Apelīns-13 peptīds

Apelin-13 ir vispiemērotākais un saprotamākais lietojums visaptverošai sirds un asinsvadu aizsardzībai. Kā endogēns vazodilatatora peptīds un pozitīvs inotropisks peptīds tas var efektīvi paplašināt asinsvadus, samazināt asinsspiedienu, uzlabot miokarda kontraktilitāti, uzlabot sirds darbību, pretoties miokarda išēmijai, pretoties išēmijas reperfūzijas bojājumiem, kavē asins recekļu veidošanos, aizkavē aterosklerozi, apkaro aritmiju un uzlabo plaušu hipertensiju. Tas ir galvenais sirds un asinsvadu stabilitātes regulators un potenciāls terapeitiskais līdzeklis sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.
Spēcīga asinsspiediena samazināšana (vazodilatācija): Aktivizēt endotēlija APJ → Veicināt slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos → Paplašināt sistēmiskās rezistences asinsvadus (koronāro, perifēro, nieru artēriju) → Samazināt perifēro pretestību, sistolisko asinsspiedienu par 8-15 mmHg, diastolisko asinsspiedienu par 5-10 mmHg; Renīna-angiotenzīna (RAAS) spiediena ceļa antagonisms, asinsvadu spriedzes līdzsvars, piemērots esenciālai hipertensijai, sāls jutīgai hipertensijai, hipertensijai ar sirds mazspēju/diabētu.

Pozitīvs muskuļu spēks (sirds darbības uzlabošana): tieši aktivizē miokarda šūnu APJ → pastiprina miokarda kontraktilitāti, palielina sirds izsviedi (+20-30%), palielina sirds indeksu un uzlabo kreisā kambara izsviedes frakciju (LVEF+5-8%); Tas nepalielina miokarda skābekļa patēriņu, kas atšķiras no tradicionālajiem kardiotoniskiem līdzekļiem (piemēram, digitalis), un ir piemērots sistoliskās sirds mazspējas, akūtas sirds mazspējas, akūtas hroniskas sirds mazspējas paasinājuma, sirds mazspējas ar hipertensiju/diabētu gadījumā.
Pretmiokarda išēmija un išēmijas{0}}reperfūzijas (I/R) bojājumi: paplašināt koronārās artērijas → palielināt koronāro asins plūsmu (+30-50%), uzlabot miokarda apgādi ar skābekli; Inhibē miokarda šūnu apoptozi, samazina infarkta lielumu (-40-60%), mazina oksidatīvo stresu, samazina iekaisuma faktorus (TNF - , IL-6), uzlabo miokarda enerģijas metabolismu un aizsargā mitohondriju darbību; Piemērots miokarda infarkta, stenokardijas, pēc PCI, sirds transplantācijas un išēmiskas kardiomiopātijas gadījumā.

Antitrombotisks līdzeklis: inhibē trombocītu agregāciju (30-50%), samazina trombocītu aktivāciju un samazina P-selektīna ekspresiju; Inhibē trombu veidošanos pēc endotēlija bojājumiem, samazina asins viskozitāti, uzlabo hemoreoloģiju, novērš dziļo vēnu trombozi, smadzeņu infarktu un miokarda infarktu.
Aizkavē aterosklerozi: kavē asinsvadu gludo muskuļu šūnu proliferāciju un migrāciju, samazina putu šūnu veidošanos, samazina lipīdu nogulsnēšanos asinsvadu sieniņās, samazina asinsvadu iekaisumu, stabilizē neaizsargāto aplikumu un samazina aplikuma plīsuma risku; Piemērots hiperlipidēmijai, koronārajai sirds slimībai, karotīdu plāksnēm un perifēro artēriju slimībām.

Antiaritmisks: regulē miokarda jonu kanālus (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), pagarina darbības potenciāla ilgumu, samazina priekšlaicīgu ventrikulāru kontrakciju, kambaru tahikardijas un priekškambaru fibrilācijas biežumu; Uzlabojiet sirds mazspēju kopā ar aritmiju un aritmiju pēc miokarda infarkta.
Plaušu arteriālās hipertensijas (PAH) uzlabošana: plaušu asinsvadu paplašināšana, plaušu cirkulācijas pretestības samazināšana, plaušu artērijas spiediena pazemināšanās, labās sirds funkcijas uzlabošana un PAH progresēšanas aizkavēšana; Piemērots idiopātisku PAH, iedzimtu sirds slimību -saistītu PAH un hronisku obstruktīvu plaušu slimību izraisītu PAH ārstēšanai.

Apelīns-13 peptīdsplaši izpaužas smadzeņu garozā, hipokampā, hipotalāmā, smadzeņu stumbrā un tīklenē. Tas ir spēcīgs neiroprotektīvs peptīds, kas var pretoties smadzeņu išēmijai/reperfūzijas bojājumiem, samazināt smadzeņu infarkta zonu, uzlabot neiroloģiskos traucējumus, cīnīties pret Alcheimera slimību (AD), Parkinsona slimību (PD), uzlabot izziņu un atmiņu, pretoties trauksmei un depresijai, mazināt sāpes, aizsargāt tīklenes nervus un novērst redzes nerva bojājumus. Tas ir potenciāls terapeitiskais mērķis insultam, neirodeģeneratīvām slimībām, emocionāliem traucējumiem un retinopātijai.
Pretsmadzeņu išēmija (insults): paplašina smadzeņu asinsvadus → palielina smadzeņu asinsriti (+30-50%), uzlabo smadzeņu apgādi ar skābekli; Inhibē neironu apoptozi, samazina infarkta lielumu (-40-60%), mazina oksidatīvo stresu, samazina iekaisuma faktorus, uzlabo neiroloģiskos deficītus (motoros, sensoros, valodu), veicina nervu atjaunošanos un uzlabo prognozi; Piemērots išēmiska insulta, cerebrāla infarkta, pārejošas išēmiskas lēkmes (TIA) un smadzeņu išēmijas-reperfūzijas bojājumu gadījumā.

Antineirodeģeneratīvas slimības (AD/PD): kavē - amiloīda nogulsnēšanos, samazina Tau proteīna hiperfosforilāciju, aizsargā hipokampu neironus, uzlabo izziņu un atmiņu un aizkavē AD progresēšanu; Aizsargāt dopamīnerģiskos neironus, samazināt substantia nigra bojājumus, uzlabot motoriskos traucējumus un aizkavēt PD progresēšanu; Piemērots Alcheimera slimībai, Parkinsona slimībai, viegliem kognitīviem traucējumiem (MCI) un asinsvadu demencei.
Uzlabojiet izziņu un atmiņu: veiciniet hipokampu neiroģenēzi, uzlabojiet sinaptisko plastiskumu, uzlabojiet mācīšanās un atmiņas spējas, maziniet smadzeņu nogurumu, palēniniet domāšanu un paaugstiniet smadzeņu vitalitāti.

Prettrauksmes un depresijas novēršana: regulē hipotalāma hipofīzes virsnieru (HPA) asi, samazina kortizola līmeni, palielina 5-hidroksitriptamīna, dopamīna, gamma aminosviestskābes (GABA) līmeni smadzenēs, mazina trauksmi, depresiju, aizkaitināmību, uzlabo emocionālās svārstības un uzlabo miega kvalitāti; Piemērots trauksmes traucējumiem, depresijai, menopauzes garastāvokļa traucējumiem un depresijai pēc insulta.
Atsāpināšana (centrālā/perifērā): aktivizē centrālos opioīdu receptorus, inhibē sāpju signālu pārraidi, mazina akūtas sāpes, hroniskas sāpes, neiropātiskas sāpes (piemēram, postherpetisku neiralģiju, cukura diabēta neiralģiju) un samazina hiperalgēziju.
Tīklenes nerva aizsardzība: aizsargā tīklenes neironus, samazina gaismas bojājumus, oksidatīvos bojājumus, išēmiskus bojājumus, uzlabo tīklenes asinsriti, novērš redzes nerva atrofiju un aizkavē diabētiskās retinopātijas progresu.