Terlipresīna acetāts CAS 14636-12-5

Terlipresīna acetātsir balts vai gandrīz balts pulveris vai kristāliska cieta viela, bez smaržas. Molekulārā formula C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekulmasa 1287,43, pieder pie lielmolekulāriem savienojumiem. Šķīst ūdenī, gandrīz nešķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, hloroformā, ēterī un etilacetātā. Šķīdināšanas process ūdenī ir endotermisks process, kas prasa liela siltuma daudzuma absorbciju. Tāpēc, lai uzlabotu šķīdināšanas ātrumu un šķīdību šķīdināšanas laikā, var izmantot siltu ūdeni vai apkuri. Tam ir higroskopiskums un nosliece uz mitruma uzsūkšanos gaisā, izraisot zāļu salipšanu, šķīdināšanu utt. Tāpēc uzglabāšanas un transportēšanas laikā ir jāuztur sausa vide un jāizvairās no saskares ar vidi ar augstu mitruma līmeni. Tas ir mākslīgi sintezēts peptīdu medikaments ar vairākiem svarīgiem fizioloģiskiem un farmakoloģiskiem efektiem.

Terlipresīna acetātsir sintētisks vazokonstriktors, ko parasti izmanto aknu cirozes, portāla hipertensijas un saistīto komplikāciju ārstēšanā.

1. Neselektīvie V1 receptoru agonisti:

 

To uzskata par neselektīvu V1 receptoru agonistu. V1 receptors ir receptors, kas pastāv uz asinsvadu gludās muskulatūras šūnām, un tā aktivizēšana var izraisīt asinsvadu gludo muskuļu kontrakciju. Kad terlipresīns saistās ar V1 receptoru, tas atdarina dabisko antidiurētiskā hormona arginīna vazopresīnu (AVP), izraisot vazokonstrikcijas efektu. Šī kontrakcija galvenokārt notiek apkārtējos asinsvados un viscerālajos asinsvados, īpaši portāla vēnu sistēmā.

2. Vazokonstriktīvs efekts:

 

Vazokonstrikcijas efekts tiek panākts, stimulējot V1 receptoru uz asinsvadu gludās muskulatūras šūnām. Kad šī viela saistās ar V1 receptoru, tā veicina asinsvadu gludo muskuļu šūnu kontrakciju, izraisot vazokonstrikciju. Šis kontrakcijas efekts var ietekmēt asinsvadus visā ķermenī, īpaši viscerālos asinsvadus. Palielinot kopējo perifēro pretestību, portāla hipertensijas izraisīto iekšējo orgānu sastrēgumu un tūsku var efektīvi mazināt.

3. Novirzīšanas efekts:

 

Papildus tiešai vazokonstrikcijai tai ir arī šunta efekts. Pacientiem ar portāla hipertensiju bieži rodas patoloģiska portāla venozās sistēmas asins plūsmas palielināšanās, kas var izraisīt asiņu uzkrāšanos aknās un aknu darbības traucējumus. Lietošana var samazināt asins plūsmu portāla vēnu sistēmā, tādējādi virzot asinis pa citiem novirzīšanas ceļiem, piemēram, nodrošinājuma cirkulāciju. Tādā veidā tas var mazināt portāla hipertensijas nelabvēlīgo ietekmi uz aknām.

4. Endotoksīna uzsūkšanās kavēšana:

 

Pacientiem ar portāla hipertensiju bieži palielinās zarnu gļotādas caurlaidība, izraisot endotoksīnu (baktēriju radīto toksisko vielu) iekļūšanu sistēmiskajā cirkulācijā. Šo endotoksīnu klātbūtne var izraisīt nopietnas komplikācijas, piemēram, bakteriālas infekcijas, zarnu mikrobiotas nelīdzsvarotību utt. Tiek uzskatīts, ka šīs vielas lietošana samazina zarnu gļotādas caurlaidību, tādējādi samazinot endotoksīnu uzsūkšanos. Tas var palīdzēt novērst un atvieglot ar portāla hipertensiju saistītās komplikācijas.

Terlipresīns, novatorisks mākslīgi sintezēts ilgstošas{0}darbības vazopresīna preparāts, ir būtisks sasniegums mūsdienu farmācijas tehnoloģijās vazoaktīvo zāļu jomā. Terlipresīnam kā priekšzālei nav tiešas bioloģiskās aktivitātes, pirms tas tiek aktivizēts. Tā vietā tam ir jāveic specifisks fermentatīvās hidrolīzes process organismā - aminopeptidāzes - darbība, lai pakāpeniski noņemtu trīs glicila atlikumus tā N- galā, lai lēnām "atbloķētu" un atbrīvotu bioloģiski aktīvo lizīna vazopresīnu. Šis unikālais "lēnas atbrīvošanās" mehānisms piešķir terlipresīnam ievērojamas farmakokinētiskās priekšrocības, ļaujot tam saglabāt noturīgu gludo muskuļu kontrakciju līdz pat 10 stundām pēc vienas lietošanas reizes. Turpretim tradicionālā vazopresīna aktivitātes uzturēšanas laiks tajā pašā devā ir tikai 20 līdz 40 minūtes, daudz īsāks nekā terlipresīnam.

Terlipresīna farmakoloģiskā iedarbība ir plaša un dziļa. Tas galvenokārt sarauj viscerālo asinsvadu gludos muskuļus, efektīvi samazinot asins plūsmu viscerālajos orgānos, piemēram, apzarnā, liesā, dzemdē utt. Šim darbības mehānismam ir liela nozīme portāla vēnu asinsrites samazināšanā un portāla hipertensijas mazināšanā. Pacientiem ar hroniskām aknu slimībām, piemēram, cirozi, portāla hipertensija ir viens no galvenajiem barības vada varikozas asiņošanas cēloņiem, un terlipresīns pašlaik ir vienīgās zāles, kas var būtiski uzlabot šādu pacientu izdzīvošanas rādītājus. Samazinot portāla vēnu asins plūsmu, terlipresīns var ievērojami samazināt barības vada varikozas asiņošanas risku, nodrošinot spēcīgu pacientu dzīvības un veselības aizsardzību.

 

Turklātterlipresīna acetātsir arī unikāla iedarbība, samazinot renīna koncentrāciju plazmā, kas būtiski ietekmē nieru funkcijas uzlabošanos pacientiem ar hepatorenālo sindromu. Hepatorenālais sindroms ir viena no biežākajām komplikācijām pacientiem ar smagām aknu slimībām, piemēram, cirozi, kam raksturīgi tādi simptomi kā pavājināta nieru darbība un samazināta urīna izdalīšanās. Terlipresīns var palielināt nieru asins plūsmu pacientiem ar hepatorenālo sindromu, samazinot renīna koncentrāciju plazmā, tādējādi uzlabojot nieru darbību, palielinot urīna izdalīšanos un palīdzot uzlabot pacienta prognozi.

 

Papildus galvenajām iepriekš minētajām pielietojuma jomām terlipresīns ir izrādījis arī potenciālu terapeitisko vērtību ugunsizturīgā šokā un sirds un plaušu reanimācijā. Pacientiem ar refraktāru šoku terlipresīns var sniegt svarīgu palīdzību dzīvības uzturēšanai, sašaurinot asinsvadus un paaugstinot asinsspiedienu. Kardiopulmonālās atdzīvināšanas procesā terlipresīns var arī uzlabot sirds perfūziju, palielināt miokarda kontraktilitāti un citus mehānismus, lai pacientiem iegūtu vērtīgu glābšanas laiku.

Salīdzinot ar tradicionālo vazopresīnu, terlipresīnam ir ne tikai ilgstoša iedarbība,{0}}bet arī lielāka drošība. Pateicoties tā lēnajam fermentatīvās hidrolīzes ātrumam, lizīna vazopresīna koncentrācija cirkulācijā saglabājas drošā diapazonā, izvairoties no saindēšanās riska. Tikmēr terlipresīna lietošana ir vienkārša un ērta, un to var ievadīt intravenozi, padarot to piemērotāku kritiski slimu pacientu ātrai glābšanai un ārstēšanai.

Populāri tagi: terlipressin acetate cas 14636-12-5, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai