Tianeptīna nātrija šķidrums

Tianeptīna nātrija šķidrumspiemīt ievērojama terapeitiska iedarbība uz smagiem depresijas traucējumiem un depresijas epizodēm. Tā darbības mehānisms atšķiras no tradicionālajiem antidepresantiem, kuru pamatā ir monoamīna teorija. Tā vietā, lai kavētu monoamīna neirotransmiteru atpakaļsaisti, tas darbojas kā mērens μ-opioīdu receptoru agonists un vājš δ-opioīdu receptoru agonists. Tikmēr tas modulē glutamāta receptoru darbību, uzlabo AMPA receptoru aktivitāti un antagonizē NMDA receptorus, tādējādi līdzsvarojot centrālās nervu sistēmas neirotransmiterus un mazinot depresijas simptomus.

Klīniskie pētījumi apstiprina, ka tā antidepresantu efektivitāte ir salīdzināma ar klasiskajiem antidepresantiem, tostarp amitriptilīnu, imipramīnu un fluoksetīnu, bet tas rada daudz mazāk sedatīvu, antiholīnerģisku un kardiovaskulāru blakusparādību ar izcilu drošību. Tas pakāpeniski mazina galvenās depresijas izpausmes, piemēram, sliktu garastāvokli, anhedoniju, miega traucējumus, sliktu apetīti un neuzmanību, izmantojot daudzmērķu regulējumu. Tas ir īpaši piemērots depresīviem pacientiem ar trauksmi, kas spēj vienlaicīgi mazināt depresiju un trauksmi, ar labāku kopējo efektivitāti nekā daži antidepresanti, piemēram, maprotilīns.

Depresijas pacienti parasti cieš no kognitīviem traucējumiem, tostarp atmiņas pasliktināšanās, bradifrēnijas un sliktas koncentrēšanās spējas, kas ir cieši saistīti ar centrālās nervu sistēmas neiroplastikas traucējumiem. Tianeptīna nātrijs paaugstina smadzeņu -atvasinātā neirotrofiskā faktora (BDNF) un nervu augšanas faktora (NGF) līmeni smadzeņu reģionos, piemēram, hipokampā un amigdalā, veicina neiroģenēzi hipokampu dentate gyrus, regulē hipokampu un sintētiskā neirotrofiskā faktora dendritisko pārveidošanu, kā arī neirālas bojājumus, neurālus bojājumus un amygdala. lai uzlabotu kognitīvās funkcijas un atjaunotu normālu domāšanu un atmiņu.

Ēģiptes klīniskais pētījums, kas tika veikts 2005. gadā, arī apstiprināja, ka tianeptīna nātrijs ir iedarbīgs vīriešiem ar depresiju un erektilās disfunkcijas sarežģījumiem. Tas sinhroni mazina depresijas simptomus un uzlabo seksuālo disfunkciju, efektīvi uzlabojot pacientu dzīves kvalitāti.

Tas ir efektīvs dažādu trauksmes traucējumu, tostarp panikas traucējumu un ģeneralizētas trauksmes, ārstēšanā. Klīniskie pētījumi liecina, ka 35% ogļhidrātu inhalācijas -izraisītas panikas lēkmes testā tianeptīna nātrija sāls sasniedz līdzvērtīgu panikas-bloķēšanas efektu kā paroksetīnam pacientiem ar panikas traucējumiem, pierādot tā nepārprotamo un spēcīgo anksiolītisko īpašību.

Salīdzinot ar specializētiem anksiolītiskiem līdzekļiem, produkts var radīt stabilu anksiolītisku iedarbību bez ilgstošas-ievadīšanas un neizraisa acīmredzamu atkarību no narkotikām ar vieglām abstinences blakusparādībām, kas ir piemērots īstermiņa-un vidēja{2}} līdz -ilgtermiņa-trauksmes ārstēšanai. Tās anksiolītiskais mehānisms ir cieši saistīts ar μ-opioīdu receptoru agonismu un glutamāta receptoru modulāciju. Tas regulē centrālās stresa reakcijas un mazina somatiskās trauksmes simptomus, piemēram, sirdsklauves, sasprindzinājumu krūtīs, hiperhidrozi un bezmiegu, lai stabilizētu emocionālo stāvokli.

Stresa un iekaisuma stimulu apstākļos tianeptīna nātrijs nodrošina ievērojamu neiroprotektīvu iedarbību. Tas inhibē PI3K/AKT-mediēto NF-κB signālu ceļu, samazina matricas metaloproteināzes-9 (MMP-9) aktivitāti un samazina neironu bojājumus. Turklāt tas aktivizē μ-opioīdu receptorus, lai nomāktu mikrogliju un makrofāgu polarizāciju pret iekaisuma M1 fenotipu, paaugstina antioksidantu enzīmu, tostarp superoksīda dismutāzes (SOD) un katalāzes, aktivitāti, mazina oksidatīvā stresa bojājumus un pasargā neironus no brīvo radikāļu bojājumiem.

In vitro eksperimenti liecina, ka tianeptīna nātrijs (0,1-100 μM, 14 dienu iejaukšanās) būtiski samazina hipoksijas izraisītas laktātdehidrogenāzes (LDH) izdalīšanos žurku embrija garozas neironos. Interleikīna-1 (IL-1) klātbūtnē tam ir viegla, taču ievērojama aizsargājoša iedarbība uz peles garozas neironiem un inhibē neironu apoptozi.

Klīniskie pētījumi apstiprina tā labvēlīgo efektivitāti pacientiem ar Parkinsona slimību kombinācijā ar depresiju, kas var mazināt depresijas simptomus, nepastiprinot Parkinsona slimības motoriskos simptomus. Pacientiem ar pēc-traumatiskā stresa traucējumiem (PTSS) tā terapeitiskā iedarbība ir līdzvērtīga fluoksetīnam un moklobemīdam ar apmierinošu drošību, efektīvi uzlabojot pēc-traumatiskos emocionālos traucējumus un miega traucējumus. Turklāt attiecīgie pētījumi liecina par tā iespējamo pielietojumu astmas un kairinātu zarnu sindroma gadījumā, lai gan ir nepieciešami turpmāki klīniskie pētījumi, lai pārbaudītu tā klīnisko vērtību šajās jomās.