Linaclotide cas 851199-59-2

Linaklotīds, ķīmiskā formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Tās aminoskābju secība ir: H-thr lys pro ser leu gly leu met pal he eu gly leu met pal He Eu Gly Leu met pal. Stabils pH diapazonā no 1 līdz 7. Tam ir zināma šķīdība pie augstām pH vērtībām, bet tā ūdens šķīdība joprojām ir ļoti zema . fizioloģiskā pH apstākļos, produkta šķīdība ūdenī parasti ir zemāka par 1 mg/ml ., un tas ir sintētisks četrpadsmit peptīds, ko izmanto noteiktiem Chronication chronication ārstēšanai. Sindroms . To var izmantot kā standarta vielu ķīmiskai identifikācijai, lai noteiktu citu savienojumu struktūru un īpašības ., salīdzinot produkta spektrālo un masas spektrometrijas datus ar citiem savienojumiem, un tas var palīdzēt noteikt struktūru, un to var izmantot nezināmu savienojumu. Bioloģiskie paraugi, kas palīdz novērtēt tā lomu zāļu metabolismā un farmakodinamikā .

Linaklotīdsir efektīvs un selektīvs guanilāta ciklāzes-C (GC-C) agonists, kas izstrādāts aizcietēta kairinātu zarnu sindroma (IBS-C) un hroniska aizcietējuma ārstēšanai .

 

1. Aizcietināta kairināta zarnu sindroma (IBS-C) ārstēšana: saistoties ar GC-C receptoriem zarnu epitēlijā, GC-C tiek aktivizēta, kas palielina zarnu šķidruma sekrēciju, paātrina pārtikas piegādi un samazina zarnu sāpju nervu aktivizāciju (., kas var uzlabot, ka ir izveidoti ir zarnu zarnas sintomas ({{4}, kas var uzlabot. funkciju un mazināt aizcietējumu simptomus .

 

2. Hroniska aizcietējumu (CIC) ārstēšana: Hronisks aizcietējums (CIC) ir izplatīta gremošanas sistēmas slimība, kuru pacienti cieš no ilgstoša aizcietējuma .} Vēl viena svarīga tā izmantošana ir pieaugušo pacientu ārstēšanai ar hronisku idiopātisku aizturēšanu (cic) .}}}}, kas regulē intestinālu, tas palīdz atjaunot. Hronisku aizcietējumu simptomi .

 

3. Scientific research and pharmacological experiments: In addition to clinical therapeutic purposes, it is also widely used in scientific research and pharmacological experiments. As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it provides an important tool for studying intestinal physiology and pathology. Researchers can further understand the pathogenesis of intestinal slimības, izpētot to mehānismus un sekas, nodrošinot pamatu efektīvāku ārstēšanas metožu izstrādei .

4. Research experiment: As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it has high selectivity and specificity. It is widely used in scientific research experiments to study the physiological and pathological mechanisms of the intestine, especially in areas such as constipation and irritable bowel syndrome (IBS-C). Through drug administration experiments, researchers var novērot ietekmi uz zarnu funkciju, vēl vairāk izprast tā darbības mehānismu un iespējamās terapeitiskās lietojumprogrammas .

 

5. Narkotiku metabolisms un kinētikas pētījumi: Izpratne par šīs vielas metabolismu un kinētiku in vivo var palīdzēt novērtēt tā efektivitāti un drošību {., izmantojot farmakokinētiskos eksperimentus, absorbcija, izplatīšana, metabolisms un izšķirtspēja (pieņemšana). plāni .

 

6. Drug synthesis and optimization: As an effective GC-C agonist, it has potential value in drug synthesis. By studying its molecular structure and pharmacological activity, it is possible to further explore synthesis methods and optimization strategies for similar compounds, in order to develop more efficient, safe, and low toxicity drugs.

 

7. Narkotiku izstrāde un modifikācija: Balstoties uz produkta darbības mehānismu un struktūras un aktivitātes attiecību pētījumiem, ķīmiķi var izstrādāt un modificēt zāļu molekulas ar līdzīgiem vai uzlabotiem darbības mehānismiem ., izmantojot datorizētu narkotiku dizainu un eksperimentālu verifikāciju, un efektīvi un efektivitāte, un mērķa sasniegumi var būt mērķa. optimizēts .

 

8. Sintēzes metožu izpēte: Produkta sintēzes metožu izpēte palīdz izprast tās ķīmisko struktūru un īpašības, vienlaikus nodrošinot arī uzticamus procesa apstākļus zāļu ražošanai . ķīmiķi izpētīs dažādus sintēzes maršrutus un metodes ražas, tīrības un stabilitātes uzlabošanai .}.

Kopējās sintēzes metodesLinaklotīdsIesaistiet vairākas darbības, starp kurām ir galvenie soļi:

We can successfully use Trt and Acm, two orthogonal protected cysteine ​​protection groups, for the synthesis of linalopide. The use of these protective groups helps to avoid unnecessary side reactions during the synthesis process, thereby improving the efficiency of synthesis and the purity of the product. Please note that PhS(O)Ph/CH₃Sikls₃ir asa smaka, un tā būtu jāizmanto labās ventilācijas apstākļos, valkājot atbilstošu personīgo aizsardzības aprīkojumu . Iepriekšminētās darbības ir tikai viena iespējamā metode sintezēšanaiLinaklotīds, un tie var ietvert sīkāku informāciju un piesardzības pasākumus faktiskajā darbībā . Turklāt peptīdu vai olbaltumvielu sintezēšanai ar augstu molekulmasu un sarežģītību ir vajadzīgas augstas eksperimentālas prasmes un pieredze, un ieteicams to darīt profesionālo laboratoriju un profesionāļu vadībā .}}}}} vadībā.

Linaclotide ir guanilāta ciklāzes-C (GC-C) agonists, un tā darbības mehānisms galvenokārt ietver vairākus aspektus . Šis jums ir detalizēts ievads:

Palielināt zarnu šķidruma sekrēciju

Pēc tam, kad linaklotīds saistās ar GC-C receptoru uz zarnu epitēlija šūnu virsmas, tas aktivizē receptoru un palielina cikliskā guanozīna monofosfāta (CGMP) koncentrāciju šūnās . CGMP, kas ir svarīgs šūnas signāls, kas molekulā, un bicature innestinal epiteliālos šūnas, kas izdalās, ir bicamināli, un bicamilbice intretinal, kas paredzēts, lai atdalītu, un bicatilizē, un bicature intretinal, lai atdalītu šūnu, un bicature innestinal, kas veido, lai atdalītu, stimulē innestinālo šūnu, un bicature intretinal, lai izdalītu šūnu. Zarnu lūmens . Tikmēr CGMP var arī kavēt nātrija jonu absorbciju, kā rezultātā palielinās osmotiskā spiediena palielināšanās zarnu lūmena laikā ., lai uzturētu osmotiskā spiediena līdzsvaru, ūdens nonāk zarnu lūmenā no šūnām, tādējādi palielinot tilpumu, kas ir paredzēts, un tilpuma tilpums, kas ir paredzēts, un tilpuma tilpums, kas ir paredzēts. izdalās, efektīvi uzlabojot aizcietējumu simptomus .

Uzlabot zarnu peristaltiku

CGMP koncentrācijas palielināšanās ne tikai ietekmē zarnu šķidruma sekrēciju, bet arī ietekmē zarnu gludo muskuļus . Tas var pastiprināt zarnu gludo muskuļa kontrakciju, veicināt zarnu peristalsis, paātrināt fekāliju kustību un turpmāk esošos spēkus.

Samazināt viscerālo paaugstinātu jutību

Pacientiem ar aizcietējumu izraisītu kairinātu zarnu sindromu bieži ir viscerāla paaugstināta jutība, kas ir pārāk jutīgi pret stimuliem, piemēram, zarnu dilatāciju un kontrakciju, un viņiem ir pakļauti diskomforta simptomiem, piemēram, sāpes vēdera dobumā un vēdera distancijai.} linaklotīda koncentrācija, kas samazina abdomu, un diskamējot, izmantojot ekstrakcijas koncentrāciju. Sāpju nervu jutīgums un zarnu sāpju uztverošo nervu aktivitātes samazināšana, tādējādi uzlabojot pacientu dzīves kvalitāti .

Uzlabot zarnu barjeras funkciju

Linaclotide can increase the secretion of the intestinal mucus layer. The mucus layer is a viscous liquid secreted by intestinal epithelial cells. It can cover the surface of the intestine, forming a protective barrier that shields intestinal epithelial cells from damage by harmful substances and maintains the normal function and structure of the zarnas . Laba zarnu barjeras funkcija palīdz samazināt zarnu iekaisuma rašanos un vēl vairāk uzlabot zarnu veselību .

Potenciālais pretvēža efekts

Recent studies have shown that the GC-C receptor may play an important role in the suppression of intestinal tumors. As a GC-C agonist, Linaclotide may have the potential to inhibit intestinal inflammation and prevent tumors by activating GC-C receptors and regulating processes such as proliferation, differentiation and apoptosis of intestinal cells. However, this mechanism of action still Nepieciešams vairāk pētījumu, lai to vēl vairāk apstiprinātu {.

Linaclotide (product name: Linzess ®) It is a medication used to treat constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic idiopathic constipation (CIC). As a guanylate cyclase C (GC-C) receptor agonist, it improves symptoms by increasing the secretion of intestinal fluid and accelerating intestinal Peristalsis . Kopš FDA apstiprināšanas iegūšanas 2012. gadā, Linaclotide ir kļuvis par vienu no svarīgajām ārstēšanas iespējām gastroenteroloģijas jomā {. Linaklotīda darbības mehānisms ir cieši saistīts ar to, ka tas ir GC-C receptoru aktivizēšana, kas atrodas uz TOP. Epitēlija šūnas un tās endogēnie ligandi ir guanilīns un uroģuanilīns . Šie peptīdu hormoni fizioloģiskos apstākļos aktivizē GC-C receptorus, izraisot intracelulāras cikliskās guanozīna monofosfāta (CGMP) līmeņa paaugstināšanos, kas aktivizē samazinājumu. Hlorīda jonu un bikarbonāta sekrēcija, ko papildina ūdens, kas nonāk zarnu lūmenā, mīkstinot fekālijas un veicinot zarnu peristalsis (.} 1990. gados, zinātnieki sāka pētīt GC-C receptoru fizioloģiskās funkcijas, un to loma ir airnakcijai, kas abtestiskā līmenī ir.}}}} pētījums, kas augtos, kas atrodas coNtales {}}. Signalizācijas ceļš ir saistīts ar tādām slimībām kā aizcietējums un IBS-C, nodrošinot teorētisku pamatu tādu zāļu izstrādei, kas vērsti uz GC-C receptoriem .} Iedvesma Linaclotīda attīstībai tika daļēji iegūta no baktēriju siltuma stabila enterotoksīna (Sta) . Sta. GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridīna proteīns, lai uzlabotu to stabilitāti un selektivitāti .

Populāri tagi: Linaclotide Cas 851199-59-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana