Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem enklomifēna citrāta kapsulu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes enklomifēna citrāta kapsulu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Enklomifēna citrāta kapsulasir pētnieciskas -klases preparāti, kas satur enklomifēna citrātu, selektīvu estrogēnu receptoru modulatoru (SERM), kas plaši dokumentēts publicētajā akadēmiskajā literatūrā. Kā klomifēna citrāta trans-izomērs, enklomifēna citrāts saistās ar estrogēnu receptoriem un modulē hipotalāma-hipofīzes-gonādu (HPG) asi dažādos laboratorijas pētījumu modeļos. Uzņēmumā Bloomtechz mēs izmantojam šo pētniecības pamatu, lai ražotu pētnieciskas-klases enklomifēna citrāta kapsulas, apvienojot formulēšanas zināšanas ar stingru kvalitātes kontroli, lai atbalstītu jūsu laboratorijas izmeklējumus.
Mūsu produkts
Enklomifēna citrāta COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums |
Enklomifēna citrāts |
|
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 7599-79-3 | |
| Daudzums | 18g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090052 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.46% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.54% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.74% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.35% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 385 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem | |
|
|
||
Specifikācija un iepakojums
Uzņēmums Bloomtechz nodrošina standartizētas un pielāgojamas specifikācijas pētnieciskās{0}}klases enklomifēna citrāta kapsulām, lai apmierinātu dažādas laboratorijas un zāļu formu izpētes prasības. Mūsu parastajās pieejamās kapsulu specifikācijās ietilpst 5 mg, 12,5 mg, 25 mg un 50 mg vienas-kapsulas devas, kas ietver mazas-devas pētniecisko izpēti, vidējas-devas mehānisma validāciju un lielas-devas formulējuma testēšanas scenārijus. Katra kapsulu partija tiek sintezēta un iekapsulēta standartizētos GMP{11}}līdzīgos darbnīcas apstākļos ar vairāk nekā 99% tīrību, kas pārbaudīta ar HPLC, LC-MS un HNMR analīzi.
Iepakošanas risinājumiem mēs atbalstām universālo standarta iepakojumu un pilnībā pielāgotus OEM/ODM iepakošanas pakalpojumus. Standarta iepakojumā tiek izmantotas aizzīmogotas, gaismas -necaurlaidīgas, mitrumizturīgas- kapsulu pudeles, lai garantētu partijas stabilitāti uzglabāšanas un transportēšanas laikā. Pielāgojamie elementi ietver personalizētu kapsulu devas pielāgošanu, ekskluzīvas palīgvielu formulas, tukšu iepakojumu bez zīmola, pielāgotu marķēšanu un pielāgotus partijas iepakojuma daudzumus. Visi gatavie produkti ir stingri sadalīti un marķēti pēc partijas numura, ražošanas datuma un derīguma termiņa beigām, lai atvieglotu laboratorijas datu reģistrēšanu un eksperimentālo atkārtojamību.
Produkta stabilitāte
Uzņēmumā Bloomtechz stingra stabilitātes kontrole tiek īstenota visā Enclomiphene Citrāte kapsulu ražošanas, iekapsulēšanas un uzglabāšanas procesā. Kā jutīgam mazmolekulāram SERM savienojumam enklomifēna citrātam ir nepieciešama stabila pH vide, mitruma izolācija un aizsardzība pret gaismu, lai saglabātu pilnīgu molekulāro struktūru un bioloģisko aktivitāti. Mūsu optimizētajā kapsulas sastāvā ir izmantoti inerti palīgmateriāli un antioksidācijas palīgvielas, lai efektīvi izvairītos no molekulārās degradācijas, oksidatīvās kļūmes un mitruma{4}}izraisītās strukturālās izmaiņas.
Paātrināta stabilitātes pārbaude un ilgstošas -uzglabāšanas pārbaudes apstiprina, ka mūsu pētnieciskās-klases kapsulas saglabā stabilu tīrību un konsekventas ķīmiskās īpašības standarta slēgtos uzglabāšanas apstākļos (vēsā, sausā, tumšā vidē). Derīgā uzglabāšanas periodā nav novērota būtiska piemaisījumu palielināšanās vai struktūras vājināšanās. Tikmēr mēs izmantojam profesionālu triecienizturīgu un nemainīgu -temperatūras iepakojumu starptautiskajiem pārvadājumiem, lai novērstu efektivitātes svārstības, ko izraisa ārkārtējas temperatūras un mitruma izmaiņas, nodrošinot augstu partijas konsekvenci globālo pētījumu lietotājiem.
Drošības profils
Visi tālāk sniegtie drošības apraksti attiecas tikai uz atsaucēm uz laboratorijas pētījumiem, nevis uz klīnisku diagnozi vai medikamentu norādījumiem. Bloomtechz ražotajām enklomifēna citrāta kapsulām tiek veikta stingra piemaisījumu kontrole, smago metālu noteikšana un mikrobu ierobežojuma pārbaude pirms piegādes. Gatavie produkti atbilst starptautiskajiem pētījumiem, pilnībā drošu izejvielu standartiem, smago metālu šķīdinātāju un mikrobu atlieku šķīdinātāju standartiem. eksperimentālie diapazoni.
In{0}}in vitro un dzīvnieku pētījumos pareizi formulētam enklomifēna citrātam ir kontrolējama bioloģiskā aktivitāte un zema nespecifiskā toksicitāte, salīdzinot ar jauktu-izomēru klomifēna citrātu. Tā augstā trans-izomēru tīrība efektīvi samazina no-mērķa eksperimentālo reakciju. Mūsu kvalitātes kontroles komanda stingri pārbauda izejvielas, optimizē kapsulu sastāva attiecības un izslēdz nestabilas palīgvielas, nodrošinot zemu piemaisījumu saturu, augstu drošības atkārtojamību un uzticamu eksperimentālu reproducējamību akadēmiskajai pētniecībai, zāļu formu izstrādei un pirms-izpētes pētījumiem. Visi produkti ir paredzēti lietošanai tikai laboratorijā un nav piemēroti lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.
Enklomifēna citrāta kapsulasir perorāli ievadāms nesteroīds selektīvs estrogēnu receptoru modulators (SERM), kura galvenā sastāvdaļa trans-klomifēna citrāts ir klomifēna transizomērs. Salīdzinot ar tradicionālo klomifēnu (kas satur cis un trans izomēru maisījumu), trans-klomifēns selektīvi bloķē estrogēnu receptorus, precīzi regulē hipotalāma hipofīzes gonādu asi (HPG asi), atjauno endogēno testosterona sekrēciju un novērš auglības kavēšanu. Tālāk sistemātiski izskaidrots tā darbības mehānisms no četriem aspektiem: molekulārais mehānisms, fizioloģiskie efekti, klīniskās priekšrocības un blakusparādību kontrole.
Estrogēnu receptoru apakštipu diferenciālā saistīšanās
Tā molekulārā struktūra pieder tristirola savienojumu klasei, un tā transkonformācija padara tā saistīšanos ar alfa estrogēna receptoru (ER alfa) ļoti selektīvu. ER ir ļoti izteikts hipotalāmā un hipofīzes priekšējā daļā, un tas ir galvenais mērķis estrogēnu negatīvās atgriezeniskās saites regulēšanai. Aizņemot ER ligandu saistošo domēnu, estrogēna (piemēram, estradiola) saistīšanās ar receptoriem tiek novērsta, tādējādi bloķējot estrogēnu izraisīto gēnu transkripcijas aktivāciju.
Funkcijas detaļas
Receptoru konformācijas izmaiņas: pēc saistīšanās ar ER receptors tiek pakļauts konformācijas izmaiņām, izraisot Helix-12 nespēju pareizi noteikt atrašanās vietu, kā rezultātā nevar pieņemt darbā koaktivatorus (piemēram, SRC-1), tādējādi kavējot estrogēnu reaģējošo elementu (ERE) – mediētu gēnu ekspresiju.
Organizatoriskā specifika: atšķirībā no cis izomēra cis-klomifēna, trans-klomifēns neuzrāda estrogēnu aktivitāti tādos audos kā krūtis un endometrijs, tādējādi izvairoties no tradicionālā klomifēna blakusparādībām, piemēram, krūšu jutīguma un endometrija sabiezēšanas.
Estrogēna signālu ceļa bloķēšana
Estrogēns regulē HPG asi, izmantojot klasisko genoma ceļu (transkripcijas regulēšana) un negenomisko ceļu (membrānas receptoru aktivācija), ko mediē ER. Trans-klomifēns galvenokārt bloķē genoma ceļus:
Hipotalāma līmenis: kavē estrogēna negatīvo atgriezenisko saiti uz gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) neironiem un palielina pulsējošās GnRH sekrēcijas biežumu.
Hipofīzes līmenis: bloķē estrogēna inhibīciju hipofīzes priekšējā daļā, veicina luteinizējošā hormona (LH) un folikulus stimulējošā hormona (FSH) sekrēciju.
Eksperimentāli pierādījumi
In vitro pētījumi ir parādījuši, ka trans-klomifēnam ir trīs reizes lielāka afinitāte pret ER, salīdzinot ar cis-klomifēnu, un tas var pilnībā bloķēt estradiola izraisītu ER aktivāciju zemās koncentrācijās (10⁻⁸ M).
Eksperimentos ar dzīvniekiem LH un FSH līmenis ar trans-klomifēnu ārstētajā grupā bija 2-3 reizes augstāks nekā kontroles grupā, savukārt cis-klomifēna grupā LH līmenis palielinājās tikai 1,5 reizes cis izomēra daļējas ierosinošās iedarbības dēļ.
GnRH pulsa sekrēcijas atjaunošana
Hipotalāms regulē hipofīzes darbību, pulsējoši atbrīvojot GnRH. Pārmērīgs estrogēns var kavēt GnRH neironu elektrisko aktivitāti un samazināt pulsa frekvenci. Trans-klomifēns atbrīvo šo inhibīciju, bloķējot ER:
Neiroelektrofizioloģiskās izmaiņas: GnRH neironu šaušanas biežums palielinājās no reizi 90 minūtēs līdz ik pēc 30 minūtēm, tuvojoties fizioloģiskajam stāvoklim.
Klīniskā nozīme: GnRH pulsa frekvences atjaunošana ir priekšnoteikums LH un FSH sekrēcijai, kas tieši nosaka testosterona sintēzes noturību.
LH un FSH sadarbības sekrēcija
Gonadotropīna šūnas hipofīzes priekšējā daļā vienlaikus ekspresē LH un FSH. Abu sinerģiskā sekrēcija tiek panākta, izmantojot šādu mehānismu: GnRH receptoru regulēšana: GnRH impulsu frekvences palielināšanās izraisa GnRH receptoru skaita palielināšanos gonadotropīna šūnu virsmā, palielinot jutību pret GnRH.
Kalcija jonu pieplūduma veicināšana: pēc tam, kad GnRH saistās ar receptoru, tas aktivizē kalcija kanālus caur fosfolipāzes C (PLC) ceļu, veicinot LH un FSH izdalīšanos.
Devas ietekmes attiecība
Maza deva (12,5 mg/dienā) trans-klomifēns galvenokārt stimulē LH sekrēciju un paaugstina testosterona līmeni.
Lielas devas (25 mg/dienā) vienlaikus veicina FSH sekrēciju un sniedz papildu priekšrocības spermas ražošanai.
2.3. Testosterona un spermas sinerģiska ģenerēšana
LH un FSH iedarbojas attiecīgi uz sēklinieku intersticiālajām šūnām un Sertoli šūnām LH funkcija: tas saistās ar LHR receptoriem stromas šūnu virsmā, aktivizē holesterīna sānu ķēdes liāzi (CYP11A1) un veicina testosterona sintēzi.
FSH funkcija: tas saistās ar FSHR uz atbalsta šūnu virsmas, paaugstina androgēnu saistošā proteīna (ABP) ekspresiju, uztur testosterona koncentrāciju intersticiālajās šūnās un veicina spermatoģenēzi.
Klīniskie dati
Pēc 12 nedēļu ārstēšanas ar trans-klomifēnu pacientiem ar sekundāru hipogondismu testosterona līmenis serumā palielinājās no sākotnējā līmeņa 280 ng/dL līdz 580 ng/dL, un spermas koncentrācija palielinājās no 8 × 10 ⁶/mL līdz 25 × 10 ⁶/mL.
Salīdzinot ar tradicionālo testosterona aizstājterapiju (TRT), trans-klomifēna grupā spermatozoīdu kustīgums (uz priekšu kustīgo spermatozoīdu īpatsvars) palielinājās par 40%, savukārt TRT grupā spermatozoīdu kustīgums samazinājās par 25%, jo eksogēnais testosterons kavē endogēno sekrēciju.
Izomēru sastāva atšķirības
Tradicionālais klomifēns ir cis (cis-klomifēna) un trans (trans-klomifēna) izomēru maisījums attiecībā 1:1:
Cis-klomifēna blakusparādības: tam ir vāja estrogēna aktivitāte un tas var aktivizēt ER tādos audos kā krūtis un endometrijs, izraisot krūšu jutīgumu, endometrija sabiezēšanu un redzes traucējumus (piemēram, zibšņus).
Trans{0}}klomifēna tīrība: pēc cis-klomifēna noņemšanas estrogēna iedarbība pazūd un blakusparādību biežums samazinās par 80%.
3.2. Farmakokintikas optimizācija
Pussabrukšanas periods: trans-klomifēna pusperiods ir 10 stundas, kas ir īsāks nekā klomifēna 18 stundu pusperiods, tādējādi samazinot audu uzkrāšanās risku.
Maksimālais zāļu koncentrācijas laiks asinīs: trans-klomifēns sasniedz maksimumu 2–3 stundas pēc iekšķīgas lietošanas, savukārt klomifēns ātrāk sāk darboties pēc 4–6 stundām.
Kā selektīvs estrogēnu receptoru modulators (SERM), tā farmakokintiskās īpašības ietver absorbcijas, izplatīšanās, metabolisma un ekskrēcijas procesus. Konkrētā analīze ir šāda:
Iekšķīgi lietojot, tas ātri uzsūcas un tam ir augsta biopieejamība (apmēram 80%), un to neietekmē pirmā loka metabolisms.
Devas diapazons: parasti lietotā klīniskā deva ir no 12,5 mg līdz 25 mg dienā, dažos pētījumos izmantojot elastīgu shēmu no 6,25 mg līdz 50 mg dienā.
Maksimālais laiks: pēc vienreizējas perorālas lietošanas zāļu koncentrācija serumā sasniedz maksimumu (Cmax) 2-3 stundu laikā.
PH atkarīga šķīdināšana: šķīdība kuņģa skābes vidē (pH 1,2) ir ievērojami augstāka nekā neitrālā vidē (pH 7,4), kas var ietekmēt tā absorbcijas efektivitāti.
Pārtikas ietekme: pašlaik nav skaidru pierādījumu, kas liecinātu, ka pārtikai būtu būtiska ietekme uz tās uzsūkšanos, taču{0}}tauku saturoša diēta var nedaudz aizkavēt maksimālo laiku.
Plaši izplatīts organismā, ar audu uzkrāšanās fenomenu.
Šķietamais izplatības tilpums: tiešu datu trūkuma dēļ no ķīmiskās struktūras var secināt, ka tam ir augsta audu afinitāte.
Saistīšanās ar receptoriem: kā SERM tas galvenokārt saistās ar estrogēnu receptoriem (ER ) hipotalāmā un hipofīzē, veicinot gonadotropīna -atbrīvojošā hormona (GnRH) sekrēciju, bloķējot estrogēna negatīvās atgriezeniskās saites inhibīciju, tādējādi stimulējot luteinizējošā hormona (LFSH) un folskābes (LFHstimulējošā hormona) ml izdalīšanos.
Organizatoriskā uzkrāšanās: ja zāļu koncentrācija serumā pilnībā nesamazinās līdz sākuma līmenim 24 stundu laikā, tas liecina, ka zāles var uzkrāties mērķa audos (piemēram, hipotalāma hipofīzes asī), tādējādi pagarinot darbības ilgumu.
Metabolisms galvenokārt ir atkarīgs no aknu citohroma P450 enzīmu sistēmas (CYP450), īpaši CYP2D6 un CYP3A4.
Metabolisma ceļš: terciārā amīna struktūra var tikt oksidēta līdz slāpekļa oksīdiem, savukārt stirola mugurkaulā var notikt hidroksilēšanas vai dehalogenēšanas reakcijas.
Metabolīti: Pašlaik aktīvie metabolīti nav identificēti, bet slāpekļa oksīdiem var būt daļēja farmakoloģiska aktivitāte.
Zāļu mijiedarbība: CYP2D6 inhibitori (piemēram, fluoksetīns un hinidīns) var palēnināt to metabolismu, izraisot paaugstinātu zāļu koncentrāciju asinīs; Un CYP3A4 induktori (piemēram, rifampicīns un karbamazepīns) var paātrināt metabolismu un samazināt efektivitāti.
Enklomifēna citrāta kapsulasgalvenokārt notiek caur nierēm, un pusperiods{0}} ir aptuveni 10 stundas.
Pusperiods: 10 stundu pusperiods atbalsta vienreiz dienā lietojamu dozēšanas režīmu, taču individuālas atšķirības var ietekmēt faktisko klīrensa ātrumu.
Klīrenss: galvenokārt izdalās caur nierēm, kas var ietvert zāļu prototipu un metabolītus.
Ilgstoša uzkrāšanās: tā īsā eliminācijas pusperioda dēļ, ilgstoši lietojot, zāļu uzkrāšanās risks ir zems, taču pacienti ar aknu darbības traucējumiem ir jāuzrauga.
Atsauce
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Selektīvo estrogēnu receptoru modulatoru farmakoloģiskais pārskats. Hum Reprod atjauninājums. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y u.c. Enklomifēns, klomifēna citrāta trans-izomērs, un tā ietekme uz hipotalāma-hipofīzes-gonādu asi. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F u.c. Enklomifēna citrāta efektivitāte un drošība hipogonādisma ārstēšanai: sistemātisks pārskats. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Mazo-molekulu SERM farmakokinētika un perorālā biopieejamība: formulēšanas problēmas un optimizācijas stratēģijas. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Farmakokinētiskā profila un analītisko metožu validācija enklomifēna citrātam, izmantojot HPLC un LC-MS.BMC endokrīnās sistēmas traucējumi. 2013;13 (1):45.
Bieži uzdotie jautājumi
J: Vai Bloomtechz var piedāvāt OEM un ODM pakalpojumus pētnieciskai{0}}Enclomiphene Citrāte kapsulām?
+
-
A: Jā. Bloomtechz atbalsta OEM un ODM pielāgošanu pētniecības-klases Enclomiphene Citrāte kapsulām. Mēs varam pielāgot kapsulas devu, palīgvielu sastāvu un iepakojumu bez zīmola atbilstoši jūsu pētniecības projekta prasībām. Lūdzu, nosūtiet pieprasījumu, lai apspriestu savu pielāgoto plānu.
J: Kāds ir MOQ lielapjoma Enclomiphene Citrāte kapsulām no Bloomtechz?
+
-
A: Mūsu MOQ atšķiras atkarībā no pielāgotā formulējuma un iepakojuma prasībām. Ir pieejami nelieli-pakešu izmēģinājuma pasūtījumi laboratorijas pētījumiem. Sazinieties ar mūsu pārdošanas komandu, lai iegūtu precīzu minimālo daudzumu un lielapjoma piedāvājumu.
J: Vai es varu pieteikties Enclomiphene Citrate kapsulu paraugiem laboratorijas testēšanai?
+
-
A: Pētījumu paraugi ir pieejami pēc pieprasījuma. Katram paraugam ir pievienota pamata partijas dokumentācija. Iesniedziet savu pieprasījumu, lai pieteiktos paraugiem un apstiprinātu piegādes noteikumus.
J: Kādi kvalitātes dokumenti tiks sniegti, pasūtot Enclomiphene Citrate kapsulas?
+
-
A: Bloomtechz piegādā COA, HPLC un LC{0}}MS testu pārskatus katrai partijai. Var sagatavot papildu apliecinošus dokumentus, lai atbilstu jūsu laboratorijas pārbaudes prasībām. Sazinieties ar mums, lai saņemtu COA paraugu.
J: Kādas ir Enclomiphene Citrāte kapsulu uzglabāšanas prasības?
+
-
A: Enclomiphene Citrāte kapsulas jāuzglabā noslēgtā traukā vēsā, sausā un tumšā vidē. Nosūtīšanas laikā tiks pieņemts atbilstošs iepakojums, lai saglabātu produkta stabilitāti. Sazinieties ar mūsu komandu, lai iegūtu detalizētus piegādes risinājumus.
Populāri tagi: enclomiphene citrate kapsulas, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai