5-acetil-2-tiofeneboronskābeParasti parādās kā brūns vai krēmīgs pulveris. Šīs krāsas veidošanās ir saistīta ar īpašām funkcionālām grupām tās molekulārajā struktūrā, kurai ir īpašas krāsas gaismas darbībā. Pulvera smalkums parasti ir saistīts ar tā sagatavošanas procesu un tīrību, un augstai - kvalitātes vielai jābūt vienveidīgam un smalkam pulverim, piemēram, izskatam. Piemēram, tai ir zema ūdens šķīdība, un parasti tas ir labi jāizšķīdina organiskos šķīdinātājos. Šī īpašība ir saistīta ar hidrofobām grupām tās molekulārajā struktūrā, padarot grūti veidot stabilu starpmolekulāru mijiedarbību ūdenī. Galvenokārt izmanto kā sintētiskas izejvielas farmaceitiskajā jomā. To var izmantot, lai sintezētu dažādus insekticīdus. Šie insekticīdi sasniedz mērķi nogalināt kaitēkļus, sabojājot viņu nervu sistēmu vai traucējot metabolisma procesiem. Tajā pašā laikā šiem insekticīdiem ir salīdzinoši mazs kaitējums videi un cilvēku veselībai, un tiem ir augsta drošība.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C6H7BO3S |
|
Precīza masa |
170 |
|
Molekulmasa |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Elementārā analīze |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
Mērķtiecīgas terapijas kontekstā,5-acetil-2-tiofeneboronskābevarētu potenciāli kalpot par galveno starpposma vai celtniecības bloku jaunu terapeitisko līdzekļu attīstībai. Mērķtiecīgas terapijas mērķis ir īpaši kavēt slimības augšanu vai progresēšanu, mērķējot uz specifiskām molekulām vai ceļiem, kas ir iesaistīti slimības procesā. Šī ļoti selektīvā pieeja samazina veselīgu audu bojājumus un palielina ārstēšanas efektivitāti.
Loma mērķtiecīgā terapijā var būt saistīta ar tās izmantošanu kā sastatnes vai sākumpunktu sarežģītāku molekulu sintēzei, kas var saistīties ar specifiskiem receptoriem vai enzīmiem, kas iesaistīti tādās slimībās kā vēzis, autoimūnas traucējumi vai infekcijas slimības. Mainot tās struktūru, pētnieki var potenciāli izveidot jaunus savienojumus, kuriem ir uzlabota afinitāte un selektivitāte šiem mērķiem.
Turklāt Bora atoms piedāvā unikālas iespējas bora - balstītu mērķa terapijas attīstībai. Bors ir izpētīts kā potenciāls terapeitisks līdzeklis, jo tā spēja veidot stabilas kovalentās saites ar noteiktām biomolekulām, piemēram, olbaltumvielām vai nukleīnskābēm. Šo īpašību var izmantot, lai izveidotu savienojumus, kas selektīvi mērķētu un kavē slimības funkciju - saistītos proteīnus.
Kas ir mērķtiecīga terapija
Mērķtiecīga terapija ir precīzas medicīnas forma, kas ietver zāļu vai citu vielu lietošanu, lai īpaši uzbruktu vēža šūnām vai citām slimībām -, izraisot šūnas, vienlaikus samazinot veselīgu audu bojājumus. Šī pieeja atšķiras no tradicionālās terapijas, piemēram, ķīmijterapijas un starojuma, kas bieži ietekmē gan veselīgas, gan slimas šūnas.
Mērķtiecīgā terapijā zāles ir izstrādātas, lai traucētu specifiskām molekulām, kas saistītas ar vēža vai citu slimību augšanu, progresēšanu un izplatīšanos. Šīs molekulas, ko bieži sauc par mērķiem, var būt olbaltumvielas vai citas struktūras, kas atrodamas šūnās vai tajās. Mērķtiecībā uz šīm specifiskajām molekulām zāles var bloķēt signālus, kas šūnām liek augt un nekontrolējami sadalīt.
Mērķtiecīgu terapiju var iedalīt vairākos veidos, ieskaitot monoklonālās antivielas, tirozīnkināzes inhibitorus un citas mazas molekulas. Katrs tips darbojas atšķirīgā veidā, lai izjauktu signālus, kas virza slimības progresēšanu.
Mērķtiecīgu terapiju attīstība ir mainījusi daudzu vēža un citu slimību ārstēšanu, piedāvājot pacientiem jaunas iespējas efektīvākai un mazāk toksiskai ārstēšanai. Turpinot pētījumu turpināšanos, paredzams, ka mērķtiecīgas terapijas joma paplašināsies, kā rezultātā pacientiem ir vēl progresīvākas un personalizētākas ārstēšanas iespējas.
|
|
|
Mazas molekulas mērķtiecīgas zāles: Šīs zāles var iekļūt šūnu membrānās un saistīties ar mērķiem šūnās, kavējot vēža šūnu augšanu un reprodukciju. Parastās mazo molekulu zāles ietver imatinibu, erlotinibu, gefitinibu utt., Kurus galvenokārt izmanto noteikta veida leikēmijas, plaušu vēža un citu apstākļu ārstēšanai.
Monoklonālās antivielas: Monoklonālās antivielas ir specifiskas antivielas, ko ražo viens B - šūnu klons, kas var saistīties ar specifiskiem olbaltumvielām uz vēža šūnu virsmas, tādējādi spēlējot lomu audzēju ārstēšanā. Bieži sastopamās zāles ir trastuzumabs, pertuzumabs, cetuksimabs, bevacizumabs utt. Šīs zāles darbojas, bloķējot signālu pārvadi, marķējot vēža šūnas imūnsistēmas uzbrukumam vai tieši nogalinot vēža šūnas.
Kināzes inhibitori: Šīs zāles traucē vēža šūnu signalizāciju, kavējot specifiskas kināzes, tādējādi kavējot to augšanu un izplatīšanos. Parastie kināzes inhibitori ir sorafenibs, sunitinibs utt., Kurus galvenokārt izmanto nieru vēža, aknu vēža un citu stāvokļu ārstēšanai.
Imūno kontrolpunkta inhibitori: Šīs zāles aktivizē ķermeņa imūno reakciju uz vēža šūnām, bloķējot imūno kontrolpunktus, piemēram, pd - 1 un pd - L1. Piemēri ir pembrolizumabs, nivolumabs, atezolizumabs, ipilimumabs utt. Imūno kontrolpunkta inhibitori ir plaši izmantoti dažādu vēža, piemēram, melanomas un nesīkšūnu plaušu vēža, ārstēšanā.
Antiviela - narkotiku konjugāti (ADC): ADC ir savienojuma preparāta tips, kas savieno monoklonālo antivielu ar citotoksiskām zālēm. Kad antiviela saistās ar īpašu antigēnu uz vēža šūnas virsmas, vēža šūnas iznīcināšanai izdalās citotoksiskās zāles. Piemēri ir Enhertu (trastuzumab Deruxtecan) un citas līdzīgas zāles.
Saplūšanas olbaltumvielas: Saplūšanas olbaltumvielas ir vielas, kas veidojas, ķīmiski apvienojot divus vai vairākus olbaltumvielu fragmentus. Viens fragments ir maza molekula ar bioloģisko aktivitāti, bet otra ir liels molekulu nesējs, kas stabilizē olbaltumvielu struktūru. Parastie saplūšanas proteīni ir bevacizumabs, lapatinibs utt.
Antiangiogēnās zāles: Šīs zāles veicina jaunu asinsvadu veidošanos, lai nodrošinātu uzturvērtību, tādējādi pagarinot pacientu izdzīvošanu. Parastās antiangiogēnās zāles ietver bevacizumabu, endostatīnu utt.
Parasti lietotas narkotikas
Imatinibs (Gleevec): Tas ir tirozīnkināzes inhibitors, ko galvenokārt izmanto hroniskas mieloīdā leikēmijas un noteikta veida kuņģa -zarnu trakta stromas audzēju ārstēšanai. Tas darbojas, bloķējot fermentu, kas veicina vēža šūnu augšanu un izdzīvošanu.
Trastuzumabs (Herceptin): Monoklonāla antiviela, kas vērsta uz HER2 pozitīvām krūts vēža šūnām. Saistoties ar HER2 receptoriem, trastuzumabs bloķē augšanas signālus, kas vēža šūnām ir jāizliek proliferācijai.
Rituksimabs (rituksāns): Šī narkotika ir himēriska monoklonāla antiviela, ko izmanto ne - Hodžkina limfomas un noteiktu autoimūnu slimību ārstēšanā. Tas ir vērsts uz CD20 antigēnu B - šūnās, izraisot šūnu nāvi.
Osimertinibs (tagrisso): Epidermas augšanas faktora receptoru (EGFR) tirozīnkināzes inhibitors, kas paredzēts pacientiem ar EGFR mutāciju - pozitīvs nav - mazu šūnu plaušu vēzis. Tas efektīvi bloķē mutēto EGFR, palēninot audzēja augšanu.
Vemurafenibs (Zelboraf): Mērķtiecīga pret melanomu ar specifisku BRAF gēna mutāciju, vemurafenibs kavē mutēto BRAF olbaltumvielu, tādējādi pārtraucot vai palēninot vēža šūnu augšanu.
Crizotinib (Xalkori): Izmanto ne - mazu šūnu plaušu vēža ārstēšanā ar ALK gēnu pārkārtojumiem un noteikta veida ROS1 pozitīvu plaušu vēzi. Tas bloķē ALK un ROS1 olbaltumvielu aktivitāti.
Borskābes savienojumiem ir neaizstājama loma mūsdienu organiskās ķīmijas, medicīniskās ķīmijas un materiālu zinātnes plašajā posmā. Starp tiem,5-acetil-2-tiofeneboronskābe, kā strukturāli unikāla un funkcionāli integrēta molekula, tā atklāšanas un attīstības vēsturē nav izolēts "Eureka moments", bet gan koevolūcijas vēsture, ko virza teorētiski sasniegumi, metodoloģiski jauninājumi un pielietojuma prasības.
Jau 1860. gadā Edvards Franklands sintezēja pirmo organiskā bora savienojumu (dietilborāns), bet sistemātiski pētījumi par organiskajām boronskābēm patiesībā nesākās līdz 20. gadsimta vidum.
1956. gadā Herberts C. Brauns tika apbalvots ar 1979. gada Nobela prēmiju ķīmijā par viņa novatorisko darbu Borohidrīda reakcijā, kas nodrošināja spēcīgu instrumentu ērtai alkilbora savienojumu sintēzei no olefīniem un ievērojami reklamēja organiskās borona ķīmijas attīstību. Tomēr vēl nav noteikta universālas sintēzes metode stabilākām un vērtīgām aromātiskām boronskābēm.
Tiofēnu kā piecu locekļu aromātisku heterociklisko gredzenu var izsekot atpakaļ uz 1883. gadu, kad Viktors Meijers to nejauši atklāja benzola ķīmiskajā analīzē. Tiofēna gredzeniem ir bagātīgas elektroniskās īpašības ar nedaudz spēcīgāku aromātiskumu nekā benzola gredzeni, un sēra atomi nodrošina iespējamās koordinācijas un ķīmiskās modifikācijas vietas.
20. gadsimta pirmajā pusē tiofēna ķīmija galvenokārt bija vērsta uz krāsvielu, smaržu un farmaceitisko starpproduktu attīstību. Piemēram, slavenais anti - iekaisuma zāļu tenoksikāms un virkne antibakteriālu līdzekļu satur tiofēna skeletus. Acetyl (- Coch3) kā svarīga funkcionālā grupa ir ketonu reprezentatīvs, un to var izmantot turpmākai atvasināšanai (piemēram, veidojot enolātus, kondensācijas reakcijas, samazināšanu līdz spirtiem utt.). Tas ir izplatīts "rokturis" sarežģītu molekulu konstruēšanai.
Pirms 5-acetil-2-tiofēna boronskābes parādīšanās ķīmiķi jau varēja atsevišķi sintezēt 2-acetiltiofēnu un 2-tiofenboronskābi. Tomēr precīzai šo divu ļoti vērtīgo funkcionālo grupu (acetila un boronskābes) integrācijai īpašās pozīcijās (2. un 5. pozīcijā) vienā tiofēna gredzenā ir vajadzīgas precīzākas sintēzes stratēģijas un stingrākas lietojumprogrammas prasības.
70. gados sāka parādīties pallādijs, kas katalizēja krusteniskās savienošanas reakcijas. 1972. gadā Ei Ichi Negishi un Tsutomu Migita attīstījās pallādijs, kas katalizēja organotīna savienojumu savienojumu ar acilhlorīdiem. Tajā pašā gadā Ričards F. Heks ziņoja par olefīnu ar halogenētiem aromātiskiem ogļūdeņražiem katalizētu olefīnu sakabes reakciju (HECK reakciju). Šie atklājumi nodrošina jaudīgus jaunus instrumentus oglekļa oglekļa saišu izveidošanai, bet organometālie reaģenti, ko viņi izmanto (piemēram, organotīns, organozinks, Grignard reaģenti), bieži ir jutīgi pret gaisu un ūdeni, un tie var būt ļoti toksiski.
1979. gadā profesore Akira Suzuki un viņa kolēģis Norio Miyaura no Hokaido universitātes Japānā publicēja revolucionāru papīru tetraedriskā komunikācijā. Viņi atklāja, ka sārmainos apstākļos un pallādija katalizatora klātbūtnē arilboronskābe var iziet savienojošo reakciju ar halogenētiem aromātiskiem ogļūdeņražiem, lai radītu aromātiskus savienojumus. Šī ir Suzuki Miyaura savienojuma reakcija, kas vēlāk tika nosaukta viņa vārdā.
Populāri tagi: 5-acetil-2-tiopheneboronskābes CAS 206551-43-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošana