Misoprostols, gaiši dzeltens viskozs šķidrums, var sajaukties ar etanolu, ēteri vai hloroformu, un to ir ļoti grūti izšķīdināt ūdenī vai n-heksānā. Tas ir prostaglandīna E1 atvasinājums, kam ir spēcīga kuņģa skābes sekrēcijas nomākšanas un grūtnieces dzemdes kontrakcijas iedarbība. Turklāt misoprostolam piemīt e-prostaglandīnu farmakoloģiskā aktivitāte, kas var mīkstināt dzemdes kaklu, palielināt dzemdes spriedzi un intrauterīnu spiedienu. Pašlaik secīga mifepristona lietošana dzemdību ierosināšanai ir kļuvusi par vienu no galvenajām vidējā termiņa dzemdību ierosināšanas metodēm. Tas var labāk aizstāt ķirurģiskas operācijas, piemēram, knaibles un amniocentēzi. Abortu panākumu līmenis ir aptuveni 96,1 procents. Tā ir droša un efektīva dzemdību ierosināšanas metode. Misoprostols ir pirmais klīniskais PGE (prostaglandīna E) atvasinājums, kam ir acīmredzama ārstnieciska iedarbība uz dažādām čūlām (izņemot divpadsmitpirkstu zarnas čūlu). Tomēr tā cena ir salīdzinoši dārga. Pašlaik to parasti izmanto kā otrās līnijas zāles čūlu ārstēšanai, galvenokārt ugunsizturīgu čūlu vai recidivējošu čūlu ārstēšanai.
Mākslīgā misoprostola sintēze: ņem azelaīnskābi kā izejvielu, reaģē ar diimidazolilsulfoksīdu, lai iegūtu imidazola acilēšanas produktu, kam ir spēcīga acilēšanas aktivitāte. Pēc reakcijas ar monometilmalonātu tas tiek paskābināts un dekarboksilēts, lai iegūtu 2-[8- (metoksikarbonil)oktil]metilacetātu, pēc tam hidrolizēts un dekarboksilēts, lai iegūtu 8-oksodekānskābi, ciklizētu un dekarboksilētu. ar dimetiloksalātu, lai iegūtu 3-aizvietotu ciklopentatrionu. Viena no karbonilgrupām tika selektīvi hidrogenēta līdz hidroksilgrupai un pēc tam reducēta līdz 4-hidroksi-2- (metilheptanāts-7-il) { {7}},3-ciklopentenons pēc reakcijas ar acetona acetālu. Visbeidzot, misoprostols tika iegūts, reaģējot ar organisko alumīnija reaģentu.
To galvenokārt izmanto kā pirmo ķīmiski sintezēto prostaglandīnu E1 pret čūlas līdzekli. Tam ir spēcīga ietekme uz kuņģa skābes sekrēcijas kavēšanu un čūlu veidošanās novēršanu. Kuņģa skābe, ko var inhibēt, ietver bazālo kuņģa skābes sekrēciju un kuņģa skābes sekrēciju, ko izraisa histamīna pentagastrīns, pārtikas vai kafijas stimulēšana, un tā var arī samazināt kuņģa skābes sekrēciju naktī. Tas ir pirmais pretpeptiskās čūlas līdzeklis, ko lieto klīnikā. Tas ir pārāks par receptoru antagonistiem čūlas recidīva paildzināšanā, bet mazāk efektīvs peptiskās čūlas sāpju mazināšanā nekā Island receptoru antagonisti. Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, īpaši gadījumos ar zemu prostaglandīnu līmeni.
Runājot par farmakoloģiskām zināšanām par misoprostolu, prostaglandīni un to atvasinājumi ir pretpeptisku čūlu zāļu klase, kas ir atklāta pēdējo 20 gadu laikā un ir piesaistījusi arvien lielāku uzmanību. Šis produkts ir pirmais sintētiskā prostaglandīna I atvasinājums, kas nonācis klīnikā. Ir pierādīts, ka tam ir spēcīga ietekme uz kuņģa skābes sekrēcijas kavēšanu dzīvniekiem un cilvēkiem. Pēc ievadīšanas ievērojami samazinājās kuņģa sulas sekrēcija un skābes izdalīšanās, ko izraisīja bazālā kuņģa skābe, histamīns, gastrīns un pārtikas stimulēšana, kā arī tika samazināta proteāzes izdalīšanās. Tomēr darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, kas varētu būt saistīts ar adenilāta ciklāzes aktivitātes ietekmi uz parietālo šūnu cAMP līmeni. Eksperimenti ar dzīvniekiem arī pierādījuši, ka tas var novērst čūlu veidošanos. Tāpēc tiek uzskatīts, ka šim produktam papildus kuņģa skābes sekrēcijas kavēšanai ir spēcīga šūnu aizsargājoša iedarbība. Turklāt šim produktam piemīt arī e-prostaglandīnu farmakoloģiskā aktivitāte, kas var mīkstināt dzemdes kaklu, palielināt dzemdes spriedzi un intrauterīnu spiedienu. Secīga mifepristona lietošana var ievērojami palielināt un izraisīt spontānas dzemdes kontrakcijas biežumu un amplitūdu grūtniecības sākumā, ko var izmantot, lai apturētu agrīnu grūtniecību. Tā nevēlamās blakusparādības bija mazākas nekā tioprostona un karboprosta metilestera blakusparādības, un to bija viegli lietot. Perorālā uzsūkšanās ir laba. Pēc vienas devas lietošanas Tmax ir 0,5 stundas, un eliminācijas pusperiods ir 20-40 minūtes. Plazmas proteīnu saistīšanās ātrums bija 80–90 procenti. Zāļu koncentrācija aknās, nierēs, zarnās, kuņģī un citos audos bija augstāka nekā asinīs. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 75 procenti produkta, kas marķēts ar radioaktīviem elementiem, izdalās ar urīnu, aptuveni 15 procenti izdalās ar izkārnījumiem un 56 procenti izdalās ar urīnu 8 stundu laikā.
Zināšanas par farmakokinētiku: iekšķīgi lietojot, misoprostols ātri uzsūcas un var pilnībā uzsūkties pēc 1,5 stundām. Pēc 15 minūtēm pēc perorālas lietošanas plazmas aktīvais metabolīts misoprostoīnskābe sasniedza maksimumu. Vienreizēja perorāla ievadīšana 200 μg. Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā bija 0,309 μg/l. Misoprostola saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām bija 80–90 procenti. Zāļu koncentrācija aknās, nierēs, zarnās, kuņģī un citos audos bija augstāka nekā asinīs. Misoprostola eliminācijas pusperiods ir 20–40 minūtes, un to lieto iekšķīgi ik pēc 12 stundām, jo 400 μG misoprostola neuzkrājās in vivo. Aptuveni 75 procenti misoprostola izdalījās ar urīnu caur nierēm un aptuveni 15 procenti izdalījās ar izkārnījumiem pēc iekšķīgas lietošanas; Urīna izdalīšanās 8 stundu laikā bija 56 procenti.
Attiecīgie eksperti ir novērtējuši šo produktu. Misoprostols ir prostaglandīna E1 atvasinājums, kam ir spēcīga iedarbība uz kuņģa skābes sekrēcijas inhibīciju un kas sarauj grūtnieces dzemdi. Turklāt misoprostolam piemīt e-prostaglandīnu farmakoloģiskā aktivitāte, kas var mīkstināt dzemdes kaklu, palielināt dzemdes spriedzi un intrauterīnu spiedienu. Pašlaik secīga mifepristona lietošana dzemdību ierosināšanai ir kļuvusi par vienu no galvenajām vidējā termiņa dzemdību ierosināšanas metodēm. Tas var labāk aizstāt ķirurģiskas operācijas, piemēram, knaibles un amniocentēzi. Abortu panākumu līmenis ir aptuveni 96,1 procents. Tā ir droša un efektīva dzemdību ierosināšanas metode. Misoprostols ir pirmais klīniskais PGE (prostaglandīna E) atvasinājums, kam ir acīmredzama ārstnieciska iedarbība uz dažādām čūlām (izņemot divpadsmitpirkstu zarnas čūlu). Tomēr tā cena ir salīdzinoši dārga. Pašlaik to parasti izmanto kā otrās līnijas zāles čūlu ārstēšanai, galvenokārt ugunsizturīgu čūlu vai recidivējošu čūlu ārstēšanai.