Tobramicīna pulveris CAS 32986-56-4

Tobramicīns var saistīties 30S un 50S saistīšanās vietās, kavējot 70S kompleksa veidošanos un neļaujot mRNS pārvērsties olbaltumvielās, izraisot šūnu nāvi. Tas galvenokārt ir efektīvs pret gram-negatīvām baktērijām, piemēram, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis un Citrobacter. Klīniski to galvenokārt izmanto smagām infekcijām, ko izraisa jutīgas baktērijas, piemēram, apdegumu infekcijas, sepsi, elpošanas sistēmas infekcijas, urīnceļu infekcijas, žultspūšļa un žultsceļu infekcijas un smagas mīksto audu infekcijas, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas, īpaši Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli un Klebsiella pneumoniae.

Pēc intramuskulāras injekcijas uzsūkšanās ir ātra un pilnīga. Pēc lokālas skalošanas vai uzklāšanas noteikts daudzums var uzsūkties arī uz ķermeņa virsmas. Pēc uzsūkšanās tas galvenokārt izplatās ekstracelulārajā šķidrumā; No tiem 5-15% tiek pārdalīti audos un uzkrājas nieru garozas šūnās. Produkts var šķērsot placentu. Izkliedes tilpums ir 0,26 l/kg. Zāļu koncentrācija urīnā ir augsta, un pēc 1mg/kg intramuskulāras injekcijas koncentrācija urīnā var sasniegt 75-100 μg/ml.

Pēc 1mg/kg intramuskulāras injekcijas zāļu koncentrācija asinīs var sasniegt 4 μg/mL; Iepriekš minētās devas intravenozas infūzijas 1 stundu zāļu koncentrācija asinīs ir līdzīga intramuskulāras injekcijas koncentrācijai. Saistīšanās ar olbaltumvielām ātrums ir ļoti zems, ja t1/2 ir no 1,9 līdz 2,2 stundām. Šis produkts organismā netiek metabolizēts un tiek izvadīts glomerulārās filtrācijas ceļā. Izvadīt 85-93% no ievadītās devas 24 stundu laikā. Šo produktu var iztīrīt ar hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi.

Šis produkts ir piemērots jaundzimušo sepsei, sepsei, centrālās nervu sistēmas infekcijām (ieskaitot meningītu), uroģenitālās sistēmas infekcijām, plaušu infekcijām, žultsceļu infekcijām, vēdera infekcijām (un peritonītu), kaulu infekcijām, ādas un mīksto audu infekcijām (ieskaitot apdegumus), akūtu un hronisku vidusauss iekaisumu, sinusītu, negatīvu un negatīvu sinusītu, pozitīvo un eeruginozu u.c. Escherichia coli, Klebsiella,

Escherichia coli, Serratia un Staphylococcus (tostarp penicilīna G un meticilīna{0}rezistenti celmi). Šo produktu var ievadīt vienlaikus intratekālas injekcijas veidā, ja to lieto Pseudomonas aeruginosa meningīta vai ventrikulāra iekaisuma gadījumā; Lietojot bronhu un plaušu infekcijām, šo līdzekli var vienlaikus inhalēt kā palīgterapiju. Tobramicīns ir neefektīvs pret lielāko daļu D grupas streptokoku infekciju. Lieto bakteriālām acs infekcijām, piemēram, konjunktivītam un keratītam, īpaši gramnegatīvām bakteriālām infekcijām, kas ir rezistentas pret gentamicīnu, piemēram, smagām Pseudomonas aeruginosa infekcijām.

1. Parasti lietotā deva pieaugušajiem ir intramuskulāra injekcija vai intravenoza pilināšana, vienu reizi devā 1–1,7 mg/kg, pamatojoties uz ķermeņa svaru, ik pēc 8 stundām ar 7–10 dienu ārstēšanas kursu. Smagi slimiem inficētiem pacientiem devu var palielināt līdz 8mg/kg dienā, ievadot intravenozi dalītās devās, bet jāsamazina, tiklīdz stāvoklis uzlabojas.
2. Bērniem parasti lietotā deva ir intramuskulāra injekcija vai intravenoza pilināšana, pamatojoties uz ķermeņa masu, 2 mg/kg zīdaiņiem, kas dzimuši pirms 0–7 dienām, reizi 12 stundās; Zīdaiņiem un bērniem 2 mg/kg, reizi 8 stundās. Skatiet Gentamicīna sulfātu.
(1) Uzturošā deva pacientiem, kuru kreatinīna klīrensa ātrums ir mazāks par 70 ml/min, ir jāpielāgo, pamatojoties uz izmērīto kreatinīna klīrensa ātrumu.

(2) Tobramicīna pulverispirms intravenozas infūzijas ir pilnībā jāatšķaida. Katru devu var pievienot 50–200 ml 5% glikozes injekcijas vai nātrija hlorīda injekcijas, lai atšķaidītu šķīdumā ar koncentrāciju 1 mg/ml (0,1%), un infūzija jāpabeidz 30–60 minūšu laikā (infūzijas laiks nedrīkst būt mazāks par 20 minūtēm). Lietojot bērniem, atšķaidītā šķīduma daudzums attiecīgi jāsamazina.
(3) Šis produkts nav piemērots subkutānai injekcijai, jo tas var izraisīt sāpes. Parasti tiek uzskatīts, ka toksiskas reakcijas var rasties, ja zāļu maksimālā koncentrācija pārsniedz 12 μg/ml un minimālā koncentrācija pārsniedz 2 μg/ml. Viens ārstēšanas kurss nedrīkst pārsniegt 7-10 dienas. Acu pilieni, 1-2 pilieni katru reizi, ik pēc 2 stundām. Uzklājiet uz acīm, uzklājiet atbilstošu daudzumu konjunktīvas maisiņā divas reizes dienā vai uzklājiet vienu reizi pirms gulētiešanas.