Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem sapropterīna dihidrohlorīda pulvera cas 69056-38-8 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes sapropterīna dihidrohlorīda pulvera cas 69056-38-8 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
CAS numurssapropterīna dihidrohlorīda pulverisir 69056-38-8, EINECS numurs ir 663-669-3, molekulārā formula ir C9H17Cl2N5O3 un molekulmasa ir 314,17. Parasti tiek pasniegta kā balta vai gandrīz balta pulverveida cieta viela. Tam ir augsta šķīdība ūdenī, īpaši anaerobos apstākļos, ar šķīdību 19,60-20,40 mg/ml. Šķīdums ir dzidrs vai viegli duļķains, bezkrāsains vai gaiši dzeltens. Šī labā šķīdība ūdenī padara savienojuma absorbciju un izmantošanu organismos efektīvāku. Kā fenilalanīna hidroksilāzes kofaktors tas var palielināt enzīmu aktivitāti, veicināt fenilalanīna metabolismu, tādējādi samazinot fenilalanīna līmeni serumā un uzlabojot neiroloģiskos simptomus pacientiem. Tādēļ to lieto fenilketonūrijas ārstēšanai, īpaši pacientiem ar BH4 reaktīvo PKU, ar ievērojamu ietekmi. Kā svarīgs bioķīmisks reaģents un zāļu prekursors tam ir plašs pielietojums zāļu izpētē. To var izmantot jaunu zāļu molekulu sintezēšanai, zāļu mērķu skrīningam, zāļu efektivitātes novērtēšanai un citiem. Pētot šo vielu, mēs varam iegūt dziļāku izpratni par saistīto enzīmu uzbūvi un darbību, kā arī to darbības mehānismiem slimību rašanās un attīstības procesā.
|
Ķīmiskā formula |
C9H15N5O3 |
|
Precīza Mise |
241.12 |
|
Molekulmasa |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
Elementu analīze |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
Sapropterīna dihidrohlorīda saistītā informācija. Sulfasalazīns un tā metabolīti SULFAPIRIDĪNS un mesalazīns ir enzīmu inhibitori, kas katalizē kofaktora tetrahidrobiopterīna biosintēzes pēdējo posmu. Tetrahidrobiopterīna metabolisma traucējumi sniedz skaidrojumu dažām sulfasalazīna labvēlīgajām un kaitīgajām īpašībām, kā arī piedāvā jaunas un uzlabotas zāļu terapijas.
Sapropterīna dihidrohlorīda pulverisir vairākas svarīgas funkcijas zinātniskās pētniecības jomā. Kā bioķīmisks instruments to plaši izmanto dažādos dzīvības zinātņu un medicīnas pētījumu aspektos.
1. Fenilketonūrijas (PKU) ārstēšana
Fenilketonūrija ir ģenētiska slimība, ko izraisa fenilalanīna hidroksilāzes deficīts, kad pacienta organismā fenilalanīns nevar pārvērsties par tirozīnu, izraisot fenilalanīna un tā metabolītu uzkrāšanos organismā un izraisot neiroloģiskus bojājumus.
Sapropterīna hidrohlorīds kā fenilalanīna hidroksilāzes kofaktors var palielināt enzīmu aktivitāti, veicināt fenilalanīna metabolismu, tādējādi samazinot fenilalanīna līmeni serumā un uzlabojot neiroloģiskos simptomus pacientiem. Tāpēc sapropterīna hidrohlorīds tiek izmantots fenilketonūrijas ārstēšanai, īpaši pacientiem ar BH4 reaktīvo PKU, ar ievērojamu efektivitāti.
2. Tetrahidrobiopterīna deficīta (BH4D) ārstēšana
Tetrahidrobiopterīna deficīts ir reta ģenētiska slimība, ko izraisa traucēta tetrahidrobiopterīna sintēze vai reģenerācija, kā rezultātā samazinās dažādu enzīmu (tostarp fenilalanīna hidroksilāzes, tirozīna hidroksilāzes u.c.) aktivitāte, izraisot tādus simptomus kā hiperfenilalaninēmija un nepietiekama dopamīna sintēze.
Sapropterīna hidrohlorīds kā eksogēns tetrahidrobiopterīna papildinājums var tieši aizstāt organismā trūkstošo tetrahidrobiopterīnu, atjaunot saistīto enzīmu aktivitāti un uzlabot pacientu simptomus. Tāpēc sapropterīna hidrohlorīds ir efektīvs līdzeklis tetrahidrobiopterīna deficīta ārstēšanai.
3. Neiroprotektīvs efekts
Pētījumi liecina, ka sapropterīna hidrohlorīdam ir neiroprotektīva iedarbība. Tas var palielināt slāpekļa oksīda sintēzi un izdalīšanos smadzenēs, uzlabot smadzeņu asinsvadu vazodilatācijas funkciju un aizsargāt neironus no tādiem bojājumiem kā hipoksija un išēmija. Turklāt sapropterīna hidrohlorīds var veicināt neirotransmiteru sintēzi un izdalīšanos, regulējot nervu sistēmas darbību.
4. Antioksidanta iedarbība
Sapropterīna hidrohlorīdam ir arī noteiktas antioksidanta īpašības. Tas var izvadīt no organisma kaitīgās vielas, piemēram, brīvos radikāļus un peroksīdus, samazinot oksidatīvā stresa bojājumus šūnām. Tam ir liela nozīme ar oksidatīvo stresu saistītu slimību profilaksē un ārstēšanā.
Farmakoloģiskie pielietojumi
1. Zāļu izpēte
Sapropterīna hidrohlorīdam kā svarīgam bioķīmiskam reaģentam un zāļu prekursoram ir plašs pielietojums zāļu izpētē. To var izmantot jaunu zāļu molekulu sintezēšanai, zāļu mērķu skrīningam, zāļu efektivitātes novērtēšanai un citiem. Pētot sapropterīna hidrohlorīdu, mēs varam iegūt dziļāku izpratni par saistīto enzīmu struktūru un funkcijām, kā arī to darbības mehānismiem slimību rašanās un attīstības procesā.
2. Zāļu metabolisma pētījumi
Sapropterīna hidrohlorīdu var izmantot arī zāļu metabolisma pētījumiem. Tas var kalpot kā zondes molekula vielmaiņas procesu, metabolītu un zāļu un enzīmu mijiedarbības uzraudzībai organismā. Tas ir ļoti svarīgi, lai optimizētu zāļu struktūru, uzlabotu zāļu efektivitāti un samazinātu zāļu blakusparādības.
1. Uztura bagātinātāji
Lai gansapropterīna dihidrohlorīda pulverisgalvenokārt lieto konkrētu slimību ārstēšanai, to var izmantot arī kā uztura bagātinātāju noteiktās situācijās. Piemēram, dažiem pacientiem ar ģenētiskām slimībām, kad tetrahidrobiopterīna sintēze vai izmantošana organismā ir nepietiekama, kas izraisa saistīto uzturvielu deficītu, sapropterīna hidrohlorīdu var atbilstoši papildināt, lai apmierinātu ķermeņa vajadzības.
2. Pētniecības instrumenti
To bieži izmanto arī kā pētniecības instrumentu bioķīmijas un molekulārās bioloģijas pētījumos. To var izmantot, lai pētītu saistīto enzīmu struktūru un funkcijas, vielmaiņas ceļu regulējošos mehānismus un slimību rašanās un attīstības molekulāros mehānismus. Izmantojot sapropterīna hidrohlorīdu kā zondi vai marķieri pētījumiem, var atklāt daudzu bioloģisko parādību iekšējos likumus un mehānismus.
Papildus iepriekšminētajiem mērķiem tai ir plaša pielietojuma vērtība kā pētniecības instruments dažādās jomās, piemēram, bioķīmijā, molekulārajā bioloģijā, zāļu izstrādē un skrīningā.
Bioķīmiskie pētījumi
1. Enzīmu reakciju pētījumi
Tas ir dažādu galveno enzīmu kofaktors, tostarp fenilalanīna hidroksilāze (PAH), tirozīna hidroksilāze (TH) utt. Bioķīmiskajos pētījumos to bieži izmanto, lai pētītu šo enzīmu katalītisko mehānismu, substrāta specifiku un atkarību no kofaktora. Mainot sapropterīna hidrohlorīda koncentrāciju vai struktūru, var novērot enzīmu aktivitātes izmaiņas, atklājot enzīmu un kofaktoru mijiedarbības mehānismu.
2. Metabolisma ceļu analīze
Piedalieties aminoskābju, piemēram, fenilalanīna un tirozīna, vielmaiņas ceļos. Zinātniskajos pētījumos to bieži izmanto, lai pētītu šo vielmaiņas ceļu regulējošos mehānismus, metabolītu veidošanos un transformāciju, kā arī vielmaiņas slimību mehānismus. Izmantojot izotopu marķēšanu, metabolomiku un citas metodes, ir iespējams izsekot plūsmai un vielmaiņas ceļu izmaiņām, sniedzot svarīgu informāciju vielmaiņas procesu dziļākai izpratnei.
Molekulārās bioloģijas pētījumi
1. Gēnu ekspresija un regulēšana
Asociācijas trūkums ar dažādām ģenētiskām vielmaiņas slimībām, kuru rašanās bieži ir saistīta ar specifisku gēnu mutācijām vai patoloģisku ekspresiju. Molekulārās bioloģijas pētījumos,sapropterīna dihidrohlorīda pulverisbieži izmanto, lai pētītu ekspresijas modeļus, regulējošos mehānismus un attiecības starp gēniem un saistīto gēnu fenotipiem. Izmantojot tādas metodes kā gēnu izslēgšana, gēnu pārmērīga ekspresija un RNS traucējumi, var novērot ietekmi uz gēnu ekspresiju, atklājot tās darbības mehānismu ģenētisko vielmaiņas slimību gadījumā.
2. Olbaltumvielu struktūra un funkcija
Kā enzīmu kofaktors saistīšanās ar enzīmu proteīniem ir ļoti svarīga fermentu katalītiskajai aktivitātei. Proteīna struktūras un funkcijas pētījumos to bieži izmanto, lai izpētītu saistīšanās mehānismu starp enzīmu proteīniem un kofaktoriem, saistīšanās vietu strukturālās īpašības un saistīšanās ietekmi uz enzīmu aktivitāti. Izmantojot strukturālās bioloģijas metodes, piemēram, rentgenstaru kristalogrāfiju un kodolmagnētisko rezonansi, var analizēt sarežģīto struktūru starp enzīmu proteīniem un sapropterīna hidrohlorīdu, sniedzot svarīgu informāciju, lai dziļāk izprastu enzīmu katalītisko mehānismu.
Zāļu izstrāde un skrīnings
1. Zāļu mērķa atklāšana
Kā zāles ģenētisko vielmaiņas slimību ārstēšanai, tās mērķis ir galvenie enzīmi saistītajos vielmaiņas ceļos. Zāļu izstrādē to bieži izmanto kā paraugsavienojumu vai zondes molekulu, lai atklātu jaunus zāļu mērķus vai apstiprinātu zināmo mērķu efektivitāti. Izveidojot sarežģītu mērķa proteīnu un sapropterīna hidrohlorīda modeli, var paredzēt saistīšanās veidu un afinitāti starp zālēm un mērķiem, nodrošinot svarīgu pamatu zāļu izstrādei.
2. Zāļu skrīnings un novērtēšana
Kā zāles ar zināmu terapeitisko iedarbību, tās farmakoloģiskais darbības mehānisms ir skaidrs un izteikts. Zāļu skrīningā un novērtēšanā to bieži izmanto kā pozitīvas kontroles zāles vai atsauces zāles, lai novērtētu jaunizveidoto zāļu efektivitāti un drošību. Salīdzinot jauno zāļu darbības atšķirības ar in vitro eksperimentiem vai dzīvnieku modeļiem, var provizoriski spriest par jauno zāļu potenciālo vērtību un pielietojuma perspektīvām.
To var izmantot arī tādās jomās kā šūnu kultūra un šūnu bioloģijas pētījumi. Šūnu kultūrā tas var kalpot kā viens no būtiskiem šūnu augšanas un vielmaiņas faktoriem; Šūnu bioloģijas pētījumos to var izmantot, lai pētītu barības vielu, piemēram, aminoskābju, uzņemšanas un izmantošanas procesu šūnās, kā arī šūnu vielmaiņas ceļu regulējošos mehānismus.
Attiecībā uz 2-amino-6-(2'-hidroksifenil)-4-(2'-hidroksietil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidīna sintēzes ceļu (pieņemot, ka ir sapropterīna vai tā analogu struktūra, bet, lūdzu, ņemiet vērā, ka precīza sapropterīna struktūra un detalizētā saproperīna struktūra var nedaudz atšķirties no saproperīna un tetrahidrīna) soļi un ķīmiskie vienādojumi tā pārvēršanai parSapropterīna dihidrohlorīda pulveris, jo atšķiras laboratorijas apstākļi, izejvielu pieejamība un optimizācijas stratēģijas, tālāk sniegts hipotētisks apraksts, kas balstīts uz vispārējiem organiskās sintēzes principiem.
Sintētisko maršrutu pārskats
2-amino-6-(2'-hidroksifenil)-4-(2'-hidroksietil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidīna (hipotētiskā struktūra) sintēze parasti ietver vairākus posmus, tostarp izejmateriālu izvēli, galveno starpciklizācijas reakciju un galīgo starpproduktu sintēzi. Tā kā detalizētu sintēzes soļu un ķīmisko vienādojumu nodrošināšana līdz 2000 vārdiem nav praktiska, es izklāstīšu iespējamo sintēzes ceļu un norādīšu katra posma galvenos punktus.
Sintēzes soļi un ķīmiskie vienādojumi (hipotētiski)
1. solis: atlasiet atbilstošus izejmateriālus, piemēram, savienojumus, kas satur fenola gredzenus un aminogrupas kā vienu daļu, un savienojumus, kas satur hidroksilgrupas un karbonilgrupas kā otru daļu. Šīs izejvielas var būt jāiegūst, iegādājoties komerciāli vai veicot iepriekšēju sintēzi.
2. darbība. Apvienojiet savienojumus, kas satur fenola gredzenus, ar savienojumiem, kas satur hidroksilgrupas un karbonilgrupas, izmantojot kondensācijas reakcijas (piemēram, Manniha reakciju vai līdzīgas reakcijas), lai izveidotu starpproduktus, kas satur mērķa daļas struktūru. Šajā posmā var būt nepieciešams katalizators un atbilstošs šķīdinātājs.
Ķīmiskā vienādojuma piemērs (hipotētisks):
Fenola savienojumi+hidroksikarbonila savienojumi → starpprodukti
3. darbība. Veiciet turpmāku funkcionālo grupu pārveidi starpproduktā, piemēram, reducēšanu, oksidēšanu, acilēšanu utt., lai ieviestu vai modificētu vēlamās funkcionālās grupas. Šīs darbības var ietvert vairākas reakcijas, katrai no kurām nepieciešama precīza reakcijas apstākļu un reaģenta devas kontrole.
4. darbība. Pārveidojiet starpproduktu mērķa savienojumā, izmantojot ciklizācijas reakciju. Tas parasti ir kritisks solis, kurā jāizvēlas piemēroti ciklizācijas reaģenti un apstākļi. Ciklizācijas reakcija var ietvert karsēšanu, katalizatorus vai stipras skābes/bāzes apstākļus.
Ķīmiskā vienādojuma piemērs (hipotētisks):
Starpprodukts → 2-amino-6-(2'-hidroksifenil)-4-(2'-hidroksietil)-5,6,7,8-tetrahidrodipirimidīns
5. darbība. Attīriet mērķa savienojumu, izmantojot kolonnas hromatogrāfiju, pārkristalizāciju vai citas attīrīšanas metodes, lai noņemtu piemaisījumus. Lai apstiprinātu tā struktūru, attīrītajam savienojumam ir jāveic struktūras raksturojums, piemēram, KMR, IR, MS utt.
6. darbība (hipotētiska): ja mērķa savienojums nav pats sapropterīns, bet gan tā analogs, ir nepieciešami turpmāki pārveidošanas posmi. Tomēr tiešai sapropterīna hidrohlorīda sintēzei parasti nav jāsāk ar iepriekš minētajiem savienojumiem. Bet, lai atbilde būtu pilnīga, mēs varam pieņemt, ka ir solis, lai mērķa savienojumu pārvērstu par sapropterīnu, kam seko paskābināšana, lai iegūtu tā hidrohlorīda sāli.
Ķīmiskā vienādojuma piemērs (ļoti hipotētisks):
Mērķa savienojums → Sapropterīns+HCl → Sapropterīna hidrohlorīds
Jāņem vērā, ka iepriekš minētie konversijas soļi un ķīmiskie vienādojumi ir ļoti hipotētiski, jo specifiskais sapropterīna sintēzes ceļš var ietvert sarežģītas organiskās sintēzes stratēģijas un parasti nesākas tieši no pieņemtās 2-amino-6-(2'-hidroksifenil)-4- (2'-hidroksifenil)-4- (2'-hidroksietil)-,-5-tetrahidroksietil).
Turklāt, ņemot vērā sapropterīna svarīgās fizioloģiskās funkcijas dzīvos organismos un tā sintēzi bieži vien ir cieši saistīta ar padziļinātu bioķīmijas un zāļu ķīmijas izpēti, tā sintēzes ceļš parasti ir rūpīgi izstrādāts un optimizēts. Tālāk ir sniegts reālistiskāks pārskats par tā sintēzes ceļu, lai gan tas joprojām nevar detalizēti iedziļināties katram ķīmiskajam vienādojumam, tas sniegs konkrētākus soļus un idejas.
Sintētisko maršrutu pārskats
1. Prekursoru savienojumu sagatavošana
Sapropterīna sintēze parasti sākas ar vienu vai vairākiem salīdzinoši vienkāršiem savienojumiem, kurus dēvē par prekursoru savienojumiem. Šie prekursoru savienojumi var ietvert molekulas, kas satur funkcionālās grupas, piemēram, benzola gredzenus, aminogrupas, hidroksilgrupas un karbonilgrupas. Ar virkni organisku reakciju, piemēram, acilēšanu, alkilēšanu, reducēšanu, oksidēšanu utt., Sapropterīna skeleta struktūra tiek pakāpeniski veidota.
2. Galveno starpproduktu veidošanās
Sintēzes procesā veidojas virkne galveno starpproduktu, kas kalpo kā tilti starp izejmateriāliem un mērķa produktu. Šo starpproduktu izvēle un dizains ir ļoti svarīgi, lai viss sintētiskais ceļš būtu veiksmīgs. Piemēram, var būt nepieciešams izveidot unikālo sapropterīna tetrahidropiridīna vai piridīna gredzena struktūru, izmantojot Diels Alder reakciju, Pictet Spengler reakciju vai citas ciklizācijas reakcijas.
3. Stereoķīmiskā kontrole
Sapropterīns ir savienojums ar īpašu stereokonfigurāciju, tāpēc sintēzes procesā ir nepieciešama stingra reakcijas apstākļu kontrole, lai nodrošinātu starpproduktu un mērķa produktu veidošanos ar pareizu stereokonfigurāciju. Tas parasti ietver hirālu katalizatoru, hirālu reaģentu vai asimetriskas sintēzes reakciju izmantošanu.
4. Pēcapstrāde un attīrīšana
Sintezētam neapstrādātam sapropterīnam ir jāveic pēc{0}}apstrāde un attīrīšana, lai noņemtu piemaisījumus un uzlabotu produkta tīrību. Šīs darbības var ietvert ekstrakciju, mazgāšanu, žāvēšanu, kristalizāciju, kolonnu hromatogrāfiju utt. Attīrītajam sapropterīnam ir nepieciešams turpmāks struktūras raksturojums, lai apstiprinātu tā ķīmisko struktūru un tīrību.
5. Pārvērtiet par sapropterīna hidrohlorīdu
Attīrīto sapropterīnu var pārvērst hidrohlorīda formā, reaģējot ar sālsskābi. Šis solis parasti ietver sapropterīna izšķīdināšanu piemērotā šķīdinātājā, pēc tam lēnām pievienojot sālsskābi, vienlaikus kontrolējot reakcijas temperatūru un maisīšanas ātrumu, lai nodrošinātu stabila sapropterīna hidrohlorīda sāls veidošanos.
6. Kvalitātes kontrole un stabilitātes pārbaude
Visbeidzot, e sintēzei ir nepieciešama kvalitātes kontrole un stabilitātes pārbaude, lai to nodrošinātusapropterīna dihidrohlorīda pulverisatbilst farmakopejas standartiem un var saglabāt stabilitāti uzglabāšanas un lietošanas laikā. Šie testi var ietvert satura noteikšanu, piemaisījumu pārbaudi, mikrobu ierobežojuma pārbaudi, stabilitātes testēšanu utt.
Populāri tagi: sapropterīna dihidrohlorīda pulveris cas 69056-38-8, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai