Tirzepatide pulver CAS 2023788-19-2

Tirzepatīda pulveris, CAS 2023788-19-2, liofilizēts tirzepatīda peptīds ir iknedēļas divkāršs agonists, kuru Lilly izstrādājis ar glikozes atkarīgu insulīna stimulējošu peptīdu (GIP) receptoriem un glikagonam, piemēram, peptīdu -1} (GLP -1) receptori {}}}}}}}} Ģip un Glp}}) receptori}}}} Ģip un GIP un Glp}}) receptors}}} Žurnāls ir hormoni, kurus izdala zarnas, kas var veicināt insulīna sekrēciju {. tesipatīds integrē divus insulīna veicinošus efektus vienā molekulā, kas attēlo jaunu zāļu klasi 2. tipa diabēta ārstēšanai . Ir vērts pieminēt, ka peptīda tirzepatīds ir pirmais divkāršais gip/glp {{{8}. 3 trials. In December 2020, Lilly announced that the Phase III Beyond 1 monotherapy study had reached the primary and secondary endpoints: compared to the placebo group, patients in the ticapatide treatment group had significantly lower levels of A1C and body weight compared to baseline. Please note that this experimental product is the main chemical and is for laboratory use only.

Tirzepatīds ar ķīmisku formulu C184H282N50O60S2 satur 184 oglekļa atomus, 282 ūdeņraža atomus, 50 slāpekļa atomus, 60 skābekļa atomus un 2 sēra atomus .} Liofilizēts tirzepatīds ir balts pulveris, kas ir pieejams, lai iegūtu produktu, kas ir pieejama, lai izstrādātu, kas ir nepieciešams, lai iegūtu produktu. Lai klīniskajā lietojumprogrammā būtu daudzkārt attīrīts un izsmalcināts, lai klīniskajā lietojumprogrammā sasniegtu augstu tīrību ., narkotiku tīrībai ir jāsasniedz vairāk nekā 99 . 5%.} neieslēdzis ūdenī, nedaudz šķīstot etanolā, labi šķīstot metanolam .}, tomēr šķīstība, ka šī sastāvdaļa. Ziņots par . Biomakromolekulai, kas sastāv no polipeptīdiem, ir jāņem vērā daudzi faktori sagatavošanas, lietošanas un uzglabāšanas procesā, lai nodrošinātu tā kvalitāti un stabilitāti . liofilizēts tirzepatīda peptīds, kas ir jauns biosimilārs, ko izstrādājuši Lilija un Boehringers Ingelheims, kas pieder pie divkāršā hormona, kas pieder divkāršam hormonam, un Boehringers Ingelheims pieder divkāršam hormonam, kas pieder divkāršai hormonei, un tas pieder divkāršam hormonam, un tas pieder divkāršai hormonei, un Boehringer Ingelheim pieder divdaļīgi hormonei, kas pieder divkāršai hormonei, un Boehringer Ingelheim pieder divkomonononam. (GLP -1/gcg) receptoru agonists.

Tirzepatīda COA

Tirzepatīda pulverisis a novel biosimilar developed by Lilly and Boehringer Ingelheim, which belongs to the class of dual hormone (GLP-1/GCG) receptor agonists. The drug is a long-acting GLP-1 receptor agonist with agonistic effects on glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and glucagon family peptide (GCG) at the same time, and is effective in the treatment of 2 It shows great potential in diabetes, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatopancreatitis (NAPCD), obesity and cardiovascular disease.

2. tipa cukura diabēts

 

Tirzepatīds ir ilgstošas ​​darbības GLP -1 receptoru agonists, kas ir parādījis lielu potenciālu 2. tipa diabēta ārstēšanā . tas veicina insulīna sekrēciju, samazina glikagonu un insulīna rezistenci un palīdz TianJin medicīniskā universitātes medicīniskajā universitātē vispārējā slimnīcas slimnīcā {4}. Tirzepatīdu ārstēšanas grupa tika samazināta par 2 . 29%, bet ievērojami samazinošā ietekme uz pacientiem ar sliktu cukura līmeni asinīs, hiperholesterinēmija un hipertrigliceridēmija.

Bezalkoholiskā taukaino aknu slimība (NAFLD)

 

Tirzepatide also shows great potential in the treatment of NAFLD. In a Lilly-sponsored study, patients treated with Tirzepatide saw a 59 percent reduction in liver fat compared with placebo, and it also had positive effects in patients with NASH. Tirzepatide improves fatty acid metabolism and reduces insulin resistance and inflammation, factors that have been linked to the development no nafld .

Aptaukošanās

 

Tirzepatīds ir arī plaši pētīts, lai pārvaldītu aptaukošanos {. nejaušinātā, dubultā aklā, placebo kontrolētā pētījumā, pacientiem, kuri tika ārstēti ar tirzepatīdu Ietekme.

Sirds un asinsvadu slimība

 

Daudzi pētījumi ir parādījuši, ka tirzepatīds ir izdevīgs sirds un asinsvadu slimībām . pētījumā, kuru sponsorēja Lilly, tirzepatīdu ārstēšanas grupai bija samazinājies sirds risks par 40%, galvenokārt zemāks kopējais holesterīna līmenis un arī zema blīvuma lipoproteīna holesterīna (LDL-C) līmenis, bet arī samazināts sistēmas spiediens .}}}}}}}}}}}}}}}}} dēļ dēļ dēļ dēļ dēļ dēļ tāpēc, ka ir.

Nealkoholiskais steatopancreatitis (NAPCD)

 

It was recently found that GLP-1 and its analogues also have the effect of improving NAPCD. In the study of NAPCD mouse model, it was proved that Tirzepatide can not only alleviate pathological changes through the GLP-1/GCG dual agonist pathway, but also reduce insulin resistance, and intervene in the regulation mechanism of death signals kas izraisa apoptozi . uz terapeitisko efektu .

Tirzepatīda pulveris, romāns, ko izstrādājuši Lilijs un Boehringers Ingelheims, pieder pie divu hormonu klasei (glp -1/gcg) receptoru agonisti . Tā molekula ir sarežģīta un sastāv no vairāku aminoskābju atlikumiem .. Produkti .

Kopumā tirzepatīda laboratorijas sintēzes metodei nepieciešama daudzpakāpju organiska sintēze un attīrīšana, ieskaitot aminoskābju monomēru aktivizēšanu, tripeptīdu un tetrapeptīdu savienošanu, katalītisko hidrogenēšanu un marķēšanu . katrā posmā reakcijas apstākļi ir jākontrolē, lai gan nodrošina atbilstošu kvalitāti un stabilitāti., un Augstas tīrības tirzepatīdu produktus var iegūt, izmantojot šo metodi, tādējādi nodrošinot zāļu kvalitāti un drošību .

Physical studies have confirmed that mammals regulate the energy balance of the body through far more than one hormone. At the same time, the discovery of multiple agonists for GLP-1, GIP and / or glucagon receptors has made a breakthrough in this direction. Several candidate drugs have entered the stage of clinical development. Among them, the phase II dažu ilgstošu GIPR/GLP -1 r CO agonistu klīniskie rezultāti ir atklāti .

Tirzepatīda pulverisir divkāršs agonists, kuru izstrādājis Lilly . III fāzes klīniskajā pētījumā pacientiem ar T2D, pacientiem ar teriparatīdu grupu bija ievērojami zemāks glicēts hemoglobīns un ķermeņa svars nekā bāzes līnijai pēc 26 nedēļām, salīdzinot ar specifisko vientuļo glp -1 R agonistiska, {{4},}}, kas izmanto augstāko dozā. patients. Nearly one third of the subjects lost more than 10% of their weight. A recent phase III clinical trial for overweight patients with T2D showed that tirepatide showed good effects at all test doses compared with somaluptide (1 mg): after 40 weeks of treatment, the glycosylated hemoglobin of 29%-51% of patients in the Tirepatīdu grupa (Somalupide Group: 20%) samazinājās līdz mazāk nekā 5 . 7%, 15-40%pacientu (Somalutide Group: 9%) zaudēja vairāk nekā 15%.

Tirzepatīda lietojumi:

Tirzepatīds ir jauna zāles 2. tipa diabēta un aptaukošanās ārstēšanai, un tā pieder pie glikagonam līdzīga peptīda klasei -1 receptoru agonistiem (glp -1} r agonti) Glikozes ražošana un citas sekas, tādējādi samazinot cukura līmeni asinīs un veicinot svara zudumu .

Tirzepatīdam ir ne tikai iepriekšminētās GLP -1 r agonistu ietekme, bet arī kavē insulīna rezistenci un regulē apetīti . Šai zālei pašlaik tiek veikti vairāki klīniskie pētījumi, parādot labu efektivitāti un drošību .}

Papildus 2. tipa diabētu un aptaukošanos tirzepatīds tiek pētīts arī citu metabolisma slimību ārstēšanai, piemēram, dislipidēmiju un bezalkoholisko tauku aknu slimību .

Tirzepatīda pulverisir dubultā hormons (GLP -1/GCG) receptoru agonists, ko kopīgi izstrādājuši Lilly un Boehringer Ingelheim {., molekulārā struktūra ir sarežģīta, sastāv no vairākām aminoskābēm atlikumiem, un tajā ir divi bioloģiski aktīvi peptīdi: GLP -1 un GCG .1.}}}} un} un GCG .1.}}}}}}}} {

1. molekulārā struktūra:

Tirzepatīda molekulāro struktūru var iedalīt trīs daļās, proti, N-gala GLP -1 peptīdā, C-gala GCG peptīda un garās ķēdes peptīda, kas savieno divus ., specifiskā struktūra ir parādīta attēlā zemāk:

No attēla var redzēt, ka tirzepatīda molekulārā struktūra ir līdzīga GLP -1 un GCG struktūrai, bet starp tiem savienotie garo ķēžu peptīdi ir atšķirīgi . šajā garās ķēdes peptīdā, ir vairākas nedabiskas aminoskābes (piemēram, arg, pro, gln utt. efficacy. In addition, some special structural units have been introduced into the molecular structure of Tirzepatide, such as N-ethylmalonyl-L-arginine-N'-tert-butoxycarbonyl (MPA) and 3-methoxy Tyrosine (3-methoxytyrosine) to further enhance its biological darbība .

2. aminoskābju secība:

Tirzepatīds sastāv no polipeptīdu secības līdz 42 aminoskābēm . Tā specifiskā aminoskābju secība ir:

Tyr-Gly-Gly-Phe-leu-Gly-arg-ro-arg-arg-gln (1) -lys-glu-val-lys-asp- (mPa)-(n-etilprolīns)-(3- metoksitinozīns)-(n-etilprolīns)-(d-amino)-(n------------------metilglikīns) {{d-amino)-(n--------------------metilglikīns) {}}}}}-}---(n---------------------metilglycine) {}}}}}}}}} Žurnāls)

Starp tiem Tyr, Gly, Phe, Leu, Lys, Glu, Val, Asp utt.. ir standarta 20 veidu dabiskās aminoskābes, savukārt Arg, Pro, Gln un nedabiskās aminoskābes aizmugurējās iekavās tiek ievadītas secībā, lai uzlabotu Tirzepatīda stabilitāti un efektivitāti .

Populāri tagi: Tirzepatide pulveris CAS 2023788-19-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana