Emodīna pulveris CAS 518-82-1

Emodīna pulverisir organisks savienojums ar ķīmisko formulu C15H10O5, CAS 518-82-1. Tas ir oranži dzeltens adatas formas kristāls, kas kristalizējas oranžā krāsā acetonā un dzeltenā metanolā. Tā kušanas temperatūra ir no 256 grādiem līdz 257 grādiem, un tam ir īpaša antrahinona reakcija. Tas gandrīz nešķīst ūdenī un šķīst etanolā un sārmainos šķīdumos. Polygonaceae auga Polygonum cuspidatum sausie sakneņi un saknes. Rheum palmatum sakneņi ir{19}}augu ārstniecības augs. Tā fizioloģiskā aktivitāte nosaka, ka to var izmantot ne tikai medicīniskiem nolūkiem, bet arī veselībai un ikdienas ķīmiskajiem produktiem. Daži cilvēki to izmanto matu un ādas kopšanas līdzekļos, savukārt citi to iekļauj dabiskos pigmentos. Ārzemēs cilvēki to lieto kā caurejas līdzekli. To var izmantot kā caureju veicinošu līdzekli, lai gan tai ir caureju veicinoša iedarbība, tā caureju veicinošā iedarbība patiesībā ir vāja, jo tā ir jutīga pret oksidāciju un bojājumiem organismā. Ja tas sintezē glikozīdus ar cukuriem, tam var būt caureju veicinoša iedarbība. Emodīna-1-O-beta-D-glikozīds un emodīna-8-O-beta-D-glikozīds ir glikozīdi, kas saista emodīnu ar glikozi. Abiem ir tikai atšķirīgas saistīšanās vietas, un tie rabarberos pastāv vienlaikus. Ir pieejami arī antibakteriāli, klepu mazinoši, pretaudzēju un asinsspiedienu pazeminoši līdzekļi.

Emodīna pulverisir tirozīna kināzes inhibitors, un mūsdienu farmakoloģiskajos pētījumos ir atklāts, ka tam ir pretiekaisuma, antibakteriāla un pretvīrusu iedarbība. Tajā pašā laikā tas var kavēt audzēja augšanu, pretoties nieru intersticiālajai fibrozei un diurēzei, aizsargāt nieres, novērst un ārstēt taukainas aknas, kā arī dažādas bioloģiskās funkcijas, piemēram, antioksidantu un sirds un asinsvadu aizsardzību.

1. Pret iekaisuma, antibakteriālas, pretvīrusu, pretsēnīšu, antigēnu kukaiņu

 

1) Pretiekaisuma līdzeklis: pētījumi atklāja, ka viena emodīna ievadīšana ar zondi 30 un 60 mg/kg var ievērojami kavēt karagināna izraisītu ķepu pietūkumu pelēm, savukārt zonde ar 60 un 100 mg/kg var ievērojami kavēt karagināna izraisītu ķepu pietūkumu žurkām, un inhibējošā iedarbība palielinās, palielinoties devai; Viena 90 un 150 mg/kg barošana var ievērojami kavēt etiķskābes izraisīto kapilāru caurlaidības palielināšanos pelēm; Intraperitoneāla injekcija 20 un 40 mg/kg var ievērojami kavēt karagināna izraisīta akūta pleirīta eksudāciju un leikocītu migrāciju žurkām.

 

2) Antibakteriāls: Emodīnam ir plaša -spekta antibakteriāla iedarbība, un tas nav viegli izturīgs pret Staphylococcus aureus. Tas ir arī jutīgs pret Streptococcus un ir efektīvs pret difteriju, sienu, Sibīrijas mēri, paratīfu, dizentēriju, gripas baktērijām, kā arī pneimokoku un katarālām baktērijām. Tam ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz anaerobām baktērijām.

 

3) Pretvīrusu līdzeklis: Emodīnam ir inhibējoša iedarbība uz B hepatīta vīrusu, citomegalovīrusu, EB vīrusu, koronavīrusu, poliovīrusu un vienkāršu rētas vīrusu. Lai pētītu emodīna pretvīrusu iedarbību in vitro kombinācijā ar dažādām tradicionālās ķīniešu medicīnas aktīvajām sastāvdaļām, zāļu kombinācija ar vislielāko tiešo iedarbību uz vīrusu ir emodīns: kurkumīns: matrīns=2:1:2; Zāļu kombinācija ar visaugstāko pretvīrusu sintēzes efektivitāti ir emodīns: kurkumīns: matrīns=2:0:1. Rabarberu pretrētu iedarbība galvenokārt novērš vīrusa replikāciju, kavējot vīrusa adsorbcijas un iespiešanās procesu.

 

4) Pretsēnīšu aktivitāte: tika veikta Rubiaceae, Rhamnaceae un citu ģinšu pretsēnīšu aktivitāšu skrīnings, un tika konstatēts, ka galvenajiem sīpolu ketonu ligandiem, tostarp emodīnam, ir pretsēnīšu aktivitāte.

5) Antigēna tārps: Pētījumi atklāja, ka emodīnam ir plašs antigēnu tārpu aktivitātes diapazons, tostarp Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani un Plasmodium falciparum LK celms.

2. Pretaudzēju iedarbība

 

Daudzās literatūrā ir ziņots, ka emodīnam ir inhibējoša iedarbība in vitro un in vivo pret dažādiem audzējiem (piemēram, plaušu vēzis, aknu vēzis, aizkuņģa dziedzera vēzis, krūts vēzis, prostatas vēzis, nazofaringeālais vēzis, barības vada vēzis, neirocitoma, dzemdes kakla vēzis, olnīcu vēzis un citi cietie audzēji), kā arī inhibē audzēju proliferāciju, kā arī audzēju proliferāciju, kas veicina audzēja proliferāciju audzēja rezistence, inhibējot audzēja angiogenēzi, inhibējot audzēja invāziju un metastāzes, kā arī palielinot audzēja jutību pret ķīmijterapiju.

3. Nieru aizsardzība, pretnieru intersticiāla fibroze un diurētiska iedarbība

 

1) Nieru aizsardzība: emodīns var kavēt p38 mitogēna aktivētā proteīnkināzes ceļa aktivāciju un samazināt fibronektīna ekspresiju diabēta nefropātijas žurkām, tādējādi spēlējot aizsargājošu lomu diabēta žurku nierēs.

2) Pretnieru intersticiāla fibroze: Pētījumi ir atklājuši, ka emodīns var kavēt cilvēka nieru fibroblastu šūnu cikla progresēšanu.

3) Diurētiskais efekts: Emodīnam ir noteikta diurētiska iedarbība, tāpēc tam ir arī noteikta antihipertensīva iedarbība. Pētījumi atklāja, ka emodīnam ir no devas-laika atkarīga ietekme uz žurku preadipocītu proliferāciju un diferenciāciju, un tas zināmā mērā var izraisīt preadipocītu apoptozi, tādējādi radot potenciālu lipīdu-samazinošu un svara zudumu efektu.

4. Aknu aizsargājoša iedarbība

 

Emodīna pulverisir aknu vēža, taukainu aknu, aknu fibrozes profilakse un ārstēšana, B hepatīta vīrusa inhibīcija un bojātu aknu šūnu aizsardzība. Aknu vēža profilaksē un ārstēšanā pētījumi atklāja, ka emodīnam ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz aknu vēža šūnu līnijām. Emodīnam ir noteikta profilaktiska un ārstnieciska iedarbība uz alkohola un{2}}tauku diētu izraisītu taukaino aknu darbību žurkām. Pētījumos atklāts, ka emodīna tiešā inhibējošā iedarbība uz aknu zvaigžņu šūnu proliferāciju un ārpusšūnu matricas sintēzi var būt galvenais tā pretaknu fibrozes efekta mehānisms. Emodīnam ir noteikta inhibējoša iedarbība uz B hepatīta vīrusu in vitro; Emodīnam ir aizsargājoša iedarbība pret aknu išēmiju{5}}reperfūzijas bojājumiem, kas ir saistīti ar lipīdu peroksidācijas pakāpes samazināšanos un aknu sinusoidālo endotēlija šūnu bojājumu pēc aknu išēmijas{6}}reperfūzijas.

Emodīnam ir caureju veicinoša iedarbība, taču, ņemot vērā tā uzņēmību pret oksidāciju organismā, tā faktiskā caureju veicinošā iedarbība ir vāja. Ja tas sintezē glikozīdus ar cukuriem, tam var būt caureju veicinoša iedarbība. Reīns pastāv ne tikai brīvā stāvoklī, bet arī reducētā stāvoklī (piemēram, antrahinona un antrahinona atvasinājumi) vai glikozīdos, kas sintezēti glikozilācijas ceļā. Piemēram, emodīna antrahinons vai emodīna antrahinons (kušanas temperatūra 250-258 grādi), kas atrodams svaigos augos, ir reducēti emodīna produkti, kas pēc ilgstošas-uzglabāšanas bieži tiek oksidēti par antrahinona savienojumiem. Emodīna 1-O - - D-glikozīda kušanas temperatūra ir 189-190 grādi; Emodīna 8-O- - D-glikozīda kušanas temperatūra ir 239-241 grāds, un abi ir glikozīdi, kas saistās ar emodīnu ar glikozi un vienlaikus pastāv rabarberos. Pirmā ir arī viena no Polygonum cuspidatum aktīvajām sastāvdaļām ar antibakteriālu iedarbību.

Ir divas ekstrakcijas metodesemodīna pulveris: ekstrakcija ar organisko šķīdinātāju un skābju{0}}bāzes ekstrakcija.

Emodīna pulverisir vairākas pretvēža iedarbības, un tālāk ir norādīti daži galvenie pretvēža mehānismi un iedarbība:

Inhibē vēža šūnu proliferāciju un inducē apoptozi

 

Tas var ievērojami samazināt resnās zarnas vēža šūnu dzīvotspēju un izraisīt šūnu cikla apstāšanos un apoptozi.

In vitro tas var izraisīt audzēja šūnu apoptozi, ietekmējot kaspāzes-3 un kaspāzes-9 ekspresiju, un tam ir terapeitiska iedarbība uz aizkuņģa dziedzera vēzi.

Audzēja epitēlija mezenhimālās pārejas (EMT) kavēšana un audzēja šūnu migrācijas veicināšana

Tas inhibē audzēja EMT un šūnu migrāciju caur Wnt/ - katenīna un VEGFR2-AKT-ERK1/2 signālu ceļiem.

Emodīns ievērojami kavē Wnt/- katenīna signālu pārraidi resnās zarnas vēža EMT un šūnu mobilitāti.

Samazināt audzēja šūnu invāziju un migrāciju

 

Tas samazina resnās zarnas audzēja šūnu invāziju un migrāciju, samazinot VEGF (asinsvadu endotēlija augšanas faktoru).

Audzēja supresoru miRNS ekspresijas regulēšana

Tas efektīvi regulē audzēja supresora miR-34a ekspresiju aknu vēža audos un inhibē VEGFR2 izraisītu AKT, ERK1/2, SMAD2 un SMAD4 aktivāciju.

Inhibē audzēja angioģenēzi

 

Tas inhibē aizkuņģa dziedzera vēža angiogenēzi, samazinot miRNS (piemēram, miR-155 un miR-210) ekspresijas līmeni, kas saistīts ar audzēja ģenēzi un angiogenēzi, un paaugstinot antiangioģenēzes miR-20b ekspresiju.

Kā adjuvanta terapija, lai uzlabotu ķīmijterapijas efektivitāti

Lietojot kombinācijā ar ķīmijterapijas zālēm, tas var uzlabot ķīmijterapijas efektivitāti, samazināt audzēja augšanu un šūnu proliferāciju.

Lietojot kombinācijā ar sorafenibu, tas var kavēt audzēja augšanu un uzlabot sorafeniba efektivitāti.

 

Lietojot kopā ar EGFR inhibitoru afatinibu, tas var samazināt PANC-1 un BxPC-3 šūnu proliferāciju un parādīt sinerģisku pretaudzēju efektu aizkuņģa dziedzera vēža peles modelī.

Lieto kombinācijā ar gemcitabīnu

Gemcitabīna rezistentu PANC-1 aizkuņģa dziedzera vēža šūnu ksenotransplantācijas modelī tā kombinācija ar gemcitabīnu var ievērojami samazināt ksenotransplantācijas apjomu un audzēja augšanu.

Populāri tagi: emodin pulveris cas 518-82-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana