Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem fludrokortizona acetāta tablešu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam lielapjoma augstas kvalitātes fludrokortizona acetāta tablešu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Fludrokortizona acetāta tableteir fluorēti sintētiskie glikokortikoīdi, kas pieder pie mineralokortikoīdu klases. Aktīvā sastāvdaļa ir fluhidrokortizona acetāts, standarta deva ir 0,1 miligrams (100 mikrogrami) vienā tabletē. Šīm zālēm ir terapeitiska iedarbība, regulējot elektrolītu līdzsvaru un šķidruma sadalījumu organismā, ko galvenokārt izmanto, lai aizstātu vai papildinātu organismā trūkstošos aldosterona hormonus.
Formulācija un izskats:
Acetāta tabletes ir baltas vai gandrīz baltas apaļas, plānas apvalkotās tabletes. Ir dažādas iepakojuma specifikācijas, parasti 30, 50 vai 100 gabali vienā kastē. Dažiem produktiem ir nepieciešama uzglabāšana ledusskapī (2–8 grādi), un tos var uzglabāt istabas temperatūrā īsu laiku (mazāk par 25 grādiem vai vienāds ar to, nepārsniedzot 30 dienas), ja tie nav atvērti.
Mūsu produkti
Fludrokortizona acetāta COA
|
|
Fludrokortizona acetāta tableteir mākslīgi sintezēts mineralokortikoīds. Kopš veiksmīgas izstrādes 1940. gados, tā ir kļuvusi par galveno medikamentu dažādu endokrīno un vielmaiņas slimību un ādas iekaisumu ārstēšanā, pateicoties unikālajam līdzsvaram starp mineralokortikoīdu aktivitāti un glikokortikoīdu aktivitāti.
(1) Primārā virsnieru mazspēja (Adisona slimība)
Adisona slimība ir slimība, ko izraisa virsnieru garozas iznīcināšana, kas izraisa nepietiekamu aldosterona un kortizola sekrēciju. Pacientiem ir hiponatriēmija (nātrija līmenis asinīs<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/l), hipotensija un nogurums. Fluhidrokortizona acetāts nodrošina alternatīvu terapiju, izmantojot šādus mehānismus:
Ūdens nātrija līdzsvara regulēšana: 0,1 mg dienas deva var palielināt asins tilpumu par 5–10%, paaugstināt sistolisko asinsspiedienu par 10–15 mmHg, veicināt nātrija reabsorbciju un samazināt nātrija izdalīšanos ar urīnu par 50–70%.
Elektrolītu korekcija: vienas nedēļas laikā pēc ārstēšanas nātrija līmeni asinīs var atjaunot līdz 135-145 mmol/L, kālija līmeni asinīs var samazināt līdz 4,0–5,0 mmol/L un skābju-bāzes līdzsvaru var atjaunot līdz normālam diapazonam.
Kombinētās terapijas stratēģija: To nepieciešams lietot kombinācijā ar hidrokortizonu (20-30mg/dienā), pirmais papildinot mineralokortikoīdu aktivitāti, bet otrais papildinot glikokortikoīdu aktivitāti, veidojot pilnīgu alternatīvu ārstēšanas plānu.
(2) Sāls zuduma tipa virsnieru reproduktīvais sindroms (21 hidroksilāzes deficīts)
Šī slimība ir visizplatītākais iedzimtas virsnieru hiperplāzijas veids, kam raksturīga nepietiekama aldosterona sintēze 21 hidroksilāzes deficīta dēļ un smaga sāls zuduma krīze (hiponatriēmija, hiperkaliēmija, dehidratācija) jaundzimušo periodā. Galvenie deksametazona acetāta ārstēšanas punkti ir:
Individuāla deva: 0,05-0,1 mg/kg dienā jaundzimušā periodā, sadalīta 2 perorālās devās, papildināta ar nātrija hlorīda šķīdumu, lai novērstu nātrija deficītu.
Efektivitātes kontrole: vienas nedēļas laikā pēc ārstēšanas nātrija līmenis asinīs atgriezās līdz 135-145 mmol/l, kālija līmenis asinīs samazinājās līdz 4,0-5,0 mmol/L, un asinsspiediens stabilizējās normas robežās.
Ilgstoša ārstēšana: Deva jāpielāgo atbilstoši augšanas līknei bērnībā, lai izvairītos no pārmērīgas uzņemšanas, kas izraisa hipertensiju vai hipokaliēmiju.
(3) Ortostatiskā hipotensija (ortostatiskā hipotensija)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhidrokortizona acetāts uzlabo simptomus, izmantojot šādus mehānismus:
Asins tilpuma palielināšanās: Dienas deva 0,1-0,2 mg dienā var palielināt asins tilpumu un uzlabot perifēro asinsvadu pretestību.
Asinsvadu tonusa uzturēšana: uzlabojiet asinsvadu jutību pret kateholamīniem un samaziniet asinsspiediena svārstības stāvot.
Klīniskie pierādījumi: pētījumi liecina, ka 0,2 mg dienas deva 80% pacientu var samazināt vertikālo sistolisko asinsspiedienu par mazāk nekā 10 mmHg un ievērojami uzlabot simptomus, piemēram, reiboni un melnumu.
Autoimūnas ādas slimības: pretiekaisuma un imūnregulācijas dubultā iedarbība
Lai gan deksametazona acetātam galvenokārt piemīt mineralokortikoīdu aktivitāte, tas saglabā dažas glikokortikoīdu īpašības un var efektīvi ārstēt dažādas autoimūnas ādas slimības, kavējot imūno šūnu aktivāciju un samazinot pro-iekaisuma faktoru veidošanos.
(1) Ekzēma
Hroniska ekzēma: Fluhidrohloretiķskābes mīkstais krēms var samazināt ādas sabiezēšanu un lihenizāciju. Lietojiet lokāli 2-3 reizes dienā, un apsārtuma un niezes simptomu mazināšanās 2 nedēļu laikā var sasniegt 70-80%.
Subakūta ekzēma: inhibējot prostaglandīna E2 (PGE2) un leikotriēna C4 (LTC4) veidošanos, samazinot eksudāciju un tūsku, ārstēšanas efektivitāte sasniedz 65–75%.
(2) Neirodermīts
Pretniezes mehānisms: stabilizē tuklo šūnu membrānu, novērš histamīna izdalīšanos, bloķē nervu vadītspēju un mazina niezes sajūtu.
Pretiekaisuma iedarbība: kavē T limfocītu aktivāciju, samazina pro-iekaisuma citokīnu, piemēram, IL-2 un IFN- ekspresiju, un mazina ādas iekaisumus un bojājumus.
Klīniskā efektivitāte: Lietojiet lokāli divas reizes dienā, samaziniet niezes punktu skaitu par vairāk nekā 50% 4 nedēļu laikā un uzlabojiet ādas sabiezēšanu par 40% -50%.
(3) Atopiskais dermatīts
Smagas niezes mazināšana: inhibējot fosfolipāzes A2 (PLA2) aktivitāti un samazinot arahidonskābes metabolītu veidošanos, niezes simptomus var ātri novērst.
Ādas barjeras atjaunošana: kavē fibroblastu proliferāciju, uzlabo mikrocirkulāciju un veicina brūču dzīšanu.
Pētījuma dati: lokāla lietošana divreiz dienā bērniem izraisīja niezes VAS punktu samazināšanos no 7,2 ± 1,5 līdz 3,1 ± 1,2 2 nedēļu laikā un par 50% uzlaboja ādas sausuma rādītāju.
(4) Kontaktdermatīts un alerģisks dermatīts
Alerģijas mediatoru inhibīcija: novērš tuklo šūnu degranulāciju, samazina histamīna un serotonīna izdalīšanos un mazina apsārtumu, pietūkumu un tulznu simptomus.
Pretiekaisuma iedarbība: samazina iekaisuma faktoru, piemēram, TNF - un IL-6, ekspresiju un mazina ādas iekaisumu.
Klīniskā pielietošana: uzklāt lokāli trīs reizes dienā akūtās fāzes laikā, trīs dienu laikā samazinot eritēmas zonu par 40% -60% un panākot 80% eksudācijas pārtraukšanas ātrumu.
(1) Septiskais šoks
Adjuvanta terapeitiskā iedarbībafludrokortizona acetāta tableteseptiskā šoka gadījumā joprojām ir strīdīgs jautājums, taču daži pētījumi liecina, ka tas var uzlabot prognozi, izmantojot šādus mehānismus:
Asinsvadu tonusa uzturēšana: uzlabojiet asinsvadu jutību pret kateholamīniem un paaugstiniet vidējo arteriālo spiedienu (MAP).
Iekaisuma regulēšana: NF - κ B ceļa kavēšana, iekaisuma faktoru, piemēram, IL-1 un IL-6, izdalīšanās samazināšana un sistēmiskās iekaisuma reakcijas sindroma (SIRS) mazināšana.
Klīniskie pierādījumi: Randomizētā kontrolētā pētījuma (RCT) pētījumā, kurā piedalījās 120 pacienti ar septisko šoku, tika konstatēts, ka 28 dienu mirstības līmenis ir samazinājies par 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Smadzeņu sāls izšķērdēšanas sindroms (CSWS)
CSWS ir sindroms, kam raksturīga hiponatriēmija (nātrija līmenis asinīs<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Nātrija reabsorbcijas veicināšana: palielina nātrija reabsorbciju nieru kanāliņos un samazina nātrija izdalīšanos ar urīnu.
Asins tilpuma atjaunošana: 3 dienu laikā pēc ārstēšanas nātrija līmeni asinīs var atjaunot līdz 135-145 mmol/l, un nātrija izdalīšanos ar urīnu var samazināt par 50–70%.
Devas pielāgošana: Sākotnējā deva ir 0,05 mg dienā, ko pielāgo ik pēc 3 dienām, pamatojoties uz nātrija līmeni asinīs, un maksimālā deva nepārsniedz 0,2 mg dienā.
Fludrokortizona acetāts ir mākslīgi sintezēts mineralokortikoīds. Kopš veiksmīgas izstrādes 1940. gados, tas ir kļuvis par galveno medikamentu retu slimību, piemēram, primāras virsnieru mazspējas (Adisona slimības) un sāls zuduma virsnieru reproduktīvā sindroma ārstēšanai.
Aktīvā viela Fludrokortizons ievērojami uzlabo tā afinitāti pret mineralokortikoīdu receptoriem (MR), ieviešot 9 - fluora atomus, vienlaikus samazinot tā saistīšanās spēju ar glikokortikoīdu receptoriem (GR). Šī strukturālā īpašība padara to par spēcīgu mineralokortikoīdu ar minimālu ietekmi uz glikozes un olbaltumvielu metabolismu.
1. Receptoru saistīšana un kodola translokācija
Pēc ievadīšanas mērķa šūnā,Fludrokortizona acetāta tabletesaistās ar mineralokortikoīdu receptoriem citoplazmā, veidojot kompleksu un pārnesot uz kodolu. Šis komplekss tieši regulē gēnu transkripciju, saistoties ar specifiskām DNS sekvencēm, piemēram, hormonu atbildes elementiem.
2. Galveno proteīnu sintēzes regulēšana
Nātrija kanāls (ENaC):
ENaC ekspresijas regulēšana nieru kanāliņu epitēlija šūnās uzlabo nātrija jonu reabsorbcijas spēju. Piemēram, pacientiem ar primāru virsnieru mazspēju 0,1 mg deksametazona dienā var samazināt nātrija izdalīšanos ar urīnu par 50–70%.
Nātrija kālija ATPāze:
Veicina nātrija kālija ATPāzes sintēzi nieru kanāliņu bazālajā membrānā, paātrina nātrija jonu transportēšanu šūnā un kālija jonu sekrēciju lūmenā.
Oglekļa anhidrāze:
Inhibē karboanhidrāzes aktivitāti proksimālajās nieru kanāliņos, samazina ūdeņraža jonu reabsorbciju un netieši veicina nātrija aizturi.
3. Metabolītu neaktīvās īpašības
Fluhidrokortizons tiek oksidēts ar citohroma P450 enzīmu (CYP3A4) aknās par neaktīvu 3-keto-4-pregnen-17,21-diolu, izvairoties no ilgstošas uzkrāšanās toksicitātes. Tā pussabrukšanas periods ir 3,5-4,5 stundas, bet, lietojot vienu reizi dienā, var saglabāt stabilu zāļu koncentrāciju asinīs, jo zāles saistās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt transferīnu) ar ātrumu, kas pārsniedz 90%, veidojot ilgstošas izdalīšanās rezervuāra efektu.
1. Precīza nieru ūdens nātrija līdzsvara regulēšana
Hidrokortizona acetāts var panākt ūdens un nātrija aizturi, palielinot glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFR) un nātrija un hlora reabsorbciju nieru kanāliņos. Klīniskie dati liecina, ka:
Asins tilpuma palielināšanās:
Dienas deva 0,1 mg var palielināt asins tilpumu par 5–10% un sistolisko asinsspiedienu par 10–15 mmHg.
Elektrolītu korekcija:
Adisona slimības pacientiem nātrija līmenis asinīs var atgūties no<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/l līdz 4,0-5,0 mmol/l.
Skābju bāzes līdzsvara regulēšana:
Veicinot ūdeņraža jonu izdalīšanos, koriģējot metabolisko acidozi un paaugstinot asins pH no<7.30 to 7.35-7.45.
2. Sirds un asinsvadu sistēmas spriedzes uzturēšana
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) un uzlabo tādus simptomus kā reibonis un melnums.
Sirds funkcijas atbalsts: palielina miokarda kontraktilitāti un sirds izsviedi, uzlabo audu perfūziju pacientiem ar hipovolēmisku šoku.
Lai gan fluorokortizona acetātam galvenokārt piemīt mineralokortikoīdu aktivitāte, tas joprojām saglabā dažas glikokortikoīdu īpašības un var izraisīt imūnmodulējošu iedarbību, izmantojot šādus ceļus:
1. Nomākt iekaisuma mediatoru izdalīšanos
Arahidonskābes metabolisms: inhibē fosfolipāzes A2 (PLA2) aktivitāti un samazina iekaisuma mediatoru, piemēram, prostaglandīna E2 (PGE2) un leikotriēna C4 (LTC4) veidošanos. Piemēram, kontaktdermatīta modelī lokāla fluoksetīna krēma lietošana var samazināt ādas apsārtumu un pietūkumu par 40–60%.
Citokīnu regulēšana: samazina pro-iekaisuma citokīnu, piemēram, IL-2 un IFN-, ekspresiju un mazina audu iekaisuma bojājumus.
2. Stabilizējiet tuklo šūnu membrānu
Novērst alergēnu, piemēram, histamīna un serotonīna, izdalīšanos un atvieglot alerģiskas reakcijas, piemēram, nātreni un alerģisku rinītu. Klīniskie pētījumi liecina, ka dienas deva 0,1 mg dienā var samazinātfludrokortizona acetāta tabletepunktu skaits pacientiem ar alerģisku dermatītu par vairāk nekā 50%.
3. Inhibē T limfocītu aktivāciju
Samazinot kostimulējošo molekulu, piemēram, CD28 un CTLA-4, ekspresiju uz T šūnu virsmas, T šūnu proliferāciju un citokīnu sekrēciju var kavēt, tādējādi samazinot patoloģiskos bojājumus autoimūnās slimībās, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde.
Populāri tagi: fludrokortizona acetāta tablete, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai