Ketokonazola tablete 100 mg, galvenā aktīvā viela ir ketokonazols ar ķīmisko nosaukumu 1-acetil-4-[4-[2-(2,4-dihlorfenil)-2-(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioksolān-4-metoksi]fenil]piperazīns. Tā molekulārā formula ir C26H28Cl2N4O4 ar molekulmasu 531,44. Ketokonazola tabletes parasti ir baltas tabletes, kuru specifikācija ir 0,2 grami vienā tabletē. Kā reprezentatīvs imidazola plaša spektra pretsēnīšu līdzeklis tam ir bijusi nozīmīga loma klīniskajā ārstēšanā, taču tā ir arī piesaistījusi lielu uzmanību iespējamo risku dēļ.
Ketokonazols parasti parādās kā balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, bez smaržas vai ar vāju raksturīgu smaržu. Tā kristāla morfoloģija ir regulāra, tekstūra ir maiga, un mikroskopā var novērot tipisku kristāla struktūru. Šī izskata iezīme ir cieši saistīta ar tās ķīmisko struktūru. Imidazola gredzens, dioksāna gredzens, benzola gredzens un citas strukturālās vienības, kas atrodas ketokonazola molekulās, veido stabilu kristāla struktūru, izmantojot kovalentās saites un starpmolekulāros spēkus.
Kristāliskā pulvera morfoloģija ne tikai ietekmē zāļu tīrības noteikšanu, bet arī ir cieši saistīta ar preparāta sagatavošanas procesu un zāļu izdalīšanās īpašībām. Piemēram, krēma pagatavošanā ketokonazola kristāliskā morfoloģija var ietekmēt tā dispersijas vienmērīgumu matricā, tādējādi ietekmējot zāļu iekļūšanas efektivitāti uz ādas virsmas.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Ketokonazola pulveris | ketokonazola tabula |
| Produkta veids | Pulveris | Tabula |
| Produkta tīrība | HPLC lielāka vai vienāda ar 99,0% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | 100g/1kg/utt. | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | PE/Al folijas maisiņš/ papīra kaste par Pure pulveri |
100 tabletes / pudele 80 pudeles/kaste |
|
|
|
Ketokonazola +. COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Ketokonazols | |
|
CAS Nr. |
65277-42-1 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2028 |
|
|
Struktūra |
 |
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilstoši |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakoloģiskais mehānisms un antibakteriālais spektrs
Ketokonazola tablete 100 mgrada pretsēnīšu iedarbību, izmantojot vairākus mehānismus. Pamatmehānisms ir traucēt sēnīšu citohroma P-450 aktivitāti, tādējādi kavējot ergosterola, galvenā sterīna uz sēnīšu šūnu membrānas, biosintēzi. Šis process ne tikai bojā sēnīšu šūnu membrānu struktūru, bet arī maina to caurlaidību, izraisot svarīgu intracelulāro vielu noplūdi. Turklāt ketokonazols var kavēt sēnīšu triglicerīdu un fosfolipīdu biosintēzi, kā arī oksidāžu un peroksidāžu aktivitāti, izraisot ūdeņraža peroksīda uzkrāšanos šūnās, galu galā izraisot šūnu mikrostrukturālo deģenerāciju un šūnu nekrozi.
Ketokonazolam ir plaša -spekta antibakteriāla iedarbība, un tas ir efektīvs pret dažādām dziļi-sēdošām un virspusējām sēnītēm. Konkrēti, tai ir antibakteriāla iedarbība pret dziļi-sēnošām infekcijas sēnēm, piemēram, Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma un Sporothrix, kā arī pret virspusējām sēnēm, piemēram, Trichophyton. Tomēr ketokonazolam ir salīdzinoši slikta ietekme uz tādām sēnēm kā Aspergillus, Burkholderia sporogenes, noteiktas tumšas krāsas sēnes un Mucor ģints. Plašais šī antibakteriālā spektra spektrs padara ketokonazolu potenciāli vērtīgu dažādu sēnīšu infekciju ārstēšanai.
Klīniskais pielietojums un indikācijas
Ketokonazolu plaši izmanto klīniskajā praksē, aptverot dažādu sistēmisku sēnīšu infekciju un ādas sēnīšu infekciju ārstēšanu.
(1) Sistēmiska sēnīšu infekcija
Kandidoze: tostarp hroniska ādas un gļotādas kandidoze, mutes dobuma kandidoze, urīnceļu kandidoze utt. Ketokonazolam ir arī laba terapeitiskā iedarbība uz hronisku un recidivējošu maksts kandidozi, kas ir neefektīva vietējā ārstēšanā.
Dziļās sēnīšu slimības: piemēram, dermatīts, blastomikoze, kokcidiomikoze, audu citoplazmatiskā mikoze, hromogēnā mikoze, para kokcidiomikoze utt. Šīs slimības parasti izraisa dziļi{1}}sēnes, un tās ir grūti ārstēt. Ketokonazols kā efektīvs pretsēnīšu līdzeklis nodrošina jaunu iespēju šo slimību ārstēšanā.
(2) Ādas sēnīšu infekcija
Virspusējas sēnīšu slimības: piemēram, tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor uc Šīs slimības izraisa ādas sēnītes un rauga sēnītes, kas izpaužas kā tādi simptomi kā nieze, apsārtums un ādas lobīšanās. Ketokonazols efektīvi mazina šos simptomus, kavējot sēnīšu augšanu un vairošanos.
Noturīgas ādas sēnīšu infekcijas: Ketokonazolu var izmantot kā līdzekli smagu, noturīgu ādas sēnīšu infekciju ārstēšanai, kas ir neefektīvas ar lokālu ārstēšanu vai oksitetraciklīna perorālu ievadīšanu, vai ir grūti saņemt ārstēšanu ar oksitetraciklīnu.
Turklātketokonazola tablete 100 mgvar izmantot arī blaugznu un ar to saistīto lobīšanos, zvīņošanos, niezi, kā arī seborejas dermatīta un citu slimību ārstēšanai un kontrolei. Lai gan šīs slimības nepieder pie sēnīšu infekcijām, ketokonazols zināmā mērā var mazināt simptomus, pateicoties tā pretiekaisuma un imūnsupresīvajai iedarbībai.
Blakusparādības un riska uzraudzība
Ārstēšanas procesā ketokonazols var izraisīt dažādas nevēlamas reakcijas, tādēļ nepieciešama rūpīga uzraudzība un savlaicīga ārstēšana.
(1) Hepatotoksicitāte
Hepatotoksicitāte ir viena no nopietnākajām ketokonazola blakusparādībām. Tas var izraisīt aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanos serumā, kas izpaužas kā tādi simptomi kā dzelte, tumša urīna krāsa un patoloģisks nogurums. Hepatotoksicitātes sastopamība ir aptuveni 0,01%, bet, tiklīdz tā notiek, sekas var būt smagas, un ir ziņots pat par nāves gadījumiem. Hepatītam līdzīgi gadījumi rodas arī bērniem. Tādēļ pirms ketokonazola lietošanas pacientiem jāveic aknu darbības novērtējums un regulāri jāuzrauga aknu darbības rādītāji ārstēšanas laikā. Ja tiek konstatētas patoloģiskas aknu darbības, zāļu lietošana ir savlaicīgi jāpārtrauc un jāveic atbilstoši ārstēšanas pasākumi.
(2) Kuņģa-zarnu trakta reakcijas
Kuņģa-zarnu trakta reakcijas ir viena no biežākajām ketokonazola blakusparādībām, kas izpaužas kā slikta dūša, vemšana, slikta apetīte, sāpes vēderā, caureja, gremošanas traucējumi un citi simptomi. Šie simptomi parasti ir viegli un pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var izzust paši. Bet pacientiem ar smagiem simptomiem var veikt simptomātisku ārstēšanu, piemēram, lietot pretvemšanas līdzekļus, kuņģa gļotādas aizsarglīdzekļus utt.
(3) Endokrīnās sistēmas reakcija
Ketokonazols var kavēt testosterona un virsnieru garozas hormonu sintēzi, izraisot endokrīnās sistēmas reakcijas, piemēram, krūšu attīstību un spermas deficītu vīriešiem. Šīs reakcijas parasti pakāpeniski izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet pacientiem ar smagiem simptomiem var būt nepieciešama endokrīnā terapija.
(4) Ādas kairinājums
Lietojot ketokonazolu lokāli, zāļu lietošanas vietā var būt dedzināšanas un niezes sajūta, un dažiem var rasties ādas kairinājuma simptomi, piemēram, kontaktdermatīts. Šie simptomi parasti ir viegli un pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var izzust paši. Bet pacientiem ar smagiem simptomiem var veikt vietēju pretiekaisuma un pretalerģisko ārstēšanu.
(5) Citas nevēlamas reakcijas
Ketokonazols var izraisīt arī citas nevēlamas reakcijas, piemēram, izsitumus, reiboni, miegainību un fotofobiju. Šo nevēlamo blakusparādību sastopamība ir salīdzinoši zema, taču, tiklīdz tās rodas, arī tās ir nekavējoties jārisina.
Zāļu mijiedarbība un zāļu drošība
Ketokonazols mijiedarbojas ar vairākām zālēm, kas var ietekmēt zāļu efektivitāti un drošību.
(1) Mijiedarbība ar antikoagulantiem
Ja ketokonazolu lieto kopā ar antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu, kumarīnu un indandiona atvasinājumiem, tā iedarbība var pastiprināties, izraisot protrombīna laika pagarināšanos. Tādēļ ketokonazola lietošanas laikā, ja vienlaikus jālieto antikoagulanti, rūpīgi jāuzrauga pacienta koagulācijas funkcija un antikoagulantu devas jāpielāgo atbilstoši protrombīna laikam.
(2) Mijiedarbība ar ciklosporīnu
Lietojot vienlaikus ciklosporīnu un ketokonazolu, var palielināties pirmā koncentrācija asinīs, kā arī var palielināties nefrotoksicitātes risks. Tādēļ ketokonazola lietošanas laikā, ja ciklosporīns jālieto vienlaicīgi, jākontrolē ciklosporīna koncentrācija asinīs un, pamatojoties uz monitoringa rezultātiem, jāpielāgo ciklosporīna deva.
(3) Mijiedarbība ar skābes veidojošām zālēm utt
Vienlaicīgi lietojot antacīdus, antiholīnerģiskos līdzekļus, spazmolītiskos līdzekļus, histamīna H2 receptoru blokatorus, omeprazolu, sukralfātu u.c., uzsūkšanāsketokonazola tablete 100 mgvar ievērojami samazināt. Tādēļ šīs zāles jāievada 2 stundas pēc ketokonazola lietošanas, lai izvairītos no zāļu mijiedarbības.
(4) Mijiedarbība ar citām zālēm
Ketokonazols var mijiedarboties arī ar dažādām zālēm, piemēram, antiaritmiskiem līdzekļiem, antidepresantiem, pretsēnīšu līdzekļiem, antihistamīna līdzekļiem un hipoglikēmiskiem līdzekļiem. Tādēļ pirms ketokonazola lietošanas pacientiem jāinformē ārsts par citām zālēm, ko viņi pašlaik lieto. Ārsti novērtēs zāļu mijiedarbības risku, pamatojoties uz konkrētiem apstākļiem, un attiecīgi pielāgos medikamentu plānu.
Ketokonazola tabletes ir spēcīgs pretsēnīšu līdzeklis ar labi{0}}noteiktu lomu smagu sistēmisku mikožu un ugunsizturīgu virspusēju infekciju ārstēšanā. Lai gan to izmantošana ir samazinājusies līdz ar drošāku alternatīvu parādīšanos, tie joprojām ir svarīga terapeitiskā iespēja konkrētos klīniskos scenārijos. Izrakstot ketokonazola tabletes, ārstiem ir jāizvērtē iespējamie ieguvumi pret hepatotoksicitātes, endokrīno traucējumu un zāļu mijiedarbības risku. Lai nodrošinātu drošu un efektīvu terapiju, ir ļoti svarīgi rūpīgi uzraudzīt aknu darbību, virsnieru stāvokli un sirds parametrus. Tā kā pētījumi turpina atklāt jaunus lietojumus, ketokonazols var atrast jaunu nozīmi sarežģītu sēnīšu infekciju un no hormoniem atkarīgu ļaundabīgu audzēju ārstēšanā.
Tā joprojām ir vērtīga iespēja ārstēt smagas sistēmiskas un ugunsizturīgas virspusējas sēnīšu infekcijas, īpaši apstākļos, kur nav pieejamas alternatīvas terapijas. Tomēr to lietošanu ierobežo ievērojama hepatotoksicitāte, endokrīnās sistēmas traucējumi un zāļu mijiedarbība, tādēļ ir stingri jāievēro norādījumi par zāļu izrakstīšanu un rūpīga uzraudzība. Ārstiem ir jāizvērtē iespējamie ieguvumi pret riskiem un, kad vien iespējams, jāapsver drošākas alternatīvas. Pretsēnīšu terapijai turpinot attīstīties, ketokonazola loma, visticamāk, vēl vairāk samazināsies, rezervēta atsevišķiem gadījumiem, kad tā unikālās īpašības piedāvā izteiktas priekšrocības.
Bieži uzdotie jautājumi
Kādas ir ketokonazola briesmas?
+
-
Ketokonazolsvar izraisīt aknu bojājumus, dažreiz pietiekami nopietna, lai būtu nepieciešama aknu transplantācija vai izraisītu nāvi. Aknu bojājumi var rasties cilvēkiem, kuriem vēl nav aknu slimību vai citu stāvokļu, kas palielina aknu bojājumu risku.
Vai ketokonazols ir drošs ādai?
+
-
Ja lietojat pārāk daudz. Ja lietojat pārāk daudz ketokonazola šampūna vai krēma vai lietojat to biežāk nekā nepieciešams,tas var padarīt jūsu ādu kairinātu vai sarkanu, lai gan jebkurš apsārtums var būt mazāk pamanāms uz brūnas vai melnas ādas.
Cik ātri ketokonazols iedarbojas?
+
-
Parasti lieto ketokonazola krēmu un šampūnu2 līdz 4 nedēļasblaugznu, zvīņainas un sausas vai taukainas ādas (seborejas dermatīta), niezes un sviedru izsitumu ārstēšanai. Pēdas sēnīte un dažas citas ādas infekcijas var uzlaboties līdz pat 6 nedēļām.
Cik ilgi jūs atstājat ketokonazolu uz ādas?
+
-
Samitriniet ādu un uzklājiet zāles tīrāmajām vietām. Viegli iemasējiet ādā, veidojot pilnīgas putas. Atstāt vietā uz5 minūtes.
Populāri tagi: ketokonazola tablete 100 mg, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai