Metformīna hidrohlorīda pulveris

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem metformīna hidrohlorīda pulvera ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes metformīna hidrohlorīda pulvera pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Metformīna hidrohlorīda pulverisir balts kristālisks pulveris, kas pieder perorālo antihiperglikēmisko līdzekļu biguanīdu klasei, ko plaši izmanto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā. Tam ir augsta šķīdība ūdenī (50 mg/ml pie 20 grādiem), nedaudz šķīst etanolā un praktiski nešķīst acetonā un dihlormetānā. Ķīmiski tas ir 1,1-dimetilbiguanīda hidrohlorīds ar molekulāro formulu C4H2ClN5 un molekulmasu 165,62. Tās primārais darbības mehānisms ir vērsts uz insulīna jutības uzlabošanu un hiperglikēmijas samazināšanu, izmantojot vairākus ceļus: tas nomāc aknu glikoneoģenēzi un glikogenolīzi, tādējādi samazinot endogēnās glikozes veidošanos, un uzlabo insulīna mediētās glikozes uzņemšanu un izmantošanu perifērajos audos, īpaši skeleta muskuļos. Atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem metformīns nestimulē tiešu insulīna sekrēciju no aizkuņģa dziedzera šūnām, kas veicina tā relatīvi zemo hipoglikēmijas risku monoterapijas veidā. Papildus glikozes līmeni pazeminošajai iedarbībai metformīns aktivizē AMP aktivēto proteīnkināzi (AMPK), galveno šūnu enerģijas sensoru, kas savukārt kavē adipogēno enzīmu ekspresiju, veicina taukskābju oksidāciju un labvēlīgi ietekmē lipīdu profilus un ķermeņa svara regulēšanu. Šīs pleiotropās darbības padara metformīnu ne tikai par stūrakmeni glikēmijas kontrolē, bet arī par vērtīgu līdzekli ar 2. tipa cukura diabētu saistīto vielmaiņas riska faktoru visaptverošā pārvaldībā.

Mūsu produkti

Metformīna hidrohlorīda pulveris

Metformīna hidrohlorīda tabletes

Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:

Metformīna hidrohlorīda COA

Analīzes sertifikāts
Salikts nosaukums	Metformīna hidrohlorīds
Novērtējums	Farmaceitiskā klase
CAS Nr.	1115-70-4
Daudzums	30g
Iepakojuma standarts	PE maisiņš + Al folijas maisiņš
Ražotājs	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija Nr.	202501090041
MFG	2025. gada 9. janvāris
EXP	2028. gada 8. janvāris
Struktūra
Vienums	Uzņēmuma standarts	Analīzes rezultāts
Izskats	Balts vai gandrīz balts pulveris	Atbilst
Ūdens saturs	Mazāks vai vienāds ar 5,0%	0.39%
Zudumi žāvējot	Mazāks vai vienāds ar 1,0%	0.28%
Smagie metāli	Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm	N.D.
Tīrība (HPLC)	Lielāks vai vienāds ar 99,0%	99.90%
Atsevišķs piemaisījums	<0.8%	0.47%
Kopējais mikrobu skaits	Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g	80
E. Coli	Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanols (pēc GC)	Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm	500 ppm
Uzglabāšana	Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem

Metformīna hidrohlorīda pulveris, kā pasaulē visplašāk lietotā perorālā hipoglikēmiskā zāle, tā cietās formas stabilitātes dēļ tieši ietekmē zāļu kvalitāti, biopieejamību un klīnisko efektivitāti. Cieto formu daudzveidība, piemēram, polimorfi un hidrāti, var radīt ievērojamas atšķirības zāļu šķīdībā, šķīdināšanas ātrumā un fizikāli ķīmiskajās īpašībās, kas savukārt ietekmē formulēšanas procesus un uzglabāšanas apstākļus.

Metformīna hidrohlorīda fizikālās un ķīmiskās īpašības un cietā forma

Fizikālie un ķīmiskie pamatparametri

Metformīna hidrohlorīda molekulārā formula ir C ₄ H ₁ 2 ClN 5, ar molekulmasu 165,62 un CAS numuru 1115-70-4. Tā cietā forma ir balts kristālisks pulveris ar kušanas temperatūru 223-226 °C, viršanas temperatūru 224,1 °C (760 mmHg) un tvaika spiedienu 0,0929 mmHg pie 25 °C. Šķīdības ziņā savienojums ir viegli šķīst ūdenī (50 mg/mL), gandrīz šķīst acetolā un acetonā. dihlormetāns. Farmakopejas standarts nosaka, ka farmaceitiskās kvalitātes izejvielām jābūt baltiem vai gandrīz baltiem kristāliskiem pulveriem, kuru saturs nav mazāks par 99%, mitruma saturs ir mazāks par 0,5%, un bez acīmredzamiem piemaisījumiem vai nepatīkamām smakām.

 

 

Cietās formas ietekme uz zāļu darbību

Cietā forma (kristālu forma, hidrāts, amorfs) tieši ietekmē zāļu šķīdību, šķīdināšanas ātrumu, biopieejamību un stabilitāti. Piemēram, zālēm ar dažādām kristāliskām formām var būt atšķirīga šķīdība režģa enerģijas atšķirību dēļ, kas savukārt ietekmē šķīdināšanas uzvedību un klīnisko efektivitāti. Hidrātu veidošanās var mainīt zāļu higroskopiskumu, plūstamību un saspiežamību, izvirzot augstākas prasības formulēšanas procesam. Tāpēc metformīna hidrohlorīda polimorfā un hidrāta stāvokļa skrīnings un kontrole ir galvenais solis, lai nodrošinātu zāļu kvalitātes konsekvenci.

Polimorfu definīcija un klasifikācija
Polikristāliskā forma attiecas uz vairākām kristāliskām struktūrām, ko veido viens un tas pats savienojums dažādos molekulāros izkārtojumos. Saskaņā ar starpmolekulāro spēku atšķirībām polimorfus var klasificēt ieslēguma kompleksos, eitektikā, solvātos (ieskaitot hidrātus) un citos veidos. Metformīna hidrohlorīdam polimorfā parādība var izraisīt būtiskas atšķirības tā fizikāli ķīmiskajās īpašībās (piemēram, šķīdībā, kušanas temperatūrā) un bioloģiskajā aktivitātē (piemēram, farmakokinētiskajos parametros).

Metformīna hidrohlorīda polimorfo formu izpētes progress
Pašreizējos pētījumos ir ziņots par vairākām metformīna hidrohlorīda kristāliskām formām, starp kurām metformīna dihidrohlorīda (jaunas kristāla formas) rentgenstaru pulvera difrakcijas modelis uzrāda raksturīgus difrakcijas maksimumus pie konkrētām 2 θ vērtībām (piemēram, 12,2 grādi ± 0,2 grādi, 13,1 grādi ± 0,2 grādi). Šīs kristāliskās formas atklāšana sniedz jaunas iespējas zāļu izstrādei, piemēram, optimizējot zāļu šķīdību un šķīdināšanas ātrumu, regulējot kristāla formu.

Polikristāliskā skrīninga tehnoloģija
Rentgenstaru difrakcija (XRD)
XRD ir polimorfās skrīninga "zelta standarts". Analizējot kristālu difrakcijas modeli uz rentgena stariem, var noteikt šūnu parametrus un molekulāro izvietojumu. Piemēram, metformīna hidrohlorīda XRD shēmā difrakcijas maksimumi pie 12,2 grādiem un 13,1 grādiem ir tā raksturīgie identifikatori, kurus var izmantot, lai ātri atšķirtu šo kristāla formu no citām formām.

Ramana spektroskopija
Ramana spektroskopija sniedz strukturālu informāciju, nosakot molekulārās vibrācijas režīmus, un tai ir tādas priekšrocības kā nesagraujoša, augsta jutība un nav nepieciešama parauga sagatavošana.

Pētījumi liecina, ka metformīna hidrohlorīda Ramana spektrā ir šauras spektra līnijas (4-10 cm⁻¹) diapazonā no 70-1600 cm⁻¹, kas atbilst specifiskām ķīmiskās saites vibrācijām (piemēram, NH stiepšanās vibrācijai, CN lieces vibrācijai). Šīs "pirkstu nospiedumu" funkcijas var izmantot, lai identificētu kristālu tipus un kristāla stāvokļus, nesabojājot paraugu.

Furjē transformācijas infrasarkanā spektroskopija (FTIR)
FTIR analizē ķīmiskās saites un funkcionālās grupas, nosakot molekulu absorbcijas īpašības pret infrasarkano gaismu. Metformīna hidrohlorīda FTIR spektrs parāda, ka spēcīgais maksimums pie 3368,23 cm⁻¹ atbilst N-H stiepšanās vibrācijai, bet maksimums pie 1621,05 cm⁻¹ atbilst N-H lieces vibrācijai. Dažādu kristālu formu FTIR spektros var būt smalkas atšķirības starpmolekulāro spēku atšķirību dēļ, un tiem ir nepieciešama visaptveroša analīze saistībā ar citām metodēm.

Termiskās analīzes metodes (DSC/TGA)
Diferenciālā skenējošā kalorimetrija (DSC) un termogravimetriskā analīze (TGA) var noteikt kristāla transformācijas temperatūru un termisko stabilitāti. Piemēram, DSC var izmērīt kušanas punktu atšķirības, savukārt TGA var analizēt mitruma satura izmaiņas, nodrošinot papildu informāciju kristālu skrīningam.

Hidrātu veidošanās mehānisms un skrīninga stratēģija

Metformīna hidrohlorīda hidrāta veidošanās mehānisms

Amino (- NH ₂) un imino (- NH -) grupasMetformīna hidrohlorīda pulverismolekulas var kalpot kā ūdeņraža saišu donori, veidojot stabilu ūdeņraža saišu tīklu ar ūdens molekulām. Mitrā vidē zāļu molekulas var uztvert ūdens molekulas ar ūdeņraža saiti, veidojot hidrātus. Piemēram, nepareizi uzglabāšanas apstākļi var izraisīt bezūdens vielu pārvēršanos hidrātos, tādējādi ietekmējot zāļu kvalitāti.

Hidrātu definīcija un klasifikācija

Hidrāts attiecas uz kristāla struktūru, ko veido zāļu molekulu un ūdens molekulu kombinācija, izmantojot ūdeņraža saiti vai citus spēkus. Atbilstoši ūdens molekulu attiecībai pret zāļu molekulām hidrātus var iedalīt monohidrātos, dihidrātos utt. Hidrātu veidošanās var būtiski mainīt zāļu fizikāli ķīmiskās īpašības, piemēram, higroskopiskumu, šķīdību un stabilitāti.

Hidrātu skrīninga tehnoloģija

XRD un Ramana spektroskopijas kombinācija

XRD var noteikt hidrātu raksturīgās difrakcijas virsotnes, savukārt Ramana spektroskopija var apstiprināt hidrāta stāvokli, analizējot ūdens molekulu vibrācijas režīmus (piemēram, O-H stiepšanās vibrāciju). Piemēram, Ramana hidrātu spektram var būt plaši maksimumi diapazonā no 3200-3600 cm⁻¹, kas atbilst OH stiepšanās vibrācijām.

Cietās formas stabilitāte un farmakopejas standarti

Farmakopejas prasības cietai formai

Farmakopeja nepārprotami nosaka, ka farmaceitiskās kvalitātes metformīna hidrohlorīdam jābūt baltam vai gandrīz baltam kristāliskam pulverim bez acīmredzamiem piemaisījumiem vai nepatīkamas smakas. Šī prasība nozīmē kristāla konsistences kontroli, jo piemaisījumu vai dažādu kristālu formu klātbūtne var izraisīt neparastu izskatu. Turklāt farmakopeja stingri ierobežo saturu ( Lielāks vai vienāds ar 99%) un mitrumu ( Mazāks vai vienāds ar 0,5%), netieši nodrošinot cietās formas stabilitāti.

 

Metformīna hidrohlorīda pulveris

 

Tas jāuzglabā vēsā, sausā vietā, lai izvairītos no saskares ar spēcīgiem oksidētājiem. Augsta temperatūra vai augsts mitrums var izraisīt kristālu transformāciju vai hidrātu veidošanos, piemēram: Temperatūras efekts: Augsta temperatūra var izjaukt ūdeņraža saišu tīklus, izraisot kristālu transformāciju vai amorfizāciju.
Mitruma ietekme: augsta mitruma vide var veicināt ūdens molekulu adsorbciju, veidot hidrātus vai izraisīt mitruma uzsūkšanos un aglomerāciju.

Populāri tagi: metformīna hidrohlorīda pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai