Letrozola pulveris CAS 112809-51-5

Letrozola pulveris, letrozola pamatkomponents, ķīmiskais nosaukums ir 1- [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazols, balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, kas viegli šķīst ūdenī, veidojot tropikamīda šķīdumu. Tas ir ne steroidāls estrogēna sintāzes inhibitors, kas parādās kā balta kristāliska cieta viela. Molekulārā formula ir C17H11N5, un atbilstošā molekulmasa ir 285,3 g/mol. Tīrā stāvoklī nav skaidras pH vērtības, jo tā nav šķīstošā ūdenī. Farmaceitiskos formulējumos pH var ietekmēt citi komponenti. Tā ir degoša viela, kas var sadedzināt zem atklātām liesmām, ražojot oglekļa dioksīdu, ūdeni un organiskās gāzes. Tā ir jauna aromatāzes inhibitoru paaudze un benzotriazola sintētiskais atvasinājums. Letrozols kavē aromatāzi un samazina estrogēna līmeni, tādējādi novēršot estrogēna stimulējošo ietekmi uz audzēja augšanu un endokrīnās terapijas piemērošanu krūts vēzim.

Melting point 181-183℃C , boiling point 563.5 ± 60.0℃( Predicted ) , Density 1.21 ± 0.1 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions 2-8℃C , Solubility of DMSO : > 50mg / mL , Acidity coefficient ( pKa ) 1.52 ± 0.11 ( Predicted ) , White powder in shape , Color white to izslēgts - Balts, bīstamu preču zīme XI, bīstamības kategorijas kods 36 / 37/38, drošības instrukcijas 26-36, WGK Vācija 3, rtecs di4957000, inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.

Letrozola pulveris, kas pazīstams arī kā 1 [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazols, ir mākslīgi sintezēts trifeniltriazola atvasinājums un pieder nesteroīdu aromatāzes inhibitoru klasei. To izstrādāja Swiss Company CIBA, un to pirmo reizi uzsāka Lielbritānijā 1996. gadā un ASV 1997. gadā, un to ir sertificējusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA). Letrozols kavē aromatāzes aktivitāti, bloķē androstenediona un testosterona pārvēršanu estrogēnā, tādējādi ietekmējot estrogēna biosintēzi un samazinot estrogēna līmeni ķermenī.

1. Pretvēža efekts

 

Letrozolu plaši izmanto anti - audzēja jomā, īpaši krūts vēža ārstēšanā. Krūts vēzis ir viens no biežākajiem ļaundabīgajiem audzējiem sievietēm. Endokrīnā terapija ir svarīga visaptverošas krūts vēža ārstēšanas sastāvdaļa. Kā aromatāzes inhibitors letrozols samazina estrogēna līmeni, kavējot aromatāzi, tādējādi novēršot estrogēna stimulējošo ietekmi uz audzēja augšanu. Pētījumi parādīja, ka divas - trešdaļas krūts audzēju sievietēm pēcmenopauzes periodā ir pozitīvas estrogēna receptoru, un letrozolam ir būtiska terapeitiskā ietekme uz šiem estrogēna receptoru pozitīvajiem audzējiem. Tāpēc letrozols tiek plaši izmantots krūts vēža endokrīnajā terapijā, īpaši sievietēm pēcmenopauzes periodā.

 

Papildus krūts vēzim letrozolu izmanto arī citu estrogēna atkarīgu slimību, piemēram, endometriozes, histeromiomas, endometrija vēža un olnīcu audzēju, ārstēšanai. Šo slimību rašanās un attīstība ir cieši saistīta ar estrogēna līmeni, un letrozols var kavēt šo slimību progresēšanu, samazinot estrogēna līmeni.

2. Ovulācijas indukcijas efekts

 

Letrozolam ir arī svarīgi pielietojumi reproducēšanas jomā. Tas var mazināt estrogēna negatīvās atgriezeniskās saites regulēšanu uz hipotalāma hipofīzes dzimumdziedzeru asi un veicināt olnīcu ovulāciju. Ovulācijas traucējumiem, piemēram, policistisko olnīcu sindromu (PCOS), letrozolu var izmantot kā pirmo - līnijas medikamentu ovulācijas indukcijai. Pētījumi liecina, ka letrozols var ievērojami uzlabot ovulāciju PCOS pacientiem, palielināt klīnisko grūtniecības līmeni un dzīvos dzimstības līmeni. Turklāt letrozols var veicināt vīriešu spermas veidošanos, un tam ir zināma terapeitiska ietekme uz vīriešu neauglību.

1. Krūts vēža ārstēšana

 

Letrozola pielietojums krūts vēža ārstēšanā ir plaši atzīts. Pētījums par sievietēm pēcmenopauzes periodā ar krūts vēzi parādīja, ka letrozols ievērojami pagarināja izdzīvošanu bez progresēšanas (PFS) un kopējo izdzīvošanu (OS) pacientiem, salīdzinot ar placebo. Turklāt letrozols var samazināt audzēja atkārtošanās un metastāžu risku un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.

Praksē letrozolu parasti izmanto kā pirmo - līnijas endokrīnās terapijas zāles sievietēm pēcmenopauzes periodā ar estrogēna receptoru pozitīva krūts vēža pacientiem. Pacientiem pēc neoadjuvanta ķīmijterapijas letrozolu var izmantot arī kā adjuvantu terapijas zāles, lai samazinātu atkārtošanās un metastāžu risku.

2. Endometriozes ārstēšana

 

Letrozola pulverisir izplatīta ginekoloģiska slimība, kas ir cieši saistīta ar estrogēna līmeni. Letrozols var kavēt ārpusdzemdes endometrija augšanu un izplatīšanos, samazinot estrogēna līmeni, tādējādi mazinot simptomus pacientiem. Pētījums par pacientiem ar endometriozi parādīja, ka letrozols var ievērojami mazināt viņu sāpes un diskomfortu un uzlabot viņu dzīves kvalitāti.

Praktiskos lietojumos letrozolu parasti izmanto kā garu - terminu terapeitiskās zāles pacientiem ar endometriozi, lai kontrolētu slimības progresēšanu un mazinātu simptomus. Pacientiem ar smagiem simptomiem letrozolu var apvienot arī ar operāciju, lai uzlabotu ārstēšanas efektivitāti.

3. Dzemdes fibroīdu ārstēšana

 

Dzemdes fibroīdi ir izplatīts labdabīgs audzējs, un to rašanās ir cieši saistīta ar estrogēna līmeni. Letrozols var kavēt fibroīdu augšanu un izplatīšanos, samazinot estrogēna līmeni. Pētījums par pacientiem ar dzemdes fibroīdiem parādīja, ka letrozols var ievērojami samazināt fibroīdu daudzumu un mazināt pacientu simptomus.

Praktiskā lietojumā letrozolu parasti izmanto kā konservatīvu ārstēšanu pacientiem ar dzemdes fibroīdiem, īpaši tiem, kuriem ir viegli simptomi, vai tiem, kuri nevēlas veikt ķirurģisku ārstēšanu. Letrozola ilgtermiņa lietošana var kontrolēt fibroīdu augšanu, mazināt simptomus un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti.

4. Ovulācijas indukcijas terapija

 

Letrozola pielietojums ovulācijas indukcijas terapijā ir plaši atzīts. Īpaši pacientiem ar ovulācijas traucējumiem, piemēram, PCOS, letrozolu var izmantot kā vēlamo ovulāciju, kas izraisa zāles. Pētījums par PCOS pacientiem parādīja, ka, salīdzinot ar klomifēnu, letrozolam ir priekšrocības ovulācijas uzlabošanā, klīniskās grūtniecības līmeņa paaugstināšanā un dzīvu dzimstības līmenī.

Praktiskos lietojumos letrozolu parasti izmanto kā pirmo - līnijas ovulācijas indukcijas terapiju PCOS pacientiem. Pārraugot folikulu attīstību un ovulāciju, pielāgojot letrozola devu un režīmu, lai sasniegtu labāko ovulācijas indukcijas efektu. Vīriešu neauglības pacientiem letrozols var arī veicināt spermas veidošanos un uzlabot spermas parametrus.

 

5. Citas lietojumprogrammas

Papildus iepriekšminētajiem lietojumiem letrozols tiek izmantots arī citu estrogēna atkarīgu slimību, piemēram, olnīcu audzēju un vīriešu krūšu attīstības, ārstēšanai. Turklāt letrozolu var izmantot arī pacientu ar kaulu metastāžu ārstēšanai no krūts vēža. Samazinot estrogēna līmeni, letrozols var kavēt kaulu metastāžu augšanu un proliferāciju.

Mēs esam nātrija letrozola pulvera piegādātājs.

PIEZĪME: Bloom Tech (kopš 2008. gada), sasniedziet Chem - Tech ir mūsu meitasuzņēmums no mums.

Letrozols ir ne steroidāls estrogēna sintāzes inhibitors, ko parasti izmanto krūts vēža ārstēšanā. Šie ir vairāku letrozola sintēzes metožu apraksti:

Sintēzes soļi:

Letrozola fermentatīvā sintēzes metode parasti fermentus izmanto kā katalizatorus, kas tiek sintezēti, izmantojot īpašus substrāta pārveidošanas posmus. Šīs ir īsas darbības un atbilstošie ķīmiskie vienādojumi letrozola fermentatīvajai sintēzei:

Substrāts+ferments → C₁₇H₁₁N₅+blakusprodukti

● Jaunu norādījumu izpēte

Pašreizējie pētījumi pēta letrozola pulvera potenciālu cita veida vēža ārstēšanā. Daži pētījumi pēta tā izmantošanu endometrija vēža, olnīcu vēža un prostatas vēža gadījumā, kur arī ir izšķiroša loma hormonu regulēšanai. Ja tas ir veiksmīgs, letrozols varētu paplašināt terapeitisko pielietojumu un dot labumu plašākam vēža pacientu klāstam.

● Uzlabotu preparātu izstrāde

Pētnieki strādā arī pie tā, lai izstrādātu uzlabotu letrozola formulējumu, lai uzlabotu tā biopieejamību un samazinātu blakusparādības. Piemēram, nano - formulējumi vai ilgstoši - izlaišanas formulējumi varētu potenciāli uzlabot zāļu piegādi mērķa audos un samazināt dozēšanas biežumu. Tas varētu izraisīt labāku pacienta atbilstību un uzlabotu ārstēšanas rezultātu.

Letrozola pulveris ir vērtīgs farmaceitisks savienojums ar nozīmīgiem medicīniskiem lietojumiem, īpaši krūts vēža ārstēšanā un neauglības pārvaldībā. Tās unikālās ķīmiskās īpašības un darbības mehānisms padara to par efektīvu aromatāzes inhibitoru. Tomēr, tāpat kā visos medikamentos, tas ir saistīts ar blakusparādībām un prasa rūpīgi apsvērt īpašās populācijas. Letrozola pulvera ražošanas process ir sarežģīts un prasa stingru kvalitātes kontroli, lai nodrošinātu augsta - kvalitātes produkta ražošanu. Ar pastāvīgiem pētījumiem letrozols ir potenciāls paplašināt terapeitiskās norādes un uzlabot savas formulas, nākotnē piedāvājot jaunu cerību pacientiem.

Populāri tagi: letrozole pulveris CAS 112809-51-5, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana