Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem nalidiksīnskābes cas 389-08-2 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes nalidiksīnskābes cas 389-08-2 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Nalidiksīnskābe, kas pazīstams arī kā 7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridīn-3-karbonskābe vai acidenalidikiko, ir ķīmisks savienojums. Šis savienojums pastāv kā balts vai gandrīz balts pulveris, kam ir gandrīz bez smaržas un nedaudz rūgta garša. Tas šķīst hloroformā, nedaudz šķīst etanolā un stipros sārmainos šķīdumos, bet gandrīz nešķīst ūdenī un ēterī. Tas ir jutīgs pret gaismu un gaisu. Tas darbojas, inhibējot baktēriju DNS girāzi, enzīmu, kas ir būtisks baktēriju DNS replikācijai, transkripcijai un labošanai. Iejaucoties šajos procesos, tas neļauj baktērijām vairoties un vairoties.
Kā pirmās-paaudzes hinolonu antibiotikai tai ir ierobežots antibakteriālais spektrs. Tas ir aktīvs pret dažiem Gram{2}}negatīvo baktēriju celmiem, piemēram, Escherichia coli, Klebsiella sugām, Proteus sugām, Salmonella sugām, Enterobacter sugām un Haemophilus influenzae, kā arī Neisseria gonorrhoeae. Tomēr tas nav aktīvs pret grampozitīvām baktērijām, tostarp Pseudomonas sugām, Acinetobacter sugām un Staphylococcus sugām.

|
|
|
| Ķīmiskā formula | C12H12N2O3 |
| Precīza Mise | 232.08 |
| Molekulmasa | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementu analīze | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |

Kā pirmās paaudzes hinolonu antibakteriālas zāles,nalidiksīnskābeir bijusi nozīmīga loma urīnceļu infekciju ārstēšanā kopš tās parādīšanās 1960. gados. Tam ir baktericīda iedarbība, inhibējot baktēriju DNS girāzes aktivitāti, traucējot baktēriju DNS replikācijas un atjaunošanas procesus.
Galvenā indikācija: jutīgu baktēriju izraisītu urīnceļu infekciju precīza ārstēšana
Galvenokārt lieto, lai ārstētu urīnceļu infekcijas, ko izraisa jutīgas gram{0}negatīvas baktērijas, tostarp dažādu veidu, piemēram, vienkāršu cistītu, pielonefrītu un sarežģītas urīnceļu infekcijas.
Vienkāršs cistīts: kā visizplatītākā urīnceļu infekcijas forma, tā ātri iznīcina patogēnās baktērijas ar augstu urīna koncentrāciju (maksimālā urīna koncentrācija 150-200 mg/L 3-4 stundas pēc ievadīšanas). Klīniskais pētījums, ko veica Pekinas Universitātes Pirmās slimnīcas Uroloģijas nodaļa, parādīja, ka produkta standartizētas lietošanas efektīvais rādītājs vienkārša cistīta ārstēšanā pārsniedza 85%, ievērojami atvieglojot tādus simptomus kā bieža urinēšana, steidzama nepieciešamība un sāpes.
Pielonefrīts: Augšējo urīnceļu infekciju gadījumā tas var iekļūt nieru audos caur zāļu koncentrāciju asinīs (maksimālā koncentrācija plazmā ir 20-50 mg/l 2 stundas pēc 1g perorālas lietošanas), kavējot baktēriju kolonizāciju un vairošanos nieru iegurnī.
Sarežģītas urīnceļu infekcijas: ārstēšana joprojām var būt efektīva tādu sarežģītu faktoru klātbūtnē kā urīnceļu obstrukcija, akmeņi vai pastāvīga kateterizācija. Piemēram, sarežģītām urīnceļu infekcijām, ko izraisa Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae vai Proteus mirabilis, ar 5 dienu ārstēšanas kursu var panākt vieglu vai vidēji smagu infekciju kontroli.
Mērķtiecīgs antibakteriālais spektrs: aptver parastos urīnceļu patogēnus
Tās antibakteriālais spektrs koncentrējas uz gramnegatīvām baktērijām, kas ir īpaši jutīgas pret šādiem patogēniem:

Escherichia coli: kā visizplatītākā patogēnā baktērija urīnceļu infekcijās (kas veido 70% -95% no sabiedrībā iegūtajām urīnceļu infekcijām) savulaik bija ieteicamās ārstēšanas zāles. Lai gan pēdējos gados zāļu rezistences līmenis ir palielinājies (dažās jomās sasniedzot 30–50%), to joprojām var izmantot kā pirmās izvēles iespēju gadījumos, kad jutīguma pārbaude pret zālēm apstiprina jutīgumu.
Klebsiella ģints: tostarp Klebsiella pneumoniae un Klebsiella acidophilus, kas bieži izraisa slimnīcā iegūtas urīnceļu infekcijas. MIC vērtība parasti ir zem 4 mg/l, kas liecina par labu antibakteriālo aktivitāti.
Proteus ģints: Proteus mirabilis ir trešais izplatītākais urīnceļu infekciju patogēns, kas var bloķēt baktēriju dalīšanos un vairošanos, inhibējot tās DNS girāzi.
Enterobacteriaceae un Shigella: pacientiem ar urīnceļu infekcijām, kas ir komplicētas ar zarnu infekcijām, tās vienlaikus var kontrolēt patogēnās baktērijas zarnu un urīnceļu sistēmās.
Jāņem vērā, ka tas ir dabiski izturīgs pret Pseudomonas aeruginosa un tam nav antibakteriālas iedarbības pret grampozitīviem koku{0}} (piemēram, Staphylococcus aureus un Enterococcus), tāpēc precīzas zāles ir jābalsta uz patogēnu rezultātiem.

Īpaša scenārija pielietojums: ārstēšanas robežu paplašināšana
Parādīt unikālu vērtību konkrētos klīniskos scenārijos:

Zāļu -rezistentu bakteriālu infekciju papildu ārstēšana: apgabalos, kur ir izplatītas vairāku zāļu-rezistentas baktērijas, kad citas antibiotikas (piemēram, trešās paaudzes cefalosporīni un karbapenēmi) rezistences problēmu dēļ nedarbojas, acidenalidikiko var izmantot kā daļu no kombinētās terapijas shēmas, lai uzlabotu sinerģisko iedarbību.
Pēcoperācijas urīnceļu infekciju profilakse: pēc uroloģiskās operācijas (piemēram, prostatas transuretrālas rezekcijas un nefrektomijas) infekcijas biežumu var samazināt, inhibējot patogēno baktēriju kolonizāciju operācijas vietā. Profilaktisko medikamentu režīms parasti sākas vienu dienu pirms operācijas, trīs reizes dienā un ilgst līdz 3-5 dienām pēc operācijas.
Naftalānskābe ir kļuvusi par svarīgu līdzekli urīnceļu infekciju ārstēšanā, pateicoties tās precīzajam antibakteriālajam spektram, elastīgam medikamentu režīmam un unikālai vērtībai īpašos scenārijos. Neskatoties uz rezistences problēmām, tā joprojām var nodrošināt drošas un efektīvas ārstēšanas iespējas pacientiem, racionāli lietojot, piemēram, stingri kontrolējot indikācijas, izvēloties zāles, pamatojoties uz zāļu jutīguma rezultātiem, un standartizējot ārstēšanas ilgumu un devu.


Izpētes gadījumi

1. Antibakteriālā darbība
Galvenokārt lieto urīnceļu infekciju, zarnu infekciju un ādas infekciju ārstēšanai, inhibējot DNS girāzes aktivitāti, kas ir enzīms, kas ir būtisks baktēriju DNS replikācijai, labošanai un rekombinācijai. Pētījumi liecina, ka tas efektīvi kavē parasto patogēno gramnegatīvo baktēriju, tostarp Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus un Pseudomonas, kas ir galvenie klīnisko virspusējo un sistēmisko bakteriālo infekciju vaininieki, vairošanos. Pētījumi ar peļu modeļiem un laboratorijas vidi ir pilnībā apstiprinājuši tā stabilo antibakteriālo efektivitāti pret zālēm-jutīgo Escherichia coli, pārbaudot tās uzticamo terapeitisko iedarbību mērķtiecīgā bakteriālo infekciju ārstēšanā.
2. Gēnu rediģēšanas rīks
Jaunākie pētījumi to atklājušinalidiksīnskābevar izmantot kā efektīvu gēnu rediģēšanas palīgrīku, kas ļauj precīzi izsist vai mērķtiecīgi modificēt specifisku gēnu ekspresiju prokariotu un daļēju eikariotu šūnās. Šī novatoriskā metode ir definēta kā "ķīmiskā genomika" vai "mazo molekulu genomika", kas aizpilda tehnisko robu mazo{2}molekulu gēnu regulēšanā. Apvienojot to ar nobriedušo CRISPR-Cas9 sistēmu, pētnieki var efektīvi samazināt rediģēšanas kļūdas, precīzāk kontrolēt gēnu ekspresijas līmeņus un vēl vairāk padziļināt izpēti un izpratni par gēnu pamatfunkcijām sarežģītos bioloģiskos procesos.
3. Pretvēža darbība
Acidenalidikico ir pierādījis acīmredzamu pretvēža aktivitāti, ievērojami kavējot dažu ļaundabīgu vēža šūnu proliferācijas augšanu un metastātisku izplatīšanos. Esošie pētījumi liecina, ka šī pretvēža iedarbība ir cieši saistīta ar tā specifisko DNS girāzes aktivitātes inhibīciju, kas var bloķēt vēža šūnu DNS replikācijas procesu un izraisīt vēža šūnu apoptozi. Pašlaik pētnieki aktīvi pēta tā farmakoloģisko mehānismu un klīnisko potenciālu kā jaunam pretvēža medikamentam, cerot optimizēt tā efektivitāti un samazināt toksicitāti, veicot turpmākus-padziļinātus pētījumus.
4. Bioattēlveidošanas līdzeklis
Tā kā tam piemīt stabilas fluorescējošas īpašības īpašos ierosmes apstākļos, acidenalidikiko var izmantot kā zemas-toksicitātes bioattēlveidošanas līdzekli, lai reāllaikā intuitīvi marķētu un izsekotu dzīvās šūnas, funkcionālos proteīnus un DNS molekulas. Šī efektīvā fluorescences marķēšanas metode ļoti palīdz pētniekiem dinamiski novērot un analizēt biomolekulu uzvedības izmaiņas un funkcionālos mehānismus, nodrošinot precīzu un uzticamu eksperimentālo datu atbalstu turpmākai mērķtiecīgai zāļu izstrādei un precīzai slimību ārstēšanas izpētei.

1. Paplašināts antibakteriālais spektrs
Turpinot{0}}padziļinātu farmakoloģisko un bakterioloģisko izpēti, ir paredzēts, ka acidenalidikico tiks optimizēts un izstrādāts, lai ārstētu infekcijas slimības, ko izraisa plašāks patogēnu spektrs. Tā molekulārās struktūras turpmākās modifikācijas var ļaut tai iedarboties uz tipiskām grampozitīvām baktērijām un pat paplašināt tās pretmikrobu aktivitāti līdz daļējiem vīrusiem un sēnītēm, tādējādi pārkāpjot tradicionālo vienreizējo antibakteriālo pielietojumu.
2. Gēnu rediģēšanas sasniegumi
Kā jaunam gēnu rediģēšanas palīgrīkam tam ir milzīgs pielietojuma potenciāls, lai veicinātu tehnoloģiskus sasniegumus tādās jomās kā precīza gēnu terapija un individualizēta personalizēta medicīna. Tā unikālās priekšrocības precīzā regulēšanā un stabilā gēnu ekspresijas kontrolē padara to par ļoti vērtīgu pētniecības instrumentu un klīnisko palīgtehnoloģiju dzīvības zinātnes pētniecībā un translatīvās medicīnas lietojumos.
3. Jaunas pretvēža terapijas
Pārbaudītā acidenalidikico pretvēža aktivitāte sniedz jaunus pētniecības virzienus un terapeitiskas cerības klīniskiem vēža pacientiem. Nepārtraukti pētot tā pretvēža mehānismu un farmakoloģisko optimizāciju, ir paredzēts, ka tas tiks izstrādāts par jaunu mērķtiecīgu pretvēža līdzekli, kas var precīzi iedarboties uz specifiskām vēža šūnām un efektīvi samazināt normālu cilvēka šūnu bojājumus, samazinot klīniskās blakusparādības.
4. Biomedicīnas pētījumi un pielietojumi
Tās kā biomolekulāra instrumenta pielietojums ir pakāpeniski paplašināts, iekļaujot mākslīgo nukleāžu un DNS molekulāro motoru izpēti un būvniecību, aptverot vairākas jaunas jomas, piemēram, mērķtiecīgu zāļu piegādi, precīzu gēnu terapiju un bionanotehnoloģiju. Saprātīgi apvienojot to ar citiem funkcionāliem molekulāriem komponentiem, pētnieki var izstrādāt un izveidot mākslīgas molekulāras mašīnas ar īpašām bioloģiskām funkcijām, paverot jaunus novatoriskus virzienus biomedicīnas pamatpētniecībai un rūpnieciskās transformācijas lietojumiem.

Sagatavošana un sintēze
Sākotnējais sintēzes posms
Sāciet ar 2-metilpiridīnu, lai iegūtu 2-amino-5-metilpiridīnu.
Kondensācijas reakcija
Reaģējiet 2-amino-5-metilpiridīnam ar etilortoformātu un dietilmalonātu, veidojot N-(2-metil-5-aminopiridil)malonskābes dietilesteri.
Riteņbraukšana
Pakļaujiet starpproduktu ciklizācijai 260-270 grādu temperatūras diapazonā.
Hidrolīze
Pievienojiet ciklizēto produktu atšķaidītam nātrija hidroksīda šķīdumam hidrolīzei, iegūstot 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karbonskābi.
N-Alkilēšana un izomerizācija
Apstrādājiet iegūto skābi ar etilbromīdu, lai veiktu N-alkilēšanu, kam seko izomerizācija, lai iegūtu nalidiksonskābi.

Atklāšana parnalidiksīnskābepatiešām nozīmē galveno brīdi hinolonu antibiotiku progresēšanā. Stāsts sākas 1946. gadā, kad Dr. Džordžs Lešers, organiskais ķīmiķis, kas strādā Sterling Winthrop Research Institute, neticami sastapa to kā netīšu blakusproduktu, sintezējot hlorokvīnu. Šī laimīgā negadījuma rezultātā tika veikta virkne kārtējo skrīningu, kuru laikā doktors Lešers atklāja tā potenciālās antibakteriālās īpašības.
Ātri uz priekšu līdz 1962. gadam, doktora Lešera aizdomas tika apstiprinātas stingrās pārbaudēs, nostiprinot tā antibakteriāla līdzekļa statusu.
Šis revolucionārais atklājums pamudināja Sterling Pharmaceuticals 1963. gadā iesniegt patenta pieteikumu, kas tika piešķirts, kam sekoja publisks paziņojums 1964. gadā.
Šis paziņojums iezīmēja oficiālu ievadu zinātnieku aprindām un medicīnas pasaulei, vēstot par jaunu ēru antibiotiku terapijā ar hinoloniem.
Tā ceļojums no nejauša blakusprodukta līdz revolucionārai antibiotikai uzsver zinātnisko atklājumu neparedzamo raksturu un to nopietno ietekmi uz cilvēku veselību un medicīnas praksi.
FAQ
Ko lieto nalidiksīnskābes ārstēšanai?
Nalidiksīnskābe ir šaura{0}}spekta līdzeklis pret zarnu baktērijām, ko izmanto nekomplicētu urīnceļu infekciju (UTI) ārstēšanai. 20. gadsimta 70.–80. gados hinolonu klases pārklājums tika ievērojami paplašināts, pateicoties fluorhinolonu izrāvienam.
Kāpēc tika pārtraukta nalidiksīnskābes lietošana?
Nalidiksīnskābe, pirmā hinolonu antibiotika, tika atklāta 1962. gadā. To galvenokārt izmanto urīnceļu infekciju ārstēšanai. Tā lietošana ir samazinājusies, jo ir attīstījusies baktēriju rezistence un ir pieejami spēcīgāki atvasinājumi ar plašāku spektru, piemēram, ciprofloksacīns.
Kāds ir nalidiksīnskābes zīmola nosaukums?
Nalidiksīnskābe (tirdzniecības nosaukumi Nevigramon, NegGram, Wintomylon un WIN 18 320) ir pirmā no sintētiskajām hinolonu antibiotikām.
Cik ilgi man jālieto nalidiksīnskābe?
Sākotnējā terapija: 1 g iekšķīgi 4 reizes dienā 1 vai 2 nedēļas. Ilgstoša terapija: pēc sākotnējās terapijas var samazināt līdz 2 g dienā.
Populāri tagi: nalidixic acid cas 389-08-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai




