātā palielinājās 82% raža un nav ūdeņraža gāzes veidošanās, ievērojami uzlabojot drošību;
Viena poda hidrolīzes hidrazīda reakcija: starpprodukts A ir hidrolizēts un tieši pievienots niķeļa hlorīda/nātrija borhidrīda (NICL ₂/NABH ₄) reducēšanas sistēmai. Reakcija tiek veikta 60 grādos etanolā 4 stundas, lai vienā solī pabeigtu dekarboksilēšanu un hidrazīdu reakciju ar kopējo ražu 75%.
Darbības farmakoloģiskais mehānisms un klīniskās priekšrocības
1. Kognitīvās uzlabošanas mehānisms
Dopamīnerģiskā sistēmas regulēšana: pārregulējot dopamīna D1 receptoru ekspresiju prefrontālajā garozā, tiek pastiprināta darba atmiņas uzdevuma veiktspēja (ar 40% kļūdu līmeņa samazinājumu žurku modeļos);
Acetilholīna sintēzes veicināšana: aktivizē holīna acetiltransferāzi (tērzēšana), palielina hipokampu acetilholīna līmeni par 25%un uzlabo telpiskās atmiņas spēju;
Antioksidantu aizsardzības uzlabošana: spēja notīrīt brīvos radikāļus ir 1,8 reizes lielāka nekā fenilpiracetāma, ievērojami samazinot A - izraisīto neironu apoptozi (šūnu izdzīvošanas līmenis palielinājās no 60% līdz 85%).
2. Sporta veiktspējas uzlabošana
Enerģijas metabolisma optimizācija: palieliniet muskuļu mitohondriju ATP sintēzes ātrumu par 15%, pagarina peles peldēšanas izturības laiku par 30%;
Pret noguruma efekts: kavējot laktātu uzkrāšanos, laktāta līmenis asinīs pēc fiziskās slodzes samazinās par 22%, aizkavējot noguruma rašanos.
3. Drošība un panesamība
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, klasificēts kā praktiski netoksisks savienojums;
Klīniskās blakusparādības: ļoti maz gadījumu ir ziņojuši par vieglu bezmiegu (sastopamība<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Nootropiskais fonturacetāma hidrazīds, kā jaunas kognitīvo pastiprinātāju paaudze, visā pasaulē izraisa pētījumu uzplaukumu, pateicoties tās unikālajai ķīmiskajai struktūrai, vairāku mērķu darbības mehānismam un lieliskai drošībai. Paredzams, ka, popularizējot zaļo sintēzes tehnoloģiju un uzkrājoties klīniskajiem pierādījumiem, šim savienojumam būs lielāka loma neirodeģeneratīvo slimību ārstēšanā, vingrinājumu veiktspējas uzlabošana un anti-novecošanās.
Populāri tagi: Nootropiskā fonturacetāma hidrazīds, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana