Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem hinīna sulfāta dihidrāta cas 6119-70-6 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes hinīna sulfāta dihidrāta cas 6119-70-6 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Hinīna sulfāta dihidrātsir hinīna alkaloīds, pazīstams arī kā cinchona alkaloīds, ķīmiskais nosaukums: (8s, 9R) -6 '- metoksi-cinchona-9-spirta sulfāta dihidrāts, tīri balts, adatai līdzīgs kristāls, parasti blāvs. Šķīst karstā ūdenī (i:35) un spirtā (i:125), nešķīst hloroformā un ēterī. Gaismas ietekmē kļūst tumši brūns. Tas ir bez smaržas un ar spēcīgu, ilgstošu rūgtu garšu. Tas ir hinolīna atvasinājums, kas var apvienoties ar Plasmodium DNS, veidojot kompleksu, kas kavē DNS replikāciju un RNS transkripciju, tādējādi kavējot Plasmodium proteīnu sintēzi. Tā iedarbība ir vājāka nekā hlorokvīna iedarbība. Šī produkta galīgās zāles attiecas uz hlorokvīnu un falciparum malāriju, ko izraisa pret vairākām zālēm rezistenti celmi. To var izmantot arī vivax malārijas ārstēšanai. Tās jālieto piesardzīgi pacientiem ar astmu, priekškambaru mirdzēšanu, smagām citām sirds slimībām, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu un sievietēm menstruāciju laikā. Šis produkts ir paredzēts tikai laboratorijas lietošanai.
|
Ķīmiskā formula |
C20H30N2O8S |
|
Precīza Mise |
458 |
|
Molekulmasa |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementu analīze |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Piezīme: BLOOM TECH (kopš 2008. gada), ACHIEVE CHEM-TECH ir mūsu meitasuzņēmums.
Visefektīvākais hinīna veids malārijas ārstēšanai tika atklāts 1737. gadā. 1820. gadā divi franču ķīmiķi Pelletier un cavernous, atdalīja no quia mizas un nosauca to par hinīnu vai hinīnu. Nosaukums cēlies no koka nosaukuma Quina Quina inku valodā. To sāka plaši izmantot ap 1850. gadu. Hinīna sulfāts un hinīna hidrohlorīds ir balti kristāli ar ārkārtīgi rūgtu garšu. Pirmais ir nedaudz šķīst ūdenī iekšķīgai lietošanai, bet otrais ir viegli šķīst ūdenī injekcijām.
Ir daudzas sintēzes metodesHinīna sulfāta dihidrāts, starp kurām ir vairākas izplatītas sintēzes metodes:
1. Tollarda sintēze
Šī ir klasiska sintēzes metode, ko galvenokārt panāk, veicot šādas darbības:
-Pirmkārt, tajā būs - ketonu savienojumi ar naftohinona struktūru (piemēram, 1-hidroksi-2-metoksigrupas naftalīns) un - Etilformiāta reakcija, veidojot karbamātu.
-Vai - karbamāts reaģē ar amīna savienojumiem (piemēram, tioacetamīdu) ar sulfhidrilgrupu, veidojot - karbamāta tiola esteri.
- - Hinīns veidojas tiolkarbamāta estera hidrolīzes, amonolīzes un bromēšanas reakcijās.
2 Stārķu sintēze
Šī ir vēl viena bieži lietota sintēzes metode, kurā ir šādas darbības:
-Izmantojot guanīnu kā izejvielu, valerīnskābe veidojas virknē ķīmisku reakciju.
-Valerskābe pakāpeniski tiek pārveidota par hidroksihinolīnu vairākos posmos, tostarp acilhlorēšanas reakcijā, aizvietošanas reakcijā utt.
-Hidroksihinolīnam tiek veiktas vairākas darbības, tostarp acilēšana, reducēšana utt., lai galu galā iegūtu hinīnu.
3 Cinhonitīna metode
Šī metode sākas ar cinchona alkaloīdu un tiek pakļauta virknei ķīmisku reakciju, lai galu galā sintezētu hinīnu.
-Pirmkārt, tiek veikta cinčona alkaloīdu hidrogenēšanas reakcija, lai iegūtu cinhona alkaloīdus.
-Hinīns pakāpeniski tiek pārveidots par hinīnu vairāku reakciju rezultātā, tostarp pārkārtošanās, oksidēšanās utt.
Kušanas temperatūra ~225 grādi C (dec.) (lit.), īpatnējā rotācija -245 º (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|HINĪNA SULFĀTS, Glabāt tumšā vietā, noslēgtā sausā, 2-8 grādi C, Šķīdība hloroforma un absolūtā spirta maisījumā (2:1), Morfoloģija kristāla pulveris, Krāsa gaiši dzeltena vai bēša līdz brūnai, Šķīdība ūdenī 0,12 g/100 ml (20 ºC), Gaismas jutīga, Merck 14,80611, B7 potentable, B7 oksidētāji, sārmi, amonjaks, stipras bāzes, jods.
Farmakoloģiskā iedarbībaHinīna sulfāta dihidrātsir tas, ka hinīns ir hinolīna atvasinājums, kas var apvienoties ar Plasmodium DNS, veidojot kompleksu, kas kavē DNS replikāciju un RNS transkripciju, tādējādi kavējot Plasmodium proteīnu sintēzi. Tā iedarbība ir vājāka nekā hlorokvīna iedarbība. Turklāt hinīns var samazināt Plasmodium skābekļa patēriņu, pretoties Plasmodium esošajai fosforilāzei un traucēt tā glikozes metabolismu. Hinīns izraisa arī malārijas pigmenta agregāciju, bet ķīmiskās grāmatas attīstība ir lēna, reti veidojot lielus sakritumus, un to bieži pavada šūnu nāve. Novērošana ar elektronu mikroskopu parādīja, ka vienšūņu kodols un ārējā membrāna bija pietūkuši, un tajā bija mazi vakuoli. Asins šūnu daļiņas agregējās mazos vakuolos, kas atšķiras no hlorokvīna pigmenta aglutinācijas. Asinīs noteikta hinīna koncentrācija var izraisīt priekšlaicīgu parazitēto sarkano asins šūnu plīsumu, tādējādi novēršot šizontu nobriešanu.
Atklāšanas vēstureHinīna sulfāta dihidrātsvar izsekot 17. gs. Šeit ir daži galvenie vēsturiskie pagrieziena punkti:
Agrīna lietošana: Šī viela tika izmantota kā cinčonas koka mizas sastāvdaļa un pirmo reizi tika izmantota malārijas ārstēšanai 1600. gados. Tolaik to sauca par "jezuītu mizu", "kardinālu mizu" vai "svēto mizu". Šis nosaukums cēlies no jezuītu misionāriem, kuri to izmantoja Dienvidamerikā 1630. gadā, lai gan ir leģendas, kas liecina, ka vietējie iedzīvotāji to lietojuši jau agrāk.
Leģenda: Ir leģenda par indiāni, kurš augsta drudža dēļ apmaldījies Andu džungļos. Pēc rūgta stāvoša ūdens baseina izdzeršanas viņš atklāja, ka ūdeni piesārņojuši apkārtējie cinčonu koki, un domāja, ka viņš ir saindējies. Bet pārsteidzoši, ka viņa drudzis ātri mazinājās, un viņš dalījās ar šo nejaušo atklājumu ar ciema iedzīvotājiem. Pēc tam viņi izmantoja ekstraktus no cinčonu koku mizas, lai ārstētu drudzi.
Ieviests Eiropā: Vēl viena plaši atzīta leģenda par hinīna atklāšanu ir saistīta ar Spānijas grāfieni Činjo, kura Peru saslima ar drudzi un tika izārstēta ar koka mizu. Kad viņa atgriezās Spānijā, viņa šo vielu atveda uz Eiropu. 1742. gadā botāniķis Kārlis Linnejs viņai par godu nosauca šo koku par "cinčonu".
Iegūšana un nosaukumu piešķiršana:Nosaukšana: 1742. gadā Kārlis Linnejs oficiāli nosauca šo koku par "Cinchona" par godu grāfam Šinšonam un viņa sievai Anai. Nosaukums Hinīns cēlies no peruāņu vārda Kina, kas nozīmē "miza"; Ekstrakcija: 1817. gadā franču farmaceiti Caventou un Pelletier sadarbojās, lai izolētu hinīna monomērus no cinčonas mizas, apstiprinot, ka hinīns ir efektīva pretmalārijas sastāvdaļa cinčonas mizā.
Ķīmiskās struktūras izpēte: Padziļinoties pētījumiem, zinātnieki ir secīgi noteikuši tā stereoķīmisko uzbūvi, molekulāro formulu C20H24N2O2, kā arī kompleksos stereosintēzes un bioloģiskās aktivitātes pētījumus. Šī strukturālā analīze atklāj hinolīna kodola, vienas termināla alkēna dubultsaites, vienas metoksigrupas, vienas hidroksilgrupas un tilta slāpekļa -saturošu biciklisku gredzenu ar četriem hirāliem centriem klātbūtni. Šie dati sniedz pārliecinošus pierādījumus par tās struktūru.
nevēlama reakcija
Hinīna sulfāta dihidrāts ir alkaloīds, kas ekstrahēts no cinchona chinensis mizas un kam ir dažādas farmakoloģiskas iedarbības, piemēram, pret malāriju, pretdrudža, pretsāpju un pretaritmijas. Kā klasisks pretmalārijas līdzeklis, tas kādreiz bija pirmā izvēle malārijas ārstēšanai, jo īpaši apgabalos, kur ir izplatīta hlorokvīna rezistentā malārija, tā joprojām ieņem nozīmīgu vietu. Tomēr tā lietošanu pavada virkne nevēlamu reakciju, kas saistītas ar vairākām sistēmām, un smagos gadījumos tā var būt dzīvībai bīstama{2}}.
Blakusparādības asins sistēmā
Trombocitopēnija
Mehānisms: hinīns var izraisīt imūno{0}}mediētu trombocītu iznīcināšanu, izraisot trombocītu skaita samazināšanos.
Klīniskās izpausmes: var rasties ādas zilumi, deguna asiņošana, smaganu asiņošana un smagos gadījumos intrakraniāla asiņošana.
Klīniskie dati:
Perspektīvais pētījums parādīja, ka pacientiem ar malāriju, kuri tika ārstēti ar hinīna sulfāta dihidrātu, trombocitopēnijas (trombocītu) sastopamība<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Gadījuma ziņojums: 28 gadus veca sieviete malārijas ārstēšanai saņēma hinīna sulfāta dihidrātu. 5. dienā viņas trombocītu skaits samazinājās no 150 × 10 ⁹/L līdz 30 × 10 ⁹/L. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas un glikokortikoīdu ievadīšanas viņas trombocītu skaits pakāpeniski atjaunojās.
Hemolītiskā anēmija
Mehānisms: Hinīns var izraisīt oksidatīvu hemolīzi pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes (G6PD) deficītu.
Klīniskās izpausmes: dzelte, anēmija, hemoglobinūrija un smagos gadījumos var rasties akūta nieru mazspēja.
Klīniskie dati: hemolītiskās anēmijas sastopamība pacientiem ar G6PD deficītu var sasniegt 10–20%.
Ieteikums ārstēšanai: pirms ārstēšanas pārbaudiet G6PD deficītu un izvairieties no tā lietošanas personām ar zināmu G6PD deficītu; Ja notiek hemolīze, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un atbalstoša terapija (piemēram, asins pārliešana vai urīna sārmināšana).
Difūzā intravaskulārā koagulācija (DIC)
Mehānisms: Hinīns var izraisīt DIC, aktivizējot koagulācijas sistēmu vai bojājot endotēlija šūnas.
Klīniskās izpausmes: asiņošana un tromboze pastāv līdzās, laboratoriskie testi liecina par trombocitopēniju, pagarinātu protrombīna laiku un samazinātu fibrinogēnu.
Gadījuma ziņojums: 65 gadus vecs vīrietis saņēma malārijas ārstēšanu ar hinīna sulfāta dihidrātu. 7. dienā viņam parādījās plaši ādas zilumi un hematūrija. Koagulācijas tests apstiprināja DIC diagnozi. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas un heparīna un svaigi saldētas plazmas ievadīšanas viņa stāvoklis uzlabojās.
Sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības
Aritmija
Mehānisms: Hinīns var kavēt miokarda vadīšanas sistēmu, pagarināt QT intervālu un izraisīt apikālās vērpes tipa kambaru tahikardiju (TdP).
Klīniskās izpausmes: sirdsklauves, reibonis, ģībonis un smagos gadījumos var rasties sirdsdarbības apstāšanās.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) apstrādes laikā ar hinīna sulfāta dihidrātu bija 15%, un 3% attīstījās TdP.
Hipotensija
Mehānisms: Hinīns var paplašināt perifēros asinsvadus, samazināt perifēro pretestību un izraisīt asinsspiediena pazemināšanos.
Klīniskās izpausmes: reibonis, nogurums, auksti sviedri un smagos gadījumos var rasties šoks.
Ieteikums ārstēšanai: Ārstēšanas laikā jāuzrauga asinsspiediens un jāizvairās no ātras intravenozas ievadīšanas; Ja rodas hipotensija, ir nepieciešama šķidruma aizstāšana un vazoaktīvu zāļu lietošana.
Populāri tagi: hinīna sulfāta dihidrāts cas 6119-70-6, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai