Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem zidovudīna pulvera cas 30516-87-1 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes zidovudīna pulvera cas 30516-87-1 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Zidovudīna pulverisir organisks savienojums ar ķīmisko formulu C10H13N5O4 un CAS 30516-87-1. Balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris. Tas viegli šķīst metanolā, N, N-dimetilformamīdā vai dimetilsulfoksīdā, šķīst etanolā un nedaudz šķīst ūdenī. Ķīmiskais nosaukums ir 3 '-azido-3' - deoksibenzoksils, kas pazīstams arī kā dezoksibenzoksils. Izstrādāts GlaxoSmith Kline Apvienotajā Karalistē un 1987. gadā apstiprināts ASV FDA, tas ir pirmais pret AIDS vīrusa līdzeklis pasaulē un pašlaik pamata zāles "kokteiļu" terapijai AIDS ārstēšanā, ko lieto AIDS profilaksei. To galvenokārt lieto kā pretvīrusu zāles, lai ārstētu pacientus ar AIDS vai ar AIDS saistītiem sindromiem un HIV infekciju.
|
Ķīmiskā formula |
C10H13N5O4 |
|
Precīza Mise |
267 |
|
Molekulmasa |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementu analīze |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudīna pulverisir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NRTI), ko izmanto dažādi farmācijas jomā. Papildus AIDS vīrusa (HIV) infekcijas un AIDS ārstēšanai ir arī citi lietojumi:
1. HIV infekcijas ārstēšana:
Zidovudīns ir pretretrovīrusu zāles, ko var lietot HIV-1 infekcijas ārstēšanai. Tas palēnina vīrusa replikāciju un pārnešanu cilvēka organismā, inhibējot vīrusa reversās transkriptāzes aktivitāti un novēršot vīrusa RNS transkripciju DNS. Zidovudīnu parasti lieto kombinācijā ar citām pretretrovīrusu zālēm, lai uzlabotu ārstēšanas efektivitāti.
2. Vertikālās pārraides novēršana:
Ja grūtnieces cieš no HIV, zidovudīnu var lietot, lai novērstu vertikālo transmisiju, kas nozīmē, ka vīruss tiek pārnests no mātes uz augli. Grūtniecības un dzemdību laikā zidovudīna lietošana grūtniecēm un jaundzimušajiem var ievērojami samazināt vertikālās transmisijas risku.
3. AIDS ārstēšana:
Zidovudīnu var lietot AIDS simptomu un HIV infekcijas izraisītu komplikāciju ārstēšanai. Tas var palēnināt slimības progresēšanu, pagarināt pacienta izdzīvošanas laiku un uzlabot dzīves kvalitāti. Zidovudīna un citu pretretrovīrusu zāļu kombinācija veido ļoti aktīvu pretretrovīrusu terapiju.
4. Seksuāla kontakta pārnešanas novēršana:
Personām, kuras nav inficētas ar HIV, bet kurām ir augsts{0}}riska risks, zidovudīnu var lietot arī kā profilaktisku līdzekli. Šo metodi sauc par postekspozīcijas profilaksi (PEP), kas efektīvi novērš vīrusu infekciju rašanos, lietojot zidovudīnu agri pēc iedarbības.
5. B hepatīta vīrusa (HBV) ārstēšana ar zidovudīnu:
Zidovudīnu var lietot arī B hepatīta vīrusa (HBV) ārstēšanai. Lai gan tas nav vēlamais medikaments, dažos gadījumos to var izmantot kā alternatīvu vai kombinētu terapiju. Zidovudīns palēnina vīrusa replikāciju un pārnešanu, kavējot HBV DNS sintēzi un HBV reversās transkriptāzes aktivitāti.
6. Samaziniet jaundzimušo infekcijas risku, novēršot vertikālu transmisiju caur zidovudīnu:
Ja grūtnieces ir inficētas ar HIV, ja tās netiek ārstētas, palielinās vertikālās transmisijas risks. Zidovudīnu kā vienu no pret HIV zālēm var izmantot, lai samazinātu vertikālās transmisijas risku. Zidovudīna ievadīšana grūtniecēm var samazināt HIV pārnešanas risku auglim.
7. Profilakse pēc kontakta:
Zidovudīnu var lietot pēcekspozīcijas profilaksei (PEP). Ja indivīdi ir pakļauti HIV infekcijai, agrīna pretretrovīrusu zāļu, piemēram, zidovudīna, lietošana var ievērojami samazināt vīrusu infekcijas iespējamību.
8. Privātā veselības aprūpe:
Dažos īpašos gadījumos zidovudīnu var lietot arī personīgās veselības aprūpes nolūkos. Piemēram, zidovudīnu var lietot kā profilakses līdzekli veselības aprūpes darbiniekiem vai laboratorijas darbiniekiem situācijās, kad ir augsts nejaušas saskares ar HIV risks.
Zidovudīna galvenie lietojumi ietver šādus aspektus:
1. HIV infekcijas novēršana:Vīrusu infekcijas novēršana, traucējot HIV replikācijas procesu. Tas var bloķēt vīrusu iekļūšanu šūnās no receptoriem un kavēt vīrusa RNS sintēzi. Tādēļ cilvēkiem, kuri jau ir inficēti ar HIV, tā lietošana var palīdzēt kontrolēt vīrusa replikāciju un samazināt inficētspēju.
2. Kontrolējiet HIV gaitu:To var arī izmantot, lai kontrolētu HIV progresēšanu. Pētījumi liecina, ka ilgstoša{1}}lietošana var palēnināt slimības progresēšanu un samazināt nopietnu komplikāciju, piemēram, pneimonijas un limfomas, risku.
3. Atbalstiet imūnsistēmas atjaunošanos:Pretretrovīrusu terapijas laikā dažiem pacientiem var pasliktināties imūnsistēmas darbība. Imūnsistēmas darbības uzlabošana var atbalstīt pacientu imūnsistēmas atjaunošanos. Tas palīdz uzlabot ķermeņa reakciju uz citām ārstēšanas metodēm un atvieglot saistītos simptomus.
Zidovudīna pulveris(AZT), pēc gadu desmitiem ilgušiem pētījumiem dažādas vielas, piemēram, B-timidīns, D-mannīts, 5-metiluroksīms, D-ksiloze, ir izmantotas kā izejmateriāli zidovudīna sintezēšanai. Tostarp zidovudīna sintezēšanas process, izmantojot B-timidīnu kā izejmateriālu, ir samērā nobriedis, un galvenokārt ir divi veidi. 1. ceļš ietver B-timidīna izmantošanu kā izejmateriālu, lai veiktu ētera reakciju ar trifenilmetilhlorīdu, lai aizsargātu 5'- pozīcijas primāro vieglo spirta grupu; Pēc tam notiek Mitsunobu reakcija un notiek intramolekulāra dehidratācija, veidojot skābekļa tiltu; Izveidot azīdus nātrija azīda iedarbībā; Visbeidzot, noņemiet Kiddzivudine aizsardzību. 2. maršrutā kā izejmateriāls tiek izmantots B-chest, kam seko veidošanās, dehidratācija, azidēšana un aizsardzības noņemšana, lai pagatavotu Zivudīnu.
Īpašas darbības 1. maršruta optimizēšanai:
Pēc kārtas pievienojiet 15 g B-krūškurvja un 150 ml N'N-dimetilmetilēndiamīna (DMF) 70 ml trietilamīna 500 m1 pudelē ar trīs kakliņiem. Maisot pa partijām pievienojiet 24 g trifenilhlorīda (TrC1). Reaģējiet 80 C temperatūrā 6 stundas, lēnām atdzesējiet līdz istabas temperatūrai un dzēsiet reakciju ar 35 ml ūdens. Ledus ūdens vannā, atdzesējot līdz 0 C, lēnām pievieno 12,2 g metilsulfonilhlorīda (MsC1). Pilienu procesa laikā kontrolējiet iekšējo temperatūru, lai tā nepārsniegtu 10C. Pēc pilināšanas paaugstina temperatūru līdz 20-25C un reaģē 2,5h. Kad reakcija ir pabeigta, lēnām pa pilienam pievienojiet 200 ml nātrija hidroksīda šķīduma (0,5 mol/l), kontrolējiet iekšējo temperatūru, lai tā nepārsniegtu 40 C. Pēc pilināšanas reaģējiet 60 ° C temperatūrā 2 stundas, pievienojiet 50 ml ūdens, lai apturētu reakciju, dabiski atdzesējiet līdz istabas temperatūrai, samaisiet 30 minūtes, filtrējiet un noskalojiet filtra kūku ar 20 ml ūdens. Filtra kūka tika žāvēta līdz nemainīgam svaram 70 ° C vakuuma žāvēšanas krāsnī, lai iegūtu 16,3 g baltas cietas vielas.
vēsture
Salīdzinot ar agrāko mēri vēsturē, vispārējā reakcija uz AIDS ir panākusi lielu progresu. Mazāk nekā trīs gadu laikā tika noskaidrots HIV cēlonis, un vēl pēc diviem gadiem asins analīzes tika komercializētas. 1987. gadā pirmās pret HIV zāles - antiretrovīrusu enzīmu zālesZidovudīna pulveris(AZT) - tika apstiprināts AIDS ārstēšanai, un AZT bija arī viena no svarīgākajām zālēm trīskāršajā terapijā, kokteiļterapijā, kas tika ierosināta 1995. gadā. Kopš zidovudīna iekļaušanas sarakstā pret AIDS zāles ir attīstījušās desmitiem dažādu veidu. Pret HIV zāļu izstrādes rezultātā ir izstrādātas arī citas pretvīrusu zāles, izglābjot daudzu pacientu dzīvības.
Zidovudīnu sākotnēji sintezēja ķīmiķis Džeroms Horovics no Mičiganas vēža fonda 1964. gadā. Sākotnēji tas tika izstrādāts kā pretvēža līdzeklis, taču to pameta, jo tika konstatēts, ka tas nav efektīvs pret peļu audzējiem. Horovics tikai publicēja savu atklājumu, kas vēlāk izrādījās izglābis neskaitāmus cilvēkus, kā īsziņu žurnālā Journal of Organic Chemistry.
Neilgi pēc tam, kad Karlo paziņoja par reversās transkriptāzes vīrusa atklāšanu, Semjuels Broders, toreizējais ASV Nacionālā vēža institūta direktors, un viņa kolēģi Hiroaki Mitsuya un Robert Yarcoan izveidoja komandu, lai pārbaudītu pretvīrusu reaģentus. Hiroaki bija atbildīgs par anti-HIV skrīninga modeļa izveidi in vitro, un vairāk nekā 50 farmācijas uzņēmumi sniedza paraugus, tostarp tajā laikā zidovudīnu.
1987. gada 20. martā FDA apstiprināja zidovudīnu AIDS ārstēšanai ar tirdzniecības nosaukumu retrovīrs.
Zidovudīns tika apstiprināts profilaktiskai ārstēšanai. Sākumā zidovudīna deva bija daudz lielāka nekā tagad, sasniedzot 400 mg ik pēc četrām stundām. Pašlaik zidorf parasti lieto kombinācijā ar citām zālēm ar devu 300 mg divas reizes dienā.
Zidovudīna veiksmīgā iekļaušana sarakstā ir izraisījusi arī daudzu farmācijas uzņēmumu interesi, un daudzi citi reversās transkriptāzes inhibitori sekoja šim piemēram. Zidovudīna vienkāršās ķīmiskās struktūras un unikālās iedarbības dēļ deviņdesmitajos gados tika laists klajā arī liela zāļu klase, kas var inhibēt HIV vīrusa uzbrukumu proteāzi saimniekorganismiem, piemēram, sakvinavīrs, fosamprenavīrs (Lexiva, GW433908) un Atazavirs (ATV). Šo zāļu parādīšanās ir pievienojusi jaunus ieročus cīņā pret AIDS.
Dr. He Dayi, ķīniešu amerikāņu zinātnieks, atklāja, ka 2 līdz 4 veidu reversās transkriptāzes un proteāzes inhibitoru kombinācijai, kas ir divu veidu pret AIDS zāles, ir daudz labāka efektivitāte nekā tikai zidovudīna ārstēšanai. Kokteiļu gatavošanas procesa dēļ to sauc arī par "kokteiļu terapiju". Pateicoties vairāku zāļu lietošanai, kokteiļu terapija var ievērojami kavēt vīrusu replikāciju un atjaunot daļēji bojātu cilvēka imūnsistēmu, tādējādi samazinot pacienta sāpes un uzlabojot viņu dzīves kvalitāti.
Šī terapija ir izmantota klīniskajā praksē, kas ir devusi labumu lielam skaitam AIDS pacientu. Līdz šim tas ir visefektīvākais līdzeklis AIDS vīrusa kontrolei un tā sastopamības palēnināšanai. Šis terapijas veids ir arī ļoti efektīvs HIV vīrusa pārnešanas samazināšanā no mātes bērnam. Dati liecina, ka tikai AZT terapija var samazināt iespējamību pārnēsāt no mātes bērnam par 66%, un AZT+3TC (lamivudīna) duālā terapija var samazināt HIV-1 pārnešanas biežumu no mātes bērnam līdz 1,6%. Sava izgudrojuma dēļ He Dayi 1996. gadā žurnāls Time izvēlējās par Gada cilvēku.
Kā galvenais izejmateriāls pret{0}}HIV terapijai, stabilitāteZidovudīna pulveristieši nosaka tā preparātu efektivitāti un medikamentu drošumu. Tas ir balts vai gandrīz{1}}balts kristālisks pulveris, kura molekulārā struktūra satur azido grupu un deoksitimidīna mugurkaulu. Tās fizikāli ķīmiskās īpašības ir ļoti jutīgas pret tādiem faktoriem kā gaisma, temperatūra un mitrums, tāpēc ir nepieciešama zinātniska kontrole, lai nodrošinātu stabilitāti.
Raksturīgā ķīmiskā stabilitāte
Cietajam produktam ir laba stabilitāte standarta uzglabāšanas apstākļos. Noslēdzot un uzglabājot vēsā un sausā vietā (temperatūra 15–30 grādi, relatīvais mitrums mazāks par vai vienāds ar 65%), tas nav pakļauts oksidācijai, hidrolīzei vai struktūras degradācijai, un tās tipiskais glabāšanas laiks pārsniedz 2 gadus. Netiek novērota būtiska vājināšanās gan zāļu tīrībā, gan pretvīrusu aktivitātē. Lai gan azido grupai tās molekulā ir noteikta reaktivitātes pakāpe, to nav viegli sadalīt cietā stāvoklī bez ārējas stimulācijas, un tā var reaģēt tikai augstā temperatūrā vai spēcīgu oksidētāju klātbūtnē.
Ūdens šķīduma stāvoklī tā stabilitāte nedaudz samazinās. 0,1 mol/l ūdens šķīdumu var stabili uzglabāt 24 stundas istabas temperatūrā, optimālo stabilitāti sasniedzot pie pH 4,0–6,0. Pārsniedzot šo pH diapazonu, var notikt hidrolīze, kā rezultātā samazinās efektivitāte. Tāpēc preparāta ražošanas laikā ir nepieciešama stingra ūdens šķīduma pH kontrole. Turklāt injekcijas galvenokārt tiek sagatavotas tūlītējai lietošanai vai konservētas, liofilizējot{7}}.
Formulācijas stabilitāte
Dažādi no tā izgatavotie preparāti uzrāda atšķirības stabilitātē ražošanas procesu un palīgvielu atšķirību dēļ. Iekšķīgi lietojamām tabletēm un kapsulām ir ievērojami uzlabota stabilitāte pēc apstrādes ar palīgvielu pārklājuma un tabletēšanas/pildīšanas metodēm. Noteiktos uzglabāšanas apstākļos tie var saglabāties stabili 1–2 gadus un efektīvi izturēt vides mitruma un nelielas temperatūras svārstības.
Šķīdumiem iekšķīgai lietošanai, kas ir šķidrā veidā, ir salīdzinoši slikta stabilitāte. Tiem ir jāpievieno konservanti un pH regulatori, un tie jāuzglabā tumsā, ledusskapī (2–8 grādi), lai izvairītos no mikrobu piesārņojuma un zāļu noārdīšanās. Sasaldē -kaltētiem injicējamiem preparātiem ir vislabākā stabilitāte. Pēc ūdens noņemšanas ar liofilizēšanas palīdzību zāļu molekulu aktivitāte tiek bloķēta, nodrošinot stabilu uzglabāšanu istabas temperatūrā. Tomēr sagatavotais šķīdums jāizlieto 4 stundu laikā, lai novērstu sadalīšanos ūdens stāvoklī.
Galvenie ietekmējošie faktori un kontroles pasākumi
Gaisma ir galvenais faktors, kas ietekmē tā stabilitāti. Spēcīga gaisma, īpaši ultravioletā gaisma, var paātrināt molekulāro degradāciju, izraisot zāļu krāsas maiņu un tīrības samazināšanos. Tāpēc ražošanas, uzglabāšanas un transportēšanas laikā ir nepieciešama pilnīga procesa aizsardzība pret gaismu, iesaiņošanai izmantojot brūnus iepakojuma konteinerus vai vieglus{3}}aizsargājošus materiālus.
Pārāk augsta temperatūra pastiprinās hidrolīzes un oksidācijas reakcijas. Pulvera stabilitāte ievērojami samazinās, ja temperatūra pārsniedz 30 grādus. Tāpēc ir ļoti svarīgi stingri kontrolēt uzglabāšanas vides temperatūru, izvairoties no tiešas saules gaismas un augstas temperatūras vides. Pārmērīgs mitrums var izraisīt pulvera mitruma uzsūkšanos un aglomerāciju, kas savukārt izraisa degradāciju. Ir nepieciešams uzturēt sausu uzglabāšanas vidi, un preparātu ražošanai jāizvēlas zemas-higroskopiskas palīgvielas.
Turklāt šīs zāles ir pakļautas reakcijām, saskaroties ar spēcīgiem oksidētājiem, skābām vai sārmainām vielām. Tas ir jāuzglabā atsevišķi, lai izvairītos no jauktas uzglabāšanas un piesārņojuma, lai nodrošinātu zāļu drošību un efektivitāti.
FAQ
Kāpēc lieto zidovudīnu?
Zidovudīnu lietocilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) infekcijas ārstēšanai. Zidovudīnu ievada HIV{1}}pozitīvām grūtniecēm, lai samazinātu iespēju pārnest infekciju bērnam. Zidovudīns ir zāļu klasē, ko sauc par nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem (NRTI).
Vai zidovudīnu var sasmalcināt?
300 mg tabletēm bieži nav dalījuma – tās var pārgriezt uz pusēm ar tablešu griezēju aptiekā.Tabletes var sasmalcināt un sajaukt ar nelielu daudzumu ēdiena vai ūdens un nekavējoties norīt.
Kā atšķaidīt zidovudīnu?
Atšķaidīt1 ml 10 mg/ml zidovudīna injekcijas ar 4 ml 5% glikozes (kopējais tilpums 5 ml). Iegūtais šķīdums satur 2 mg/ml zidovudīna. Ievadiet 30 līdz 60 minūtes. Jāizvairās no ātras infūzijas vai bolus ievadīšanas.
Vai zidovudīns ir bīstams?
Zidovudīna tabletes ir saistītas ar hematoloģisku toksicitāti, tostarp neitropēniju un smagu anēmiju, īpaši pacientiem ar progresējošu HIV-1 slimību [skatīt Brīdinājumi un piesardzība lietošanā (5.1)].
Populāri tagi: zidovudine pulveris cas 30516-87-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai