Eptifibatīdsir antiagreganta savienojums, kas pieder pie glikoproteīna IIB/IIIA inhibitoru kategorijas. Tas ir mazs molekulu savienojums ar salīdzinoši zemu molekulmasu un salīdzinoši mazu molekulāro tilpumu. Tas ir balts vai gandrīz balts pulveris vai kristāliska cieta viela. Molekulārā formula C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Dažādos apstākļos parādot atšķirīgu elektrisko vadītspēju. Pēc izšķīšanas ūdenī tā vadītspēja var palielināties. To izmanto arī pacientiem ar ST segmenta augstuma miokarda infarktu (STEMI). To var izmantot kombinācijā ar trombolītiskām zālēm (piemēram, rekombinanto audu plazminogēna aktivatoru), lai uzlabotu trombolīzi un atjaunotu koronāro asins plūsmu. To var izmantot pacientu ar ST segmenta paaugstināšanas miokarda infarktu (NSTEMI) un nestabilās stenokardijas (UA) ārstēšanai. Tas samazina vai novērš miokarda išēmiju, bloķējot trombocītu agregāciju un samazinot asins recekļu veidošanos.
|
Pielāgoti pudeļu vāciņi un korķi:
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C35H49N11O9S2 |
|
Precīza masa |
831 |
|
Molekulmasa |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Elementārā analīze |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatīdsir IIB/IIIA receptoru antagonists, kas īpaši saistās ar IIB/IIIA receptoriem uz trombocītu virsmas, bloķējot fibrinogēna saistīšanos ar šiem receptoriem.
1. Trombocītu agregācijas kavēšana: trombocītu agregācija ir viens no galvenajiem asins recekļu veidošanās posmiem. IIB/IIIA receptori ir galvenās molekulas trombocītu agregācijā, un to aktivizēšana var būt starpniecība šķērsvirziena savienojuma savienojumu veidošanā starp trombocītiem, tādējādi veicinot trombocītu agregāciju un trombozi. Konkurētiski saistoties ar IIB/IIIA receptoriem, tas novērš trombocītu agregāciju un trombu veidošanos.
3. Farmakokinētika: pussabrukšanas laiks ķermenī ir apmēram 2,5 stundas, galvenokārt ar nieru metabolismu un izdalīšanos. Īstermiņa iedarbības dēļ to parasti ievada intravenozi, nevis perorāli.
2. atgriezeniskums: antiagregantu efekts ir atgriezenisks. Pēc pārtraukšanas zāles tiks metabolizētas un izdalītas, un trombocītu funkcija pakāpeniski atgriezīsies normālā stāvoklī. Šī atgriezeniskums padara eptiibati ļoti noderīgu situācijās, kad nepieciešama īstermiņa antiagregantu terapija, piemēram, pacientiem ar miokarda infarktu, kuriem tiek veikta koronārā iejaukšanās (PCI).
4. Antitrombotiskais efekts: antitrombotisks efekts padara to noderīgu dažādās klīniskās situācijās. To plaši izmanto pacientiem ar akūtu koronāro sindromu (ACS), miokarda infarktu (MI) un pacientiem, kuriem tiek veikta koronārā iejaukšanās (PCI), lai samazinātu trombozes un sirds un asinsvadu notikumu risku.
5. Drošība: lai arī epifiibatid var efektīvi novērst trombozi, tas arī palielina asiņošanas risku. Tāpēc epifiibatīda lietošanas laikā medicīnas personālam ir cieši jāuzrauga pacienta koagulācijas funkcija, jāpievērš uzmanība jebkādai iespējamai asiņošanai un jāveic atbilstoši pasākumi. Turklāt to var nebūt piemērojams noteiktās īpašās situācijās, piemēram, aktīvā asiņošana, nekontrolēta hipertensija, smaga koagulācijas disfunkcija utt.
6. Mijiedarbība ar zālēm: var mijiedarboties ar citām zālēm, īpaši ar tām, kas ietekmē trombocītu funkciju un koagulācijas procesus. Izmantojot epifiibatid, medicīnas personālam jāpievērš uzmanība citiem medikamentiem, kurus pacients lieto, un pēc vajadzības pielāgot devu vai uzraudzīt.
Laboratorijas sintēzes metodeEptifibatīdsParasti ietver vairākas darbības, ieskaitot izejvielu izvēli, reakcijas apstākļu kontroli un attīrīšanu. Nodrošiniet iespējamo laboratorijas sintēzes metodi epitibatīdam:
Pirmkārt, atlasiet atbilstošas izejvielas, piemēram, TRT MPA OH, H-Lys (FMOC) OME un citas pamata aminoskābes un reaģenti, kas nepieciešami dipeptīdu sintēzei. Pārliecinieties, ka iegādātās izejvielas atbilst ķīmiskās tīrības standartiem, lai nodrošinātu vienmērīgu sintēzi.
TRT MPA OH un H-Lys (FMOC) OME tiek izmantoti kā izejmateriāli, lai sintezētu dipeptīdus, izmantojot šķidruma fāzes sintēzi. Šis solis parasti ietver tādas reakcijas kā aizsargājošo grupu iestatīšana, atdalīšana un peptīdu saišu veidošanās. Sintēzes procesā ir stingri jākontrolē reakcijas apstākļi, piemēram, temperatūra, pH vērtība, izejvielu attiecība utt., Lai nodrošinātu vienmērīgu reakcijas progresu un produkta stabilitāti.
Sintezētais dipeptīds tiek kondensēts ar H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2 fragmentu. Šis solis parasti ietver tādas reakcijas kā FMOC aizsargājošo grupu noņemšana, peptīdu saites veidošana un sānu ķēdes aizsardzības grupu izveidošana. Kondensācijas reakcija jāveic īpašos apstākļos, lai nodrošinātu produkta struktūras pareizību un ražas uzlabošanos.
Sintezētais dipeptīds ir saistīts ar produktu, kas iegūts ar fragmenta kondensāciju, veidojot pilnu aizsargājošu peptīdu TRT MPA HAR (BOC) 2 -glītu ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Reakcijas apstākļi un darbība šajā posmā ir līdzīga dipeptīdu un fragmentu kondensācijai, un ir nepieciešama stingra reakcijas apstākļu kontrole, lai nodrošinātu produkta stabilitāti un pareizību.
Pilnībā aizsargātos peptīdos katras sānu ķēdes aizsarggrupas ir jānoņem un jāveic oksidācijas reakcija, lai iegūtu galīgo neapstrādāto eptiibatīdu. Šis solis parasti ietver skābu vai sārmainu šķīdumu izmantošanu deformācijai un oksidētāju, piemēram, H2O2, izmantošana oksidācijas reakcijām. Deeprotekcijas un oksidācijas procesā ir jākontrolē reakcijas apstākļi, lai izvairītos no produktu zudumiem un kvalitātes noārdīšanās, ko izraisa pārmērīga vai nepilnīga oksidācija.
Attīriet neapstrādātu ettifabatīda produktu, lai noņemtu piemaisījumus un blakusproduktus. Attīrīšanas metodi var izvēlēties saskaņā ar faktisko situāciju, piemēram, gēla filtrēšanu, reversās fāzes augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfiju utt. Izmantojot attīrīšanu, var iegūt augstas tīrības pakāpi eptifiatīdu, liekot pamatus turpmākai bioloģiskās aktivitātes noteikšanai un zāļu izstrādei.
Veiciet bioloģiskās aktivitātes pārbaudi attīrītam eptiibatīdam, lai novērtētu tā paredzamo bioloģisko iedarbību. Darbības noteikšanas metodi var izvēlēties atbilstoši faktiskajām vajadzībām, piemēram, trombocītu glikoproteīnu GP IIB/IIIA receptoru antagonistiskās aktivitātes noteikšanai. Veicot aktivitātes testus, epifiibatīda farmakoloģiskās īpašības var sākotnēji novērtēt, nodrošinot pamatu turpmākai zāļu izstrādei un klīniskiem pētījumiem.
Farmakodinamika ir zinātnisks pētījums par zāļu absorbciju, izplatību, metabolismu un izdalīšanās (ADME) procesiem dzīvos organismos un to laika variācijās. Tas ir ļoti svarīgi, lai izprastu zāļu mehānismus, optimizētu dozēšanas shēmas, prognozētu zāļu mijiedarbību un novērtētu zāļu drošību. Etriptīds ir trombocītu glikoproteīna IIB/IIIA receptoru antagonists, ko plaši izmanto akūtā koronārā sindromā (ACS) un perkutānā koronārā iejaukšanās (PCI), lai samazinātu trombozes un sirds un asinsvadu notikumu risku. Tās unikālajām farmakokinētiskajām īpašībām ir izšķiroša loma, nodrošinot tā efektivitāti un drošību klīniskajā praksē.
Etriptīds galvenokārt tiek ievadīts intravenozas injekcijas laikā, tāpēc tā absorbcijas process neietver tradicionālo kuņģa -zarnu trakta absorbcijas barjeru. Pēc intravenozas injekcijas zāles nonāk tieši asinsritē, izvairoties no pirmās piespēles efekta un ļaujot zāļu koncentrācijai ātri sasniegt terapeitisko līmeni. Tikai 5 minūšu laikā pēc intravenozas injekcijas var sasniegt eptibatīda maksimālo koncentrāciju asinīs, un šī straujā sākuma īpašība ir īpaši kritiska ārkārtas situācijām, kurām nepieciešama ātra trombocītu agregācijas kavēšana.
Pēc iebraukšanas asinsritē narkotikas ātri sadalīsies dažādiem audiem visā ķermenī. Eptipatīda sadalījuma tilpums ir aptuveni 185 ml/kg, kas atspoguļo plaši izplatīto zāļu izplatību organismā, bet būtiski neievieto šūnās vai cieši saistās ar citiem audiem. Tās sadalījuma pusperiods ir tikai 5 minūtes, norādot, ka zāļu izplatīšanas process organismā ir ļoti ātrs un īsā laika posmā var sasniegt katra mērķa orgāna efektīvo koncentrāciju. Ir vērts atzīmēt, ka kopējais olbaltumvielu saistīšanās ātrums eptibatīdā ir 25%, kas nozīmē, ka vairums narkotiku ir brīvā formā asinīs, kas atvieglo straujo zāļu saistīšanos un darbību ar tādiem mērķiem kā glikoproteīns IIB/IIIA receptori trombocītos.
Eptifibatid metabolisms ķermenī ir samērā vienkāršs, galvenokārt ar deaminācijas reakciju, lai radītu deaminācijas eptifibatīdu un polāros metabolītus. Šiem metabolītiem nav bioloģiskas aktivitātes, tāpēc tie netraucēs sākotnējo zāļu farmakoloģisko iedarbību. Narkotiku metabolisma galvenā vieta ir aknas, bet eptifibatid metabolisma ātrums nav augsts, kas palīdz saglabāt tā ilgstošo efektivitāti. Turklāt metabolītu bezdarbības dēļ nav jāuztraucas par to iespējamo toksicitāti vai narkotiku mijiedarbību.
Eptibatīda izdalīšanās ceļi ir dažādi, galvenokārt ietverot nieru izdalīšanos, elpceļu izdalīšanos un fekāliju izdalīšanos. Starp tiem nieru izdalīšanās ir galvenais izdalīšanās ceļš, kas veido apmēram 71,4% no kopējā narkotiku daudzuma. Šis augstais nieru klīrensa līmenis (3,79L/h) nodrošina, ka zāles ķermenī neuzkrājas pārmērīgi, palīdzot saglabāt zāļu koncentrācijas stabilitāti asinīs. Turpretī narkotiku daudzums, kas izdalās, izmantojot elpošanu un fekālijas, ir ārkārtīgi mazs, attiecīgi mazāks par 1% un 1,5%, norādot, ka šiem diviem izdalīšanās ceļiem ir ierobežota ietekme uz eptipatīda klīrensa procesu.
Eliminācijas pusperiods ir laiks, kas nepieciešams, lai zāles tiktu likvidētas par pusi organismā, un tas ir svarīgs rādītājs narkotiku darbības ilguma novērtēšanai. Eptipatīda eliminācijas eliminācijas periods ir 1,13–2,5 stundas, norādot, ka zālēm ir ātrāks klīrensa līmenis organismā. Šis raksturlielums ļauj eptibatīdam īsā laika posmā panākt terapeitisko iedarbību un pēc farmakoloģiskās iedarbības pabeigšanas ātri tiek notīrīts no ķermeņa, samazinot ķermeņa iespējamo slogu.
Pacientiem ar traucētu nieru darbību hemodialīze ir efektīva medikamentu klīrensa metode. Etriptīdu var notīrīt, izmantojot hemodialīzi, kas nodrošina drošu garantiju pacientiem ar nieru mazspēju, lai izmantotu etripieti. Hemodialīzes laikā narkotikas tiek filtrētas no ķermeņa caur dialīzes membrānu, tādējādi samazinot zāļu koncentrāciju asinīs un izvairoties no pārmērīgas zāļu uzkrāšanās organismā.
Kā efektīvs trombocītu glikoproteīns IIB/IIIA receptoru antagonists, unikālās farmakokinētiskās īpašībaseptifibatīdsSniedziet lielu atbalstu tā plaši izplatītajai klīniskajai lietojumprogrammai. Turpmākie pētījumi var tālāk izpētīt eptipatīda farmakokinētiskās atšķirības dažādās pacientu populācijās, kā arī tā mijiedarbības mehānismus ar citām zālēm, lai optimizētu dozēšanas shēmas, uzlabotu ārstēšanas efektivitāti un samazinātu nelabvēlīgu reakciju risku. Tikmēr, nepārtraukti attīstoties zāļu attīstības tehnoloģijai, jaunu trombocītu inhibitoru izpēte un attīstība arī nodrošinās lielāku izvēli sirds un asinsvadu slimību profilaksei un ārstēšanai.
Populāri tagi: EPIFIBATIDE CAS 188627-80-7, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošana