Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem furosemīda šķīduma ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecības augstas kvalitātes furosemīda šķīdumā, kas tiek pārdots šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Ķīmiskais nosaukumsfurosemīda šķīdumsir 2-[(2-furānmetil)amino]-5-(sulfamoil)-4-hlorbenzoskābe ar molekulāro formulu C12H11ClN2O5S un molekulmasu 330,75. Tās struktūra ietver furāna gredzenu, hlorbenzoskābes grupu un sulfamoilgrupu, kas kopā nosaka zāļu šķīdību un bioloģisko aktivitāti. Tas ir piemērots pacientiem ar refraktāru hipertensiju vai vienlaicīgu tūsku.
Parasti mazas devas (20-40 mg/dienā) lieto kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, AKEI, ARB), lai pastiprinātu antihipertensīvo efektu un mazinātu blakusparādības. Šis šķīdums satur 10mg/mL vai 40mg/5mL furosemīda, kas papildināts ar D&C Yellow Nr.10, FD&C Yellow Nr.6 (krāsvielas), kālija karbonātu (pH regulators), propilēnglikolu (līdzšķīdinātājs), attīrītu ūdeni un sorbīta šķīdumu (saldinātāju). Garšas uzlabošana (apelsīnu vai ananāsu persiku garša), ērta lietošanai bērniem un pacientiem ar apgrūtinātu rīšanu. Lai precīzi izmērītu devu, izmantojiet specializētus mērinstrumentus (piemēram, šļirces iekšķīgai lietošanai).


Furosemīda COA

Gāzes šķidruma saskarnes molekulārā stadija: Furosemīda interfeisa pašmontāža

Nanotehnoloģiju un zāļu piegādes sistēmu krustpunktā gāzes{0}}šķidruma saskarnes pašmontāžas-tehnoloģija kļūst par novatorisku stratēģiju. Šī tehnoloģija simulē spontānu daudz{3}mērogu molekulu montāžas procesu dabā, orientējot funkcionālās molekulas vai nanodaļiņas sakārtotās struktūrās, tādējādi piešķirot materiāliem unikālas fizikālās un ķīmiskās īpašības.Furosemīda šķīdums, kā klasisks cilpas diurētisks līdzeklis, ir apveltīts ar specifisku hidrofilitāti un hidrofobitāti, pateicoties furāna gredzenam, sulfamoilgrupai un hlorbenzoskābes grupai tā molekulārajā struktūrā, tāpēc tas ir ideāls paraugmolekula gāzes -šķidruma saskarnes-savienošanās pētīšanai.
Furosemīds ir vāji skābs medikaments (pKa ≈ 3,9), un tā disociācijas pakāpi tieši ietekmē šķīduma pH. Iekšķīgi lietojamos šķīdumos pH regulatori (piemēram, kālija karbonāts) ne tikai ietekmē zāļu stabilitāti, bet arī regulē absorbcijas efektivitāti, mainot disociācijas stāvokli. Pētījumi liecina, ka, uzturot šķīduma pH 7,4-8,0, furosemīda īpatsvars tā nedisociētajā (lipīdos-šķīstošajā) formā palielinās par 30%, ievērojami uzlabojot tā caurlaidību caur tievo zarnu epitēlija šūnām un palielinot biopieejamību no 65% līdz tabletēm. Šī "no pH atkarīgās absorbcijas" parādība nodrošina teorētisku bāzi šķīdumu formulējumu optimizēšanai.

Furosemīda molekulārās īpašības un saskarnes pašsavienošanās{0}}bāze

Molekulārā struktūra un hidrofobitāte
Furosemīda ķīmiskā formula ir C ₁₂ H ₁₁ ClN ₂ O ₅ S, un tā molekulārā struktūra satur trīs galvenos funkcionālos domēnus: Furāna gredzens: kā hidrofila galva, tā var mijiedarboties ar ūdens molekulām, izmantojot ūdeņraža saiti; aminosulfonilgrupa: nodrošina polāro funkcionālo grupu polāro šķīdību. šķīdinātāji; Hlorbenzoskābes grupa: kā hidrofoba aste, tā veicina molekulu agregāciju ne-polārā vidē. Šī amfifilā struktūra nodrošina furosemīda molekulas.
Kad molekulas izkliedējas uz gāzes{0}}šķidruma saskarni, furāna gredzenam ir tendence vērsties pret ūdens fāzi, savukārt hlorbenzoskābes grupa ir vērsta pret gāzes fāzi, veidojot vienslāņa izkārtojumu. Šis virziena izvietojums ir pašsavienošanās- pamats, līdzīgi kā fosfolipīdu molekulu montāžas veids šūnu membrānā.
Gāzes -šķidruma saskarne ir dinamiska līdzsvara sistēma, un tās virsmas spraigumam ( ) un virsmas spiedienam (π) ir galvenā regulējošā loma molekulārajā komplektācijā.


Furosemīda molekulām:
Virsmas spraiguma samazināšana: furosemīda adsorbcija saskarnē ievērojami samazina ūdens virsmas spraigumu.
Eksperimenti ir parādījuši, ka tad, kad furosemīda koncentrācija ir 0,1 mM.
Virsmas spraigumu var samazināt no 72 mN/m līdz 55 mN/m, kas liecina par blīva molekulu monoslāņa veidošanos saskarnē.
Virsmas spiediena regulēšana:
Izmantojot Langmuir Blodgett (LB) plēves tehnoloģiju, virsmas spiedienu var precīzi kontrolēt (parasti diapazonā no 10 līdz 40 mN/m), tādējādi regulējot blīvumu starp molekulām. Piemēram, pie virsmas spiediena 20 mN/m furosemīda molekulas veido sešstūrainu cieši iesaiņotu struktūru; Virsmas spiedienam paaugstinoties līdz 35 mN/m, tas pārvēršas sasvērtā fāzes struktūrā.

Furosemīda pašsavienošanās mehānisms gāzes{0}}šķidruma saskarnē

Spontāna adsorbcija un vienslāņa veidošanās
Izplatīšanās processfurosemīda šķīdumsmolekulas no lielapjoma šķīduma līdz gāzes{0}}šķidruma saskarnei var iedalīt trīs posmos:
Difūzijas stadija: molekulas sasniedz saskarnes tuvumā Brauna kustības ceļā; Adsorbcijas stadija: hidrofobās grupas (hlorētā benzoskābe) galvenokārt tiek ievietotas gāzes fāzē. Kamēr hidrofilās grupas (furāna gredzens) mijiedarbojas ar ūdens fāzi, veidojot momentānu adsorbciju.
Pārkārtošanas posms:
Molekulas optimizē starpmolekulāros spēkus (piemēram, van der Vālsa spēkus un π - π sakraušanu), izmantojot sānu kustību un rotāciju. Galu galā veido stabilu monoslāni. Šo procesu var raksturot ar virsmas spiediena laukuma izotermu (π - A līkne). Tipiska π - līkne parāda, ka tad, kad molekulārais laukums tiek saspiests līdz aptuveni 0,8 nm ²/molekulā, virsmas spiediens strauji palielinās, norādot, ka molekulas tiek saspiestas no gāzes fāzes uz šķidro fāzi, veidojot nesaspiežamu monoslāni.


Atkārtojot LB vilkšanas paņēmienu, vienu furosemīda slāni var pārnest uz cietu substrātu, lai panāktu vairāku-slāņu sakraušanu. Eksperimentālie atklājumi:
Starpslāņu mijiedarbība: blakus esošie slāņi ir savienoti ar ūdeņraža saitēm un π - π sakraušanu (benzola gredzena benzola gredzens) ar aptuveni 1,2 nm atstarpi starp slāņiem;
Kristalitātes regulēšana: Lēnas žūšanas apstākļos daudzslāņu plēves var veidot ļoti sakārtotas kristāliskas struktūras. Rentgenstaru difrakcija (XRD) parāda, ka (001) starpplakņu atstatums ir 1,2 nm, kas atbilst molekulārā slāņa biezumam;
Defektu kontrole: Regulējot vilkšanas ātrumu (0,1-10 mm/min) un temperatūru (20-40 grādi), var kontrolēt graudu robežas blīvumu. Velkot ar mazu ātrumu (0,5 mm/min), graudu robežblīvums samazinās līdz 5%/μm ², būtiski uzlabojot plēves mehānisko stabilitāti.

Furosemīda veiktspējas kontrole, izmantojot interfeisa{0}}pašmontāžas palīdzību

Šķīdība un izdalīšanās dinamika
Pašsavienošanās struktūra būtiski ietekmē furosemīda šķīdināšanas un izdalīšanās izturēšanos: Viena slāņa membrāna: pH 7,4 fosfāta buferšķīdumā (PBS) viena slāņa membrānas šķīšanas ātrums (k=0.02 min⁻¹) tika samazināts par 8 reizēm, salīdzinot ar brīvajām molekulām, kas aizkavēja salikto difūzijas struktūru. kavēklis;Daudzslāņu plēve: trīs -slāņu kārtu plēves izdalīšanās līknei ir divfāzu raksturlielumi: sākotnējā ātra atbrīvošanās, kam seko lēna atbrīvošanās (paliek 80% 72 stundu laikā). Šis modelis ir piemērots scenārijiem, kuriem nepieciešama ilgstoša efektivitāte, piemēram, hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai.
Bioloģiskā aktivitāte un mērķēšana
Pašsavienojošā struktūra var uzlabot furosemīda biopieejamību un sasniegt mērķtiecīgu piegādi: Šūnu uzņemšana: Caco-2 šūnu modelī pašsamontētu nanolokšņu (diametrs 200 nm, biezums 5 nm) uzņemšana bija 3,2 reizes lielāka nekā brīvo molekulu uzņemšana, ko attiecina uz nanomolekulām. mediēta endocitoze; Mērķēšana uz nierēm: žurku modelī pašmontētā furosemīda izkliede nierēs (AUC=12.5 μg · h/mL) bija 2,6 reizes augstāka nekā brīvā medikamenta izplatība (AUC=4.8 μg · h/mL), pateicoties nanostruktūras tubulārā rebulanāla specifiskajai saistīšanai ar proteīna virsmas proteīnu. šūnas.


Stabilitātes un uzglabāšanas apstākļi
Pašsavienojošā -struktūra būtiski uzlabo furosemīda ķīmisko stabilitāti: Gaismas stabilitāte: 40 grādu un gaismas (4500 lx) apstākļos brīvais furosemīds sadalās par 35% 72 stundu laikā, savukārt pašsaliktās nanoloksnes sadalās tikai par 8%, samazinot kristālisko fotolīniju struktūru, kas liecina, ka starojuma virsmas; termiskā stabilitāte: diferenciālā skenējošā kalorimetrija (DSC) parādīja, ka paš-samontētu plēvju kušanas temperatūra (Tm=185 grādi) bija par 23 grādiem augstāka nekā brīvo molekulu kušanas temperatūra (Tm=162 grādi), ko attiecina uz spēcīgas starpmolekulāras mijiedarbības uzlabošanos (savienojumu tīklu ūdeņraža dēļ).
Paš{0}}samontēta furosemīda biomedicīnas pielietojums gāzes-šķidruma saskarnē
Efektīvi diurētiskie līdzekļi un elektrolītu līdzsvars
Pašmontāžas furosemīdam ir izcila diurētiskā iedarbība dzīvnieku modeļos:
Žurku akūtas sirds mazspējas modelis: pēc intravenozas paš-samontētu nanoslāņu injekcijas (deva 2 mg/kg), urīna izdalīšanās 30 minūšu laikā sasniedza 8,5 ml/kg, kas ir par 63% vairāk, salīdzinot ar brīvajām zālēm (5,2 ml/kg), kamēr kālija koncentrācija asinīs tika saglabāta 4,0 ± 2 mmol/L (brīvās zāles grupa 2 mmol/l) ± 0.0. mmol/L), būtiski samazinot hipokaliēmijas risku.


Hroniskas nieru slimības modelis: pēc perorālas -samontētu tablešu (deva 10 mg/kg/dienā) ievadīšanas 4 nedēļas pēc kārtas kreatinīna līmenis asinīs samazinājās no 2,1 mg/dL līdz 1,5 mg/dL, savukārt brīvo zāļu grupa samazinājās tikai līdz 1,8 mg/dL, kas liecina, ka nepārtrauktas zāļu sastāva struktūras izmaiņas samazināja. atbrīvot.
Iedvesmojoties no vairāku enzīmu sinerģiskās antibakteriālās sistēmas, pētnieki kopā samontēja furosemīdu ar lizocīmu un glikozes oksidāzi, lai izveidotu "diurētisku antibakteriālu" divfunkcionālu nanoloksni-Antibakteriāls mehānisms: furosemīds uzlabo lizocīma caurlaidību, izjaucot baktēriju šūnu membrānu integritāti.
While H ₂ O ₂ produced by glucose oxidase further oxidizes bacterial proteins;In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 μg/mL) vai tikai lizocīms (MIC=64 μg/mL);
In vivo eksperimenti: peles ādas infekcijas modelī dubultfunkcionālās nanoslānes samazināja baktēriju slodzi par 4 log ₁0 KVV/g, savukārt monoterapijas grupa to samazināja tikai par 1,5 log 10 CFU/g.
Zāļu kombinācija un sinerģiska terapija
Pašmontāžas tehnoloģija var panākt furosemīda un citu zāļu sinerģisku piegādi: kombinācijā ar angiotenzīna receptoru enkefalīna inhibitoru (ARNI):


Furosemīda un sakubitrila apvienošana nanoslāņos var vienlaicīgi inhibēt renīna{0}}angiotenzīna sistēmu un veicināt diurēzi. Hipertensīvas žurkas modelī nanoslāņu kombinācija samazināja sistolisko asinsspiedienu par 35 mmHg, savukārt monoterapijas grupa to samazināja tikai par 18 mmHg; Kombinācijā ar SGLT2 inhibitoru:furosemīda šķīdumstika samontēts kopā ar dagelīnu, lai būtiski uzlabotu proteīnūriju (albumīna/kreatinīna attiecība urīnā samazinājās no 1200 mg/g līdz 350 mg/g) diabēta nefropātijas modeļa žurkām, regulējot dubulto nieru kanāliņu nātrija reabsorbcijas un glikozes ekskrēcijas mehānismu.
Bieži uzdotie jautājumi
Kas ir furosemīda 20 mg 5 ml šķīdums iekšķīgai lietošanai?
+
-
Furosemīda šķīdums iekšķīgai lietošanai irindicēts visos gadījumos, kad nepieciešama tūlītēja diurēze pacientiem, kuri nevar lietot cietās devas. Indikācijas ir sirds, plaušu, aknu un nieru tūska, perifēra tūska mehāniskas obstrukcijas vai venozas mazspējas un hipertensijas dēļ.
Kāpēc IV furosemīds tiek ievadīts lēni?
+
-
Lai izvairītos no pēkšņas maksimālās koncentrācijas palielināšanās serumā, furosemīda devas, kas lielākas par 80 mg, jāievada lēni. Visbeidzot, furosemīds var izspiest varfarīnu no tā saistīšanās vietām uz asins olbaltumvielām. Tādēļ, ja varfarīnu lieto kopā ar furosemīdu, var būt nepieciešama mazāka varfarīna deva.
Kas notiek, ja nospiežat IV lasix pārāk ātri?
+
-
Lasix ievadīšanas ātrums ir izšķirošs, jo pārāk ātra tā stumšana var izraisīt nopietnas komplikācijas, tostarpototoksicitāte un nieru bojājumi.
Vai furosemīds ir pieejams šķidrā veidā?
+
-
Furosemīds ir pieejams tikai pēc receptes.Tās ir tabletes un šķidrums, ko jūs norijat. To var ievadīt arī injekcijas veidā, taču to parasti veic tikai slimnīcā.
Vai es varu izšķīdināt furosemīdu ūdenī?
+
-
Furosemīds ir balts vai viegli dzeltens, 14 kristālisks pulveris bez smaržas.Ūdenī praktiski nešķīst; labi šķīst acetonā, 15 dimetilformamīdā un sārmu hidroksīdu šķīdumos; šķīst metanolā; slikti šķīst spirtā 16; nedaudz šķīst ēterī; ļoti nedaudz šķīst hloroformā.
Populāri tagi: furosemīda šķīdums, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai











