Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem boc-d-leicīna monohidrāta cas 16937-99-8 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes boc-d-leicīna monohidrāta cas 16937-99-8 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
BOC-D-Leicīna monohidrātsparādās kā balts vai gandrīz balts ciets pulveris. Šī tīrā krāsa un smalkā pulvera forma padara to viegli lietojamu un izmērāmu eksperimentālās darbībās un rūpnieciskajā ražošanā. Šķīdība ir zema etiķskābē (nešķīstoša), bet nedaudz labāka dimetilsulfoksīdā (DMSO) un metanolā (nedaudz šķīstošā). Tas ir parādījis plašas pielietojuma perspektīvas dažādās jomās, piemēram, zāļu sintēzē, bioķīmijā, ķīmiskajā sintēzē, materiālu zinātnē, enerģijas papildināšanā un garīgās veiktspējas uzlabošanā. Nepārtraukti attīstoties mūsdienu medicīnas medicīnai, nedabiskās hirālās aminoskābes BOC-D-leicīna klīniskā pielietojuma klāsts kļūst arvien plašāks.
Tā kā BOC-D-leicīns ir hidrofoba aminoskābe ar lineāru ķēdi, kas aizņem lielu molekulāro telpu, tas var efektīvi kontrolēt polipeptīdu molekulāro konformāciju polipeptīdu biosintēzē, palielināt enzīmu degradēto polipeptīdu molekulāro stabilitāti un saglabāt proteīna sākotnējo vērtību. Tāpēc BOC-D-leicīns ir plaši izstrādāts bioloģijā, ķīmijā un medicīnā. BOC-D-Leicīnu var izmantot kā uztura pastiprinātāju, dzīvnieku barības piedevu un kā sintētisko zāļu starpproduktu. Tas ir sintētisks prekursors pret AIDS, hepatīta vīrusa inhibitoru un tā tālāk sintēzei.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C11H23NO5 |
|
Precīza Mise |
249 |
|
Molekulmasa |
249 |
|
m/z |
249 (100.0%), 250 (11.9%), 251 (1.0%) |
|
Elementu analīze |
C, 53.00; H, 9.30; N, 5.62; O, 32.09 |
BOC-D-Leicīna monohidrāts, kā svarīga nedabiska hirāla aminoskābe, ir parādījusi plašas pielietojuma perspektīvas mūsdienu medicīnā, bioķīmijā un zāļu sintēzē.
1. Zāļu sintēze un farmaceitiskie pielietojumi
Sintētiskais prekursors:
Tas ir svarīgs priekštecis dažādu zāļu, piemēram, pret AIDS un hepatīta vīrusa inhibitoru, sintēzei. Tā unikālā molekulārā struktūra un hiralitāte padara to par neaizstājamu sastāvdaļu zāļu sintēzē.
Antibakteriāla iedarbība:
Pētījumi liecina, ka tam ir noteikta antibakteriāla iedarbība, īpaši attiecībā uz automātisku Streptococcus lactis inhibīciju.
Šī īpašība padara to par potenciālu pielietojuma vērtību farmācijas jomā, īpaši jaunu antibakteriālu zāļu izstrādē.
Pretepilepsijas efekts:
BOC{0}}D-Leicīnam ir spēcīga pretepilepsijas iedarbība. B kā BOC-D-leicīna atvasinājums ir ļoti nozīmīgs pretepilepsijas zāļu izpētē un izstrādē.
2.Bioķīmiskie pētījumi
Peptīdu biosintēzes kontrole:
Tas pieder pie hidrofobām aminoskābēm, un tam ir lineāra ķēde, kas aizņem lielu molekulāro telpu. Šis raksturlielums ļauj tai efektīvi kontrolēt peptīdu molekulu konformāciju peptīdu biosintēzē, palielināt molekulāro stabilitāti peptīdu noārdīšanās procesā ar enzīmu palīdzību un saglabāt efektīvo izmantošanas vērtību sākotnējā proteīnā.
Uztura bagātinātāji un dzīvnieku barības piedevas:
var izmantot kā uztura bagātinātājus un dzīvnieku barības piedevas, nodrošinot nepieciešamo aminoskābju piedevu organismiem, veicinot augšanu un attīstību.
3. Citas lietojumprogrammas
Enerģijas piedevas:
In vitro pētījumi ir parādījuši, ka aminoskābes un aminoskābju atvasinājumi ir komercializēti kā enerģijas piedevas. Kā aminoskābju atvasinājums tam var būt arī līdzīgs enerģijas papildināšanas efekts un potenciālā pielietojuma vērtība, uzlabojot vingrinājumu veiktspēju, uzlabojot fizisko spēku un citus aspektus.
Enerģijas piedevas:
In vitro pētījumi ir parādījuši, ka aminoskābes un aminoskābju atvasinājumi ir komercializēti kā enerģijas piedevas. Kā aminoskābju atvasinājums tam var būt arī līdzīgs enerģijas papildināšanas efekts un potenciālā pielietojuma vērtība, uzlabojot vingrinājumu veiktspēju, uzlabojot fizisko spēku un citus aspektus.
Biokatalizators:
BOC-D-Leicīna monohidrātsvar izmantot arī kā katalizatoru asimetriskām reakcijām, un tas var efektīvi uzlabot tā katalītisko efektivitāti kā ligandu ķīmisko enzīmu katalizatoriem asimetriskās amonifikācijas reducēšanas reakcijās. Šim katalītiskajam efektam ir liela nozīme biosintēzē un zāļu sagatavošanā, un tas var netieši ietekmēt bioloģiskos procesus, kas saistīti ar psiholoģiskiem stāvokļiem.
Bioķīmiskās zondes un molekulāro mehānismu izpēte
Zondes proteāžu hirālās atpazīšanas mehānismu izpētei
Šis reaģents satur Boc-bloķētu aminogrupu, brīvu karboksilgrupu un stabilu hirālu BOC-D-leicīna karkasu, kas kalpo kā standarta zonde hidrolāžu stereoselektivitātes salīdzināšanai. Eksperimentos tas vispirms tiek aktivizēts un konjugēts ar nesējiem vai īsām peptīdu ķēdēm, lai izveidotu mākslīgos substrātus, kas satur D-Leu, kurus testē paralēli ar homologiem L-leicīna substrātiem. Šo iestatījumu izmanto, lai noteiktu aminopeptidāžu, karboksipeptidāžu, matricas metaloproteināžu un lizosomu proteāžu hidrolītisko spēju pret peptīdu saitēm, kas veidojas ar D- aminoskābēm.
Vietējās proteāzes parasti dod priekšroku L-konfigurētiem substrātiem. Peptīdu saišu, kas satur D-Leu, enzīmu-izturīgā īpašība ļauj tieši kvantitatīvi izmērīt enzīmu hirālās atpazīšanas slieksni un precizē enzīmu aktīvajos centros esošo stereoķīmisko kabatu telpiskās ierobežošanas noteikumus. Pateicoties monohidrāta formas augstajai kristalogrāfiskajai tīrībai, fermentatīvās aktivitātes testos nav nekādu svešu ūdens piemaisījumu radītu traucējumu. Tā stabilā optiskā rotācija novērš datu novirzes, ko izraisa hirālā racemizācija. BOC-D-Leicīns tiek plaši izmantots, lai atrisinātu proteāžu un selektīvo enzīmu inhibitoru substrātu-saistošo kabatu struktūru.
Aminoskābju transportēšanas un receptoru mijiedarbības mehānismu izpētes rīki
Tā darbojas kā specifiska hirāla zonde šūnu transmembrānu transporta un aminoskābju receptoru in vitro skrīninga sistēmās. Boc aizsarggrupas noņemšana rada brīvu D-leicīnu, ko var marķēt vai salikt konkurējošās zondēs. Salīdzinot L-Leu un D-Leu saistīšanās atšķirības pret neitrālajiem aminoskābju transportētājiem un leicīna{5}receptoriem, pētnieki var atklāt regulējošos ceļus, kas regulē sazarotās -ķēdes aminoskābju ar atšķirīgu konfigurāciju uzņemšanu šūnās.
Produkta kondensācija rada šūnās{0}}iekļūstošus zondes peptīdus, kurus izmanto, lai izsekotu intracelulāros aminoskābju metabolisma signālus, izpētītu D/L-leicīna izraisītā mTOR ceļa diferenciālās aktivācijas sekas un noskaidrotu molekulāros mehānismus, caur kuriem sazarotās-ķēdes aminoskābes modulē šūnu fagiju.
Ietekme uz psiholoģisko stāvokli
BOC-D-Leicīnam kā neaizvietojamai aminoskābei ir svarīga fizioloģiska loma cilvēka organismā. Nesenie pētījumi ir parādījuši, ka BOC-D-leicīns un tā atvasinājumi var zināmā mērā ietekmēt psiholoģiskos stāvokļus, jo īpaši ietekmējot neirotransmiterus un nervu regulēšanas sistēmu.
1. Neirotransmitera regulēšana:
BOC-D-Leicīns ir viens no svarīgākajiem neirotransmiteru sintezēšanas prekursoriem. Neiromediatori spēlē lomu informācijas pārraidē nervu sistēmā un būtiski ietekmē psiholoģiskos stāvokļus un emocijas. Piemēram, neirotransmiteri, piemēram, dopamīns, norepinefrīns un serotonīns, ir cieši saistīti ar emociju regulēšanu, kognitīvo funkciju un atalgojuma mehānismiem. Pietiekama BOC-D-leicīna piegāde var palīdzēt uzturēt normālu šo neirotransmiteru sintēzi un izdalīšanos, tādējādi uzlabojot psiholoģisko labsajūtu.
2. Enerģijas vielmaiņa un reakcija uz stresu:
BOC-D-Leicīna monohidrātspiedalās arī enerģijas vielmaiņas un stresa reakcijas procesos. Stresa apstākļos cilvēka ķermenim ir nepieciešams vairāk enerģijas, lai tiktu galā ar ārējiem izaicinājumiem, un BOC-D-leicīns var nodrošināt nepieciešamo enerģiju, veicinot olbaltumvielu sintēzi un katabolismu. Turklāt BOC-D-leicīns var regulēt stresa hormonu, piemēram, kortizola un adrenalīna, sekrēciju, kas būtiski ietekmē psiholoģiskos stāvokļus un emocijas.
3. Smadzeņu funkcijas aizsardzība:
BOC{0}}D-Leicīnam ir arī aizsargājoša iedarbība uz smadzeņu darbību. Pētījumi liecina, ka BOC-D-leicīns var samazināt oksidatīvo stresu un iekaisuma reakcijas smadzenēs, tādējādi aizsargājot neironus no bojājumiem. Šis aizsargājošais efekts var palīdzēt uzturēt normālu smadzeņu darbību un psiholoģisko stāvokli.
Konkrēti piemēri psiholoģiskās veiktspējas uzlabošanai
Lai gan ir daži konkrēti piemēri, kas tieši vērsti uz psiholoģiskās veiktspējas uzlabošanu, mēs varam meklēt dažus netiešus pierādījumus no attiecīgajiem pētījumiem.
1. Antidepresants:
Pētījumi liecina, ka BOC{0}}D-leicīna deficīts var uzlabot depresiju, piemēram, uzvedību, ko izraisa hronisks savaldīšanas stress pelēm. Šis atklājums liecina, ka BOC-D-leicīnam un tā atvasinājumiem var būt antidepresants. Lai gan šajā pētījumā galvenā uzmanība tika pievērsta pašam BOC-D-leicīnam, ņemot vērā, ka BOC-D-leicīns ir leicīna atvasinājums un tam ir līdzīgas bioķīmiskās īpašības, var secināt, ka arī BOC-D-leicīnam var būt līdzīga antidepresanta iedarbība. Tomēr šai spekulācijai nepieciešama turpmāka eksperimentāla pārbaude.
2. Kognitīvo funkciju uzlabošana:
Cits pētījums liecina, ka BOC{0}}D-leicīna papildināšana var uzlabot kognitīvās funkcijas gados vecākiem pieaugušajiem. Šis atklājums liecina, ka BOC-D-leicīns un tā atvasinājumi var pozitīvi ietekmēt smadzeņu darbību un psiholoģisko stāvokli. Lai gan šajā pētījumā galvenā uzmanība tika pievērsta arī pašam BOC-D-leicīnam, BOC-D-leicīnam kā BOC-D-leicīna atvasinājumam atbilstošos apstākļos var būt arī līdzīga kognitīvās funkcijas uzlabošana. Tomēr šīs spekulācijas prasa arī turpmāku eksperimentālu pārbaudi.
3. Atbrīvojieties no trauksmes un stresa:
Daži pētījumi liecina, ka aminoskābēm un aminoskābju atvasinājumiem var būt nozīme trauksmes un stresa mazināšanā. Lai gan šie pētījumi nebija tieši vērsti uz BOC-D-leicīnu, ņemot vērā aminoskābju bioķīmisko līdzību, mēs varam domāt, ka arī BOC-D-leicīnam var būt līdzīga anti-trauksmes un stresa iedarbība. Tomēr šīs spekulācijas prasa arī turpmāku eksperimentālu pārbaudi.
BOC-D-Leicīna monohidrāts, kā nedabiskai hirālai aminoskābei, ir plašas pielietojuma perspektīvas mūsdienu ķīmijā un bioķīmijā. Tās sintēzes metožu izpētei ir ne tikai liela nozīme aminoskābju sintēzes mehānisma izpratnē, bet arī tā nodrošina nozīmīgu materiālo bāzi zāļu izstrādei un bioķīmiskiem pētījumiem.
Laboratorijas sintēzes metodes
1. metode: konversija, pamatojoties uz N-(terc-butoksikarbonil)-L-leicīnu
Izejvielu sagatavošana
Izejvielas: N - (terc butoksikarbonil) - L- leicīns (5,50 g, 23,54 mmol), toluols (2,93 ml) un MIBK (37,4 ml).
Aprīkojums: Kolba ar maisītāju.
Sintēzes soļi
1. darbība. Kolbā ar maisītāju pievienojiet N - (terc butoksikarbonil) - L- leicīnu, toluolu un MIBK.
2. solis: maisot uzkarsē maisījumu līdz 93 grādiem.
3. darbība: 3,5 stundu laikā atdzesējiet duļķaino šķīdumu līdz apkārtējās vides temperatūrai un turpiniet maisīt visu nakti.
4. darbība. Atdzesējiet suspensiju līdz 0°C un maisiet šajā temperatūrā 85 minūtes.
5. solis: atdaliet kristālus uz stikla filtra un nomazgājiet ar MIBK (2x10 ml).
6. darbība: žāvējiet ar vakuumu 40 °C, lai iegūtu baltu cietu BOC-D-leicīnu.
Raža un tīrība
Iznākums: 5,61 g (48,8%).
Tīrība: nav norādīts, taču, pamatojoties uz eksperimentālajiem apstākļiem un turpmāko apstrādi, ir paredzēts iegūt augstas{0}}tīrības pakāpes produktus.
2. metode: jauns ķīmiskās sagatavošanas ceļš
Izejvielu sagatavošana
Izejvielas: feniloksazolidinons, bromacetāts, cēzija karbonāts, krotona spirts, litija reaģents, trimetilhlorsilāns, sālsskābe utt.
Reaģenti un aprīkojums: Sagatavojiet atbilstošus reaģentus un eksperimentālo aprīkojumu atbilstoši reakcijas vajadzībām.
Sintēzes soļi
1. darbība: Feniloksazolidinons reaģē ar bromacetātu cēzija karbonāta klātbūtnē organiskā šķīdinātājā, lai iegūtu savienojumu a.
2. solis: savienojumu a hidrolizē sārmainos apstākļos, lai iegūtu (r)-2-(2-okso) savienojumu.
3. darbība: esterificējiet 2. darbībā iegūto savienojumu ar krotona spirtu, lai izveidotu savienojumu b.
4. solis: litija reaģenta iedarbībā savienojums b dehidrogenējas un tiek pakļauts Klarisona pārkārtošanai, radot savienojumu c.
5. solis: savienojumu c atdala ar trimetilhlorsilānu, lai iegūtu savienojumu d.
6. solis: savienojumu d hidrolizē ar sālsskābi, lai iegūtu savienojumu e.
7. darbība: savienojums e tiek pakļauts katalītiskajai hidrogenēšanai un boc aizsardzībai vienlaikus, lai iegūtu BOC-D-leicīnu.
Raža un tīrība
Raža: Saskaņā ar aprakstu atsauces rakstā 2, kopējā raža ir pat 40%.
Tīrība: augstas tīrības pakāpes BOC-D-leicīnu var iegūt, veicot atbilstošas atdalīšanas un attīrīšanas darbības.
Tika ieviestas divas BOC{0}}D-leicīna laboratorijas sintēzes metodes, tostarp pārveidošana, kuras pamatā ir N - (terc butoksikarbonil) - L-leicīns, un jauni ķīmiskās sagatavošanas veidi. Katrai no šīm divām metodēm ir savas īpašības, un piemērotas metodes var izvēlēties, pamatojoties uz eksperimenta apstākļiem un vajadzībām.
I. Precedentu fundamentālo pētījumu laika skala
Leicīns pirmo reizi tika izolēts un identificēts 1820. gadā, un pēc tam ar hirālo izšķirtspēju tika iegūts nedabiskais hirālais monomērs D-leicīns. 1957. gadā Carpino izgudroja Boc aminoaizsardzības grupu, kas ir novatoriska selektīvā amīna ierobežošanas tehnoloģija, kas ir kļuvusi par būtisku peptīdu sintēzes instrumentu. Pēc tam, kad 1963. gadā parādījās cietās fāzes peptīdu sintēze, dažādas Boc-aizsargātas hirālās aminoskābes tika masveidā ražotas polipeptīdu ķēdes montāžai.
II. Tā monohidrāta kristāla veidošanās un standartizācija
60. gadu vidū un beigās pētnieki veica D-leicīna aminoacilēšanu ar di-terc-butildikarbonātu. Neattīrīta ūdens šķīduma zemas temperatūras pārkristalizācijas laikā viena ūdens molekula tika stabili iekļauta kristāla režģī, lai iegūtu BOC-D-leicīna kristālus.
Salīdzinot ar bezūdens ekvivalentu, šai kristāliskajai formai ir vājāka higroskopiskums un stabilāka optiskā rotācija, un tā ātri kļuva par standarta laboratorijas izejvielu. Līdz 20. gadsimta beigām tika kalibrēti visaptveroši kvalitātes kontroles parametri, piešķirts unikāls CAS reģistra numurs, realizēta standartizēta rūpnieciskā masveida ražošana un plaši pielietots maisījums. enzimolīzes -rezistenti polipeptīdi un bioķīmiskās hirālās zondes.
Bieži uzdotie jautājumi
Kāpēc "BOC" aizsarggrupai ir jābūt "ortogonalitātei" un "selektivitātei" kompleksā peptīdu ķēdes sintēzē?
+
-
Tā kā garu peptīdu sintēzei ir nepieciešama dažādu aminoskābju{0}}pa solim un secīga savienošana. Lai noņemtu BOC (terc butoksikarbonilgrupu), ir nepieciešami spēcīgi skābes apstākļi (piemēram, trifluoretiķskābe/TFA), savukārt aizsarggrupām, piemēram, Fmoc, ir nepieciešami vāji bāzes apstākļi (piemēram, piperidīns). Tie abi netraucē viens otru, panākot "ortogonalitāti", ļaujot selektīvi noņemt specifiskas aizsarggrupas un precīzi kontrolēt sintēzes posmus.
Kāpēc dabiskā "L-tipa" leicīna vietā apzināti tiek izmantots "D-tipa" (labās rokas-leicīns)?
+
-
Pēc D- tipa aminoskābju ievadīšanas peptīdu ķēdē tās var pretoties noārdīšanai, ko izraisa lielākā daļa proteolītisko enzīmu, tādējādi ievērojami uzlabojot sintezēto peptīdu vielmaiņas stabilitāti. Tas var arī izraisīt specifisku sekundāro struktūru (piemēram, beta leņķa) veidošanos, tādējādi mainot peptīdu bioloģisko aktivitāti un fizikālās īpašības, kas ir galvenā stratēģija "peptīdu līdzīgu" zāļu molekulu izstrādei.
Kā “monohidrāta” kristāliskā morfoloģija praktiski ietekmē tā darbību cietās fāzes{0}}sintēzē?
+
-
Kristāla ūdens klātbūtne nozīmē, ka, aprēķinot molekulmasu, ir jāņem vērā papildu apsvērumi, pretējā gadījumā tas novedīs pie neprecīzas barošanas un ietekmēs sintēzes iznākumu. Hidrāti īpašos uzglabāšanas apstākļos var zaudēt vai absorbēt ūdeni, izraisot izmaiņas fizikālajās īpašībās, piemēram, kušanas temperatūrā un šķīdībā, tādējādi ietekmējot to šķīdināšanas ātrumu un savienošanas efektivitāti augstas -precizitātes cietās fāzes{2}}sintēzē.
Kāpēc D-leicīna ieviešana ir galvenais dizaina faktors dažu īpašu peptīdu, piemēram, pretmikrobu peptīdu un toksīnu peptīdu, sintēzē?
+
-
D-tipa aminoskābju ieviešana var mainīt peptīdu trīsdimensiju konformāciju, ne tikai uzlabojot stabilitāti, bet arī potenciāli piešķirot tiem jaunas bioloģiskas aktivitātes. Piemēram, daži pretmikrobu peptīdi, kas satur D-leicīnu, var saglabāt vai pat uzlabot savu iznīcinošo spēku uz baktēriju membrānām, taču to toksicitāte pret zīdītāju šūnām tiek samazināta, panākot selektīvu optimizāciju.
Kādus negaidītus "bez peptīdus" lietojumus tas var sniegt ne tikai peptīdu zāļu pussabrukšanas{0}}pusperioda pagarināšanai medicīniskajā ķīmijā?
+
-
To var izmantot kā sintētisku bloku hirāliem ligandiem vai hirāliem adjuvantiem. Piemēram, to izmanto, lai konstruētu hirālos fosfīna ligandus vai katalizatorus, kas var efektīvi inducēt hirālos centrus asimetriskā sintēzē, un tiek izmantoti dažādu nepeptīdu hirālu zāļu molekulu sintezēšanai.
Populāri tagi: boc-d-leicīna monohidrāts cas 16937-99-8, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana