Melittins, molekulārā formula C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, ir peptīdu viela ar salīdzinoši mazu molekulmasu, kas nodrošina tai labu caurlaidību un uzsūkšanos dzīvos organismos. Tikmēr tai ir laba šķīdība, un to var izšķīdināt tādos šķīdinātājos kā ūdens un etanols, kas nodrošina ērtu lietošanu laboratorijas pētījumos un klīniskos lietojumos. Tīrs produkts parasti ir bezkrāsaina vai gaiši dzeltena pulverim līdzīga viela. Molekulārā struktūra nodrošina tai noteiktu virsmas aktivitāti un hidrofobitāti.
Tas ļauj tai mijiedarboties ar fosfolipīdu molekulām uz šūnu membrānas, tādējādi veicot savas bioloģiskās funkcijas. Piemēram, tas var izjaukt šūnu integritāti un izraisīt šūnu nāvi, saistoties ar šūnu membrānu, tādējādi panākot tās antibakteriālās, pretvīrusu un citas bioloģiskās aktivitātes. Tā kā dabā sastopama viela ar bioloģisku aktivitāti pēdējos gados ir saņēmusi plašu uzmanību biomedicīnas jomā tās unikālās farmakoloģiskās iedarbības un iespējamās pielietojuma vērtības dēļ.
Tam ir ne tikai dažādas bioloģiskas aktivitātes, piemēram, pret{0}}iekaisuma, antibakteriālas un pretvīrusu iedarbības, bet arī labas pielietošanas iespējas audzēju ārstēšanā, imūnterapijā un citās jomās.
|
Pielāgoti pudeļu vāciņi un korķi: |
|
|
Pilns produktu klāsts
Melittins COA
Melittinsir sarežģīts bišu indes maisījums ar dažādām bioloģiskām aktivitātēm un farmakoloģisku iedarbību, un tam ir plašs pielietojums tādās jomās kā medicīna, bioloģija un zāļu izstrāde.
Antibakteriāla darbība
- Tam piemīt plaša-spekta antibakteriāla un pretmikrobu iedarbība pret daudzām kaitīgām baktērijām, sēnītēm un vīrusiem, un tā var efektīvi nomākt dažādu patogēno mikroorganismu augšanu un vairošanos organismā.
- Šāda spēcīga pretmikrobu iedarbība galvenokārt ir saistīta ar tā aktīvo komponentu, kas spēj iznīcināt visu baktēriju šūnu membrānu struktūru, izjaukt šūnu homeostāzi un galu galā izraisīt patogēno baktēriju nāvi.
Pretiekaisuma darbība
-Tam piemīt pretiekaisuma-iekaisuma iedarbība, un tas var kavēt iekaisuma reakciju rašanos un attīstību.
-Tas galvenokārt darbojas, regulējot iekaisuma mediatoru izdalīšanos, kavējot balto asinsķermenīšu aktivāciju un samazinot iekaisuma šūnu infiltrāciju.
Pretaudzēju darbība
-Aktīvām sastāvdaļām ir ievērojama pret-audzēju farmakoloģiska iedarbība, un tās var efektīvi kavēt audzēja šūnu patoloģisku proliferāciju, invāziju un metastāzes.
-Pret-audzēju iedarbība galvenokārt tiek panākta, izmantojot tādus mehānismus kā audzēja šūnu apoptozes inducēšana, angiogēzes inhibēšana un audzēja šūnu metastāžu bloķēšana.
Antioksidantu aktivitāte
- Dažām no šīm bioaktīvajām sastāvdaļām piemīt lieliskas dabīgas antioksidanta īpašības, kas var efektīvi izvadīt liekos brīvos radikāļus organismā un pasargāt normālas šūnas no neatgriezeniskiem oksidatīviem bojājumiem.
- Tas arī palīdz efektīvi novērst šūnu disfunkciju, audu novecošanos un vairākas hroniskas deģeneratīvas slimības, ko izraisa pastāvīgs ilgstošs-oksidatīvs stress, vienlaikus saglabājot normālu ķermeņa šūnu fizioloģisko funkciju un strukturālo integritāti.
Cilvēku sabiedrības izmantošanas vēstureMelittinsir garš, un arī pētījumi par bišu indi un bišu indes peptīdiem tiek pastāvīgi padziļināti. Tā kā Neumans et al. 1952. gadā izolēts melitīns, izmantojot elektroforēzi, ir uzsākti meitīna pētījumi, un daudzi pētījumi ir atklājuši, ka mlitīnam ir iznīcinoša iedarbība uz dažādām audzēja šūnām gan in vivo, gan in vitro. 1972. gadā Hābermants ziņoja, ka bišu indes peptīda saturs 1 μ Mol/L var novērst audzēja šūnu proliferāciju, bet neinhibē normālu šūnu augšanu un klonēšanas ātrumu. izmantoja mRNS-DNS reverso transkripciju, lai izveidotu bišu mātes indes dziedzera cDNS bibliotēku, izmantojot plazmīdu pBR322.
Viņi izolēja melitīna cDNS no šīs bibliotēkas, izmantojot bišu mātes indes dziedzera kopējo mRNS kā zondi, un tālāk klonēja to uz plazmīdu pUC18 DNS sekvences analīzei. Paredzētā melitīna secība no DNS sekvences analīzes rezultātiem bija identiska faktiskajai izmērītajai. 1991. gadā Džans Cjinvens sāka ekstrahēt RNS no bišu karalienes indes dziedzera, lai to translētu kokvilnas tārpu olās, veiksmīgi sintezējot Promelitīnu un pētot ekstrahētos mRNS komponentus. Rezultāti parādīja, ka augstas-tīrības kausējuma mRNS var iegūt, atņemot rRNS no kopējās RNS.
1996. gadā Arora salīdzināja normālu žurku aknu šūnu prethipoksisko bojājumu spēju ar žurku aknu vēža šūnām un apstiprināja, ka melitīna aktivētā fosfolipāze A2 (PLA2) var mazināt aknu vēža šūnu rezistenci pret hipoksiju. Dunn et al. sakausēja antivielas SCFV gēnu, kas iegūts no peles pret cilvēka mielomas šūnām un limfomas šūnu virsmas specifiskiem proteīniem ar bišu indes peptīda gēnu, lai izveidotu anti-toksīna gēnu, kas var iznīcināt audzēja šūnas. Sakausētais gēns tika ekspresēts E. coli, un rafinētais anti-toksīns pierādīja savu efektivitāti audzēja šūnu nogalināšanā in vitro.
Kindas et al. ekstrahēja kopējo mRNS no jaunavas bišu karalienes indes dziedzeriem un atklāja, ka kausēta mRNS satur aptuveni 400 bāzes pārus un īsu poliA asti. [9] Hāsa eksperimenti ir parādījuši, ka elittīns var aktivizēt šūnu lipāzes, tostarp fosfolipāzi C (PLC), fosfolipāzi D (PLD), fosfolipāzi A2 (PLA2) un triglicerīdus.1997, Li Jizhou et al. sintezēja bišu indes peptīda gēnu, izmantojot mRNS cDNS reverso transkripciju, izmantojot λ GT11, izveidoja bišu indes peptīda cDNS bibliotēku un pārbaudīja pozitīvos klonus, kas ekspresē bišu indes hemolītisko peptīdu, izmantojot antivielu zondes.
Benachir et al. izmantoja kalceīnu kā fluorescējošu marķieri, lai sistemātiski pētītu meitīna izraisīto membrānas noplūdi. Tiek uzskatīts, ka saistīšanās starpMelittinsun pūslīšu veidošanās ir ļoti ātra, un meitīna iedarbībā dažas vezikulas atbrīvo visu savu saturu, bet citas paliek neskartas. Satura izdalīšanās attiecība ir saistīta ar melitīna/lipīdu molāro attiecību. Konkrētāk, kausētais var atšķirt neskartas un jau izdalītas pūslīšus, un tas norāda, ka negatīvu lādiņu klātbūtne uz fosfolipīdu divslāņa virsmas inhibē mlitīna lītisko spēju.
Kas ir proporcionāls negatīvo lādiņu blīvumam 2009. gada 11. augustā Apvienotās Karalistes laikraksts Daily Mail ziņoja, ka Vašingtonas universitātes zinātnieki ASV ir izlaiduši pētījumu rezultātu -, izmantojot nanotehnoloģiju, viņi ir izstrādājuši "nano biti", ko var redzēt tikai mikroskopā. "Mazās bites" var iekļūt vēža šūnās, atbrīvot bišu indes peptīdus un likvidēt vēža šūnas pa vienai. Mazajai bitītei iekšpusē ir arī specializētas pozicionēšanas vielas, kas to var vadīt pa ceļu un tieši sasniegt skarto zonu. Eksperimentā "nano bite" ir samazinājusi vēža šūnu skaitu pelēm ar krūts vēzi par 45%, bet vēža šūnu skaits pelēm ar ādas vēzi ir samazinājies par 75%.
Melitīns, spēcīgs peptīds, kas iegūts no bišu indes, uzrāda ievērojamu bioloģisko aktivitāšu klāstu, tostarp pretmikrobu, pret-iekaisuma, citotoksisku un pretsāpju iedarbību.
Tā unikālā struktūra un darbības mehānismi padara to par daudzsološu kandidātu dažādiem terapeitiskiem lietojumiem, sākot no vairāku zāļu{0}}rezistentu infekciju ārstēšanas līdz vēža apkarošanai. Tomēr ir jārisina tādas problēmas kā hemolītiskā toksicitāte, imunogenitāte un stabilitāte, lai pilnībā izmantotu tās potenciālu.
Pastāvīgie pētījumi par mērķtiecīgām ievadīšanas sistēmām, peptīdu inženieriju un kombinēto terapiju ir daudzsološi, lai pārvarētu šos šķēršļus un uzsāktu jaunu uz mlittin{0}} balstītas terapijas ēru. Zinātniekiem turpinot atklāt šī aizraujošā peptīda noslēpumus, melitīns var kļūt par mūsdienu medicīnas stūrakmeni, piedāvājot jaunus risinājumus dažām no mūsdienu aktuālākajām veselības problēmām.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Melitīna izraisītas atkarību neizraisošas analgēzijas molekulārā mehānisma izpēte. Ķīniešu farmakoloģiskais biļetens, 2024, 40 (3): 456-462
Melittn pretsāpju mehānisms
Melitīna pretsāpju efekts galvenokārt tiek iedarbināts caur diviem galvenajiem ceļiem sinerģijā, nepaļaujoties uz sarežģītu regulējumu, ar tiešu sākumu un izcilu mērķēšanu.
Pirmkārt, bloķējiet sāpju signālu pārraidi. Sāpju signāli ir jāpārraida soli pa solim pa nervu ceļiem uz centrālo sistēmu, lai radītu sāpju sajūtu. Melitīns var mērķēt un traucēt šo pārraides procesu, kavēt sāpju signālu pārraidi un pastiprināšanu, samazināt signāla uztveršanu sāpju centrā.
Un ātri mazina sāpes, netraucējot normālu nervu darbību.
Otrkārt, kavē sāpju receptoru aktivitāti. Sāpju receptors 1 (TRPV1) ir galvenais sāpju uztveres starpnieks, un tā aktivizēšana izraisa sāpju signālu ģenerēšanu un pārraidi. Melittn var īpaši iedarboties uz šo receptoru, kavēt tā darbību, novērst to aktivizēšanu ar ārējiem stimuliem, samazināt sāpju signālu rašanos no avota un vēl vairāk uzlabot pretsāpju efektu.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N u.c. Melittn pretsāpju īpašības un tā klīniskā pielietojuma potenciāls. Frontiers in Neuroscience, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Melitīna pretsāpju intensitātes kvantitatīvā analīze, salīdzinot ar morfīnu. Sāpju un simptomu pārvaldības žurnāls, 2024, 67(3): 789-796.
Melitīna pretsāpju intensitāte un atkarību neizraisošā priekšrocība
Melittn pretsāpju efektivitātei ir skaidras kvantitatīvās īpašības un ievērojamas drošības priekšrocības salīdzinājumā ar tradicionālajām pretsāpju vielām.
Pirmkārt, atsāpināšanas intensitātes noteikšana. Eksperimentu rezultāti liecina, ka melitīna pretsāpju intensitāte ir aptuveni 40% no morfīna, un tas var efektīvi mazināt vidēji smagas vai stipras sāpes. Tas var apmierināt pretsāpju vajadzības dažādos scenārijos, un tam ir ātrs sākums un stabils darbības ilgums. Nav nepieciešama bieža ievadīšana, lai saglabātu pretsāpju efektu.
Otrā ir galvenā priekšrocība, kas nerada atkarību. Tradicionālās pretsāpju vielas bieži rada atkarības risku, un ilgstoša{1}}lietošana var viegli izraisīt ķermeņa atkarību. Kausējuma pretsāpju efekts nav atkarīgs no atkarību izraisošiem molekulāriem ceļiem, un ilgstoša-lietošana neizraisa atkarības reakcijas vai abstinences simptomus organismā. Tā drošība ir ievērojami labāka nekā tradicionālajām pretsāpju vielām, nodrošinot drošāku iespēju ilgstošai pretsāpju iedarbībai.
Atsauces
Zhang Y, Li M, Wang H. Melittn pretsāpju efekts, bloķējot sāpju signāla pārraidi un kavējot TRPV1 aktivitāti. Journal of Pain Research, 2024, 17: 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Pētījums par melitīna inhibējošo iedarbību un pretsāpju efektivitāti uz TRPV1 receptoriem. Ķīniešu sāpju medicīnas žurnāls, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA u.c. TRPV1 inhibīcija-mediēta meliti pretsāpju iedarbība. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Eksperimentāls pētījums par melitīna bloķējošo sāpju signālu pārraidi. Ķīniešu žurnāls Neuroscience, 2024, 40 (2): 189-195
Bieži uzdotie jautājumi
Vai manuka medus satur melitīnu?
+
-
Manuka medus ar bišu indi: Manuka medus ar bišu indi ir manuka medus un bišu indes kombinācija. Bišu inde satur melitīnu, kam piemīt pretiekaisuma un pretsāpju{2}īpašības.
Kādas ir mlittin blakusparādības?
+
-
Lai gan melitīns var izraisītnieze, sāpes un iekaisumsja tiek piegādāts lielās devās, tam ir arī pretiekaisuma{0}}iedarbība, ja to lieto nelielos daudzumos. Melittīns var nomākt iekaisuma ceļus un samazināt iekaisuma marķierus, piemēram, audzēja nekrozes faktoru -alfa (TNF-) un interleikīna 1 beta (IL-1).
Cik daudz mlitīna ir bišu indē?
+
-
40–60%
Melitīns ir pamata 26-aminoskābju polipeptīds, kas veido40–60%sausa medus bišu (Apis mellifera) inde.
Vai bišu indes krēms patiešām darbojas pret artrītu?
+
-
Osteoartrīts. Agrīnie pētījumi par bišu indes lietošanu osteoartrīta ārstēšanai ir dažādi. Bet viens liels pētījums liecina, ka bišu indes injicēšana ādā noteiktos ceļgalu un muguras punktos var uzlabot sāpes un funkcijas cilvēkiem ar ceļa osteoartrītu.
Populāri tagi: Melittin CAS 20449-79-0, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana