Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem metformīna pulvera ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes metformīna pulvera pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Metformīna pulverisir metformīna tīra pulvera forma ar ķīmisko nosaukumu 1,1-dimetilbiguanīds, molekulāro formulu C ₄ H ₁₁ N 5 un molekulmasu 129,16 g/mol. Izskats parasti ir balts vai gaiši dzeltens kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī, stabils skābos apstākļos, bet var sadalīties stipri sārmainā vidē. Tas ir jāuzglabā prom no gaismas un mitruma, lai novērstu degradāciju vai pasliktināšanos. Tas inhibē mitohondriju elpošanas ķēdi aknās, samazina glikozes izdalīšanos, aktivizē AMPK (adenozīna monofosfāta aktivētu proteīnkināzi) un uzlabo glikozes uzņemšanu un izmantošanu muskuļos un taukaudos. Samazināt glikozes uzsūkšanās efektivitāti zarnās un turpināt kontrolēt cukura līmeni asinīs. Metformīns var kavēt audzēja šūnu proliferāciju un metastāzes, samazināt kardiovaskulāro notikumu risku un uzlabot cukura diabēta pacientu izdzīvošanas līmeni, regulējot šūnu metabolismu un signālu ceļus.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Metformīna pulveris | Metformīna tablete | Metformīna kapsula | Metformīna krēms | Metformīna šķīdums |
| Produkta veids | Pulveris | Planšetdators | Kapsulas | losjons | šķidrums |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | 100g/1kg/utt. | 0,5 g/250 mg/500 mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg / 5 ml |
| Produkta forma | Organiskā sintēze | Lietojiet iekšķīgi | Lietojiet iekšķīgi | Ārējā lietojumprogramma | Ārējā lietojumprogramma |
|
|
|
Metformīna COA
 |
|
|
|
|
Metformīna pulverisir metformīna tīra pulvera forma. Tā kā pasaulē visplašāk lietotā perorālā hipoglikēmiskā zāle, tās lietošana ir paplašinājusies no tradicionālās diabēta ārstēšanas līdz vairāku jomu veselības pārvaldībai. Tālāk ir sniegts detalizēts tā mērķa skaidrojums:
Galvenā klīniskā izmantošana: pirmā{0}}līnijas 2. tipa diabēta ārstēšana
Hipoglikēmiskais mehānisms: vairāku-mērķu sinerģiska iedarbība
Metformīns pazemina cukura līmeni asinīs, izmantojot trīskāršu mehānismu, kas kavē glikozes veidošanos aknās, palielina perifēro audu (piemēram, muskuļu un tauku) jutību pret insulīnu un samazina glikozes uzsūkšanos zarnās. Tā unikālā īpašība ir tā, ka tas nestimulē insulīna sekrēciju, tāpēc, lietojot vienu pašu, tas reti izraisa hipoglikēmiju, īpaši 2. tipa diabēta pacientiem ar aptaukošanos.
Aknu inhibīcija: aktivizējot AMP aktivēto proteīnkināzi (AMPK), tiek kavēta galveno glikoneogēno enzīmu, piemēram, fosfoenolpiruvāta karboksikināzes un glikozes-6-fosfatāzes, ekspresija, samazinot glikozes izdalīšanos aknās.
Perifēra izmantošana: veicina glikozes anaerobo fermentāciju muskuļu šūnās un palielina glikozes uzņemšanu; Uzlabojiet insulīna rezistenci taukaudos un samaziniet brīvo taukskābju līmeni.
Zarnu regulēšana: aizkavē glikozes uzsūkšanos zarnās un, iespējams, netieši uzlabo vielmaiņu, mainot zarnu mikrobiotas sastāvu (piemēram, palielinot īsās ķēdes taukskābes ražojošo baktēriju skaitu).
Klīniskie pierādījumi: vēlamais ieteikums globālajām vadlīnijām
Efektivitātes apstiprinājums: UKPDS pētījums (Lielbritānijas perspektīvais pētījums par diabētu) apstiprināja, ka metformīns var samazināt visu{0}}cukura diabēta pacientu mirstību par 32%, miokarda infarkta risku par 39%, un tā sirds un asinsvadu aizsardzība ir labāka nekā sulfonilurīnvielas atvasinājumi un insulīns.
Piemērojamā populācija: tas attiecas uz 2. tipa cukura diabēta pacientiem ar lieko svaru/aptaukošanos un bez aptaukošanās, īpaši pacientiem ar nesen diagnosticētu, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar metabolisko sindromu.
Kombinētā terapija: Kombinācija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, DPP-4 inhibitoriem, SGLT-2 inhibitoriem vai insulīnu var ievērojami pastiprināt hipoglikēmisko iedarbību un samazināt insulīna devu (vidēji samazinājums par 20–30%).
Formulācijas priekšrocība: elastība pulvera veidā
Metformīna pulverisvar pielietot šādos veidos:
Preparātu ražošana: izmanto tablešu presēšanai, kapsulu pildīšanai vai savienojuma pagatavošanai, lai apmierinātu dažādas devas (piemēram, 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Personalizēta ievadīšana: pacientiem ar rīšanas grūtībām to var pagatavot kā suspensiju vai sajaukt ar pārtiku ievadīšanai; Zinātniskajos pētījumos precīzu devas kontroli var izmantot, lai izpētītu devas{0}}reakcijas attiecības.
Īpaša populācija: bērni var pielāgot devu atbilstoši savam svaram (parasti 10-15 mg/kg dienā), un pulvera formu ir viegli iepakot.
Pētniecības pielietojumi: no pamata pētījumiem līdz zāļu izstrādei
Farmakoloģisko mehānismu izpētes modelis
Metformīna pulverisir ideāls rīks, lai izpētītu tā vairāku{0}}mērķu efektus:
Šūnu eksperimenti: izmanto, lai pētītu tā ietekmi uz mitohondriju funkciju (piemēram, kompleksa I inhibīciju), AMPK ceļu, mTOR signālu pārraidi un zarnu mikrobiotas metabolismu. Piemēram, Ziemeļrietumu universitātes pētījums atklāja, ka metformīns samazina ATP sintēzi un aktivizē AMPK, mērķējot uz mitohondriju kompleksu I, tādējādi kavējot glikozes veidošanos aknās.
Dzīvnieku modelis: diabēta pelēm, aptaukošanās žurkām un audzēja transplantācijas modeļiem pulveri var pagatavot dažādu koncentrāciju šķīdumos iekšķīgai lietošanai vai intraperitoneālai injekcijai, lai novērotu tā dinamisko ietekmi uz cukura līmeni asinīs, ķermeņa svaru un audzēja augšanu.
Jauna indikāciju izstrādes platforma
Pulvera forma atvieglo šādus pētījumus:
Pretaudzēju efekts: Metformīns var kavēt kolorektālā vēža, plaušu vēža, prostatas vēža un citu šūnu proliferāciju, un tā mehānisms ietver miR-222-3p pazeminātu regulēšanu, miR-2110 un citu mikroRNS ekspresijas regulēšanu un audzēja šūnu cikla progresēšanas bloķēšanu.
Pretnovecošanās pētījumi: tiešsaistes kukaiņu un peļu modeļos metformīns aktivizē AMPK un pagarina dzīves ilgumu par 10% -20%, simulējot kaloriju ierobežošanas efektus. Pulvera forma ir ērta ilgstošai ievadīšanai un devas pielāgošanai.
Neiroprotekcija: kā asins{0}}smadzeņu barjeru caurstrāvojošs AMPK aktivators, metformīns var uzlabot vielmaiņas traucējumus neirodeģeneratīvās slimībās, piemēram, Alcheimera slimības un Parkinsona slimības gadījumā.
Zāļu mijiedarbības pētījumi
Pulvera forma var precīzi kontrolēt kombinētās terapijas proporciju, piemēram:
Kombinācijā ar EGFR-TKI: nesīkšūnu plaušu vēža klīniskajos pētījumos metformīns (500 mg divas reizes dienā) kopā ar gefitinibu ievērojami palielināja objektīvās atbildes reakcijas līmeni (ORR) no 34% līdz 58% un pagarināja dzīvildzi bez slimības progresēšanas (PFS) no 9,8 mēnešiem līdz 13 mēnešiem.
Kombinācija ar SGLT-2 inhibitoriem: metformīns kombinācijā ar empagliflozīnu var sinerģiski samazināt HbA1c par 1,5–2,0%, vienlaikus samazinot kardiovaskulāro notikumu risku.
Īpašo indikāciju paplašināšana: no diabēta līdz sistēmiskai slimību ārstēšanai
Reproduktīvais endokrīnais lauks
Policistisko olnīcu sindroms (PCOS): Metformīns var uzlabot insulīna rezistenci, samazināt androgēnu līmeni un atjaunot ovulācijas ciklu. Pētījumi liecina, ka tā kombinācija ar klomifēnu PCOS pacientiem var palielināt ovulācijas ātrumu līdz 80% un grūtniecības biežumu līdz 30%.
Gestācijas diabēts (GDM): 2016. gadā FDA apstiprināja metformīnu GDM ārstēšanai, un tā pulvera formu var pagatavot mazas -devas šķīdumā, lai samazinātu kuņģa-zarnu trakta blakusparādības. Pētījumi liecina, ka metformīna un insulīna kombinācija var samazināt grūtnieču svara pieaugumu (vidēji par 2,3 kg) un jaundzimušo hipoglikēmijas risku.
Dermatoloģijas pielietojumi
Pinnes: Metformīns uzlabo ar hiperandrogēnismu saistītas pūtītes, kavējot androgēnu sintēzi un mTOR ceļu. Pētījums ar 40 sievietēm ar PCOS, ko sarežģīja pinnes, parādīja, ka pēc 8 nedēļu iekšķīgas metformīna lietošanas (500 mg tid) pūtītes smaguma pakāpe samazinājās par 60%.
Ādas vēzis bez melanomas (NMSC): jaunākie pētījumi apstiprināja, ka metformīns var samazināt bazālo šūnu karcinomas (BCC) risku par 42% un plakanšūnu karcinomas (SCC) risku par 18%. Tās mehānisms ir saistīts ar UV izraisītu DNS bojājumu samazināšanu un eža signalizācijas ceļa kavēšanu.
Brūču dzīšana: Termojutīgais hidrogēls, kas izgatavots no metformīna un cinka koordinācijas kompleksa (ZnMet), var veicināt diabēta čūlas sadzīšanu, kas samazina oksidatīvā stresa un infekcijas risku, aktivizējot AMPK un autofagiju.
Sirds un asinsvadu aizsardzība
Ateroskleroze: metformīns var samazināt zema-blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ZBL-C) 0,5-1,0 mmol/L, samazināt asinsvadu endotēlija iekaisuma faktoru (piemēram, IL-6, TNF - ) ekspresiju un aizkavēt aterosklerozes progresēšanu.
Sirds mazspēja: diabēta pacientiem ar sirds mazspēju metformīns var samazināt visu{0}}mirstību par 25%, un tā mehānisms ir saistīts ar miokarda enerģijas metabolisma uzlabošanu un pienskābes uzkrāšanās samazināšanu.
Covid-19 adjuvanta ārstēšana
Sākotnējie pētījumi liecina, ka metformīns var uzlabot pacientu ar COVID-19 prognozi, izmantojot šādus mehānismus:
Vīrusa replikācijas inhibīcija. In vitro eksperimenti ir parādījuši, ka metformīns (10 mM) var kavēt SARS-CoV-2 replikāciju Caco-2 šūnās ar IC50 vērtību 1,43 mM.
Imūnās atbildes regulēšana: pro{0}}iekaisuma citokīnu (piemēram, IL-6, IL-1) izdalīšanās samazināšana, lai novērstu citokīnu vētras.
Uzlabojiet vielmaiņas traucējumus: koriģējiet ar COVID-19 saistītu hiperglikēmiju un hiperinsulinēmiju un samaziniet trombozes risku.
Drošības un lietošanas piesardzības pasākumi
Biežas blakusparādības
Kuņģa-zarnu trakta reakcijas: aptuveni 20–30% pacientu sākotnējā ārstēšanas periodā ir slikta dūša un caureja. Ieteicams sākt ar nelielu devu (500 mg/d) un pakāpeniski palielināt devu līdz efektīvai devai (1500-2000 mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 gadi) var palielināt B12 vitamīna deficīta risku (apmēram 10%). Ieteicams katru gadu kontrolēt B12 līmeni serumā un, ja nepieciešams, papildināt.
Laktātacidoze: reta, bet smaga, ar sastopamības biežumu aptuveni 0,03/1000 cilvēkgadu, ko bieži novēro pacientiem ar nieru mazspēju (eGFR).<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Zāles īpašām iedzīvotāju grupām
Gados vecāki cilvēki: pielāgojiet devu atbilstoši eGFR ar maksimālo devu 1000 mg/d pie eGFR 45–59 ml/min/1,73 m²; Atspējot, kad eGFR<45mL/min/1.73m ².
Bērni: piemērots pacientiem, kas vecāki par 10 gadiem, ar maksimālo devu 2000 mg dienā. Ir jāuzrauga glikozes līmenis asinīs un augšanas un attīstības rādītāji.
Grūtnieces un sievietes, kas baro bērnu ar krūti: GDM pacienti to var lietot īsu laiku; Sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, ir jāizsver plusi un mīnusi, jo metformīns var izdalīties mātes pienā (koncentrācijā aptuveni 50% mātes asiņu).
Zinātnes temps ienāca 19. gadsimtā, un ķīmiķi sāka mēģināt atšifrēt kazas pupiņu farmakoloģisko pamatu. 1914. gadā ķīmiķis Džordžs Tanrets, strādājot Dublinā, Īrijā, veiksmīgi izolēja alkaloīdu no kazas pupiņām un nosauca to par "Galegine". Turpmākā strukturālā identifikācija atklāja, ka kazas pupiņu alkaloīds ir izopentenil-aizvietots guanidīna atvasinājums.
Guanidīna ķīmiskā struktūra kļuva par stāsta kodolu. Pats guanidīns ir stipri sārmaina molekula, kas sastāv no trim slāpekļa atomiem, kas saistīti ar centrālo oglekļa atomu. Zinātnieki ātri atklāja, ka vienkāršajam guanidīnam pašam ir spēcīga hipoglikēmiska iedarbība, taču tā toksicitāte ir pārāk augsta, lai to izmantotu klīniskai ārstēšanai. Šis atklājums rada gan cerību, gan šķēršļus: cerība slēpjas hipoglikēmiskās aktivitātes ķīmiskā mātes kodola identificēšanā; Šķērslis ir nepieciešamība strukturāli pārveidot guanidīnu, lai atrastu atvasinājumus ar zemāku toksicitāti un augstāku drošību.
1921. gadā Frederiks Bantings un Čārlzs Bests atklāja insulīnu. Šis laikmeta-sasniegums, piemēram, žilbinoša saule, acumirklī izgaismoja diabēta ārstēšanas tumšās debesis un gandrīz pilnībā aizsedza citu virzienu pētījumu gaismu. Insulīns var ātri glābt pacientu ar ketoacidozi dzīvības, un tā dramatiskā ietekme gandrīz pilnībā ir pievērsusi zinātnieku aprindu uzmanību hormonu aizstājterapijai. Ideja par perorālo ķīmisko zāļu lietošanu, lai maigi kontrolētu cukura līmeni asinīs, kādu laiku ir bijusi aizēnota un novecojusi.
1922. gadā īru zinātnieki Emīls Verners un Džeimss Bells pirmo reizi sintezēja metformīnu (toreiz to sauca par "Ziding esenci"). Tajā pašā laikā secīgi tika sintezēti arī citi biguanīdu savienojumi, piemēram, fenformīns un buforīns.
1920. un 1940. gados vairāki eksperimenti ar dzīvniekiem un neliels skaits cilvēku pētījumu secīgi apstiprināja biguanīdu savienojumu, īpaši metformīna, nepārprotamo hipoglikēmisko iedarbību.
Populāri tagi: metformīna pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana