Ikatibanta injekcija

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem ikatibanta injekciju ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes ikatibanta injekcijas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Ikatibanta injekcijair novatoriskas zāles, kas īpaši izstrādātas iedzimtas angioneirotiskās tūskas (HAE) akūtu epizožu ārstēšanai. HAE ir reta un potenciāli dzīvībai bīstama ģenētiska slimība, kurā pacientiem trūkst C1 esterāzes inhibitoru vai tiem ir patoloģiska funkcija, kas izraisa kalikreīna sistēmas pārmērīgu aktivāciju un pārmērīgu bradikinīna veidošanos, kas savukārt izraisa vazodilatāciju, palielinātu caurlaidību un neniezošu tūsku ādā, gļotādās un iekšējos orgānos. Kakla tūska var pat izraisīt nosmakšanu un būt dzīvībai bīstama{4}}. To ievada subkutānas injekcijas veidā, un tas var ātri uzsūkties asinsritē, ātri sasniedzot darbības vietu. Zāles konkurē ar bradikinīnu, lai saistīties ar B ₂ receptoriem, bloķējot bradikinīna bioloģisko iedarbību, kavējot pakārtotos signālu ceļus, samazinot vazodilatāciju un palielinātu caurlaidību, tādējādi ātri mazinot tūskas simptomus.

Ikatibanta COA

Analīzes sertifikāts
Salikts nosaukums	Ikatibants
Novērtējums	Farmaceitiskā klase
CAS Nr.	130308-48-4
Daudzums	50g
Iepakojuma standarts	PE maisiņš + Al folijas maisiņš
Ražotājs	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija Nr.	202512090051
MFG	2025. gada 9. decembris
EXP	2028. gada 8. decembris
Struktūra
Vienums	Uzņēmuma standarts	Analīzes rezultāts
Izskats	Balts vai gandrīz balts pulveris	Atbilst
Ūdens saturs	Mazāks vai vienāds ar 5,0%	0.32%
Zudumi žāvējot	Mazāks vai vienāds ar 1,0%	0.17%
Smagie metāli	Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
Tīrība (HPLC)	Lielāks vai vienāds ar 99,0%	99.8%
Atsevišķs piemaisījums	<0.8%	0.54%
Kopējais mikrobu skaits	Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g	90
E. Coli	Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanols (pēc GC)	Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm	500 ppm
Uzglabāšana	Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem

Ikatibanta injekcijair selektīvs antagonists, kas vērsts uz bradikinīna B₂ receptoriem, un tā galvenais lietojums ir vērsts uz iedzimtas angioedēmas (HAE) akūtu epizožu ārstēšanu un iespējamo pielietojuma vērtību izpētes indikācijās.

1. Slimības mehānisms un zāļu mērķi

 

HAE ir reta autosomāli dominējoša ģenētiska slimība, kuras saslimstības līmenis pasaulē ir aptuveni 1:50 000. Patoloģiskais galvenais mehānisms ir C1 esterāzes inhibitora (C1-INH) deficīts vai patoloģiska darbība, kas izraisa pārmērīgu bradikinīna veidošanos. Bradikinīns aktivizē B ₂ receptorus, izraisot vazodilatāciju, palielinātu asinsvadu caurlaidību un iekaisuma mediatoru izdalīšanos, galu galā izraisot recidivējošu zemādas vai submukozālu neniezošu tūsku. Visbiežāk sastopamās vietas ir seja, ekstremitātes, dzimumorgāni, kuņģa-zarnu trakts un augšējie elpceļi. Kakla tūska var izraisīt nosmakšanu un ir galvenais HAE nāves cēlonis.

 

Kā spēcīgs selektīvs bradikinīna B ₂ receptoru antagonists, tas konkurētspējīgi saistās ar B ₂ receptoriem, lai bloķētu bradikinīna bioloģisko iedarbību, tādējādi ātri atvieglojot vazodilatāciju, plazmas ekstravazāciju un iekaisuma reakcijas, efektīvi samazinot lokālu audu tūsku, sāpes un iekaisumu. Tā afinitāte ir līdzīga bradikinīna afinitātei, un tā var pretoties bradikinīna liāzes noārdīšanai. Tā efektivitāte ir 2-3 reizes augstāka nekā iepriekšējiem B2 receptoru antagonistiem.

3. Piemērošana īpašos apstākļos

 

(1) Balsenes tūska
Kakla tūska ir visbīstamākā HAE komplikācija, kas var izraisīt nosmakšanu. Pacientam nekavējoties pēc Icatibant injicēšanas jādodas uz neatliekamās palīdzības numuru, lai nodrošinātu elpceļu caurlaidību.

 

(2) Profilaktiskā ārstēšana
Pacientiem ar biežām epizodēm Icatibant var lietot pirms pakļaušanas zināmiem provocējošiem faktoriem (piemēram, īpašiem pārtikas produktiem, medikamentiem, emocionālam stresam), lai novērstu epizodes. Turklāt to var lietot kombinācijā ar Lanadelumabu, ilgstošas ​​darbības monoklonālo antivielu, vai C1 INH aizstājterapiju, piemēram, Berinet ®) Kombinēta lietošana, lai izveidotu kombinētu stratēģiju "ārstēšana pēc pieprasījuma + ilgstoša{5}} profilakse".

1. Iegūta angioneirotiskā tūska (AAE)

AAE ir nepārmantota asinsvadu tūska, kuras patoģenēze atšķiras no HAE, bet ar līdzīgām klīniskām izpausmēm. Daļēji gadījumu ziņojumi liecina, ka tas ir efektīvs pret AKE inhibitoru izraisītu AAE. AKE inhibitori samazina angiotenzīna II veidošanos, inhibējot angiotenzīnu{2}}konvertējošo enzīmu (AKE), vienlaikus kavējot bradikinīna degradāciju, izraisot bradikinīna uzkrāšanos un izraisot tūsku. Ikatibants var kļūt par potenciālu AAE terapeitisku līdzekli, bloķējot bradikinīna darbību. Tomēr pašreizējie pierādījumi ir ierobežoti, un apstiprināšanai ir nepieciešami turpmāki liela mēroga{5}}klīniskie pētījumi.

2. Kapilāru noplūdes sindroms

Kapilāru noplūdes sindromu raksturo palielināta kapilāru caurlaidība, kas izraisa plazmas olbaltumvielu un šķidrumu infiltrāciju audu spraugās, izraisot hipovolēmisku šoku un vairāku orgānu disfunkciju. Bradikinīnam var būt svarīga loma šajā procesā. Paredzams, ka ikatibants kā B2 receptoru antagonists mazinās kapilāru noplūdi, bloķējot bradikinīna efektu, taču tas pašlaik ir izpētes stadijā, un tam trūkst klīnisku pierādījumu, lai to atbalstītu.

3. Sāpju mazināšana pēc miokarda infarkta

Sāpes pēc miokarda infarkta ietver vairākus iekaisuma mediatorus un neirotransmiterus, un var būt iesaistīts bradikinīns. Bradikinīna darbības bloķēšana var mazināt sāpes pēc miokarda infarkta. Tomēr pašlaik tikai daži pētījumi ir pētījuši tā pielietojumu šajā jomā, un ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai noskaidrotu tā efektivitāti un drošību.

4. Citas bradikinīna izraisītas slimības

Teorētiski jebkura slimība, kuras patoloģiskais pamats ir bradikinīna pārprodukcija, var kļūt par iespējamu indikāciju Icatibant lietošanai. Piemēram:
Reimatoīdais artrīts: bradikinīns var būt saistīts ar locītavu iekaisumu un sāpēm.
Hronisku sāpju sindroms: bradikinīns ir saistīts ar neiropātiskām sāpēm.
Tomēr šie pieteikumi pašlaik ir teorētiskā stadijā, un tiem trūkst klīnisko pētījumu atbalsta.

Galvenā izmantošanaIkatibanta injekcijair paredzēts akūtu HAE lēkmju ārstēšanai, kas ātri atvieglo simptomus un ievērojami uzlabo pacientu dzīves kvalitāti, bloķējot bradikinīna B ₂ receptorus. Īpašās populācijās devas pielāgošanas un uzraudzības stratēģijas nodrošina ārstēšanas drošību. Izpētes indikācijas, piemēram, AAE un kapilāru noplūdes sindroms, ir potenciāli, taču ir nepieciešama turpmāka izpēte un pārbaude.

Ikatibants ir selektīvs bradikinīna B ₂ receptoru antagonists, kas izstrādāts, pamatojoties uz dziļu izpratni par iedzimtas angioneirotiskās tūskas (HAE) patoloģiskajiem mehānismiem. HAE ir reta autosomāli dominējoša ģenētiska slimība, ko izraisa C1 esterāzes inhibitora (C1-INH) deficīts vai disfunkcija, kas izraisa bradikinīna pārprodukciju. Bradikinīns aktivizē B ₂ receptorus, izraisot vazodilatāciju, palielinātu caurlaidību un iekaisuma reakciju, galu galā izraisot atkārtotu zemādas vai submukozālu tūsku, kas smagos gadījumos (piemēram, balsenes tūska) var būt dzīvībai bīstama.
Konkurētspējīgi saistoties ar B₂ receptoriem un bloķējot bradikinīna bioloģisko iedarbību, tūsku, sāpes un iekaisumu var ātri mazināt. Tā molekulārā struktūra ir līdzīga bradikinīna molekulārajai struktūrai ar augstu afinitāti (IC ₅₀ un Ki vērtības attiecīgi 1,07 nM un 0,798 nM), un tas var pretoties bradikinīna liāzes noārdīšanai ar ievērojami uzlabotu efektivitāti salīdzinājumā ar iepriekšējās paaudzes antagonistiem.

Populāri tagi: icatibant injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai