Tropikamīda pulveris CAS 1508-75-4

Tropikamīda pulveris, galvenā topamīda sastāvdaļa, kas pazīstama arī kā midriacils, ķīmiskais nosaukums: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroksipropilamīns, balts kristālisks pulveris; Bezgaumīgs. Šķīst etanolā vai hloroformā, nedaudz šķīst ūdenī; Šķīst atšķaidītā sālsskābē vai atšķaidītā sērskābē. Viņa gatavais produkts pieder antiholīnerģiskām zālēm, kurām ir midriāzes un ciliāru muskuļu anestēzijas ietekme. Ātrs efekts un īss laiks. Tā ir pirmā izvēle oftalmoloģiskās midriāzes gadījumā. Mīdriāzei, fundusa izmeklēšanai, optometrijai un irītam. Produktam ir laba lietotāju bāze Dubaijā un Apvienotajos Arābu Emirātos, un klientiem ir labas atsauksmes par mūsu produktiem.

Šīs vielas gatavais produkts ir antiholīnerģisks līdzeklis, kas var bloķēt acetilholīna izraisīto varavīksnenes sfinktera un ciliāru muskuļu ierosmi. Tās 0,5% šķīdums var paplašināt acu zīlītes; 1% šķīdums var paralizēt ciliāru muskuļus un paplašināt acu zīlītes. Tropikamīds ir sintētisks tropikskābes atvasinājums. Tam ir zema disociācijas konstante. Lielākā daļa L ir taukos šķīstošas ​​neizšķīdušas molekulas. Tāpēc l ir laba intraokulārā caurlaidība un spēcīga audu difūzija. Tas var būt iemesls tā ātrai iedarbināšanai un īsam apkopes laikam.

MP 98 grādi, BP 492,8 ± 45,0 grādi (paredzētais), blīvums 1,161 ± 0,06 g/cm3 (paredzēts), uzglabāšanas apstākļi 2-8 grādi C, šķīdība 45 % (w/v) aq 2-hidroksipropil{{9}mg./4. koeficients ( pKa ) pKa 5,3 ( Nenoteikts ) , Cieta forma , Krāsa balta , Šķīdība ūdenī 0,2 g / L ( 25 oC ), Maksimālais viļņa garums ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Bīstamo kravu zīme, Xn /2-3 kategorija /2 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Drošības instrukcijas 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860

Tropikamīda pulverisir antiholīnerģisks līdzeklis. Tas ir balts kristālisks pulveris istabas temperatūrā, bez smaržas, nedaudz šķīst ūdenī un viegli šķīst etanolā, atšķaidītā sālsskābē, atšķaidītā sērskābē un hloroformā. Tas var bloķēt varavīksnenes sfinktera un ciliārā muskuļa ierosmi, ko izraisa acetilholīns. Tās 0,5 % šķīdums var izraisīt zīlītes paplašināšanos; 1% šķīdums var izraisīt cikloplēģiju un acu zīlīšu paplašināšanos. Klīniski to galvenokārt lieto acu pilienu ārstēšanai un paralīzes regulēšanai. Topiramāts ir sintētisks toluīnskābes atvasinājums. Ķīmiskajai grāmatai ir zema disociācijas konstante, laba intraokulārā caurlaidība un spēcīga audu difūzija, kas var būt par iemeslu tās ātrai parādīšanās un īslaicīgai iedarbībai. Šis produkts 0,5%, 1% šķīduma acu pilieni 20{18}}30 minūšu laikā pēc midriāzes un paralīzes regulēšanas maksimuma sasniegšanas. Pēc tam efekts pakāpeniski samazinājās, regulējot paralīzi (invaliditāti) 2-6 stundas. Midriāze (atlikums) apmēram 7 stundas. Topiramāts ir atropīnam līdzīgas zāles, kas var izraisīt krasu intraokulārā spiediena paaugstināšanos leņķa{19}}glaukomas gadījumā, kā arī stimulēt nediagnosticētu slēgta kakta glaukomu.

Tropikamīds ir plaši izmantots medikaments oftalmoloģiskajā diagnostikā un ārstēšanā, un tā galvenā funkcija ir paplašināt zīlītes un kavēt ciliāru muskuļu kontrakciju.

Lai gan Tropikamīds tiek plaši izmantots oftalmoloģijā, pārmērīga vai neatbilstoša lietošana var izraisīt dažas blakusparādības, piemēram, neskaidru redzi, fotosensitivitāti, dedzinošu sajūtu acīs un slēgta leņķa glaukomu. Tādēļ ir nepieciešams to pareizi lietot ārsta vadībā un stingri ievērot zāļu lietošanas instrukcijas, lai kontrolētu devu un lietošanas biežumu.

Tropikamīda pulveris, kā plaši izmantots medikaments oftalmoloģiskajā klīniskajā praksē, tam ir neaizstājama loma ārstēšanā un izmeklēšanā, pateicoties tā unikālajam farmakoloģiskajam darbības mehānismam. Šīs zāles galvenokārt iedarbojas uz acs muskuļiem, panākot acu zīlīšu paplašināšanās efektu un regulējot paralīzi, izmantojot specifiskus receptoru blokādes mehānismus, nodrošinot oftalmologiem svarīgas izmeklēšanas un ārstēšanas metodes. Tālāk ir sniegta detalizēta topiramīna darbības mehānisma analīze.

Ķīmiskā struktūra un darbības mērķis

 

Topiramīna ķīmiskā struktūra satur specifiskas funkcionālās grupas, kas ļauj tam mijiedarboties ar acetilholīna receptoru (AChR) acu muskuļos. Acetilholīna receptors ir proteīns, kas atrodas uz šūnu membrānas un ir atbildīgs par signālu saņemšanu no neirotransmitera acetilholīna, tādējādi izraisot muskuļu kontrakcijas vai relaksācijas reakcijas. Topiramīna darbības mehānisms ir konkurētspējīgi inhibēt acetilholīna saistīšanos ar receptoriem, tādējādi bloķējot šo signalizācijas procesu.

Paplašināto acu zīlīšu mehānisms

 

Skolēna kontrakciju un paplašināšanos kopīgi kontrolē zīlītes sfinkteris un zīlītes atvēršanas muskulis. Normālos apstākļos, saraujoties zīlītes sfinkterim, zīlīte saraujas, savukārt, saraujoties zīlītes atveres muskulim, zīlīte paplašinās. Topiramīns galvenokārt iedarbojas uz zīlītes sfinktera muskuļa acetilholīna receptoriem, bloķējot acetilholīna izraisīto kontrakcijas signālu un uzturot zīlītes sfinktera muskuļus atslābinātā stāvoklī. Sakarā ar to, ka pašu zīlītes atvēršanas muskuli topiramīns tieši neietekmē, bet zīlītes sfinktera muskuļa relaksācijas gadījumā palielinās zīlītes atvēršanas muskuļa relatīvais sasprindzinājums, kas noved pie zīlītes paplašināšanās. Šis mehānisms ļauj topiramīnam ātri un efektīvi paplašināt acu zīlītes oftalmoloģisko izmeklējumu laikā, nodrošinot skaidru redzeslauku fundusa izmeklēšanai.

Paralīzes regulēšanas mehānisms

 

Acu akomodācijas funkcija attiecas uz acu spēju koncentrēties uz objektiem dažādos attālumos, mainot kristāliskās lēcas formu. Šo procesu galvenokārt kontrolē ciliārais muskulis. Kad acis fokusējas uz tuvumā esošiem objektiem, ciliārais muskulis saraujas, padarot lēcu izliektāku un palielinot tās spēju lauzt gaismu, ļaujot attēlu skaidri projicēt uz tīklenes. Topiramīns iedarbojas arī uz ciliārā muskuļa acetilholīna receptoriem, bloķējot acetilholīna izraisīto kontrakcijas signālu un izraisot ciliāru muskuļu relaksāciju. Ciliārā muskuļa relaksācija neļauj lēcai efektīvi mainīt formu, tādējādi panākot akomodācijas paralīzi. Pielāgošanās paralīzes stāvoklī acis nevar fokusēties uz tuvumā esošiem objektiem, kas nodrošina nepieciešamos apstākļus refrakcijas izmeklēšanai, ļaujot ārstiem precīzāk novērtēt acu refrakcijas stāvokli.

Individuālās atšķirības darbības mehānismā un zāļu metabolismā

 

Ir vērts atzīmēt, ka topiramīna darbības mehānisms cilvēkiem var atšķirties. Tas galvenokārt ir saistīts ar atšķirībām acetilholīna receptoru sadalījumā, blīvumā un jutībā starp indivīdiem, kā arī atšķirībām zāļu metabolizējošo enzīmu aktivitātē. Šie faktori var izraisīt atšķirības topiramīna sākuma laikā, intensitātē un ilgumā dažādiem indivīdiem. Tādēļ, lietojot topiramīnu, ārstiem ir jāpielāgo zāļu deva un lietošanas biežums atbilstoši pacienta konkrētajai situācijai, lai nodrošinātu zāļu drošumu un efektivitāti.

Turklāt topiramīna metabolismu un izdalīšanos ietekmē arī individuāli faktori. Zāles galvenokārt metabolizējas un izdalās caur aknām un nierēm. Zāles metabolizējošo enzīmu aktivitātes atšķirības aknās var izraisīt atšķirīgus topiramīna vielmaiņas ātrumus dažādiem indivīdiem. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, iespējams, būs jāpielāgo zāļu deva, lai izvairītos no blakusparādībām, ko izraisa zāļu uzkrāšanās organismā.

Tā kā šis produkts ir atropīnam līdzīgas zāles, tas var nedaudz paaugstināt acs iekšējo spiedienu slēgta kakta glaukomas gadījumā, kā arī var stimulēt nediagnosticētu slēgta kakta glaukomu. Zīdaiņi un mazi bērni ir ārkārtīgi jutīgi pret šo produktu, un l acu pilieni pēc uzsūkšanās var izraisīt lokālu ādas pietvīkumu un sausumu mutē.

Mēs esam piegādātājitropikamīda pulveris.

Topamīda sintezēšanas metodi no 3-hidroksi-2-fenilpropionskābes parasti panāk ar virkni ķīmisku reakciju. Tālāk ir norādītas detalizētas sintēzes procesa darbības un attiecīgie ķīmiskie vienādojumi:

1. darbība: sintezējiet nitrobenzaldehīdu.

Nitrosobenzaldehīds ir galvenais starpprodukts topamīda sintēzē.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehīds+H₂O+Na₂SO₄

2. darbība: sintezējiet 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropānskābi.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionskābe ir topamīda prekursors.

Nitrozobenzaldehīds+dimetilimīns+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionskābe

3. solis: tolkapona sintēze.

Šajā posmā 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionskābe tiek pārvērsta galaproduktā topamīda produktā, veicot vairākas reakcijas.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropionskābe + acilhlorīds + C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Konkrētās darbības augstas{0}}tīrības pakāpes topikamīda sintezēšanai ir šādas:

(1) Pievienojiet 2,5 g 3-hidroksi-2-fenilpropānskābes un 10 ml toluola 50 ml pudelē ar apvalku. Pēc slāpekļa nomaiņas aizsargājiet un uzkarsējiet līdz 50 grādiem. Pievienojiet attiecīgi 37 mg trietilamīna un 2,33 g acetilhlorīda, reaģējiet 3 stundas un izšķīdiniet; Nolaidiet līdz istabas temperatūrai, pa pilienam pievienojiet 2,5 g sulfoksīda hlorīda, turpiniet reakciju 3 stundas un koncentrējiet pazeminātā spiedienā, lai iegūtu 2-hlorkarbonil-2-feniletilesteri.

(2) Sagatavojiet vēl vienu 50 ml pudeli ar apvalku, pievienojiet 0,55 g etilpiridīna-4-metilamīna, 0,46 g trietilamīna un 10 ml toluola, aizstājiet ar slāpekli, aizsargājiet un atdzesējiet līdz 0–5 grādiem. Lēnām pievienojiet 1 g 2-hlorkarbonil-2-feniletilestera 3 ml toluola šķīdumā un kontrolējiet temperatūru zem 5 grādiem. Pēc pilināšanas uzturēt reakciju 0-5 grādu temperatūrā 1-2 stundas.

(3) Reakcija ir pabeigta, pa pilienam pievieno 10 ml ūdens, ekstrahē atsevišķi, mazgā ar sālsūdeni un toluola slānim pievieno 10 ml 3n sālsskābes šķīduma, lai hidrolizētos 50-55 grādu temperatūrā 3-5 stundas. Reakciju atdzesē līdz istabas temperatūrai, atdala un iegūst ūdens fāzi. Ūdens fāzi divreiz mazgā ar etilacetātu.

(4) Pazeminiet temperatūru līdz 0-10 grādiem, pa pilienam pievienojiet piesātinātu nātrija bikarbonāta ūdens šķīdumu, lai noregulētu pH līdz 7-8, ekstrahējiet ar etilacetātu un koncentrējiet organisko fāzi, lai iegūtu gaiši dzeltenu eļļainu vielu.

(5) Neapstrādāta eļļa tika izšķīdināta etilacetātā, lēnām pievieno heptānu 0-10 grādu temperatūrā, kristalizēja un filtrēja, lai iegūtu mērķa produktu tropikamīda pulveri.

Populāri tagi: tropikamīda pulveris cas 1508-75-4, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai