Hlortetraciklīna pulverisir tetraciklīna antibiotika, kas ir zelta kristālisks bez smakas un rūgta garša. Molekulārajai formulai C22H23CLN2O8, CAS 57-62-5 ir stabila kristāla struktūra, un to var ilgu laiku uzglabāt gaisā. Tomēr, pakļaujoties gaismai, tā krāsa pakāpeniski aptumšojas no zeltaini dzeltenas līdz tumši brūnai vai melnai, kas ir saistīta ar tās jutīgumu. Sausā un zema temperatūras vidē (piemēram, 20 grādos) tās bioloģisko aktivitāti var stabili uzturēt 36-60 mēnešus bez ievērojamas potences samazināšanās. Tam ir zināma lipofilitātes pakāpe un tā var iekļūt šūnu membrānā baktēriju iekšpusē, bet tas arī padara taišu, veidojot nešķīstošus helātus ar metāla joniem (piemēram, Ca ² ⁺, mg ² ⁺), samazinot tā biopieejamību. Asinīs hlorotetraciklīna saistīšanās ātrums ar plazmas olbaltumvielām ir salīdzinoši zems (apmēram 20-30%), tāpēc to var plaši izplatīt audos un ķermeņa šķidrumos, it īpaši orgānos, piemēram, aknās un nierēs.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Mūsu produkts
Hlortetraciklīns +. COA
1. Šķīdība
Hlorotetraciklīna šķīdībai ir būtiskas īpašības:
Īpaši šķīstot ūdenī: šķīdība tīrā ūdenī ir ārkārtīgi zema (0. 86 g/ml 28 grādos), bet šķīst sāls šķīdumos (piemēram, nātrija hlorīda šķīdumā).
Daļēji šķīst organiskos šķīdinātājos:Hlortetraciklīna pulverisHidrohlorīda forma ir nedaudz šķīstoša metanolā, ūdenī un etanolā, bet gandrīz nešķīst nepolāros organiskos šķīdinātājos, piemēram, acetonā, ēterī, hloroformā utt.
Atkarība no pH: diferenciālā izomerizācija ir pakļauta skābiem apstākļos (pH 2-6), kā rezultātā veidojas neaktīvs diferenciālais streptomicīns; Viegli dehidrēt un veidot dehidrētu streptomicīnu spēcīgi skābā vidē (pH<2); In alkaline conditions (pH>7), tas ātri sabrūk un noārdās (piemēram, pussabrukšanas laiks tikai 3,5 stundas pie pH 9,8).
2. Kušanas punkts un vārīšanās punkts
Kušanas punkts: 168-169 grāds (sadalīšanās), norādot, ka tas tiek sadalīts, kad tas tiek uzkarsēts līdz šai temperatūrai, izdalot oglekļa dioksīdu un ūdeni un radot melnus sadalīšanās produktus.
Viršanas punkts: teorētiskā prognozētā vērtība ir 821,1 grāds, bet patiesībā ir grūti sasniegt šo temperatūru sadalīšanās laikā.
3. Blīvums un refrakcijas indekss
Blīvums: 1,7 g/cm ³ (kristālisks stāvoklis), augstāks nekā vairums organisko savienojumu, pateicoties tā sarežģītajai molekulārajai struktūrai.
Refrakcijas indekss: aptuveni 1,6000 (aprēķinātā vērtība), kas atspoguļo tā optiskās īpašības, un to var izmantot tīrības pārbaudei.
4. Skābās bāzes īpašības
Hlorotetraciklīns ir amfotērisks savienojums:
Sārmainais grupa: dimetilamino grupa (- n (ch3) ₂) molekulā ir sārmaina un var pieņemt protonus, lai veidotu katjonus.
Skābās grupas: trikarbonilmetāna un fenola ketonu sistēmām ir skābums un tas var atbrīvot protonus, veidojot anjonus.
Sāls veidošanās: reaģējot ar skābēm vai bāzēm, var radīt atvasinājumus, piemēram, hidrohlorīda sāļus un kalcija sāļus. Piemēram:
Hlortetraciklīna hidrohlorīds: ražots, reaģējot hlorotetraciklīnam ar sālsskābi, nedaudz šķīstot ūdenī, un tā ir parasti izmantota formulējuma forma.
Hlortetraciklīna kalcijs: ražots, reaģējot uz hlorotetraciklīnu ar kalcija sāļiem, izmanto kā barības piedevu un var atbrīvot aktīvās sastāvdaļas kuņģa skābē.
5. Termiskā stabilitāte un fotosensitivitāte
Termiskā stabilitāte: sausā vidē hlorotetraciklīns var paciest augstāku temperatūru (piemēram, zem kušanas temperatūras), bet augsta temperatūra paātrinās tā sadalīšanos. Piemēram, ja to atstāj 37 grādos 5 stundas, tā potenci samazināsies vismaz par 5%.
Jutība pret gaismu: saskaroties ar gaismu, krāsa tumšāka un aktivitāte samazinās. Tas ir saistīts ar fotoķīmisko reakciju=molekulā, ko izraisa gaisma, kas rada brīvos radikāļus vai oksidācijas produktus, izraisot strukturālus bojājumus. Tāpēc hlorotetraciklīna preparāti jāuzglabā prom no gaismas (piemēram, izmantojot brūnas pudeles vai alumīnija folijas iepakojumu).
6. Molekulārā struktūra un telpiskā konfigurācija
Hlorotetraciklīna molekulārā formula ir c ₂₂ h ₂ cln ₂ o ₈ ar molekulmasu 478,88. Tās struktūra ietver:
Tetraciklīna serdes skelets: sastāv no četriem kausētiem gredzeniem (A, B, C, D), tā ir galvenā antibakteriāla aktivitātes struktūra.
Funkcionālās grupas:
6- Pozīcija metil (pastiprina antibakteriālo aktivitāti).
7- Pozīcijas hlora atoms (uzlabo aktivitāti pret gramu pozitīvām baktērijām).
4- dimetilamino (atslēgas saistīšanas vieta ribosomām).
Polihidroksilgrupu un karbonilgrupas (iesaistītas ūdeņraža saistīšanas veidošanā, molekulārās konformācijas stabilizācijā).
Kopējās sintēzes metodeshlortetraciklīna pulveris(aureomicīns) galvenokārt ietver bioloģisko fermentāciju un ķīmisko sintēzi. Starp tiem bioloģiskā fermentācija ir galvenais rūpnieciskās ražošanas ceļš, savukārt ķīmiskā sintēze tiek izmantota specifisku atvasinājumu sagatavošanai vai strukturālai modifikācijai. Šis ir detalizēts īpašās metodes skaidrojums:
Bioloģiskās fermentācijas metode: rūpnieciskās ražošanas galvenā tehnoloģija
Bioloģiskās fermentācijas metodē kā ražošanas celmu izmanto Streptomyces aureofaciens, un tā iegūst efektīvu hlorotetraciklīna sintēzi, izmantojot fermentācijas inženieriju. Procesa plūsmu var iedalīt šādos galvenajos posmos:
Baktēriju celmu vaislas un barotnes optimizēšana
Celma izvēle: augstas ražas celmu skrīnings caur dabisko atlasi, mutagenēzes vaislas vai gēnu inženierijas metodēm. Piemēram, izmantojot PCR mērķauditorijas atlases tehnoloģiju, lai izsvītrotu nepamatotus gēnu klasterus Streptomyces coelicolor, var vienkāršot metabolisma ceļus un palielināt mērķa produktu ražu.
BŪTU VECIEM DIZAINS: fermentācijas barotnē jābūt oglekļa avotiem (piemēram, glikozei un cieti), slāpekļa avotiem (piemēram, rauga ekstraktu un peptonu), neorganiskiem sāļiem (piemēram, fosfāta un magnija sāļiem) un prekursoru vielas (piemēram, malonskābi). Starp tiem hlorīda jonu pievienošana ir galvenais solis hlorotetraciklīna sintēzē, ko var reklamēt, pievienojot nātrija hlorīdu vai amonija hlorīdu.
Fermentācijas procesa kontrole
Fermentācijas apstākļi: temperatūra, kas kontrolēta pie 28-30 pakāpes, pH tiek uzturēta 6. 5-7. Sākotnējā fermentācijas posmā Streptomyces coelicolor galvenokārt aug kā baktēriju šūnas un vēlāk nonāk produkta sintēzes stadijā.
Metabolisma regulēšana: pievienojot inhibitorus, piemēram, nātrija hlorīdu vai tiola benzotiazolu (M-reklamētāju), var regulēt metabolisko plūsmu un palielināt hlorotetraciklīna īpatsvaru. Piemēram, nātrija bromīda pievienošana kā konkurētspējīgs inhibitors barotnei var kavēt hlora pievienošanu, tādējādi virzot fermentāciju, lai iegūtu tetraciklīnu.
Produktu ieguve un attīrīšana
Nokrišņu metode:
Pēc fermentācijas buljona paskābināšanas (pH 4. 5-5.
01
Šķīdinātāja ekstrakcijas metode:
Izmantojot hlorotetraciklīna šķīdības atšķirības dažādos pH un šķīdinātājos, ekstrakcijai tiek izmantoti organiski šķīdinātāji, piemēram, pentanols un pentilacetāts.
02
Jonu apmaiņas metode:
Hlortetraciklīnu adsorbē ar anjonu apmaiņas sveķiem un vēl vairāk attīrīts, mazgājot ar metanolu vai etanolu.
03
Kristalizācijas process:
Pēc tam, kad neapstrādāts produkts ir izšķīdis un sālīts (piemēram, hidrohlorīds), tas tiek izkristalizēts, kontrolējot temperatūru un koncentrāciju, lai iegūtu augstas tīrības pakāpi hlorotetraciklīnu.
04
Ķīmiskās sintēzes metode: strukturālā modifikācija un atvasinājuma sagatavošana
Ķīmiskās sintēzes metodi galvenokārt izmanto, lai sagatavotu hlorotetraciklīna atvasinājumus vai optimizētu to īpašības, izmantojot strukturālās modifikācijas. Šeit ir divas tipiskas metodes:
Palladium katalizēta hidrogenēšanas reakcija
Reakcijas princips: Hlorotetraciklīna izmantošana kā izejviela, specifiskas funkcionālās grupas vai modificētās sānu ķēdes tiek ieviestas, izmantojot hidrogenēšanas atjaunošanu pallādija katalizatora darbībā. Piemēram, hlorotetraciklīnu var pārveidot par tetraciklīnu, izmantojot pallādija katalizētu hidrogenēšanu, bet šo metodi biežāk izmanto laboratorijas pētījumiem, nevis rūpnieciskai ražošanai.
Pielietojuma scenārijs: Ķīmiskās sintēzes metodei ir svarīga vērtība daļēji sintētisko tetraciklīna antibiotiku (piemēram, minociklīna un doksiciklīna) sagatavošanā, bet pati hlorotetraciklīna ķīmiskā sintēze ir salīdzinoši ierobežota tā sarežģīto soļu un augsto izmaksu dēļ.
Piesardzības pasākumi produktu lietošanai
请替换当前内容 Nelieciet viedo kuba lukturus pie griestiem bez vieda kuba gaismas montāžas komplekta, lai novērstu krišanu. Divpusēja līme nav pietiekama, lai gaismas paneli piestiprinātu pie griestiem;.
Nelietojiet divpusēju lenti, lai vieglus paneļus piestiprinātu pie putekļainām, mitra, tapetu vai nevienmērīga virsmām, piemēram, ķieģeļiem, nepabeigtām koka vai raupjām betona sienām;.
Nelietojiet divpusēju lenti, lai vieglus paneļus piestiprinātu pie putekļainām, mitra, tapetu vai nevienmērīga virsmām, piemēram, ķieģeļiem, nepabeigtām koka vai raupjām betona sienām;.
Produkts nav ūdensnecaurlaidīgs, lūdzu, nemazgājiet un nesaskarieties ar ūdeni;
Neļaujiet bērniem bez pieaugušo uzraudzības izmantot šo produktu atsevišķi, bērnus nevajadzētu atstāt vienatnē ar produktu piederumiem, aizrīšanās risku.
Regulāri pārbaudiet, vai nav vaļēju skrūvju, bojātas detaļas vai salauztas šuves un, ja nepieciešams, nomainiet bojātās detaļas. Izjaucot vai samontējot, lūdzu, uzmanīgi ievērojiet instrukcijas manuālu, lai izvairītos no nevajadzīgiem bojājumiem.
Kopējā sintēzes ceļa izpēte
Pētniecības progress: Lai arī hlorotetraciklīnu var efektīvi sintezēt, izmantojot bioloģisko fermentāciju, zinātnieki joprojām ir apņēmušies attīstīt pilnībā sintētiskus ceļus, lai pārvarētu biosintēzes ierobežojumus. Piemēram, projektējot daudzpakāpju organisko sintēzi, hlorotetraciklīna kodolu skeletu var izgatavot no vienkāršiem izejmateriāliem, piemēram, 1, 4- butanediol.
Izaicinājums un nozīmīgums: Kopējais sintēzes ceļš saskaras ar tādām problēmām kā vairākas atkārtotas pakāpes un zema raža, taču tā panākumi palīdzēs padziļināt izpratni par hlorotetraciklīna struktūras un aktivitātes saistību un nodrošināt teorētisku pamatu jaunu antibiotiku izstrādei.
Tehnoloģiskās attīstības tendences
Metabolisma inženierija un sintētiskā bioloģija:
Izmantojot gēnu rediģēšanas paņēmienus, piemēram, CRISPR-CAS9, lai modificētu Streptomyces coelicolor un uzlabotu galveno enzīmu ekspresiju hlorotetraciklīna sintēzes ceļā, piemēram, halogenēto enzīmu CTCP, raža var būt ievērojami palielināta. Piemēram, trīs CTCP gēna ekspresijas pārmērīga ekspresija var palielināt hlortetraciklīna ražošanu no 15 g/L līdz 25,9 g/L.
Zaļās sintēzes process:
Izstrādājiet zemas enerģijas un zema piesārņojuma fermentācijas procesus, piemēram, daļēji nepārtraukta fermentācijas režīma izmantošanu, lai panāktu efektīvu ražošanu, izmantojot partijas barošanu un produktu atdalīšanu. Turklāt biokatalizatoru izmantošana ķīmisko reaģentu vietā var samazināt atkritumu emisijas.
Kopīga ražošanas stratēģija:
Regulējot Streptomyces coelicolor metabolisma tīklu, var sasniegt hlorotetraciklīna un citu tetraciklīna antibiotiku (piemēram, tetraciklīna un oksitetaciklīna) ražošanu), uzlabojot resursu izmantošanas efektivitāti. Piemēram, kad barotnei pievieno hlora nomācošos līdzekļus, Streptomyces coelicolor var pārslēgties uz tetraciklīna sintezēšanu.
Zāļu analīzes metodes un kvalitātes kontrole
Pielietojums: hlortetraciklīna hidrohlorīda satura noteikšana saliktā hlortetraciklīna glicerīnā.
Nosacījums:
Hromatogrāfiskā kolonna: Autima C18 kolonna (4,6 mm × 250 mm, 5 μm).
Mobilā fāze: metanols -0. 01mol/l nah ₂ po ₄ risinājums (36:64).
Noteikšanas viļņa garums: 355nm.
Lineārais diapazons: 85. 56-513. 36 μ g/ml (r =0. 9997).
Atkopšanas ātrums: 100,23%, rsd =1. 34%.
Princips: Balstoties uz ķimiluminiscences atkārtošanos starp Tris (2,2 '- bipiridīna) rutēniju (II) (Ru (BPY) ∝⁺) un kālija permanganātu, tetraciklīna antibiotikas var uzlabot luminiscences intensitāti.
Jutīgums:
Tetraciklīns: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
Hlorotetraciklīns: 4. 0 × 1 0 ⁻⁸ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
OxyTetacycline: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
Noteikšanas robeža: hlortetraciklīns ir 1. 0 × 10 ⁻⁸ g/ml (s/n =3).
Satura noteikšana: Saturam, kas noteikts ar HPLC metodi, jābūt no 90% līdz 110% no marķētās summas.
Piemaisījumu kontrole: ir jānosaka tādi piemaisījumi kā tetraciklīns un izomēri, un kopējais piemaisījums nepārsniedz 2%.
Izšķīdināšanas ātrums: tablešu izšķīšanas ātrumam jāatbilst farmakopejas standartiem (piemēram, 30 minūšu izšķīšanas ātrums, kas pārsniedz vai vienāds ar 75%).
Sausa vide:Hlortetraciklīna pulverisVar ilgu laiku palikt stabilā sausā kristāliskā stāvoklī (piemēram, uzglabāt 20 grādos 3 gadus bez jebkādas potences samazināšanās).
Mitruma efekts: Pēc mitruma absorbcijas ir tendence notikt hidrolīzei, kas rada neaktīvus noārdīšanās produktus, tāpēc tas ir jāaizzīmogo un jāuzglabā.
Temperatūras kontrole: ieteicams uzglabāt 2-8 pakāpes temperatūrā, lai izvairītos no augstas temperatūras un sasalšanas (sasalšana var izraisīt kristāla struktūras bojājumus).
Izvairīšanās no gaismas prasībām: izmantojiet necaurspīdīgus traukus, lai novērstu fotoķīmiskos atjaunojumus, ko izraisa gaismas iedarbība.
Populāri tagi: hlortetraciklīna pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana