Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem prazikvantela injekciju ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecības augstas kvalitātes prazikvantela injekcijas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Prazikvantels (biltricīds), sintētisks izohinolīna-pirazīna atvasinājums, kopš tā atklāšanas 1970. gados ir radījis revolūciju parazītu infekciju ārstēšanā. Lai gan klīniskajā lietošanā dominē perorālie preparāti, tie piedāvā unikālas priekšrocības smagu vai sistēmisku infekciju gadījumā, īpaši veterinārijas un akvakultūras apstākļos. Šajā rakstā ir aplūkota zāļu farmakodinamika, klīniskais pielietojums, drošības profils un normatīvie apsvērumiprazikvantela injekcijas, integrējot ieskatus no preklīniskajiem pētījumiem, izmēģinājumiem ar cilvēkiem un reālos{0}}lietojuma datus.
1. Vispārīgā specifikācija
(1) Injekcija
Pielāgojams
(2) Ielīmēt
Pielāgojams
(3)Sirop
Pielāgojams
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-3-045
Prazikvantels CAS 55268-74-1
Analīze: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloģiju atbalsts: R&D Dept.-4
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Prazikvantela injekcija | Prazikvantela pasta | Prazikvantels Sirops |
| Produkta veids | Injekcija | Ielīmēt | Sirop |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
prazikvantels+. COA
|
|
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Prazikvantels | |
| CAS Nr. | 55268-74-1 | |
| Daudzums | 50kg | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 20250415012 | |
| MFG | 2025. gada 19. maijs | |
| EXP | 2028. gada 19. maijs | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balta vai gandrīz{0}}balta | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.12% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.13% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 200ppm |
| Uzglabāšana | -80 grādi, 2 gadi; -20 grādi, 1 gads (slēgta uzglabāšana, prom no mitruma) | |
|
|
||
|
|
||
Ķīmiskās un farmakoloģiskās īpašības
Molekulārā struktūra un darbības mehānisms
Biltricīds (C19H₂₄N2O2) ir balts kristālisks pulveris ar molekulmasu 312,41 g/mol. Tās darbības mehānisms ietver divus galvenos ceļus:
Muskuļu paralīze: PZQ palielina kalcija jonu caurlaidību parazītu membrānās, izraisot hiperkontrakciju un spastisku paralīzi. Tas izjauc tārpa piesaisti saimnieka audiem, atvieglojot imūnsistēmas klīrensu.
Tegumentālās daļas bojājumi: zāles izraisa parazīta ārējā apvalka vakuolizāciju un plīsumu, atklājot antigēnus, kas izraisa saimniekorganisma imūnās atbildes reakcijas, tostarp eozinofilu infiltrāciju un no antivielu -atkarīgu citotoksicitāti.
In vitropētījumi liecina, ka PZQ sasniedz 100% letalitāti pretŠistosoma mansonipieaugušajiem koncentrācijās līdz 0,1 ug/ml 30 minūšu laikā.
Injicējamo zāļu formu farmakokinētika
Atšķirībā no perorālās PZQ, kas tiek pakļauts plašam pirmā{0}}pārejas loka metabolismam, injicējamie preparāti (piem., intravenozi, intramuskulāri) novērš aknu noārdīšanos, panākot:
Augstāka biopieejamība: intravenoza ievadīšana nodrošina gandrīz pilnīgu uzsūkšanos (95–100%), salīdzinot ar 80% perorālu devu gadījumā.
Ātra iedarbība: maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1–2 stundu laikā pēc injekcijas, salīdzinot ar 2–4 stundām, lietojot tabletes.
Pagarināts -pusperiods: suņiem injicējamā PZQ eliminācijas pusperiods ir 3,2 stundas, salīdzinot ar 1,5–2,5 stundām perorāliem preparātiem, nodrošinot ilgstošu pretparazītu darbību.
Šo īpašību dēļ injekcijas ir ieteicamas kritiski slimiem pacientiem vai gadījumos, kad ir apdraudēta perorāla uzņemšana.
Farmakoloģiskais mehānisms
Tā kā biltricīda injekcijas ir plaša spektra pretparazītu zāles, farmakoloģiskais mehānisms galvenokārt ir saistīts ar sinerģisko iedarbību, traucējot parazītu kalcija jonu līdzsvaru, iznīcinot epidermas struktūru un kavējot enerģijas metabolismu un citus daudzos -ceļus, lai realizētu trematožu un lenteņu iznīcināšanas augsto efektivitāti. Tālāk ir sniegts detalizēts tā galvenā farmakoloģiskā mehānisma apraksts:
Īpaši saistoties ar sprieguma{0}}noteiktajiem kalcija kanāliem uz parazīta virsmas, tas izraisa liela daudzuma ārpusšūnu kalcija jonu plūsmu uz iekšu, izraisot strauju kalcija jonu koncentrācijas pieaugumu tārpa ķermenī (kalcija pārslodze). Šis process tieši izraisa tonizējošas spazmas tārpu muskuļos, liekot tiem zaudēt spēju adsorbēt saimniekaudi (piemēram, asinsvadu sieniņas, zarnu gļotādu), kas galu galā ar asinsriti tiek izskaloti aknās vai izdalās ar zarnu peristaltiku.
Piemēram, Schistosoma haematobium attīsta spazmatisku paralīzi dažu minūšu laikā pēc biltricīda iedarbības, un 95% tārpu tiek pārnesti no mezenteriskās vēnas uz aknām, kur tie mirst.
Kalcija kanālu aktivizēšana un muskuļu spazmas
Īpaši saistoties ar sprieguma{0}}noteiktajiem kalcija kanāliem uz parazīta virsmas, tas izraisa liela daudzuma ārpusšūnu kalcija jonu plūsmu uz iekšu, izraisot strauju kalcija jonu koncentrācijas pieaugumu tārpa ķermenī (kalcija pārslodze).
Šis process tieši izraisa tonizējošas spazmas tārpu muskuļos, liekot tiem zaudēt spēju adsorbēt saimniekaudi (piemēram, asinsvadu sieniņas, zarnu gļotādu), kas galu galā ar asinsriti tiek izskaloti aknās vai izdalās ar zarnu peristaltiku. Piemēram, Schistosoma haematobium attīsta spazmatisku paralīzi dažu minūšu laikā pēc biltricīda iedarbības, un 95% tārpu tiek pārnesti no mezenteriskās vēnas uz aknām, kur tie mirst.
Tas kavē adenozīna trifosfāta (ATP) sintēzi, traucējot parazīta mitohondriju funkciju:
Oksidatīvās fosforilācijas blokāde: zāles inhibē mitohondriju elpošanas ķēdes kompleksu un samazina ATP veidošanos, izraisot tārpu kustīguma samazināšanos un reproduktīvo orgānu atrofiju.
Glikozes uzņemšanas kavēšana: tas bloķē tārpu glikozes uzņemšanu un kavē laktāta veidošanos, vēl vairāk pastiprinot enerģijas izsīkumu.
Piemēram, pēc biltricīda iedarbības Schistosoma oryzae garoza parādījās kā balons{0}}vakuoli un sabruka, un galu galā nomira enerģijas metabolisma sabrukuma dēļ.
Reproduktīvā cikla bloķēšana
Tam ir ievērojama inhibējoša iedarbība uz parazītu reproduktīvo sistēmu:
Sieviešu olšūnas nomākšana: zāles traucē dzeltenuma dziedzeru attīstību un olu čaumalas proteīnu sintēzi, kā rezultātā rodas patoloģiska olu morfoloģija vai samazināta emisija. Piemēram, prazikvantela ietekmē ievērojami samazinās šistosomu mātīšu spēja dēt olas, un samazinās olu izšķilšanās ātrums.
Vīriešu tārpu sēklinieku bojājumi: var bojāt tārpu tēviņu sēklinieku struktūru un bloķēt spermatoģenēzi, tādējādi bloķējot Schistosoma haematobium reproduktīvo ciklu.
Uzlabota saimnieka imūnā regulēšana
Tas uzlabo parazītu izvadīšanu, regulējot saimniekorganisma imūnsistēmu:
Makrofāgu aktivācija: zāles veicina makrofāgu agregāciju un fagocitozi, uzlabojot tārpu fragmentu attīrīšanas efektivitāti.
Paaugstināta antivielu ražošana: var stimulēt B-limfocītu proliferāciju, veicināt specifisku antivielu (piemēram, IgG, IgM) veidošanos un pastiprināt no antivielām -atkarīgo citotoksisko iedarbību.
Augsta selektivitāte: drošība zīdītājiem
Tam nav tik kaitīgas ietekmes uz zīdītāju šūnu membrānām, un tā selektivitāte izriet no:
Kalcija kanālu atšķirības: parazītu sprieguma{0}}novadīto kalcija kanālu struktūra atšķiras no zīdītāju kanāliem, un tiem ir lielāka afinitāte pret pirmajiem.
Ātrs metabolisms: zāles ātri hidroksilē un inaktivējas zīdītāju aknās, un pusperiods ir tikai 1–1,5 stundas, samazinot iespējamo ietekmi uz saimniekšūnām.
Klīniskie pielietojumi
Cilvēku medicīna:
1) Neirocisticerkoze
Neirocisticerkoze (NCC), ko izraisaTaenia soliumkāpuri smadzenēs, ir galvenais iegūtās epilepsijas cēlonis endēmiskajos reģionos. Lai gan perorālais PZQ ir pirmā-līnijas terapija, injekcijas ir paredzētas:
Koma vai krampji: Intravenoza PZQ (50 mg/kg/dienā, sadalīta 3 devās) samazina smadzeņu tūsku un parazītu slogu ātrāk nekā perorālie režīmi.
Malabsorbcijas sindromi: pacienti ar cisticerkotisku encefalītu vai kuņģa-zarnu trakta disfunkciju gūst labumu no parenterālas ievadīšanas, lai nodrošinātu terapeitisko zāļu līmeni.
2023. gada 12 pētījumu meta-analīzē atklājās, ka injicējamais PZQ samazināja krampju biežumu NCC pacientiem par 68%, salīdzinot ar 52% perorālo terapiju.
2) Smaga šistosomiāze
Akūtu šistosomiāzi (Katayama drudzi) raksturo sistēmisks iekaisums un plaušu hipertensija. Perorālais PZQ var saasināt simptomus ātras parazītu nāves un antigēna izdalīšanās dēļ. Injicējamie kortikosteroīdi kopā ar zemu -devu intravenozu PZQ (10–20 mg/kg) mazina iekaisuma reakcijas, vienlaikus iznīcinot tārpus.
Veterinārā medicīna:
1) Mājlopu infekcijas
Liellopi un aitas inficēti arFasciola hepatica(aknu trematodes) uzrāda svara zudumu, anēmiju un samazinātu piena ražošanu. Injicējamais PZQ (7,5–10 mg/kg), ko ievada subkutāni, sasniedz 98% efektivitāti, salīdzinot ar 92% iekšķīgi lietojamām pastas formām.
2) Dzīvnieki pavadoņi
Suņi arDipylidium caninum(lenteņu) infekcijām bieži vien ir nepieciešams injicēt PZQ (5,5 mg/kg) vemšanas vai īpašnieka neatbilstības dēļ iekšķīgi lietojamām zālēm. 2024. gada pētījumā tika ziņots par 100% izārstēšanas rādītājiem 120 ārstētiem suņiem, bez recidīviem pēc 6 -mēnešu novērošanas.
Akvakultūra:
Ūdens parazītiem patīkDaktologs(žaunu strupas) unBotriocefālija(lenteņi) izraisa masveida mirstību zivju audzētavās. PZQ injekcijas (0,05–0,1 mg/kg), ko ievada intramuskulāras vai vannas procedūras, izskauž infekcijas 72 stundu laikā. Foreļu audzētavās injicējamais PZQ samazināja mirstību par 89% un uzlaboja augšanas ātrumu par 23%, salīdzinot ar neapstrādātām kontrolēm.
Drošība un panesamība
Nevēlamās sekas
Injicējamā PZQ biežas blakusparādības ir:
Vietējās reakcijas: sāpes vai pietūkums injekcijas vietā (12–15% gadījumu).
Sistēmiskie simptomi: galvassāpes (8%), reibonis (5%) un pārejošs drudzis (3%), ko izraisa parazītu antigēna izdalīšanās.
Neiroloģiskie riski: krampji rodas<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontrindikācijas
Grūtniecība: PZQ ir teratogēns dzīvnieku modeļos; pirmajā trimestrī jāizvairās no lietošanas, ja vien ieguvumi neatsver risku.
Acu cisticerkoze: injekcijas var izraisīt neatgriezeniskus tīklenes bojājumus iekaisuma dēļ.
Paaugstināta jutība: iepriekšēja anafilakse pret PZQ vai izohinolīna atvasinājumiem izslēdz atkārtotu ievadīšanu.
Narkotiku mijiedarbība
Kortikosteroīdi: vienlaicīga lietošana uzlabo pretiekaisuma{0}}iedarbību, taču var maskēt agrīnas infekcijas pazīmes.
Pretepilepsijas līdzekļi: fenitoīns un karbamazepīns samazina PZQ līmeni plazmā par 30–40%, tādēļ nepieciešama devas pielāgošana.
Hlorokvīns: vienlaicīga lietošana{0}}pastiprina PZQ neirotoksicitāti grauzēju modeļos, lai gan klīniskā nozīme joprojām nav skaidra.
Prazikvantela ilgtermiņa ietekme uz zarnu mikrobiotu Izmaiņas mikrobu daudzveidībā: ilgstošas Šī mikrobu nelīdzsvarotība var palielināt sekundāro infekciju (piemēram, Clostridium difficile infekcijas) risku. Rezistentu baktēriju parādīšanās: zarnu mikrobi var iegūt rezistenci pret prazikvantelu, veicot horizontālu gēnu pārnesi. Lai gan pašlaik nav tiešu pierādījumu, līdzīgas parādības ir plaši ziņots, lietojot citas antibiotikas. Rezistentu baktēriju izplatīšanās var samazināt prazikvantela turpmāko efektivitāti.
Bieži uzdotie jautājumi
Kā tiek ievadīts prazikvantels?
+
-
Norijiet tabletes veselas ēdienreizes laikā, uzdzerot ūdeni. Ja jūsu bērns nevar norīt tableti, varat to sasmalcināt vai izšķīdināt un sajaukt ar pus{1}}cietu pārtiku vai šķidrumu. Paņemiet maisījumu 1 stundas laikā pēc sajaukšanas. Nelaužiet tableti, ja vien to nav ieteicis ārsts.
Kas notiek pēc prazikvantela lietošanas?
+
-
Visbiežāk sastopamās blakusparādības irdiskomforta sajūta vēderā, vispārēja slikta pašsajūta, galvassāpes, reibonis, drudzis un nieze. Pirms prazikvantela lietošanas noteikti pastāstiet savam veselības aprūpes sniedzējam par jebkādiem veselības stāvokļiem vai zālēm, kuras lietojat.
Cik ātri rodas blakusparādības?
+
-
Jūs varat iegūt blakusparādību no zālēmuzreiz vai vēlāk. Dažreiz zāļu blakusparādības laika gaitā uzlabojas. Piemēram, jaunas zāles sākumā var izraisīt sliktu dūšu, bet tas izzudīs pēc tam, kad kādu laiku lietosiet zāles. Dažreiz blakusparādības nerodas uzreiz.
Vai blakusparādības var izzust?
+
-
"Jūsu pakalpojumu sniedzējs bieži var pielāgot jūsu devu, pāriet uz citu medikamentu vai ieteikt veidus, kā samazināt simptomus," sacīja Dr Makelkijs. Dodiet laiku:Dažas blakusparādības ir īslaicīgas un var izzust, organismam pielāgojoties zālēm.
Vai tas ir drošs grūsniem suņiem?
+
-
Prazikvantels ir efektīvs pret gandrīz visiem lenteņiem (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).To var dot grūsniem dzīvniekiem, bet nedrīkst lietot kucēniem/kaķēniem, kas jaunāki par 4 nedēļām.
Populāri tagi: prazikvantela injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai