Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem degarelix cas 214766-78-6 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes degarelix cas 214766-78-6 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Degarelikssir ķīmiska viela, balta vai gandrīz balta cieta viela. Molekulārā formula C82H103ClN18O16, CAS 214766-78-6, molekulmasa 1632,45 g/mol. Tas ir peptīdu savienojums, kas sastāv no vairākām aminoskābju atlikumiem. Tas satur galveno leicīna atlieku ķēdi, kā arī papildu aminoskābju atlikumus un citas ķīmiskās grupas. Tas ir GnRH receptoru antagonists, kas samazina testosterona līmeni, kavējot gonadotropīnu sekrēciju hipofīzes priekšējās šūnās, tādējādi kavējot prostatas audzēju augšanu. Uzsūkšanās ātrums organismā ir ātrs, un zāles tiek plaši izplatītas audos. Tas tiek metabolizēts aknās un izdalās caur nierēm gan metabolizētā, gan nemetabolizētā veidā.
|
Pielāgoti pudeļu vāciņi un korķi:
|
|
Degareliksa COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Degarelikss | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 214766-78-6 | |
| Daudzums | 15g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202512090051 | |
| MFG | 2025. gada 9. decembris | |
| EXP | 2028. gada 8. decembris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.43% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.54% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.9% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.52% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C82H103ClN18O16 |
|
Precīza Mise |
1631 |
|
Molekulmasa |
1632 |
|
m/z |
1631 (100.0%), 1632 (88.7%), 1633 (38.8%), 1633 (32.0%), 1634 (28.3%), 1635 (12.4%), 1634 (10.4%), 1632 (6.6%), 1633 (5.9%), 1636 (3.6%), 1633 (3.3%), 1634 (2.9%), 1634 (2.6%), 1634 (2.1%), 1635 (2.0%), 1635 (1.9%), 1635 (1.3%), 1632 (1.1%), 1635 (1.1%), 1633 (1.0%) |
|
Elementu analīze |
C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68 |
Degarelikssir sintētisks gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) receptoru antagonists, kas pieder trešās paaudzes antiandrogēnu terapeitiskajām zālēm. Kopš pirmās klīniskās apstiprināšanas 2008. gadā tā pielietojums prostatas vēža ārstēšanā ir pakāpeniski paplašinājies un demonstrējis unikālas farmakoloģiskās priekšrocības. Šeit ir detalizēti aprakstīti tā lietojumi:
Degareliksa darbības mehānisms: tieša blokāde un strauja testosterona samazināšana
GnRH signalizācijas ceļa fizioloģiskais pamats
GnRH izdala hipotalāms, un tas iedarbojas uz GnRH receptoriem hipofīzes priekšējā daļā, pulsējot, stimulējot folikulus stimulējošā hormona (FSH) un luteinizējošā hormona (LH) sintēzi un sekrēciju. Vīriešiem LH iedarbojas uz sēklinieku intersticiālajām šūnām, veicinot testosterona (T) sintēzi; FSH darbojas sinerģiski ar testosteronu, lai uzturētu spermas ražošanu. Testosterons ir galvenā "degviela" prostatas vēža šūnu augšanai, un tā paaugstinātais līmenis paātrina audzēja progresēšanu.
Tradicionālo GnRH agonistu ierobežojumi
Pirmās paaudzes antiandrogēnu zāles (piemēram, leiprorelīns un goserelīns) ir GnRH agonisti, un to iedarbībai ir jāiet cauri "sākotnējā stimulācijas periodam": zāļu lietošanas sākumā GnRH receptori tiks īslaicīgi aktivizēti, izraisot pārejošu FSH/LH un testosterona līmeņa paaugstināšanos ("uzliesmojošu kaulu saspiešanu"), kas var izraisīt sāpes vai mugurkaula atkārtotu saspiešanu. un citi audzēja progresēšanas simptomi, īpaši pacientiem ar progresējošu prostatas vēzi.
Degareliksa tiešā antagonistiskā iedarbība
Degarelikss konkurētspējīgi saistās ar hipofīzes GnRH receptoriem, tieši bloķējot GnRH signālu pārraidi bez nepieciešamības pēc sākotnējās stimulācijas. Tās īpašības ietver:
Ātra testosterona līmeņa pazemināšanās: pēc vienas injekcijas testosterona līmenis ievērojami pazeminās 24 stundu laikā un var sasniegt kastrācijas līmeni (<0.5 ng/mL) within 72 hours, which is more rapid than GnRH agonists (which take 2-4 weeks).
Nepārtraukta inhibīcija: receptoru aizņemtības uzturēšana, izmantojot ilgstošas -darbības preparātus (piemēram, subkutānas injekcijas reizi mēnesī), lai ilgstoši kavētu testosterona sekrēciju.
Bez uzliesmojuma parādības: izvairieties no akūtu simptomu saasināšanās, ko izraisa hormonālās svārstības, īpaši piemērots pacientiem progresējošā stadijā vai ar acīmredzamiem simptomiem.
Degareliksa galvenā indikācija: pilna cikla prostatas vēža pārvaldība
Lokāli progresējoša prostatas vēža sākotnējā ārstēšana
Applicable scenarios: High risk locally advanced prostate cancer (such as T3-T4 stage, Gleason score ≥ 8, PSA>20 ng/ml), lai kontrolētu audzēja augšanu, ir nepieciešams strauji samazināt testosterona līmeni. Pirms staru terapijas plānojiet veikt radikālu prostatektomiju vai neoadjuvantu terapiju, lai samazinātu audzēja apjomu un samazinātu patoloģiskās stadijas pakāpi.
Klīniskie pierādījumi: Randomizēts kontrolēts pētījums (RCT) parādīja, ka Degarelix grupai bija labāks pēcoperācijas patoloģiskās pilnīgas atbildes reakcijas līmenis (pCR) un pozitīvas rezerves rādītājs nekā GnRH agonistu grupai, kas liecina par spēcīgāku agrīnu pretvēža iedarbību.
Ilgtermiņa{0}}pārbaudē ir konstatēts, ka degarelikss var ievērojami samazināt bioķīmisko recidīvu (BCR) risku, jo īpaši jauniem vēža slimniekiem ar lielu slodzi.
Kombinēta terapija metastātiska kastrācija rezistenta prostatas vēža (mCRPC) ārstēšanai
Funkcijas pozicionēšana: mCRPC stadijā, lai gan testosterons ir sasniedzis kastrācijas līmeni, audzēji turpina progresēt pa androgēnu receptoru (AR) signalizācijas ceļu. Degarelikss uzlabo pret-audzēju efektivitāti, dziļi kavējot atlikušā testosterona un virsnieru androgēnu (piemēram, dehidroepiandrosterona, DHEA) sintēzi.
Kombinētā terapija: lieto kombinācijā ar AR antagonistiem, piemēram, enzalutamīdu, aparamīdu utt., lai pagarinātu dzīvildzi bez slimības progresēšanas (PFS), dubultā bloķējot AR signālus.
Kombinācijā ar ķīmijterapiju: Docetaksels+Megarelikss var sinerģiski kavēt audzēja augšanu un uzlabot dzīves kvalitāti (QoL).
Kombinācijā ar PARP inhibitoriem: Degarelikss uzlabo DNS bojājumu novēršanas inhibīciju, samazinot androgēnu līmeni BRCA mutanta mCRPC.
Intermitējoša androgēnu atņemšanas terapija (IADT) prostatas vēža ārstēšanai
Ārstēšanas koncepcija: IADT ļauj īslaicīgi atjaunot testosterona līmeni, periodiski pārtraucot antiandrogēnu zāļu lietošanu, lai samazinātu blakusparādības, piemēram, osteoporozi un metabolisko sindromu, ko izraisa ilgstošas -kastrācijas, vienlaikus saglabājot pret-audzēju iedarbību.
Degareliksa priekšrocības:
Ātra testosterona atjaunošanās: pēc lietošanas pārtraukšanas testosterona līmenis var normalizēties 1-2 nedēļu laikā, kas ir labvēlīgāks IADT cikla kontrolei nekā GnRH agonisti (kas aizņem vairākus mēnešus).
Samaziniet ārstēšanas pārtraukšanas risku: izvairieties no audzēja progresēšanas, ko izraisa aizkavēta atveseļošanās pēc GnRH agonista lietošanas pārtraukšanas.
Degareliksa pielietojums ar hormonu{0}}saistītu slimību modeļu izveidē
Kā ļoti selektīvs gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) receptoru antagonists,Degarelikssvar ātri un nepārtraukti kavēt luteinizējošā hormona (LH) un folikulus{0}}stimulējošā hormona (FSH) sekrēciju, bloķējot hipofīzes GnRH receptorus, tādējādi efektīvi samazinot testosterona līmeni organismā. Tas ir kļuvis par galveno līdzekli, lai izveidotu ar androgēnu -saistītu slimību dzīvnieku modeļus, un to plaši izmanto medicīniskajos fundamentālajos pētījumos ar šādiem specifiskiem lietojumiem:
Androgēnu{0}}atkarīgā prostatas vēža dzīvnieku modeļu izveide
Šis ir galvenais Degarelix zinātniskās pētniecības pielietojuma scenārijs. Pētnieki var subkutāni inokulēt prostatas vēža šūnu līnijas (piemēram, LNCaP, VCaP) paraugdzīvniekiem, piemēram, pelēm un žurkām, kam seko intraperitoneāla vai subkutāna Degareliksa injekcija, lai ātri samazinātu testosterona līmeni dzīvniekiem līdz kastrācijas līmenim.
Šis modelis var simulēt klīniski progresējoša prostatas vēža hormonu{0}}atkarīgo stāvokli, ko izmanto, lai izpētītu androgēnu atņemšanas ietekmi uz audzēja augšanu un metastāzēm, kā arī mehānismu, kas ir pamatā audzēja šūnu rezistences attīstībai pret zālēm. Salīdzinot ar tradicionālo ķirurģisko kastrāciju, Degarelix-inducētās ķīmiskās kastrācijas priekšrocības ir vienkārša darbība, minimāla traumēšana un precīza testosterona līmeņa regulēšana. Turklāt tas novērš testosterona uzliesmojumu parādību, kas saistīta ar GnRH agonistiem, kā rezultātā tiek nodrošināta augstāka modeļa stabilitāte.
Vīriešu klimatiskā sindroma dzīvnieku modeļu izveide
Vīriešu klimatiskais sindroms ir cieši saistīts ar testosterona līmeņa pazemināšanos, ko izraisa novecošanās. Ilgstoša degareliksa ievadīšana vidēja vecuma žurku vai peļu tēviņiem var mākslīgi samazināt to testosterona koncentrāciju, tādējādi izveidojot patoloģisku modeli, kas ir līdzīgs vīriešu klimakteriskajam sindromam.
Šo modeli var izmantot, lai pētītu testosterona deficīta izraisītu simptomu sērijas patoloģiskos mehānismus, tostarp reproduktīvās sistēmas atrofiju, samazinātu kaulu minerālo blīvumu, kognitīvos traucējumus un garastāvokļa izmaiņas. Tikmēr tā nodrošina efektivitātes novērtēšanas platformu tādu zāļu izpētei un izstrādei, kuru mērķis ir uzlabot vīriešu klimatiskos simptomus, ļaujot salīdzināt kandidātu zāļu un tradicionālās testosterona aizstājterapijas terapeitiskos efektus.
Ar androgēnu{0}}saistītu vielmaiņas slimību dzīvnieku modeļu izveide
Androgēniem ir svarīga regulējoša loma organisma glikozes un lipīdu metabolismā, kā arī kaulu vielmaiņā. Androgēnu{1}deficītu dzīvnieku modeļu izveide, izmantojotDegarelikssļauj izpētīt korelācijas mehānismus starp pazeminātu testosterona līmeni un vielmaiņas slimībām, piemēram, aptaukošanos, insulīna rezistenci un osteoporozi.
Piemēram, osteoporozes pētījumos šis modelis var intuitīvi demonstrēt androgēnu deficīta izraisītu osteoblastu aktivitātes samazināšanos un hiperaktīvu osteoklastu funkciju. Tas nodrošina eksperimentālu atbalstu tādu zāļu izstrādei, kuru mērķis ir kaulu vielmaiņa, un to var arī izmantot, lai novērtētu vingrojumu un uztura iejaukšanās uzlabojošo ietekmi uz androgēnu {1}deficītu osteoporozi.
Androgēnu{0}}saistītu reproduktīvās sistēmas slimību dzīvnieku modeļu izveide
Androgēni ir būtiski vīriešu reproduktīvās sistēmas attīstībai, nobriešanai un normālai darbībai. Nenormāla testosterona līmeņa pazemināšanās var izraisīt dažādus reproduktīvās sistēmas traucējumus, piemēram, spermatoģenēzes traucējumus, sēklinieku atrofiju, epididimālu disfunkciju un seksuālu disfunkciju. Degarelikss kā efektīvs līdzeklis testosterona līmeņa regulēšanai tiek plaši izmantots šādu slimību dzīvnieku modeļu izveidē.
Konkrētā operācijā pētnieki var dot Degarelix atbilstošu devu un kursu jauniem vai pieaugušiem vīriešu kārtas dzīvniekiem (piemēram, pelēm, žurkām un trušiem), lai stabili samazinātu testosterona līmeni serumā līdz patoloģiskam stāvoklim. Šis modelis var precīzi simulēt vīriešu reproduktīvās sistēmas slimību patoloģiskās īpašības, ko izraisa androgēnu deficīts, un to izmanto, lai izpētītu androgēnu regulēšanas mehānismu spermatoģenēzei, sēklinieku un epididimālo šūnu proliferācijai un diferenciācijai.
Turklāt šis modelis nodrošina arī uzticamu eksperimentālu platformu, lai pētītu un izstrādātu ārstnieciskas zāles pret androgēnu -deficītu reproduktīvās sistēmas slimībām, piemēram, spermatoģenēzi-veicinošus medikamentus un androgēnu aizstājterapijas preparātus, kas var efektīvi novērtēt kandidātu zāļu terapeitisko ietekmi uz reproduktīvās funkcijas atjaunošanos.
Farmakokinētiskās īpašības
Absorption: A drug depot is formed for sustained release following subcutaneous injection, with high bioavailability. A steady state is rapidly achieved after administration of a 240 mg loading dose.Distribution: The volume of distribution is >1 L/kg for intravenous administration and >1000 L subkutānai injekcijai. Plazmas proteīnu saistīšanās ātrums ir aptuveni 90%, plaši izplatoties ķermeņa šķidrumos visā organismā. Metabolisms: metabolizējas ar peptīdu hidrolīzi hepatobiliārajā sistēmā, bez nozīmīgiem plazmas metabolītiem. Tas nav CYP450 vai P-glikoproteīna substrāts/inhibitors/induktors, kā rezultātā ir zems zāļu -zāļu mijiedarbības risks. Eliminācija: tiek veikta divfāzu eliminācija ar terminālo -pusperiodu 43–53 dienas (aptuveni 28 dienas, lietojot uzturošo devu, lietojot {140} mg}). izdalās nemainītā veidā ar urīnu, bet pārējais tiek izvadīts ar fekālijām peptīdu fragmentu veidā.
Toksikoloģiskās īpašības
Genotoksicitāte: Eimsa testā mutagenitāte netika konstatēta, un in vitro un in vivo hromosomu testos netika atklāta klastogēna iedarbība. Reproduktīvā toksicitāte: Pētījumi ar dzīvniekiem ir pierādījuši atgriezenisku auglības inhibīciju žurku tēviņiem un mātītēm. Vīriešu neauglība, ko izraisa testosterona nomākums, ir atgriezeniska. Kontrindicēts grūtniecēm (FDA X grūtniecības kategorija). Kancerogenitāte: pēc-reģistrācijas ir ziņots par ļaundabīgas limfomas un plakanšūnu karcinomas gadījumiem; neklīniskajos pētījumos netika novērots īpašs kancerogēns risks.
Uzglabāšanas un formulēšanas raksturojums
Formula ir liofilizēts pulveris injekcijām, kam pievienots bezkrāsains un dzidrs šķīdinātājs. Liofilizētā bloka glabāšanas laiks 25 grādu temperatūrā ir 2 gadi. Pagatavotais šķīdums ir stabils 4 stundas 25 grādu temperatūrā un ir jāizlieto nekavējoties; to nedrīkst sajaukt ar citām zālēm. Nepieciešama kontrolēta temperatūra{7}}transportēšana, izvairoties no spēcīgas kratīšanas un sasalšanas{8}}atkausēšanas cikliem, lai novērstu bioloģiskās aktivitātes zudumu.
Narkotiku mijiedarbība{0}}
Nav ietekmes uz CYP450 enzīmu sistēmu, nav metaboliskas mijiedarbības ar lielāko daļu zāļu.Var pagarināt QTc intervālu; elektrokardiogrāfiskā uzraudzība ir nepieciešama, ja to lieto vienlaikus ar IA/III klases antiaritmiskiem līdzekļiem, metadonu un citām līdzīgām zālēm. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas maina elektrolītu līmeni, var palielināt aritmiju risku, tādēļ ir nepieciešams kontrolēt kālija un magnija līmeni serumā.
Degarelikssizstrādāja pētnieki no Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., izmantojot aminosveķus kā sākuma sveķu nesēju un secīgi savienojot atbilstošās Fmoc aminoskābes Digarec secībā, izmantojot cietās fāzes sintēzi. Pēdējā izmantotā aminoskābe ir Ac-D-2Nal-OH. Pēc kondensācijas reakcijas un aizsardzības noņemšanas reakcijas tika iegūti pilnībā aizsargāti digarek peptīdu sveķi. Lai iegūtu neapstrādātu digarec peptīdu, tika veikta turpmāka skābes šķelšana un ētera izgulsnēšana. Pēc hromatogrāfiskās attīrīšanas, etiķskābes sāls pārvēršanas un žāvēšanas ar liofilizāciju gala produkts bija digaracetāts. Detalizētas darbības ir šādas:
1. Sākuma sveķu nesēja sagatavošana
(1) Maisīšanas apstākļos izšķīdiniet aminosveķus atbilstošā daudzumā šķīdinātāja, piemēram, dimetilsulfoksīdā (DMSO). Pārliecinieties, ka aminosveķi ir pilnībā izšķīduši.
(2) Lēnām pievienojiet formaldehīda šķīdumu un uzturiet temperatūru aptuveni istabas temperatūrā. Tika novērots, ka aminosveķi pakāpeniski kļuva viskozi.
(3) Turpiniet maisīt kādu laiku, pēc tam ielejiet aminosveķus atbilstošā daudzumā metanola, lai izgulsnētu aminosveķu nesēju.
(4) Filtrējiet un savāciet nogulsnes, vairākas reizes mazgājiet ar metanolu un pēc tam žāvējiet vakuuma žāvēšanas skapī. Iegūstiet aminosveķu nesēju.
2. Aminoskābju savienošana
(1) Ievietojiet aminosveķu nesēju reaktorā un pievienojiet atbilstošu daudzumu šķīdinātāja, piemēram, dimetilformamīda (DMF), lai pilnībā izšķīdinātu aminosveķus.
(2) Maisīšanas apstākļos lēnām pievienojiet atbilstošu daudzumu Fmoc aminoskābju un savienojošos reaģentus, piemēram, Oxyma.
(3) Novērojot, kā aminosveķi kļūst viskozi, turpiniet kādu laiku maisīt, pēc tam ielejiet to atbilstošā daudzumā šķīdinātāja, piemēram, metanolā vai ēterī, lai izgulsnētu.
(4) Filtrējiet un savāciet nogulsnes, vairākas reizes mazgājiet ar šķīdinātāju un pēc tam žāvējiet vakuuma žāvēšanas skapī. Iegūstiet aminosveķus, kas savienoti ar aminoskābēm.
3. Peptīdu ķēžu kondensācija un aizsardzības noņemšana
(1) Ievietojiet reaktorā aminosveķu nesēju, kas savienots ar aminoskābēm, pievienojiet atbilstošu daudzumu šķīdinātāja un kondensācijas aģenta, piemēram, diizopropilkarbodiimīdu (DIC) un 1-hidroksibenzotriazolu (HOBt).
(2) Maisīšanas apstākļos tika novērots, ka pakāpeniski veidojas peptīdu ķēdes, un tās tika nepārtraukti maisītas kādu laiku.
(3) Pievienojiet reakcijas šķīdumam atbilstošu daudzumu aizsardzības noņemšanas reaģenta, piemēram, trifluoretiķskābes (TFA), lai noņemtu aizsarggrupas no peptīdu ķēdes.
(4) Pēc reakcijas perioda nogrieziet peptīdu ķēdi no aminosveķiem. Nomazgājiet ar šķīdinātājiem, piemēram, ēteri vai acetonu, un pēc tam žāvējiet vakuuma žāvēšanas krāsnī. Pilnībā aizsargāti digarek peptīdu sveķi.
4. Skābes hidrolīzes griešana un ētera izgulsnēšana
(1) Iepildiet reaktorā pilnībā aizsargātos digarec peptīda sveķus un pievienojiet atbilstošu daudzumu skābes hidrolīzes reaģenta, piemēram, sālsskābes.
(2) Maisīšanas apstākļos pēc reakcijas perioda tika novērots, ka no aminosveķiem tika nogrieztas peptīdu ķēdes.
(3) Pievienojiet reakcijas šķīdumam atbilstošu ētera daudzumu, lai peptīdu ķēde varētu nosēsties ēterī.
(4) Filtrējiet un savāciet nogulsnes, vairākas reizes mazgājiet ar ēteri un pēc tam žāvējiet vakuuma žāvēšanas skapī. Iegūstiet neapstrādātu digarisko peptīdu.
5. Hromatogrāfiskā attīrīšana, etiķskābes sāls konversija un žāvēšana ar liofilizāciju
Moduļa nosaukums
(1) Izšķīdiniet neapstrādātu digarisko peptīdu atbilstošā daudzumā šķīdinātāja, piemēram, metanola un ūdens maisījumā (attiecību var pielāgot atbilstoši faktiskajai situācijai). Pēc tam šķīdumu atdala ar hromatogrāfiju, izmantojot silikagela kolonnu vai apgrieztās fāzes C18 kolonnu. Kustīgā fāze ir metanola un ūdens maisījums (attiecību noregulē atbilstoši faktiskajai situācijai), un eluentu savāc, kad tas izplūst. Savākto šķidrumu koncentrē un pēc tam pakļauj etiķskābes sāls pārvēršanas operācijai. Īpašā metode ir pievienot savākto šķidrumu etiķskābes šķīdumam, kādu laiku maisīt, filtrēt un atdalīt cieto vielu, vairākas reizes mazgā ar organiskiem šķīdinātājiem un pēc tam žāvē vakuuma žāvēšanas skapī, lai iegūtu etiķskābes digarīna produktu.
(2) Tālāk attīriet digaracetāta produktu, izmantojot hromatogrāfiskās attīrīšanas tehnoloģiju. Attīrīšanas darbības var veikt, izmantojot hromatogrāfiskās atdalīšanas metodes, piemēram, silikagela kolonnu un apgrieztās fāzes C18 kolonnu. Pielāgojot kustīgās fāzes attiecību un eluenta tilpumu, digaracetāta produktu var tālāk atdalīt un attīrīt.
(3) Veiciet etiķskābes sāls pārveidošanu attīrītam digarskābes acetāta produktam, lai uzlabotu tā šķīdību un stabilitāti. Īpašā metode ir izšķīdināt digaracetāta produktu atbilstošā daudzumā etiķskābes šķīduma, kādu laiku maisīt, filtrēt un atdalīt cieto vielu, vairākas reizes mazgāt ar organisko šķīdinātāju un pēc tam žāvēt vakuuma žāvēšanas skapī. Iegūstiet gala etiķskābes digarīna produktu.
(4) Visbeidzot, veiciet etiķskābes digarīna produkta sasaldēšanu{1}}. Saldēšanas žāvēšana var noņemt lieko ūdeni un šķīdinātājus, uzlabojot produkta tīrību un stabilitāti. Īpašā metode ir etiķskābes digarīna produkta ievietošana saldēšanas{4}}žāvēšanas mašīnā un žāvēšana zemas temperatūras apstākļos. Etiķskābe digarīnsDegarelikssapstrādāti ar liofilizēšanas palīdzību,{0}}var uzglabāt un lietot ilgu laiku.
FAQ
Kāpēc lieto zāles degareliksu?
Degarelikss ir hormonālas terapijas zāles. To sauc arī par Firmagonu. Tas tiek izmantotsprostatas vēža ārstēšanai. Dažreiz to var lietot citu vēža veidu ārstēšanai.
Vai degarelikss ir tāds pats kā Lupron?
Degarelikss (Firmagon) ir tikpat efektīvs kā leuprolīds (Lupron Depot), lai samazinātu un uzturētu testosterona kastrāta līmeni., taču pirmajā ārstēšanas gadā pacientiem, kuri saņem degareliksu, ir ievērojami mazāks PSA progresēšanas vai nāves risks nekā tiem, kuri saņem leuprolīdu, liecina pētījums, kas iesniegts ...
Kādas ir degareliksa biežas blakusparādības?
Visbiežākās nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots vairāk nekā 10% pacientu, bija reakcijas injekcijas vietā (piemēram, sāpes, eritēma, pietūkums, sacietējums vai iekaisums), drudzis, karstuma viļņi, svara zudums vai pieaugums, nogurums un aknu transamināžu un gamma{1}}glutamiltransferāzes (GGT) līmeņa paaugstināšanās serumā.
Vai degarelikss ir tāds pats kā Zoladex?
Zoladex (goserelīns) un Firmagon (degarelikss) lieto progresējoša prostatas vēža ārstēšanai, taču tie darbojas dažādos veidos.. Zoladex ir gonadotropīna{1}}atbrīvojošā hormona (GnRH) agonists, kas nozīmē, ka tas atdarina dabisko hormonu, lai pazeminātu testosterona un estrogēna līmeni.
Populāri tagi: degarelix cas 214766-78-6, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana