Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem afoxolaner košļājamo tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes afoxolaner košļājamo tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Afoxolaner košļājamās tabletesir iekšķīgi lietojamas pretparazītu zāles, kas īpaši izstrādātas suņiem, ko ievada NexGard ®) FRONTPRO ®) Pagaidiet, līdz produkta nosaukums nonāks tirgū. Šīs zāles galvenā sastāvdaļa Aflana pieder pie izoksazolīna savienojumu klases. Tas inhibē neirotransmitera gamma aminosviestskābes (GABA) - hlorīda jonu kanālus, bloķējot hlorīda jonu transmembrānu transmisiju, izraisot pārmērīgu kukaiņu un ērču neironu uzbudinājumu un nāvi. Tās darbības mehānisms ir efektīvs un selektīvs, ar augstu drošību zīdītājiem.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Afoksolaners | |
|
CAS Nr. |
1093861-60-9 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilst |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
|
|
||
Šīs zāles ir piemērotas suņu blusu (kaķu blusu, suņu blusu), ērču (tīklveida ērču, rīcinērču u.c.) un ērču (suņu kašķa ērces, suņu demodeksa) infekciju ārstēšanai. Farmakodinamiskie pētījumi liecina, ka Aflana ātri uzsūcas suņiem, biopieejamība ir 74% -88% un plazmas pusperiods- ir aptuveni 2 nedēļas, nodrošinot ilgstošu aizsardzību. Klīniskajos lietojumos blusas var iznīcināt 8 stundu laikā, ērces var iznīcināt 48 stundu laikā, savukārt ērču infekcijas gadījumā zāles jāievada reizi mēnesī divas reizes pēc kārtas, un ārstēšanas kurss jāpagarina, pamatojoties uz ādas skrāpēšanas rezultātiem.
Produkta specifikācijas attiecas uz vairākām devām, sākot no 11,3 mg līdz 136 mg, un ir nepieciešama precīza ievadīšana, pamatojoties uz suņa ķermeņa svaru (2,7–7,0 mg/kg). Tā garšas dizains atvieglo tiešu barošanu vai sajaukšanu ar barību, un ikmēneša dozēšanas režīms ievērojami uzlabo mājdzīvnieka īpašnieka atbilstību. Attiecībā uz drošību reizēm var rasties vieglas kuņģa-zarnu trakta reakcijas (vemšana, caureja), miegainība vai nieze, un lielākajai daļai nevēlamo blakusparādību ir izteikta pašierobežošanās. Tomēr jāņem vērā, ka kucēniem, kas jaunāki par 8 nedēļām, suņiem, kas sver mazāk par 2 kg, grūsniem suņiem un suņiem, kas baro bērnu ar krūti, pirms lietošanas ir nepieciešama veterinārārsta pārbaude, un īpašām šķirnēm, piemēram, kollijiem, nepieciešama stingra devas kontrole.
Kā jaunas paaudzes perorāli lietojamie attārpošanas medikamenti ir kļuvuši par svarīgu izvēli suņu ektoparazītu profilaksei un kontrolei, pateicoties tā plašās -spekta darbības, ilgstošas-aizsardzības un ērtībām, īpaši piemērotas blusu/ērču augsta sastopamības sezonām vai ērču infekcijas ārstēšanas scenārijiem.
Afoxolaner košļājamās tableteskā jauna veida izoksazolīna pretparazītu medikaments iezīmē tehnoloģisku izrāvienu suņu attārpošanas jomā, pateicoties tā izstrādei un pielietojumam. Kā NexGard un NexGard Spectra galvenā sastāvdaļa, Aflana nodrošina efektīvu un ilgstošu in vitro attārpošanas efektu, mērķējot uz posmkāju nervu sistēmu.
Molekulārais darbības mehānisms: mērķtiecīga izoksazolīna struktūras saistīšanās
Pieder izoksazolīna savienojumu klasei, tā ķīmiskā struktūra satur galveno izoksazolīna gredzenu, ko modificē specifiski aizvietotāji (piemēram, trifluormetils, hlora atomi), lai piešķirtu medikamentiem īpašu afinitāti pret posmkāju nervu sistēmu. Tās mērķis ir ligandu hlorīda kanāli (LGCC) posmkāju neironu presinaptiskajā membrānā, jo īpaši hlorīda kanālu apakštipi, ko regulē gamma aminosviestskābe (GABA) un glutamāts.
Posmkāju (piemēram, blusu un ērču) nervu sistēmā GABA ir galvenais inhibējošais neirotransmiters, kas aktivizē ar GABA saistītus hlorīda kanālus uz postsinaptiskās membrānas, lai veicinātu hlorīda jonu (Cl⁻) pieplūdumu, izraisot neironu hiperpolarizāciju un kavējot nervu impulsu pārraidi. Afurana traucē šo procesu, veicot šādas darbības:
Konkurētspējīga saistīšanās: izoksazolīna gredzens savā molekulā īpaši saistās ar GABA receptoru saistīšanās vietu ar ievērojami augstāku saistīšanās afinitāti nekā endogēnām GABA molekulām.
Kanāla konformācijas izmaiņas: medikamentu saistīšanās izraisa konformācijas izmaiņas receptoru proteīnos, izraisot hlorīda jonu kanālu poru lieluma samazināšanos vai slēgšanas mehānisma neveiksmi, kavējot Cl⁻ pieplūdumu.
Neironu disinhibīcija: Cl⁻ pieplūduma šķēršļu dēļ neironi nespēj uzturēt hiperpolarizētu stāvokli, kā rezultātā palielinās miera stāvoklī esošais membrānas potenciāls (depolarizācija) un palielinās neironu uzbudināmība.
Papildus GABA receptoriem tas var iedarboties arī uz glutamāta regulētiem hlorīda kanāliem (GluCls). GluCls ir jonu kanāli, kas ir unikāli posmkājiem, plaši izplatīti centrālajā un perifēriskajā nervu sistēmā un ir atbildīgi par neironu aktivitātes regulēšanu. Afurana traucē GluCls darbību, izmantojot šādus mehānismus:
Nekonkurējošs antagonisms: zāles saistās ar GluCls allosterisko regulējošo vietu, nevis glutamāta saistīšanās vietu, kavējot Cl⁻ pieplūdumu, mainot kanāla atvēršanās iespējamību.
Neironu pārmērīga aktivācija: traucēta GluCls funkcija palielina neironu jutību pret glutamātu, izraisot ilgstošu depolarizāciju un vēl vairāk saasinot neironu impulsu pārraides traucējumus.
Farmakokinētiskās īpašības: efektīva uzsūkšanās un ilgstoša{0}} uzturēšana
Tā perorālā biopieejamība, sadalījums audos un vielmaiņas īpašības ir tās ilgstošas -attārpošanas efekta pamatā. Piemēram, suņiem pēc vienreizējas perorālas Aflana lietošanas, zāļu dinamiskās izmaiņas organismā ir šādas:
Ātra uzsūkšanās: maksimālā zāļu koncentrācija asinīs (Cmax) tiek sasniegta 2-4 stundas pēc perorālas lietošanas, un absolūtā biopieejamība ir 74% -88%, kas norāda uz augstu zāļu uzsūkšanās efektivitāti kuņģa-zarnu traktā.
Plaši izplatīts: zāles ātri izplatās audos visā ķermenī ar šķietamo izkliedes tilpumu (Vd) 2,6 ± 0,6 l/kg, kas liecina, ka zāles var iekļūt asins-smadzeņu barjerā un uzkrāties mērķa audos, piemēram, ādā un taukos.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), veidojot "zāļu rezervuāru", kas nepārtraukti tiek izlaista uz virsmas, nogalinot piesaistītos parazītus.
Aknu metabolisms: aknās,afoxolaner košļājamās tabletestiek pakļauts oksidatīvam metabolismam, ko veic citohroma P450 enzīmu sistēma (galvenokārt CYP3A apakšgrupa), veidojot vairāk hidrofilu metabolītu, piemēram, hidroksilētos un glikuronīda atvasinājumus.
Dominē žults izvadīšana: prototipa medikaments un tā metabolīti galvenokārt izdalās ar žulti zarnās un izdalās ar izkārnījumiem, bez aknu zarnu cirkulācijas, samazinot zāļu uzkrāšanās risku organismā.
Urīna izdalīšanās ir sekundāra: aptuveni 10–15% medikamentu izdalās caur nierēm sākotnējā formā vai metabolītu veidā, un tos joprojām var droši lietot suņiem ar nieru mazspēju.
2.3. Pussabrukšanas periods un dozēšanas cikls
Ilgtermiņa -pusperiods: plazmas pusperiods- suņiem ir aptuveni 2 nedēļas (14–17 dienas), ko var pagarināt līdz 47,7 dienām dažādu šķirņu suņiem (piemēram, kollijiem), atbalstot ikmēneša dozēšanas shēmu.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dienas), nodrošinot, ka virsmas zāļu koncentrācija ilgstoši tiek uzturēta virs minimālās efektīvās koncentrācijas (MEC).
Transmembrānas signāla pārraides traucējumi: neironu elektriskās aktivitātes nelīdzsvarotība
Afurana tieši izjauc posmkāju neironu transmembrānu signālu pārraidi, bloķējot hlorīda jonu kanālus, izraisot virkni elektrofizioloģisku traucējumu:
Normāls stāvoklis: Posmkāju neironu miera membrānas potenciāls ir aptuveni -60 mV, uzturot hlorīda jonu gradienta līdzsvaru, ko regulē GABA un glutamāts.
Pēc zāļu iedarbības: Cl⁻ pieplūduma obstrukcija noved pie membrānas potenciāla depolarizācijas līdz -40 mV līdz -50 mV, tuvojoties darbības potenciāla slieksnim (-55 mV), un neironi ir aizkaitināmības stāvoklī.
3.2. Nenormāla darbības potenciāla atbrīvošanās
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), kā rezultātā tiek zaudēta kontrole pār nervu impulsu pārraidi.
Sinaptiskās transmisijas traucējumi: nepārtraukta depolarizācija palielina neirotransmiteru (piemēram, acetilholīna un glutamāta) izdalīšanos, izraisot pārmērīgu postsinaptisko neironu uzbudinājumu un izraisot muskuļu spazmas un paralīzi.
Nekontrolēta muskuļu kontrakcija: Nervu impulsu patoloģiska pārnešana uz muskuļu šķiedrām, kas izraisa nekoordinētas kontrakcijas (piemēram, pastāvīga ērču mutes daļas kontrakcija, kas nevar nokrist, un blusu lēkšanas refleksa izzušana).
Enerģijas samazināšanās: nepārtraukta muskuļu kontrakcija paātrina adenozīna trifosfāta (ATP) patēriņu, izraisot intracelulāru kalcija pārslodzi un mitohondriju disfunkciju, kas galu galā izraisa šūnu apoptozi.
Parazitārās nāves ceļš: daudzpakāpju{0}}process no uzbudinājuma līdz spēku izsīkumam
Inducētā parazītu nāve notiek šādās stadijās:
Izmaiņas uzvedībā: blusām ir pārmērīga lēkšana un raustīšanās; Ērču mutes daļas saraujas un ekstremitāšu spazmas.
Fizioloģiskie rādītāji: Neironu darbības potenciālu biežums palielinās 3-5 reizes, un palielinās muskuļu elektriskā aktivitāte.
Motoriskās funkcijas zudums: Blusas nevar lēkt, ērces nokrīt vai pieķeras saimnieka ādai, bet nevar baroties ar asinīm.
Metabolisma traucējumi: aerobās elpošanas kavēšana, laktāta uzkrāšanās, kas izraisa acidozi, un palielināta šūnu membrānas caurlaidība.
Šūnu nāve: Neironiem un muskuļu šūnām notiek nekroze vai apoptoze, un parazīti mirst.
Imūnā klīrenss: Saimnieka imūnsistēma atpazīst mirušos parazītus un paātrina klīrensu, izmantojot makrofāgu fagocitozi un antigēnu prezentāciju.
Klīniskās lietošanas priekšrocības: augsta efektivitāte, drošība un ērtības
5.1. Plaša spektra insekticīda darbība
Ekstrakorporālie parazīti: 100% nogalina blusas (kaķu blusas, suņu blusas) un ērces (tīklveida ērces, rīcinērces, sešstūra ērces, hemohromatīdas ērces).
Parazīti organismā: ļoti uzticami (Aflana+Mirbeixime) var novērst sirdstārpu infekciju un ārstēt kuņģa-zarnu trakta nematodes (piemēram, apaļtārpus un āķtārpus).
5.2. Ātra parādīšanās un ilgtermiņa{1}}aizsardzība
Blusu iznīcināšana 8 stundu laikā: maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 4 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas, un vairāk nekā 98% blusu iet bojā 8 stundu laikā.
48 stundu ērču kontrole: ērču nogalināšanas efekts sasniedz vairāk nekā 95% 48 stundu laikā ar nepārtrauktu aizsardzību 30 dienas.
Afoxolaner košļājamās tabletesmērķtiecīgi nomāc GABA un glutamāta hlorīda jonu kanālus posmkāju nervu sistēmā, izraisot neironu pārmērīgu uzbudinājumu, muskuļu paralīzi un enerģijas izsīkumu, kas galu galā izraisa parazītu nāvi. Tā efektīvā uzsūkšanās, plaša izplatība un ilgstošas vielmaiņas īpašības apvienojumā ar plaša-spektra attārpošanas aktivitāti un izcilo drošību padara to par iecienītāko medikamentu suņu attārpošanas jomā.
Populāri tagi: afoxolaner košļājamās tabletes, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai